salbutamol

Presentado por Edwin Manuel Viloria

IDT

Laura Castañeda

Centro de servicios de Salud

Ficha 395725

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El salbutamol es un fármaco broncodilatador indicado para los

asmáticos, utilizado tanto para disminuir rápidamente la obstrucción

de las vías respiratorias o para proteger contra el asma inducido por

ejercicio. Hace que los pulmones se abran, ayuda a respirar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cuando el paciente está

recibiendo tratamiento con corticosteroides (beclometasona,

dexametasona o triamcinolona), es conveniente que sean

administrados 15 minutos después de la inhalación de ASSALMR

(salbutamol) Dosis: Para el tratamiento de broncospasmos agudos o prevención

de síntomas asociados al broncoespasmo, la dosis usual de

ASSALMR (salbutamol) en adultos es de 2 inhalaciones cada 8

horas y en niños mayores de 10 años, una inhalación cada 8 horas

o dos inhalaciones cuando es requerido; en algunos pacientes una

inhalación cada 4 horas puede ser suficiente. No es recomendable

la administración más frecuente o un mayor número de

inhalaciones.La dosis usual para niños mayores de 10 años y adultos es de una o

dos inhalaciones 15 a 30 minutos antes de realizar el esfuerzo

físico.Vía de administración: Bucal por inhalación mediante dispositivo

especial. Agítese antes de usarse.

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Absorción: Tras la inhalación bucal, el

salbutamol es absorbido gradualmente (en el

curso de varias horas) en las vías respiratorias

bajas; sin embargo, la mayor parte de la dosis

es deglutida y se absorbe en el tubo digestivo.

La fracción depositada en la vía aérea se

absorbe hacia el tejido pulmonar y a la

circulación, pero no se metaboliza en los

pulmones.Distribución: El salbutamol se une a proteínas

plasmáticas en 10%. El salbutamol no atraviesa

la barrera hematoencefálica.Metabolismo: Al alcanzar la circulación

sistémica, el salbutamol es metabolizado por el

hígado y se excreta principalmente en la orina

como fármaco inalterado y como sulfato

fenólico.

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La porción deglutida de una dosis

administrada por inhalación se absorbe del

tracto gastrointestinal y pasa a través de un

metabolismo de primer paso hacia sulfato

fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el

conjugado se excretan principalmente en la

orina y las heces.Eliminación: El salbutamol, tiene una vida

media de eliminación de cuatro a seis horas

con una depuración en parte renal y en parte

metabólica que lo transforma en el compuesto

inactivo 4'-O-sulfato (sulfato fenólico); después

de la inhalación oral, 70% de una dosis es

excretada en la orina sin cambio. Se excreta

principalmente en la orina. Las heces son una

vía menor de excreción.

salbutamol

Farmacodinam

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del salbutamol

El salbutamol estimula selectivamente los receptores ß2-

adrenérgicos situados en pulmones, útero y músculo liso de los

vasos. La broncodilatación es consecuencia de la relajación del

músculo liso bronquial, lo que alivia el broncoespasmo y reduce

la resistencia de las vías respiratorias. El fármaco comienza a

surtir efecto en un lapso de 5 a 15 minutos posteriores a su

administración y alcanza una concentración máxima en un

término de media a 2 horas y su acción se prolonga por 3 a 6

horas.

La activación de los receptores ß2-adrenérgicos en el músculo

liso de las vías aéreas, comienzan la activación de la enzima

adenilciclasa y a un incremento de la concentración intracelular

de AMP cíclico. El aumento del AMP cíclico activa a la proteína

cinasa A, la cual inhibe la fosforilización de la miosina y

disminuye las concentraciones de calcio intracelular, produciendo

relajación muscular.

Farmacodinam

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del salbutamol

El salbutamol relaja el músculo liso de vías aéreas desde la

tráquea hasta el bronquiolo terminal. El aumento de la

concentración de AMP cíclico también se encuentra asociada a

la inhibición en la liberación de mediadores de mastocitos hacia

las vías aéreas.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada inhalador contiene:

Sulfato de salbutamol equivalente a 20 mg

de salbutamol

Vehículo, c.b.p. 12 g.

Farmacodinam

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del salbutamol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ASSALMR (salbutamol) es

un broncodilatador indicado en la prevención y tratamiento del

broncospasmo en pacientes con enfermedad obstructiva

reversible de las vías respiratorias (asma, bronquitis).

ASSALMR (salbutamol) también es usado en el tratamiento del

enfisema, así como en la prevención del broncospasmo

inducido por el esfuerzo físico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El empleo concomitante de salbutamol (por inhalación oral) y

epinefrina u otras aminas simpaticomiméticas inhaladas

oralmente aumenta los efectos simpaticomiméticos y conlleva

un riesgo de toxicidad. Cuando se emplea el salbutamol junto

con inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresores

tricíclicos se presentan efectos cardiovasculares serios. La

administración concomitante de derivados de xantinas puede

potencializar el asma. El propranolol y otros bloqueadores ß-

adrenérgicos antagonizan los efectos del salbutamol.

Farmacodinam

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del salbutamol

PRECAUCIONES GENERALES: El salbutamol puede

producir broncospasmo paradójico, el cual puede poner

en riesgo la vida. Si ocurre un broncospasmo

paradójico, debe descontinuarse el uso de ASSALMR

(salbutamol) y buscar una terapia alternativa.

Un deterioro rápido y progresivo en el control del asma

puede poner en riesgo la vida y debe considerarse un

inicio o un aumento en la terapia corticoesteroidea.

La monoterapia con agonistas ß-adrenérgicos puede

ser insuficiente en el control del asma en algunos

pacientes. Debe considerarse añadir a la terapia

fármacos antiinflamatorios.

Farmacodinam

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del salbutamol

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y

SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta ahora se desconocen los

efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la

fertilidad.

PRESENTACIÓN: Envase con dispositivo inhalador con 200

dosis de 100 µg cada una. Instructivo anexo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las

manifestaciones clínicas de la sobredosis de salbutamol

incluyen exacerbación de las reacciones adversas comunes,

sobre todo angina de pecho, hipertensión, hipopotasemia y

convulsiones. El tratamiento consiste en administrar con suma

precaución bloqueadores ß1-adrenérgicos selectivos (como el

metoprolol) ya que pueden inducir a una crisis asmática. La

diálisis no es apropiada. Es necesario vigilar estrechamente los

signos vitales y las concentraciones de electrólitos.

Bibliografíahttp://www.medicamentosplm.com

/productos/assal_suspension

_en_aerosol.htm#3430