receptores farmacologia
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
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CONCEPTO
Es un complejo de macromoléculas de proteínas localizadas en diferentes lugares de la célula y que interactúan por afinidad y selectividad, con ligandos endógenos o exógenos, generándose una cadena de reacciones intracelulares que producen una respuesta
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RECEPTORES CELULARES
FUNCIONES . Unirse al ligando apropiado. Propagar su señal reguladora al interior de la célula . Emplear los sistemas efectores dentro de la célula que activen o repriman ciertos procesos que constituyen la base de la respuesta celular
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IMPORTANCIA DE LOS RECEPTORESEl número total de receptores, con frecuencia limita el efecto máximo que puede tener un
fármaco.
El tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco
determinan si este se unirá o no y con que intensidad a un
receptor.
Los receptores sirven como intermediarios en las acciones de los antagonistas farmacológicos.
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RECEPTORES CELULARESESTRUCTURA
. Dominio extracelular, interactúa con el ligando. Dominio transmembrana, atraviesa el espesor de la membrana plasmática. Dominio intracelular trasmite la señal al sistema efectorLIGANDO.- molécula capaz de ser reconocida por otra, interactúan, provocando una respuesta
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RECEPTORES
RECEPTORES FISIOLÓGICOS:• Son blancos excelentes de los
fármacos• actúan por mecanismos catalíticos
(evidente cuando son enzimas)
• Amplificadores de señales bioquímicas
Todos los fisiológicos son catalizadores
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COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR
Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar poder asociarse a receptores con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Para eso depende de:
Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco.
Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares
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AGONISTA Y ANTAGONISTA
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RESPUESTAS FISIOLÓGICAS
TIPOS DE RESPUESTA
FISIOLÓGICAS
1.- Modificaciones de los movimientos de
iones por lo cual cambian los potenciales
de membrana de las células diana.
2.- Cambios en la actividad de múltiples
enzimas cuando el receptor está conectado
a estructuras membranosas o
intracelulares capaces de mediar reacciones
químicas. 3.- Producción de diversas proteínas con capacidad de modificar
los procesos de transcripción y síntesis
proteica, gracias a sistemas de segundos
mensajeros.
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CLASIFICACION MOLECULAR
1.- Receptores acoplados a canales iónicos 2.- Receptores acoplados a proteína G 3.- Receptores catalíticos que funcionan
como Proteinquinasas 4.- Receptores que regulan la transcripción
del ADN
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• Receptor nicotínico • Receptor de GABA tipo A • Receptor para ácido glutámico
(NMDA) • Receptor de glicina • Receptor de glutamato • Receptor de aspartato
Receptores acoplados a canales iónicos
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Mensajero primario y secundario
Ligando o mensajero primario: es la molécula que se une al receptor.
La unión del ligando al receptor resulta en la producción de moléculas adicionales dentro de la celula blanco. Estos se conocen como segundos mensajeros.
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Segundos Mensajeros
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Segundos mensajeros
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Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3 Receptores de substancia K Receptores visuales de Opsina Receptores de dopamina D-2
Receptores acoplados a proteína G
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Receptores de insulina Receptores del factor de
crecimiento epidermal Receptores de ciertas
linfocinas
Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas (unido a enzimas)
Actuan como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de fosforilación o generación de segundos mensajeros.
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Receptor de hormonas esteroides Receptor de hormona tiroidea Receptor de vitamina D Receptor de retinoides
Receptores que regulan la transcripción del ADN
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REGULACIÓN DE RECEPTORES
HIPERSENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES
• Aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco
DESENSIBILIZACION
• Pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco
• respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda.