quinolonas
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QUINOLONAS
Ignacio Bari Lignaquy
FARMACODINAMIA
Porina F
ADN Girasa
Topoisomerasa IV
Gram (-)
Gram (+)
Máximo poder bactericida
La inhibición de síntesis de ADN impide la síntesis proteica
CONCENTRACIÓN
BACTERICIDA
BACTERIOSTÁTICO
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: duodeno y yeyuno. Pico plasmático en 1-3 hs. Biodisponibilidad: 50-95%
• Distribución: VD: 1,5-4 L/kg. UP: 15-40%. Alta concentración en orina, riñón, pulmón, prostata, heces, bilis, macrófagos y netrófilos. Baja concentración en LCR y líquido prostático.
• Metabolismo y eliminación: cuatro mecanismos:• Excreción renal, por filtración glomerular y secreción tubular• Metabolismo hepático• Secreción biliar y eliminación fecal• Secreción colónica
• Vida media: tres tipos:• 4-5 hs (2 dosis diarias): ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina,
ofloxacina.• 9-12 hs (1 dosis diaria): pefloxacina, fleroxacina.• 26 hs (después de 1ª toma, reducir dosis al 50%): rufloxacina
ESPECTRO
Ciprofloxacina Norfloxacina Moxifloxacina Gatifloxacina
Gram (-) E. coli; Klebsiela; Enterobacter; P.mirabilis; N. gonorrhoeae; P. aeruginosa; Serratia; Shigella; Salmonella; H. ducreyi
E. coli; Klebsiela; Enterobacter; P.mirabilis; N. gonorrhoeae; P. aeruginosa; Morganella; Shigella; Salmonella; V. cholerae
E. coli; Klebsiela; Enterobacter; P.mirabilis; N. gonorrhoeae; P. aeruginosa; Serratia; Shigella; Salmonella; H. ducreyi
Gram (+) SAMS; L. monocytogenes
NO es activa SAMS, L. monocytogenes; Streptococcus
Anaerobios NO es activa NO es actica B. fragilis
Micobacterias M. tuberculosis NO es activa M. tuberculosis
Otros Ch.trachomatis; Micoplasma
NO es activa Ch.trachomatis; Micoplasma
EFECTOS ADVERSOS
• Artropatía: se acumulan en cartílago, inhibiendo la síntesis de proeteglicanos, produciendo lesiones irreversibles. Están contraindicadas en embarazadas, lactancia, niños y adolescentes.
• Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles: factores de riesgo: hombres, edad mayor a 60 años, deportistas y uso de corticoides.
• Nefrotoxicidad: por acumulación de cristales. Para prevenirlo, evitar las orinas alcalinas y procurar una buena hidratación.
• Eventos psiquiátricos: delirium, psicosis, etc.
• Eventos neurológicos: convulsiones, ataxia, vertigo, etc.
• Alteraciones cardiovasculares: prolongación QT
• Teratogénesis.
USOS CLÍNICOS
1. Todas, excepto norfloxacina:1. Infecciones de huesos, articulaciones y partes blandas.2. Infecciones respiratorias bajas3. Infecciones abdominales (en asociación a un antianaerobio)4. Otitis crónica supurada y otitis externa maligna
2. Todas las quinolonas:1. Infecciones urinarias2. ETS3. Prostatitis bacteriana4. Diarrea aguda5. Profilaxis en neutropénicos
MUCHAS GRACIAS
¿Dudas?