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Química Cosmética Dra. Lorena Esmeralda Díaz
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QUIMICA COSMETICA
Objetivo Conocer las características y aplicaciones de los componentes y principios activos que se utilizan en los diferentes tipos de productos cosméticos y su interacción con el estrato cutáneo Revisar conocimientos sobre la anatomía y fisiología de la piel.
Química Cosmética Ciencia que se encarga del diseño, desarrollo, formulación y control de calidad de los productos cosméticos y cosmeceuticos.
Definición de Farmaco, Cosmético y cosmeceutico. En 1938 se aprobó el Acta de Alimentos, Drogas y cosméticos que definió como se debían clasificar los productos tópicos. Se recomendaron solo dos categorías que dependían del uso que se le daría al producto: Farmacos y Cosméticos
Fármaco. Es un producto utilizado para prevenir o tratar una enfermedad, por lo que el fabricante debe demostrar su seguridad y eficacia antes de que pueda ser aprobado por la FDA (Administración de Drogas y Alimentos).
Cosmético. Es un producto cuya formulación debe carecer de activos que tengan un efecto sistémico o curativo o que alteren la estructura y función de la piel. Está dirigido ser puesto en contacto con las diversas partes de la piel del cuerpo humano o con los dientes y las mucosas bucales con el fin exclusivo o principal de limpiarlos, perfumarlos, modificar su aspecto y/o corregir olores corporales y/o protegerles y mantenerlos en buen estado. En este caso el vehículo es de gran importancia porque el efecto cosmético sobre el sitio de aplicación, puede ser logrado por los ingredientes activos o por el propio vehículo. Los estudios experimentales han demostrado que cualquier cosa que se aplique en la piel, puede producir una alteración demostrable. Por ejemplo si se aplica agua de forma oclusiva sobre un área de la piel sana durante unas cuantas horas, la capa cornea se hincha, comienzan a desprenderse los corneocitos, y se liberan depósitos de citoquinas proinflamtotrias que inducen daño citotoxico de las células de Langerhans y de los queratinocitos, aumenta la permeabilidad y aumenta el flujo sanguíneo entre otros cambios. El agua es un ingrediente básico de las emulsiones de agua-aceite que componen los hidratantes, cuyo efecto beneficioso se conoce desde hace siglos. Sin embargo el agua no es un Farmaco.
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FARMACO. FORMA COSMÉTICA
Concentración terapéutica del ppio activo Concentración del ppio activo regulado por la ley
Aplicación hasta curación Periodo indeterminado
Acción sistémica o local Acción local
No prevalece la intención cosmética Prevalece la intención cosmética
Todas vías de administración Vía tópica
Cosmeceuticos. En función de lo anteriormente expuesto el Dr. Albert Kligman, Md, PhD, padre de los Cosmeceuticos, propuso que estos son híbridos situados entre el Fármaco y el Cosmético y definió los Cosmeceuticos como sigue: Un Cosmeceutico es un producto que se caracteriza porque presenta ingredientes biologicamente activos, que ejercen efectos sobre la función barrera y salud de la piel. La capacidad de estos ingredientes de potenciar la función de la piel depende de su formulación en cremas, lociones, etc que puede mantener la integridad del principio activo, transportarlo en una forma biológicamente activa a través de la piel, alcanzar el sitio en la cantidad suficiente para liberarse del vehiculo que lo transporta y ejercer el efecto deseado.
Productos embellecedores. Son productos que tienen la finalidad de embellecer, acentuando los rasgos o detalles que favorecen y
ocultando o disimulando los defectos y caracteres antiestéticos. También son llamados productos de
maquillaje.
Composición de los cosméticos.
En los cosméticos se pueden evidenciar los siguientes componentes:
Principios activos: son las sustancias que producen una acción o efecto determinado sobre la piel que puede ser físico, fisico-químico o fisiológico.
Pueden ser de origen: Vegetal como α- hidroxiácidos, vitaminas, etc. Animal: placenta, elastina, mucopolisacaridos Sinteticos: urea Minerales: oxido de zinc
Conservadores: son sustancias que protegen los cosméticos contra la fermentación,
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putrefacción o enrranciamiento de alguno de sus componentes susceptible a sufrir estas alteraciones. Ejemplo, los parabenos.
Correctores: son sustancias que cambian alguna propiedad de otros compuestos de los cosméticos para mejorar sus características. Por ejemplo pueden aumentar la solubilidad del principio activo, estabilizar una emulsión, aumentar o disminuir la consistencia de un excipiente, etc.
Colorantes: tienen como finalidad dar un color atractivo o decorativo al cosmético. El colorante se convierte en un principio activo, cuando tiene función embellecedora, es decir cuando la aplicación en el cosmético es la de dar color, como un lápiz de labios, esmalte de uñas, tinte para el cabello, etc.
Perfumes: son las sustancias que dan la fragancia al producto cosmético. Es una ciencia y un arte; por una parte hay que buscar los aromas que mas gusten en general para los cosméticos de limpieza, correctores, etc.., así como fragancias variadas y exóticas cuando constituyen el principio activo de un perfume.
Excipientes: es la sustancia generalmente inerte, que se mezcla con medicamentos, cosméticos y otros productos para darles consistencia, forma, sabor u otras cualidades que facilitan su uso o aplicación.
Nomenclatura INCI Se utiliza internacionalmente en la redacción del listado de ingredientes que figura en el embalaje de los productos cosméticos. Esta nomenclatura fue elaborada por la Asociación Europea de cosméticos, Productos de tocador y perfumería (COLIPA). El acrónimo INCI deriva de la escritura en ingles de Nomenclatura Internacional de Ingredientes Cosméticos (International Nomenclature Cosmetic Ingredient). En la formula cualitativa de un producto cosmético, los ingredientes se nombran en un orden decreciente a su proporción en el producto cosmético. Ejemplo la siguiente formula cualitativa corresponde a una crema nutritiva con urea y aminoácidos de colágeno y elastina: Purified wáter (aqua), Isopropyl Myristate, Glyceryl stearate, Cetil alcohol,Propylene Glycol, Sodium Laureth Sulfate, Stearic Acid, Collagen Aminoácids, Urea, Dimethiconol, Cyclomethicone, Fragrance, Trithanolamine, Tocopheryl acetate, Methylparaben, Carbomer, Propylparaben. En esta formula el componente que se encuentra en mayor proporción es el agua (Water) es decir el primero de la lista, mientras que el menos abundante es el Propylparaben (conservante).
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Química Orgánica en los cosméticos Hidrocarburos Sustancias orgánicas constituidas por carbono e hidrogeno. Son insolubles en agua y solubles en aceites y grasas
CH3-CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH3
Cadena hidrocarbonada
Ingrediente Nombre INCI Funcion
Azuleno Azulene Calmante
Beta-caroteno Beta-carotene Acondicionador de la piel
Escualeno Squalene Emoliente
Vaselina Petrolatum Emoliente y oclusivo
Vaselina líquida Mineral oil Emoliente y oclusivo
Pascuali, 2009. Alcoholes Presentan uno o más grupos OH(hidroxilo) unido a una cadena hidrocarbonado
CH3- CH2-OH
Etanol
CH3-CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- OH
Alcohol cetilico (emoliente,estabilizante de emulsiones, espesante)
Dioles, Trioles y polioles
Presentan dos, tres o más grupos OH
CH3 - CH - CH2
OH OH
Propilenglicol
OH
CH2 - CH - CH2
OHOH Glicerina
Humectantes
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Ingrediente Nombre INCI Funcion
Alcohol bencilico Benzyl Alcohol Solvente antimicrobiano
Alcohol cetilico Cetyl Alcohol Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones
Alcohol estearilico Stearyl Alcohol Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones
Alcohol etilico Alcohol Disolvente antiseptico
Colesterol
Glicerina
Propilenglicol
Sorbitol
Cholesterol
Glycerin
Propylene glycol
Sorbitol
Estabilizante de emulsiones,
Acondicionador de la piel
Humectante, solvente
Humectante, solvente
Humectante
Pascuali, 2009
Fenoles. El grupo OH esta unido a un hidrocarburo aromático
OH
Fenol
OH
OH Hidroquinona
Ingrediente Nombre INCI Función
Butil hidroxi anisol (BHA)
Butil Hidroxi Tolueno
Hidroquinona
Tocoferol
BHA
BHT
Hydroquinone
Tocopherol
Antioxidante
Antioxidante
Despigmentante
Antioxidante
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Éteres
Un átomo de oxigeno unido a dos cadenas o anillos hidrocarbonados
CH3-CH2- O-CH2- CH3
Eter dietilico
H2C
O
CH2
Oxido de etileno
Polietilenglicoles Son moléculas polifuncionales, siendo eteres y alcoholes a la vez
HO-CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2-OH
Se utilizan en cosméticos como humectantes y solventes
Alcoholes y fenoles etoxilados.
Son éteres de alcoholes de cadena larga o fenoles y polietilenglicoles
CH3-CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2-OH
Se utilizan como emulsionantes. Son sustancias anfifilicas
Ingrediente Nombre INCI Función
Alcohol laurico POE (4) Laureth-4 Emulsionante
Alcohol laurico POE (10) Laureth-10 Emulsionante
Alcohol Cetilico POE (10) Ceteth-10 Emulsionante
Alcohol estearilico POE (4) Steareth-4 Emulsionante
Alcohol estearilico POE (20)
Dietilenglicol
Polietilenglicol 200,300,400,600,1000
Trietilenglicol
Steareth-20
Diethylene Glycol
PEG-4,6,8,12,20
Triethylene Glycol
Emulsionante
Solvente
Solvente, humectante
Solvente
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Ácidos carboxilicos
Tienen uno o más grupos carboxílicos, en los cuales un átomo de carbono esta unido a un grupo hidroxilo
(OH) por un enlace covalente sencillo y a un Oxigeno(O) por un enlace covalente doble.
C - OH
O
CH3 -
Acido acético
C - OH
O
CH3 - CH2 -
CH3 - CH - C - OH
O
OH
CH2 - CH2 - C - OH
O
OH
CH2 -
OH
C - OH
O
Acido Glicólico
CH3 - CH - C - OH
O
OH
Acido Láctico
C - OH
O
HO - CH -
Acido Mandélico
Los acidos con 4 o más átomos de carbono se denominan ácidos grasos y forman parte de la composición
de las grasas y los aceites. Pueden ser saturados o no saturados.
Se utilizan como emolientes y combinados con una base (como la trietanolamina) como emulsionantes. Forman parte del estrato corneo de la piel
Ingrediente Nombre INCI Función
Acido Laúrico (12C)
Acido Miristico (14C)
Acido Palmitico (16C)
Acido esteárico (18C)
Acido oleico (18C)
Acido linoleico(18C)
Acido Linolénico(18C)
Lauric Acid
Myristic Acid
Palmitic Acid
Stearic Acid
Emoliente
Emoliente
Emoliente
Emoliente
Emoliente
Emoliente
Emoliente
β β
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Esteres Derivados de la reacción de ácidos carboxílicos (orgánicos) con un alcohol.
O
C - OR1 R2
Ceras: Esperma de Ballena (emoliente)
Derivados de la reacción de ácidos inorgánicos (Sulfurico y fosfórico) con un alcohol. Laurilsulfato de sodio: emulsionante
Ingrediente Nombre INCI Función
Esperma de ballena
Laurilsulfato de sodio
Monoestearato de glicerilo
Monolaurato de glicerilo
Palmitato de cetilo
Sodium Laureth sulfate
Glycol Stearate
Glyceryl Laurate
Cetyl Palmitate
Emoliente
Emulsionante
Emoliente
Emoliente
Emoliente
Miristato de isopropilo Isopropyl Myristate Emoliente
Aminas Contienen un átomo de Nitrógeno unido a una, dos o tres cadenas hidrocarbonadas
R1 R2N
H
R3
R1 R2N
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Ingrediente Nombre INCI Función
Dietanolamina
Trietanolamina
Diethanolamine
Triethanolamine
Regulador del pH
Regulador del pH
Etilendiaminotetracético EDTA Quelante
Dimetilaminoetanol
Bromuro de benzalconio
Cloruro de Benzalconio
DMAE
Benzalkonium Bromide
Benzalkonium Choride
Tensor de la piel
Germicida
Germicida
Amidas Derivados de la reacción de ácidos carboxílicos (orgánicos) con una amina.
O
R1 R2- C - N -
H
Ingrediente Nombre INCI Función
Ceramidas
Imidazolidinil Urea
Urea
Ceramide
Diazolidinyl Urea
Urea
Acondicionador de la piel
Antimicrobiano
Humectante
El pH y la piel
pH deriva del término latino "potentia hydrogenii" o potencial de hidrógeno, y el cual se utiliza como medida para conocer el nivel ácido o alcalino de cualquier elemento que contenga agua. Un ácido puede definirse como un donador de iones hidrogeno y una base como aceptor de iones hidrogeno.
La escala de pH se describe en valores que están entre 0 y 14. Así, serán ácidos a los valores entre 0 y 7 (que es el punto medio o neutro), y entre 7 y 14 se llamarán alcalinos.
El valor del pH también puede medirse en nuestra piel, ya que la epidermis (capa superficial) contiene agua y lípidos (manto hidrolipidico).
El pH de la piel es neutro (7) en los recién nacidos y oscila entre 5,5 y 6 en los adultos, debido a la presencia de sustancias de naturaleza ácida en la piel y que actúan como defensa frente a organismos tóxicos. Es de hacer notar que cuando el valor pH se ubica por encima o debajo del rango permitido, se
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produce una disfunción del sistema de defensa de la piel que propicia acné, dermatitis seborréica, irritaciones después del afeitado o infecciones.
Los productos cosméticos deben mantener en pH de la piel en su nivel normal. Por ejemplo si un producto contiene un pH inferior al pH neutro, resulta ser un pH neutro ácido, pues predominan los hidrogeniones (H) y si el pH es mayor de 7 es alcalino y predominan los grupos hidroxilos (OH).
Los productos de higiene personal especialmente los jabonosos suelen tener un pH de 7.5 a 8, por lo que su aplicación eleva el pH de la piel a 7 y 7,5.
Ahora bien, para contrarrestar la acción de los agentes alcalinos, la piel dispone de las llamadas sustancias tampón, generadas por el manto ácido protector que de manera natural son parte de la piel, y que se encargan de neutralizar el pH, estabilizando el medio cutáneo ácido; esta propiedad se conoce como capacidad de neutralización alcalina.
Es de hacer notar que la piel masculina es ligeramente más ácida que la de mujer. La piel grasa tienda a ser alcalina y carece de la defensa ácida, mientras que la piel seca puede ser más ácida de lo normal. Por otra parte en las cavidades fisiológicas, como axilas, ano y área genital, el valor pH es de aproximadamente 6.5.
Sistemas dispersos
Están constituidos por dos o más sustancias puras, unidas físicamente,(mezcladas). Pueden separarse por métodos físicos. Sus componentes conservan sus propiedades
CLASIFICACIÓN DE SISTEMAS DIPERSOS DE ACUERDO AL TAMAÑO DE LA PARTICULA
Tipo de dispersión Tamaño de partícula Ejemplo
molecular (disolución) < 1 nm glucosa en agua
coloidales 1nm – 0.5 micrometros Polímeros en disolución
Grosera > 0.5 micrometros Suspensiones y emulsiones
Las dos primeras son transparentes pero la última no.
Las suspensiones: fase interna sólida y externa líquida.
Las emulsiones: las dos fases son líquidas.
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Tipos de sistemas dispersos
1. Homogéneos
Disoluciones
Son sistemas dispersos homogéneos constituidos por una sola fase en la cual los componentes de la fase
interna se dividen en el seno de la otra. Dispersión molecular. Aspecto transparente.
Solubilidad
En las disoluciones no hay inestabilidad por separación de fases (a no ser que haya un cambio
temperatura). El problema de las disoluciones es la solubilidad de los componentes en la formulación.
La solubilidad es la cantidad máxima de soluto que acepta un disolvente.
Factores que influyen en la solubilidad
Temperatura: en procesos endotérmicos, la solubilidad aumenta con la temperatura. En procesos exotérmicos, la solubilidad disminuye al disminuir la temperatura.
Polimorfismo de solvatos: los solvatos son cuando un ppio activo cristaliza con moléculas de
disolvente. Varían la solubilidad, las formas hidratadas son menos solubles en agua que en forma anhidra.
Hay muchas sustancias medicamentosas que pueden existir en más de una forma crsitalina, esto es polimorfismo. Dentro de estas formas, la ordenación espacial es totalmente diferente. Una misma sustancia medicamentosa en formas distintas tendrá propiedades diferentes. Puede ocurrir que no se obtenga un polimorfo puro, sino que en la red del crsital quede atrapado disolvente en una cantidad estequiométrica, esto origina un solvato o pseudopolimorfo, si ese disolvente es el agua se denomina hidrato.
Polaridad : formación de enlaces de hidrógeno, efecto hidrofóbico
pH: especies ionizadas son más solubles.
Disolventes acuosos
Agua purificada:
Se obtiene por desmineralización del agua potable. Es un liquido límpido, inodoro e insípido. Debe ser
neutra. Se utiliza en disoluciones orales y para el lavado de recipientes.
Disolventes no acuosos
Hidrosolubles
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Liposolubles
Requerimientos:
Eficacia de acción solubilizante Compatibles fisiológicamente y atóxicos No deben tener actividad farmacológica Deben ser estables Compatibles con los otros elementos de la formulación No se alteran por variaciones del pH
Requerimientos en inyectables: no alterarse con el calor y poseer la viscosidad adecuada.
Disolventes hidrosolubles
Alcoholes
Etanol: mínima riqueza del 99,5%. Se disuelve en agua. CH3-CH2- OH
Es de alta polaridad. Se usa para extracción de drogas. Incompatibilidad: oxidantes y sales orgánicas, gomas, mucílagos. Toxicidad: baja toxicidad.
Alcohol oficinal: 95-96% de riqueza. Miscible en todas las proporciones con cloroformo, éter,
propilenglicol, glicerina. Se usa como disolvente de fármacos, preparación de extractos, disolvente de resinas, esencias, alcaloides, glucósidos. Estabiliza elixires y formas farmacéuticas líquidas. Disolvente de metilcelulosa.
Isopropanol: incoloro, parecido al etanol. Se puede mezclar con compuestos oleosos porque tiene
un bajo contenido en agua. Uso externo, para la formulación de linimentos, lociones.
Polialcoholes: Tienen varios radicales hidroxilos y por ello son más polares y tienen parámetros de solubilidad más altos. Son codisolventes de fármacos, incrementan la estabilidad. Propilenglicol: liquido transparente y viscoso, muy higroscópico, miscible en agua en todas
proporciones. Se usa por vía oral y parenteral.
Glicerina o glicerol: líquido más viscoso que el anterior. Es también muy higroscópico. Para uso externo e interno.
Sorbitol al 70%: polvo de sabor dulce. Se usa para reemplazar a la glucosa en jarabes simples y es estabilizante.
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Éteres de alcohol. Polietilenglicoles: es el Carbomax o Macrogel. Polímeros de óxido de etileno y agua. (PEG).
Humectante, poco volátil, estables. Glicofurol: líquido soluble en agua, incompatible con sustancias oxidantes. Se usa por vía oral o
parenteral. Como humectante y antiespumante.
Disolventes liposolubles.
Grasas y aceites: las grasas son ésteres formados entre ácidos grasos y glicerina. Puede ser de origen vegetal o animal.
o Grasa: semisólido o Aceite: líquido
Oleato de etilo: semisintético. Disolvente de principios activos oleosos inyectables por vía
intramuscular. Mezclas de hidrocarburos líquidos: por ejemplo la parafina, aceite de vaselina. Preparaciones de
uso externo.
2. Heterogéneos.
Formados al menos por dos fases inmiscibles y que están separadas por una superficie diferenciada. En
estos sistemas una fase se divide en el seno de otra.
El que se divide es la fase interna o dispersa.
El medio que lo envuelve es la fase externa o dispersante.
Aplicaciones:
o Facilitar la ingestión de medicamentos
o Facilitar la distribución homogénea del principio activo en la formulación
o Retardar o prolongar la acción
Problemas principales:
Estabilidad termodinámica: con el tiempo las dos fases tienen a separarse.
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Clasificación
De acuerdo al tamaño de la partícula
Tamaño Tipo Estabilidad
(separación fases)
< 1 nm disolución estable
1nm-0.5 Sistemas coloidales Disoluciones
Coloidales
estable
Dispersión
coloidal
inestable
Micelas estables
>0.5 Dispersiones groseras inestables
De acuerdo a la naturaleza:
Fase interna Fase externa Sistema
Sólido Liquido Dispersiones coloidales
suspensiones
Liquido Liquido Emulsión
Sólido Gas Aerosoles
Liquido Gas Aerosol
Transformaciones especiales del grupo 1 y 2 Geles
Formas cosméticas (Formas dermofarmacéuticas) Entre ellas se distinguen: soluciones, suspensiones, emulsiones; cremas, geles, cremigeles,
microemulsiones y nuevas formas como los vectores (microemulsiones, microcápsulas, microesferas,
ceramidas, ciclodextrinas, cristales líquidos, emulsiones múltiples y microesponjas)
Soluciones
Formas liquidas monofásicas en las cuales uno o varios solventes han propiciado la disolución de uno o
varios componentes.
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Las soluciones hidrófilas contienen normalmente agua como componente mayoritario, pero no excluyen
la presencia de alcohol (soluciones hidroalcoholicas), de glicoles (soluciones hidroglicolicas) y en ocasiones
de tensioactivos, como Twen 80 para facilitar la disolución de ciertos componentes lipófilos.
Las soluciones lipofilas (oleolitos), contienen generalmente una mezcla de aceites y/o esteres grasos
sintéticos como componentes mayoritarios en los cuales se pueden disolver los ingredientes lipofilos de la
formula.
Suspensiones. Son sistemas bifásicos que consiste en un sólido finamente dividido disperso en otro sólido, un líquido o un gas. Los magmas, geles, leches y lociones son suspensiones que difieren en el tamaño del sólido insoluble el cual debe ir desde partículas que se sedimentan durante el reposo hasta partículas de naturaleza coloidal.
Ventajas.
o Administración de principios activos poco solubles en agua.
o Son más estables frente a la hidrólisis que las disoluciones
o Permiten enmascara sabores desagradables
o Se pueden administrar por distintas vías.
Inconvenientes.
Se utilizan menos
o Su formulación no es sencilla
o Problemas de estabilidad física (sedimentación o cementación)
o Termodinámicamente inestable dando agregación.
Emulsiones. Es un sistema bifásico que se prepara combinando dos líquidos no miscibles, uno de los cuales está uniformente disperso en el otro. El líquido que se dispersa en pequeñas gotitas, se conoce con el nombre de fase dispersa o discontinua. El otro líquido es el medio de dispersión. Si la fase dispersa es aceite y la fase continua es acuosa el sistema se denomina como emulsión de aceite en agua (O/W). Inversamente, si la fase dispersa es agua o una solución acuosa y la fase continua es aceite o un material oleoso, el sistema se designa con el nombre de emulsión de agua en aceite (W/O). La diferencia de tensión interfacial entre la fase acuosa y oleosa es la que determina la
inmiscibilidad entre ambas fases. Esta puede modificarse utilizando emulgentes, los cuales se
sitúan en la interfase.
Los mejores resultados se obtienen con una apropiada mezcla de emulgentes y con la
incorporación de gelificantes que proporcionan viscosidad a la fase externa de la emulsión.
En función de la viscosidad, las emulsiones cosméticas pueden liquidas (leches) o solidas (cremas).
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Emulgentes.
Anión activos: en contacto con el agua se disocian y la parte activas de la molécula va a ser el anión.
o Jabones: se forman por saponificación o esterificación de un ácido graso y un catión.
Alcalinos: metales de Na, K, NH4
+. Ácidos grasos como oleico, palmítico o esteárico. Por ejemplo: oleato sódico. Dan emulsiones de fase externa acuosa, son irritantes y no se pueden usar vía interna sólo vía tópica como bálsamos, pomadas y linimentos.
Alcalinotérreos: jabones metálicos. Cationes como Ca y Mg. Por ejemplo: linimento
oleocalcáreo. Dan emulsiones de fase externa oleosa.
Derivados del sulfúrico: alquil-sulfato alcalino Por ejemplo: Texapan Z ( laurilsulfato sódico = mistol) es detergente, espumante y emulsionante, también es irritante.
Catión activos: en agua se disocian y la parte de la molécula que tiene acción emulgente es el catión. Los de más aplicación son las sales de amonio cuaternario. Tienen propiedades emulgentes y desinfectantes o antisépticas, bactericidas. Se usan en colirios, gotas nasales, cremas y formas farmacéuticas de administración por vía oral. Son incompatibles con emulgentes anión activos, electrólitos, sustancias oxidantes y con los Span y Tween. Por ejemplo: bromuro de benzalconio y bromuro de cetrimonio.
Anfóteros: su comportamiento está determinado por el pH del medio. Son compatibles con otros emulgentes y no son irritantes.
Lecitinas: a bajas concentraciones dan emulsiones de fase externa acuosa y a altas de fase externa oleosa. Se usan para administración por vía interna, nutrición parenteral o fitoterapia.
Se forman por reacciones: ác. Graso + glicerina + ác. Fosfórico + colina = lecitina + colamina = cefalina
Derivados de betaína: alquilbetaínas y sulfobetaínas: son detergentes y emulgentes.
Proteínas (O/A) o Albúmina de huevo o Caseína: leche o Gelatina: hay sintética Phormagel
Emulgentes neutros
Alcoholes: o Alcoholes grasos superiores: emulsiones A/O. Por ejemplo en alcohol cetílico. o Alcoholes esterínicos: colesterol, lanolina (se utilizan sus derivados) y alcoholes de la
lana o Polietilenglicol: dan emulsiones O/A. Peden ser líquidos o sólidos dependiendo del
grado de polimerización. Son solubilizantes, emulgentes y excipientes
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Esteres:
o Derivados acíclicos: monoestearato de glicerilo que da A/O o Derivados cíclicos:
1. Derivados de sorbitano: son los Span y dan emulsiones A/O Span 20: procede del ác. Laurico = monolaurato de sorbitano Span 80: procede del ác. Oleico = monoleato de sorbitano. Insolubles en agua
2. Derivados de polioxietilensorbitol: son los Tween. Dan emulsiones O/A Tween 20: monolaurato de polioxietilensorbitol Tween 80: monoleato de polioxietilensorbitol. Son los polisorbatos. Los Tween y Span son emulgentes con propiedades solubilizantes y también excipientes
Siliconas: son tanto emulgentes como lubricantes.
o Dimeticonas: hidrorrepelentes o Fenildimeticonas: lubrificantes o Dimeticonas copoliol: emulgentes humectantes y lubrificantes o Ciclometiconas: excipientes.
Ventajas de las emulsiones
o Liberación controlada del principio activo o Protección del principio activo frente a la oxidación e hidrólisis
Tipos de emulsión
o Oleo-acuosa: O/W: oil in water (aceite/agua)O/A: 85-95% de agua = fase externa acuosa O/A o Acuo-oleosa: W/O: water in oil (agua/aceite) A/O: 85-95% de aceite = fase externa oleosa A/O o Silicónica: S/W o W/S (silicona/agua) o (agua/silicona)
Aplicaciones
o En cremas y emulsiones para analgésicos, esteroides, antihistamínicos
o En dermofarmacia se usan más las O/A.
o Las A/S se usan para sobres.
o En cremas evanescentes, body milk, aftersafes, bálsamos.
o Leches aunque son menos consistentes.
Cremas. Son emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de tipo aceite en agua (O/W) o agua en
aceite (W/O). En las primeras se incluyen cremas de afeitar, cremas de manos y cremas bases; y las segundas incluyen las cremas frias y cremas emolientes.
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Geles. Son sistemas sólidos o semisólidos que consisten en suspensiones compuestas con partículas inorgánicas pequeñas o moléculas orgánicas grandes. Tienen alto grado de claridad, remoción y uso, así como proporcionan una liberación mas rápida de los principios activos, independientemente de la hidrosolubilidad en comparación con las cremas.
Aplicaciones.
* En formas farmacéuticas y dermocosmética.
Clasificación del agente gelificante:
Polímeros naturales: o Exudados vegetales: goma arábiga y tragacanto o Extractos de semillas: pectinas, almidón o Extractos de hojas y flores: mucílagos de malva, altea, caléndula y plantago. o Procedencia marina: alginatos, musgo o Origen animal: caseína, gelatina
Polímeros naturales modificados: o Derivados de éteres de celulosa: metilcelulosa, hidroxipropil celulosa, carboximetil
celulosa sódica. o Derivados de gomas
Polímeros o co-polímeros vinílicos: alcohol polivinílico y polivinilpirrolidona. Polímeros carboxivinílicos: carbomer Polímeros acrílicos Silicatos: arcillas de naturaleza inorgánica: Bentonita.
Desde el punto de vista cosmético:
Las cremas se indican para pieles secas o normales con una emulsión epicutánea de aceite en agua (O/W).
Los geles se indican para las pieles grasas y/o acnéicas.
Microemulsiones
Sistemas homogéneos liq/liq transparente y poco viscoso. Emulsión donde el tamaño de partícula es muy
pequeño. Necesitamos mucho emulgente.
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EMULSIÓN MICROEMULSIÓN
Opaco Transparente
0.15-100 micrometros 1000 veces menor
Por agitación Formación espontánea
Inestable estable
Estabilidad: estable gracias a los tensioactivos que presentan en grandes porciones. Por ejemplo el
dioctilsulfosuccinato sódico; alcohol graso etoxilado (no iónico).
Aplicaciones: Solubilizantes, vectores farmacéuticos y cosméticos. Inyectables por vía parenteral. Son
liposolubles. En parches (transdérmicos)
Pastas
Formas semisólidas bifásicas en las cuales una mezcla monofásica de componentes líquidos
dispersa una fase solida insoluble formada por uno o varios ingredientes. La fase sólida
generalmente micronizada, de encuentra en proporción elevada, hasta un 70% de la formula, y la
naturaleza de la fase líquida es responsable de que se trate de pastas acuosa u oleosas. Ejemplo:
las pastas dentífricas.
Pastillas
Son formas solidas destinadas a ser utilizadas mediante su frotación sobre la piel. Su uso
preferentemente corresponde a la elaboración de jabones, los cuales están formados por una
masa en la cual predominan las sales alcalinas de diversos ácidos grasos. Su solubilidad en agua
permite la higiene corporal.
También pueden formularse mediante una mezcla de componentes grasos, incluidas parafinas
con la finalidad exclusivamente protectora, ya que su aplicación en seco mediante frotación
permite la formación de una película grasa hidrófoba sobre la piel.
Barras o “Sticks”
Son formas cosméticas sólidas, destinadas a ser utilizadas mediante frotación sobre la piel,
dedicadas a la formulación de desodorantes y antitranspirantes.
Lápices
Son pequeñas barras sólidas utilizadas en la formulación de productos labiales, los cuales son de
color blanco cuando solo poseen componentes protectores y son coloreados cuando cumplen
funciones de maquillaje.
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Aerosoles
Los envases que contienen un gas a presión y una válvula adecuada para la dispersión y
dosificación del líquido que encierran, constituyen una de las formas cosméticas más versátiles
para la formulación. Con ellos se aplican lacas capilares, perfumes espumas de afeitar,
desodorantes, emulsiones de tratamiento o protectoras, depilatorios, etc.
Biovectores Se denominan Biovectores a partículas diminutas que transportan con gran ingenio y precisión los
principios activos al lugar exacto donde la piel lo necesita. Entre ellos podemos mencionar:
Liposomas, esfingosomas, microesferas, nanoesferas, miliesferas, etc.
Liposomas: son vesículas formadas por fosfolípidos de aproximadamente 0,2 a 0,4 micras de diámetro. Forman una membrana biomolecular de estructura cerrada, con una cavidad central que encierra un medio acuoso, lográndose una estructura semejante al de las membranas celulares biológicas.
Se fabrican a partir de sustancias de origen natural, ya se vejetal (lecitina de soya) o animal (cerebro de
bovino) que tienen una gran cantidad de fosfolípidos. Pueden tener un tamaño entre 70 y 200
nanómetros. Su pequeña dimensión facilita la penetración en el estrato córneo, infiltrándose
preferentemente en los canales de los espacios intercelulares para dirigirse al lugar deseado.
En las formulaciones cosméticas, los liposomas actúan ya sea como principios activos o como vehículos
por su estructura fosfolipídica. Presentan las siguientes ventajas:
o Son un factor de hidroretención e hidratación debido al aporte directo de agua protegida que tienen en su interior y que se libera al ser dirigidos enzimaticamente.
o Aportan fosfolípidos que mejoran la capacidad de retención de agua y reducen la pérdida transepidérmica al mejorar la emusión epicutánea
o Poseen una gran capacidad de penetración ya que al tener la misma estructura molecular de las membranas celulares e integrarse por fusión biológica a ellas, le devuelven su fluidez y activan notablememte su función de intercambio.
o Al contribuir a una rápida regeneración del daño causado por los factores químicos y biológicos a la barrera de permeabilidad selectiva, mejoran el paso y absorción de los principios activos cosméticos, constituyendo un factor de potenciación de los mismos.
Esfigosomas: son vesículas similares a los liposomas, en donde se han substitudo los fosfolipidos por ceramidas y esfingolípidos. Tienen gran estabilidad, absorción y penetración.
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Presentan aplicaciones similares a los liposomas.
Nanoesferas: son partículas muy pequeñas constituidas por un polímero poroso que mide de 80 a 100 nanometros. Tienen una estructura semejante a una esponja con infinidad de canales en su interior, en los cuales están absorbidos los principios activos. Son más pequeñas que microesferas, por lo tanto no son visibles como aquellas. Presentan las siguientes ventajas: o Liberan progresivamente los principios activos, a fin de responder a las necesidades de la
piel a lo largo del día y de la noche. o Los ingredientes son protegidos hasta su liberación.
Microemulsiones
Permeabilidad cutánea y los cosméticos.
En Cosmetología, igual que en medicina, el transporte de principios activos a través de la barrera de la piel constituye un problema y en general limita, la utilidad fisiológica de las sustancias que se aplican por vía tópica, ya que la estructura y renovación diaria del estrato corneo permite que la piel sea una barrera muy eficaz durante toda la vida. Los productos cosméticos necesitan atravesar de alguna forma la barrera del estrato corneo. En la fig 1 se observa que la via mas directa de cruzar la barrera del estrato corneo es a través de los queratinocitos córneos. Sin embargo la membrana externa de los queratinocitos córneos, la envuelta queratinizada, tiene tantas uniones y es tan insoluble que muy pocas sustancias son capaces de atravesarla. Se sabe que la mayoría de las sustancias que cruzan el estrato corneo, lo hacen a través de la matriz lipidica situada entre los queratinocitos. En el estrato corneo hay tres tipos de lípidos. Los acidos grasos, las ceramidas y el colesterol (fig 2). Se trata de lípidos bipolares que se disponen en forma de multiples bicapas entre los queratinocitos y alrededor de estos (fig 3) y crean una barrera para el agua y gran parte de los productos químicos.
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Figura 1. Estructura del estrato corneo con queratinocitos corneos
Figura 2. Constituyentes de la matriz lipidica del estrato corneo
Draelos, Z (2006).
Figura 3. Matriz lipidica del estrato corneo organizada en forma de bicapas Draelos, Z (2006).
Sin embargo la piel no es completamente impermeable ni impenetrable, ya que permite la excreción de sudor y otras sustancias nocivas, así como la respiración cutánea.
Vías de penetración a través de la piel. Hay dos vías de penetración: la transepidermica y la transanexial o transapendicular.
Vía transepidérmica: cruza a través de la capa cornea de la epidermis hasta llegar a los estratos mas internos de la piel. La capa cornea constituida por células queratinizadas constituye una autentica barrera para las sustancias que pretendan cruzarla y es perfectamente impermeable.
Vía transanexial o transapendicular: cruza la piel por los conductos pilosebáceos y sudoríparos,
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siendo de mas fácil penetración para los cosméticos, ya que a través de ellos evitan atravesar la capa córnea, única barrera realmente eficaz de la piel. De los conductos pilosos los cosméticos pasan a las demás capas cutáneas mas o menos permeables, dependiendo del tipo de sustancia.
Por otra parte, sobre la superficie externa de la piel se forman dos capas, llamadas capa epicutánea y capa
gaseosa.
Capa epicutánea: (epi, significa, sobre), es una capa líquida constituida por la emulsión de sudor y grasa.
Capa gaseosa: se dispone sobre la anterior por la evaporación del sudor y radiación de calor corporal
Estas capas impiden el fácil acceso de los cosméticos tanto a la capa córnea, como a los conductos pilosos
En resumen, la penetración cutánea de los productos cosméticos depende de los siguientes factores:
Capas epicutáneas, ya que ellas constituyen un fuerte obstáculo para la penetración de los cosméticos, una limpieza profunda de la epidermis permite eliminar esta barrera.
Grosor de la capa córnea, puesto que ella es la principal barrera que impide la penetración de los productos, adelgazando dicha capa se hace mas permeable la piel.
Niveles de Penetración de los cosméticos. El grado o nivel de penetración de los cosméticos se divide en:
Contactación: es el nivel más superficial, el producto no penetra en absoluto, quedando depositado sobre la epidermis. Ejemplo, los protectores solares.
Penetración: Paso de un compuesto al interior de una capa es decir es el paso del principio activo desde el exterior al interior de la capa cornea.
Permeación: Difusión a través de una capa. Tiene lugar cuando el principio activo atraviesa una
capa determinada
Resorción: Paso especifico de un compuesto al interior del sistema vascular
Absorción percutanea Movimiento que efectúa una sustancia química que se aplica en la superficie de la piel y atraviesa la barrera cutánea en dirección al sistema circulatorio.
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La absorción percutánea involucra los tres procesos:
Penetración Permeación Resorción La resistencia a la penetración y permeación reside en el estrato córneo y depende de:
La naturaleza de los corneocitos : debido a la presencia de las proteínas queratínicas escasamente hidrófilas que ocupan la fase intracelular de los corneocitos.
Fracción lipídica: cemento mayormente hidrófobo, concentrado en la fase extracelular y el la envoltura que rodea a los corneocitos.
Del espesor del estrato corneo.
De las propiedades y disposición de sus capas hidrofílicas e hidrofóbicas. Los productos cosméticos no se absorben. Ellos solo sufren el proceso de penetración y permeación (dependiendo del tipo de producto y del vehículo)
Permeación de productos cosméticos que no tienen vehículos de penetración: La permeación de estos productos puede facilitarse mediante los siguientes procedimientos:
Buen diagnóstico del biotipo cutáneo
Exfoliación para disminuir el espesor de la capa cornea
Oclusión: para ello se utilizan materias primas que no produzcan calor, que se amolden a la piel para cubrir los poros de la misma de que no respire y de esta manera se obliga a la penetración del principio activo. Para ello se pueden utilizar parafinas, yesos, vendas, velos, máscaras colágenas, etc.
Compresión: luego se hace compresión con gasas o vendas.
Potenciadores de la penetración dérmica.
Son compuestos que facilitan el pasaje transdermico de los productos cosméticos. Actúan por los
siguientes mecanismos:
Alteración de la estructura ordenada de la matriz lipidica del estrato corneo
Interacción con las proteínas intracelulares
Actuando como un solvente que atraviesa el estrato corneo Entre ellos se encuentran:
Alcoholes: pueden penetrar la piel hasta cierta longitud de la cadena hidrocarbonada: 2- Octildodecanol (Octyldodecanol), emoliente no grasoso
Polioles: Humectantes, disolventes: Propilenglicol (Propylene Glycol), dietilenglicol y polietienglicoles
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Acidos Grasos: alteran temporalmente las subcapas de la matriz lipídica del estrato corneo: Acido oleico y Acido esteárico
Esteres: Actúa sobre la matriz lipidica del estrato corneo : Miristato de isopropilo (Isopropyl Myristate)
Amidas: la Urea, actua como humectante y funciona como queratolitico suave después de un contacto prolongado con la piel, por su capacidad de romper puentes de hidrogeno. Potencia la penetración dérmica a través de canales hidrofilicos
Tensioactivos: Son sustancias anfifilicas que se enplean como emulsionates y agentes de limpieza, interaccionan con las membranas celulares y así potencian la penetración dérmica (Tensioactivos cationicos mas que lo anionicos): Cloruro de cetil-trimetil amonio (cationico) y Laurilsulfato de sodio (Anionico).
Ciclodextrinas (INCI. Cyclodextrin): sustancias biocompatibles, cuyas moléculas consisten en anillos de glucosa unidas entre sí, formando una estructura en forma de cono truncado con una cavidad interior de naturaleza lipofilica y una exterior de naturaleza hidrofilica debido a los grupos hidroxilos orientados hacia fuera. Las ciclodextrinas pueden incluir en el interior de esas estructuras a moléculas a lipofilicas o la parte lipofilica de moléculas anfifilicas (como el ácido retinoico), aumentando su solubilidad en agua.
Figura 4. Estructura de una ciclodextrina Qdmcyp.cucei.udg.mx/hecont/ciclodextrinas/cd.htm
Operaciones físico-químicas para la preparación de fórmulas cosméticas
Expresión: Es un proceso que separa un líquido de un sólido. Se utilizan prensas: de torsión en espiral (similar al proceso habitual de expresión manual), de tornillos, de rodillos, prensa hidráulica.
Decantación: separa un líquido de un sólido precipitado, o separa 2 líquidos inmiscibles
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Filtración: separa líquidos de sólidos, con el propósito de obtener líquidos ópticamente transparentes. Se logra mediante la intervención de sustancias porosas denominadas filtros o medio filtrante. El liquido que es pasado por el filtro se denomina filtrado.
Pulverización: divide una sustancia solida en partículas más pequeñas. Se realiza a través de molinos. Permite extraer mejor los principios activos del producto pulverizado
Tamizado: es un método físico para separar mezclas. Consiste en hacer pasar una mezcla de partículas sólidas de diferentes tamaños por un tamiz o colador. Las partículas de menor tamaño pasan por los poros del tamiz atravesándolo y las grandes quedan retenidas por el mismo.
Consiste en separar las partículas por tamaño, a través de un tamiz o colador con aberturas uniformes
Fusión: Cambio del estado sólido al estado líquido producido por un aumento de la temperatura
Solidificación: es un proceso físico que consiste en el cambio de estado de la materia de líquido a sólido producido por una disminución en la temperatura. Es el proceso inverso a la fusión.
Cristalización: es el proceso por el cual se forma un sólido cristalino, ya sea a partir de un gas, un
líquido o una disolución. La cristalización es un proceso que se emplea en química con bastante frecuencia para purificar una sustancia sólida. La operación de cristalización es aquella por medio de la cual se separa un componente de una solución liquida transfiriéndolo a la fase sólida en forma de cristales que precipitan.
Una solución se transforma en cristales, por sobresaturación seguida de un sobreenfriamiento. La sobresaturación se puede lograr por evaporación de los solventes de una solución, por enfriamiento de la solución, por aumento de la concentración de solutos o con nucleos cristalizadores.
Desecación: Extracción de la humedad de una sustancia con aire caliente o mediante el uso de agentes desecantes (en productos sensibles al calor).
Destilación: separa una mezcla de varios componentes en función de sus diferentes puntos de ebullicion, permitiendo la obtención de materiales volátiles y no volátiles.
La destilación es la operación de separar, mediante vaporización y recondensación, los diferentes componentes líquidos, solido en liquido o gases licuados de una mezcla, aprovechando los diferentes puntos de ebullición (temperaturas de ebullición) de cada una de las sustancias ya que el punto de ebullición es una propiedad intrínseca de cada sustancia.
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Formación de soluciones: es una mezcla homogénea de 2 sustancias. Se puede hacer por 3 métodos: o Por Maceración: sustancia + disolvente o Por Infusión: sustancia + disolvente + calor (sin/escasa ebullición) o Por Decocción: sustancia + disolvente + calor (ebullición prolongada)
Medidas a tener en cuenta para conservar un cosmético.
Factores relacionados con su composición química.
La estabilidad de la formulación aumenta por la adición de conservantes (triclosan, parabenos) y la de antioxidantes (BHT,BHA)
La concentración de cada componente. Ej: exceso de agua en un perfume lo altera (por insolubilidad de la esencia
Incompatibilidad química entre los ingredientes. Ej: el colágeno es incompatible con muchas sustancias (hamamelis)
Un cosmético se considera estable si mantiene sus propiedades Fisico-Quimicas, organolépticas y funcionales, desde su fabricación hasta su aplicación por el usuario.
Factores de conservación en el gabinete de estética (manipulación higiénica)
En el gabinete de estética donde se utilizan los cosméticos y aparatología deberán seguirse unas normas básicas de higiene:
Lavado y esterilizado del material
Proteger del polvo el material
Limpieza regular del local y ropa (papeleras, lavabos, suelo, sábanas, toallas)
No comer, ni fumar, ni peinarse, ni mascar chicle dentro del gabinete
Usar roperos
Indumentaria personal adecuada: bata, guantes, gafas protectoras, mascarilla, gorro.
Leer el etiquetado (normas de uso, caducidad)
Utilizar espátulas para dispensar productos cosméticos reutilizables Factores que pueden alterar un cosmético
Se pueden clasificar: físicos, químicos y biológicos. Físicos
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Temperatura: el calor acelera las reacciones de descomposición) (guardar en lugar fresco)
Luz: la luz puede descomponer un cosmético (utilizar envases opacos, translúcidos, cristal topacio)
Tiempo: a mayor tiempo de almacenaje mayor alteración de su contenido (vigilar la fecha de vencimiento)
Gravedad: puede alterar los preparados en suspensión produciendo sedimentación/cremado (etiquetar: “Agitar antes de usar”)
Vibraciones: alteran los preparados (almacén sin vibraciones por aparatos, motores)
Humedad: algunos preparados sólidos absorben agua ambiental y se descomponen (ventilar el local)
Envases desordenados y sin etiqueta producirán errores y pérdida de tiempo
Químicos
Variaciones del pH (no mezclar botes distintos aún del mismo producto y marca)
Presencia de catalizadores: sustancias que aceleran las reacciones de descomposición (no utilizar espátulas de metal )
Aire: puede alterar el producto por oxidación y contaminación con microorganismos (cerrar bien los envases y añadir antibacterianos/conservantes)
Oxidación: las grasas se oxidan (enrancian) fácilmente con el oxígeno (envases cerrados y con antioxidantes)
Electrolitos: usar agua corriente, en lugar de agua destilada, altera muchos cosméticos por contener electrolitos (iones disueltos)
Incompatibilidades químicas: la presencia de ciertos principios activos que pueden ser incompatibles con otros (el hamamelis es rico en taninos, tonificante, y es incompatible químicamente con el colágeno y elastina)
Exceso en la concentración de un principio activo: un perfume con exceso de agua precipita la esencia (se vuelve blanca)
Biológicos Supone el desarrollo de microorganismos (bacterias, virus, levaduras, hongos,) por manipulación sin higiene que alteran el cosmético.
Factores que indican la alteración de un cosmético
Aparece crecimiento microbiano (manchas circulares en la superficie) Cambio de color
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Aparición de olores extraños o alteración del perfume Cambios en la consistencia del cosmético Cremado (nata) en la superficie Sedimentación en el fondo de la botella Inversión de fases en una emulsión Aparición de turbidez o precipitaciones Coalescencia (unión de gotículas en gotas) Endurecimiento de una crema por evaporación del vehículo Fusión de una fase sólida Un sólido se vuelve líquido al absorber agua ambiental: DELICUESCENCIA.
Reacciones alérgicas debidas al uso de los cosméticos .
Los ALERGENOS más corrientes son: Los perfumes, los conservantes y los colorantes.
Factores desencadenantes de las reacciones alérgicas:
Hipersensibilidad de la piel de cada persona Antecedentes alérgicos en la familia Extensión de la zona tratada con el cosmético (no es lo mismo aplicarlo en una uña que sobre
toda la espalda) Acción sobre el cosmético de luz solar (bergaptenos de la bergamota), humedad (grumos del
talco) Presencia de componentes químicos muy sensibilizantes (colorantes, tintes, conservantes) Concentración del producto químico sensibilizante (cada ingrediente tiene unas concentraciones
mínimas y máximas) Tiempo de contacto de la aplicación (una pasta dentífrica no debe estar más de unos minutos en
contacto con la mucosa) Lesiones alérgicas más frecuentes
Irritaciones: sensación de ardor, escozor, picor, etcétera que cede en minutos. (Ej.: Rimmel) Eczemas: aparece inflamación (edema), rojez (eritema), ardor, picor, vesículas … (Ej.:peeling con
AHA) Urticaria: Picor. Reacciones de foto sensibilidad: reacción a las radiaciones solares. Acné cosmético: por utilizar cosméticos con excesivo aceite (vaselina, parafina) Alteraciones pigmentarias: provocan manchas (perfumes ricos en bergaptenos, presentes en los
cítricos) Intoxicaciones Generales: son raras (inhalación de laca) Carcinogénicos: colorantes y tintes
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Tipos de productos cosméticos Productos de cuidado Tiene una función preventiva, higiénica o conservadora. Conservan el buen estado de la piel, evitando
que sufra alteraciones. Carecen de vehículos de penetración, en consecuencia se quedan en la superficie
de la misma.
Productos de tratamiento
Tienen una función preventiva y/o regeneradora. Tratan de una manera eficiente los principales
problemas de la piel, tales como: envejecimiento, deshidratación, flacidez cutánea, acne hipercromías,
celulitis, entre otros. Tienen vehículos de penetración que permiten que sus principios activos lleguen a la
membrana Basal de la epidermis, induciendo así la verdadera regeneración celular.
Clasificación
Productos de limpieza: Las Limpiadoras eliminan los restos del maquillaje contaminación e impurezas. Representan una
de las etapas más importantes del cuidado de la piel. Son en generalmente emulsiones de O/W,
aunque las hay W/O para retirar el maquillaje. Estas producen una limpieza no agresiva por la
asociación de agua y aceite. La fase acuosa retira los elementos hidrosolubles y la fase grasa los
liposolubles. Tienen un pH similar a la piel y respetan el manto hidrolipidico.
Tonificantes: Son soluciones acuosas o hidroalcoholicas con principios activos o extractos vegetales. Completan
la limpieza, restablecen el pH fisiológico de la piel (5,5-6), que ha sido modificado por los
productos de limpieza, descongestiona y cierra los poros. Provocan astringencia en pieles grasas o
bien hidratan y calman irritaciones en las pieles secas y sencibles.
Exfoliantes: Presentan granulaciones sintéticas o naturales (vegetales). Se aplican con un ligero masaje y
tienen un efecto peeling, eliminando las células muertas que imparten al rostro una tonalidad
oscura. Facilitan la renovación epidérmica.
Hidratantes: Una piel deshidratada es aquella que contiene en su estrato corneo, menos del 13% en peso de agua. Por lo tanto la formulación de productos hidratantes se dirigen a mantener e incrementar este nivel hidrosuperficial. El film lipídico que procede de la secreción sebácea ha sido considerado un factor decisivo para mantener un nivel de hidratación adecuado en el estrato corneo. Estos lípidos sebáceos están emulsionados con el agua y los metabolitos que forman la secreción sudorípara por lo que se considera que la emulsión de fase externa acuosa es la forma cosmética más adecuada para los productos hidratantes. La piel tiene un manto hidrolipidico que representa su cosmético natural el cual que recubre la capa cornea. Proviene de la perspiracion cutánea y sudor más el sebo segregado por el folículo pilosebaceo y se denomina FACTOR DE HIDRATACION (FNH o NMF: Natural Moistiring Factor). Está constituido por sustancias higroscópicas con capacidad de retener el agua acumulada
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además de absorber la proveniente de la humedad ambiental.
COMPOSICIÓN DEL NMF
%
Aminoácidos
40
Ácido Pirrolidin Carboxílico
12
Lactatos (actúan como buffer) 12
Urea 7
Acido Urico, glucosamina y creatinina 1,5
Citratos 0,5
Sales minerales (Na, K, Mg, PO4, Cl) 18,5
Hidratos de carbono y otras sustancias 8,5
El NMF se puede obtener de forma sintética y se incorpora a los cosméticos como principio activo hidratante. Es de hacer notar, que la humectación es un fenómeno externo que se concreta al estrato córneo, mientras que la hidratación implica restituir el agua a las capas más profundas, es decir, representa el agua de constitución de la piel. Los principios activos hidratantes son complejos, que se comercializan con nombres de patente como Hidroviton, Higroplex y varios otros, o de asociaciones de aminoácidos especiales, de lactato de sodio tamponado, úrea, alantoina, etc. Un producto hidratante puede aportar agua a la piel mediante los siguientes mecanismos:
Evitando que esta se evapore de la piel (Film osmóticos como los que forman las ceramidas) Induciendo la síntesis de los factores de hidratación de la piel (Acido hialurónico,
glicosaminoglicanos, colágeno, etc), mediante la incorporación de principios activos utilizados para estos fines en biovectores, por ejemplo en liposomas.
Un hidratante formulado de manera correcta contiene ingredientes oclusivos, humectantes y emolientes. El componente oclusivo retrasa la evaporación y la pérdida de agua al formar una película hidrofóbica en la superficie de la piel y en el intersticio de los corneocitos superficiales. El componente humectante atrae al agua de la dermis y la desplaza a la capa mas externa de la epidermis (desde adentro hacia fuera). En climas en los que la humedad del ambiente supere el 70% el humectante puede atraer agua del ambiente(de afuera hacia adentro). Además las sustancias humectantes, que reemplazan todo el aire que rodea a una partícula sólida por un líquido, evitan la pérdida de agua por evaporación, conservándose así la homogeneidad de la emulsión. Los ingredientes emolientes son sustancias que incorporadas a la superficie de la piel le aportan un grado de suavidad y flexibilidad satisfactorios. Son capaces de llenar las grietas entre los
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corneocitos en descamación. Por esta razón el emoliente corrige la aspereza y sequedad de la piel. Son humectantes clásicos la glicerina, el propilenglicol, el sorbitol en solución al 70% y los polietilenglicoles de bajo peso molecular (menor de 500 Daltons), sorbitol polioxietilenado, pantenol, etc.
Reafirmantes: Están dirigidos al tratamiento de las fibras estructurales de nuestra piel, colágeno y elastina, a los fines de combatir la flacidez cutánea. Generalmente contienen péptidos o hidrolizados de colágeno y elastina entre otros, que al absorberse le confieren tersura, elasticidad y firmeza a la piel.
Nutritivos: Las modificaciones estructurales y funcionales de la piel, tales como la división celular, la eliminación de células muertas y las reparaciones tisulares se producen entre las 12 y 4 de la mañana, cuando el organismo se encuentra en reposo, por lo tanto es de buen criterio aplicar los productos nutritivos al acostarse para reponer el déficit energético provocado por la actividad diaria y activar la regeneración celular. Se utilizan para estos fines las vitaminas, oligoelementos y sustancias biológicas.
Antioxidantes o anti radicales libres:
Radicales libres: Son moléculas que se forman del metabolismo cutáneo. Químicamente son especies muy reactivas que contienen electrones desapareados en su estructura.
Radicales libres de oxigeno
El oxigeno libre gana un electrón (reducción) y da origen al radical libre de oxigeno
Causas endógenas
La respiración celular: Durante la fosforilación oxidativa se produce ATP en las mitocondrias. El ADN mitocondrial es atacado por los radicales libres, reduciendo o inactivando la actividad mitocondrial. Como consecuencia se reduce la formación de ATP y de proteínas
Las reacciones enzimáticas: oxidasas y deshidrogensas
Causas exógenas
La acción conjunta del oxígeno del aire y de la radiación UV (solar),
Oxidantes de la combustión industrial que penetran por la vía respiratoria y por la piel
Ingestión de alcohol
Tabaco
Alimentos con contaminantes químicos
Las moléculas más sensibles a la acción de los radicales libres son: los lípidos insaturados, las proteínas y los ácidos nucléicos (ADN y ARN). Pueden ser responsables de respuestas inflamatorias, envejecimiento cutáneo, numerosas enfermedades, cancer y muerte.
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Principales radicales libres: radical superoxido (Oº), Peroxido de Hidrógeno, radical hidroxilo
(OHº), y peróxidos lipídicos.
Los antioxidantes están constituidos por enzimas o sustancias que son capaces de combinarse de forma mas o menos específica con los radicales libres y neutralizar su agresividad y toxicidad.
Sistema de antioxidantes naturales Superoxido dismutasa, Catalasa, Peroxidasa, Acido úrico, Vitamina A, Vitamina E, Vitamina C.
Cambios celulares originados por los Radicales libres
Oxidación de las moléculas de colágeno y elastina (radiaciones solares),
Rotura de los mucopolisacaridos,
Cambios en las membranas celulares, en las mitocondrias y lisosomas por oxidación lipidica, fibrosis del tejido vascular,
Pérdida de la actividad enzimática natural.
Mascarillas Se aplican de acuerdo a las necesidades de la piel
Tipos de mascarillas.
Pastosas: arcilla, para pieles grasas
Fluidas: Hidratantes
Tensoras
Exfoliantes
Plastificadas, gomax o blits (segunda piel)
Modelantes a base de yeso
Despigmentantes
Se utilizan para el tratamiento de la piel hiperpigmentada. Las lesiones que hiperpigmentan la piel
pueden ser postinflamatorias como secuela de acné, traumatismos, exfoliaciones químicas o el
tratamiento con laser. Las causas exógenas, en especial la exposición a la luz ultravioleta (UV),
influyen en las anormalias de la pigmentación como melasmas, lentigos solares y efélides. Algunos
fármacos y sustancias químicas, al igual que determinadas enfermedades, pueden producir
hiperpigmentacion.
Principales agentes despigmentantes:
Inhibidores de la síntesis de la tirosinasa: Acido láctico y sus sales, ácido glicolico, ácido azelaico,
ácido fítico
Inhibidores de la tirosinasa: Arbutina (uva-ursi), Acido Kójico (hongos del género Aspergillus),
Acido ascórbico (de los cítricos), Tretinoina, Adaptaleno (retinoide sintetico)
Reducción directa de la melanina: Hidroquinona (muerte del melanocito por exposición
prolongada) (Zuidhoff y Rijsberen, 2001).
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Protectores Solares: Tienen como misión evitar que la radiación solar incidente sobre la piel de lugar a la aparición de un eritema persistente, así como a cualquier alteración cutánea de tipo dermatológico que tenga como causante la radiación ultravioleta de la luz solar.
Radiaciones Ultravioletas solares que llegan a la tierra.
UVC: frecuencia entre 100 y 280nm, son detenidas por la capa de ozono. Tienen acción germicida y esterilizante
UVB: frecuencia entre 280 y 320nm. El 10% llega a la tierra. Tienen menor capacidad de penetración. Llegan a la epidermis, son reflejados por la queratina, en su función de protección, porque destruyen el ADN de los queratinocitos. Son los responsables del Cancer cutáneo y de las quemaduras solares con eritema.
UVA: frecuencia entre 320 y 400nm. El 90% llega a la tierra. Tienen mayor capacidad de penetración. Puede llegar a la dermis y producir edema en la misma. Son los responsables del envejecimiento solar prematuro, por degradación de las estructuras elásticas de la piel así como del bronceado de la piel por acción melanogénica.
Lesiones de la piel o Aglutinacion de elastina dérmica o Lesiones en el ADN de los fibroblastos o Fotoenvejecimiento(arrugas) por exposición prolongada
Según sea su mecanismo de acción, se clasifican en dos grandes grupos:
Protectores de tipo físico, actúan por reflexión, son impermeables a la radiación solar y la reflejan en su totalidad. Evitan la aparición de eritema y bronceado. Protegen contra rayos UVB. Ejemplo: oxido de zinc, dióxido de titanio, carbonato de magnesio.
Protectores de tipo químico, actúan por absorción de las radiaciones ultravioleta de determinadas longitudes de onda, transformando la energía incidente en otro tipo de energía. Protegen contra rayos UVA. Ejemplos: ácido paraminobenzoico, ácido Cinamico y sus derivados (Acido metoxicinamico, Metoxicinamato de 2 etilhexilo INCI: Ethylhexyl Methoxycinnamate, Metoxicinamato de dietanolamina INCI: DEA-Methoxycinnamate), derivados de la benzofenona 3 INCI: Benzophenone 3.
Características del filtro solar
Dependientes del filtro:
Buena absorción de las radiaciones
Estabilidad química a la luz
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Insoluble al sudor y al agua(siliconado)
Mínima absorción cutánea
Buena distribución en la piel
Ausencia de: toxicidad, acción sensibilizante, irritación cutánea
Favorecer el bronceado
Organolepticamente aceptable
Dependientes del vehículo:
No utilizar preparados con bases alcohólicas
La emulsión es la forma cosmética más utilizada
La crema o leche en fase acuosa: son frescas para la piel, ya que son hidrosolubles y de fácil
aplicación.
La crema o leche en fase oleosa. Forman una película grasa e hidrata. Son utilizadas para las pieles
secas.
Aceites o aerosoles oleosos son hidrorepelentes. Muy protectores sin conservantes
Lipogel: son geles anhidros con base de aceite y sustancias lipofilas.
Factor de protección solar (FPS). Cada filtro recibe un número que representa la cantidad relativa de radiación UV necesaria para producir el eritema mínimo en la piel protegida, en comparación con la piel no protegida
FPS= Tiempo en aparecer el eritema en piel protegida
Tiempo en aparecer el eritema en piel no protegida
Un factor de protección 30 es igual:
FPS= 300min /10min= 30 300min = 5horas
Principios activos para cosméticos
Las Vitaminas
Retinoides.
Son derivados de los β-carotenos, que históricamente se han conocido como la Vitamina A y sus
metabolitos oxidados. En esta clase se incluyen: el retinol, retinaldehido, los esteres retinilo y el
ácido retinoico.
Retinol (Vitamina A): Es un derivado de la hidrólisis del β-caroteno en dos moléculas de retinol.
Se encuentra en las formulaciones cosméticas en concentraciones que van desde el 0,08 al 1%. A
nivel de la piel presenta los siguientes efectos:
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Efecto exfoliante
Antienvejecimiento
Controla el proceso de migración celular
Estimula la producción de proteínas
Aumenta la actividad enzimática de la piel
Acción antioxidante, se une a los radicales libres de O2(superoxidos).
Estructura la trama de fibras colágenas
Recupera el ritmo natural de la mitosis
Acido Retinoico (tretinoina): Se obtiene de la oxidación del retinol. Es la forma activa de la
vitamina A. Sus principales aplicaciones son:
Fotoenvejecimiento cutáneo, mejorando las líneas finas y la pigmentación en concentraciones de 0,025% y 0,05%.
Acné a concentraciones de 0,1%.
Psoriasis
Queratosis actinica
Su efecto secundario es la irritación y sequedad de la piel.
Vitamina E (LIPAFRA, , Tocoferol) La vitamina E, solo puede ser aportada por la ingesta oral. Las principales fuentes naturales son: las verduras frescas, los aceites vegetales, los cereales y las nueces. Representa uno de los principales antioxidantes lipofilicos en el plasma, las membranas y los tejidos. El término “Vitamina E” se refiere al conjunto de ocho moléculas naturales
(cuatro tocoferoles: , β, , y ; y cuatro tocotrienoles) que tienen actividad de viamina E.
En el ser humano el más abundante es el - tocoferol, seguido del - tocoferol. El papel antioxidante de se debe a su capacidad de detener la propagación de cadenas al eliminar los radicales peroxilo. Existen muchos coantioxidantes hidrofilicos como el ascorbato y el glutatión que pueden regenerar la vitamina E a partir del radical tocoperoxilo. Ademas
otros estudios han demostrado que el Ubiquinol-10 (Coenzima Q 10) proteje el -tocoferol de la foto oxidación mediante un mecanismo de reciclaje. En consecuencia los suplementos antioxidantes con vitamina E y otros cooxidantes sinérgicos, como la vitamina C, pueden aumentar las estrategia protectoras que utilizan los fotoprotectores. Los efectos más relevantes se mencionan a continuación:
Protectora de la piel (fotoprotector)
Antioxidante ( -Tocoferol ), elimina los radicales peroxilo lipidicos protegiendo las proteínas de membrana y al factor natural de hidratación ( NHF )
Favorece la producción de colágeno ( , Tocoferol )
Mantiene la firmeza, elasticidad y tono de la piel.
Conserva la vitamina A en las formulaciones cosméticas.
Dosis recomendada: entre 50 y 1000unidades por dia.
Vitamina C. La vitamina C es un antioxidante natural que se incorporo a los cosmeceuticos con la finalidad de
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prevenir y tratar el fotoenvejecimiento cutáneo. Se debe obtener de la dieta y está contenida en los cítricos y en las verduras de hoja verde. La vitamina C administrada por via oral solo producen un aumento limitado de la concentración cutánea, debido a que la absorción de Vitamina C, está limitado por un mecanismo de transporte activo en el intestino. Por lo tanto esta vitamina se ha convertido en uno de los cosmeceuticos de aplicación tópica más utilizados. En los cosmeceuticos como cremas, sueros y parches se encuentran tres formas de vitamina C:
La forma activa, el Ac. L-ascorbico, susceptible a oxidarse rápidamente con el aire, a ácido deshidroascorbico tornándose los productos con una coloración amarilla
El palmitato 6 de ascorbil
El magnesio ascorbil fosfato ( es más estable)
Efectos sobre la piel
Es un -hidroxiácido
Antioxidante, se une al superoxido de hidrógeno, evitando la superoxidación de los ácidos grasos. Actúa en el compartimento acuoso de la célula, neutraliza los radicales libres generados por la exposición a la radiación solar y protege las estructuras intracelulares del estrés oxidativo.
Imprescindible para la sintesis de colágeno en el organismo y por consiguiente en la piel
Favorece la firmeza y tono de la piel
Protege y regenera la Vit E degradada por los radicales libres, aumentando el efecto fotoprotector de la vitamina E
Efecto fotoprotector: la vitamina C al 10% disminuye el eritema producido por las radiaciones UVB en un 52% y el número de células de la quemadura solar en un 40 a 60%.
Es de hacer notar que los fotoprotectores reducen el eritema inducido por la radiación UV y la formación de dímeros de timina, pero tienen un escaso efecto en la protección de la piel de los radicales libres. En consecuencia la formulación de fotoprotectores conjuntamente con antioxidantes tópicos puede mejorar la protección a la radiación UV.
Vitamina B Recientemente la vitamina B3(niacinamida) la provitamina B5(pantenol) se han utilizado en productos cosméticos tópicos para obtener efectos sobre numerosos problemas de la piel como los asociados al envejecimiento y fotoenvejecimiento, por ejemplo la sequedad, manchas eritematosas hiperpigmentacion y problemas de textura en tratamiento prolongado
La vitamina B3(niacinamida) se ha utilizado de forma tópica al 5%, en:
La prevención de la inmunosupresión
La fotocarcinogenesis
La reducción de la gravedad del acné
El Pantenol provitamina B5 (precursor del ácido pantotenico) se ha utilizado en forma tópica en:
Tratamiento de heridas, cicatrices
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Quemaduras térmicas
Incisiones postquirúrgicas
Dermatosis
Hidratante del estrato corneo, mejorando la sequedad, rugosidad, descamación, el prurito y el eritema
Ambas son bien toleradas por la piel, son hidrosolubles y penetran con facilidad el estrato corneo.
Vitamina F
La vitamina F, llamada de otra forma ácidos grasos esenciales, son sustancias imprescindibles para nuestro organismo. El cuerpo no puede fabricarlas, por lo tanto hay que tomarlas en la dieta. Al grupo de ácidos grasos esenciales pertenece el ácido linoleico, alfa-linoleico y araquidónico, los cuales son lipofílicos (solubles en grasas).
Imprescindible en la hidratación cutánea Forma parte de la composición de:
Membranas celulares
Cemento intercelular
El factor Natural de Hidratación (NHF)
Son importantes para mantener un buen estado de la piel, cabello y uñas.
Las encontramos en pescados, crustáceos (cangrejo, bogabante, langosta), aceite de soja, pipas de calabaza, nueces, almendras o aguacate.
Acido hialurónico.
Se encuentra principalmente en la epidermis (56%) y en poca cantidad en la dermis, a nivel del espacio extracelular
Es un producto natural de la piel
Es de origen no animal
Es hidrófilo
Actualmente viene ionizable por ambos polos.
Biocompatible y biodegradable
Función: de hidratación mediante la absorción molecular de agua en el espacio extracelular
Vía de penetración: o Tópica transepidermica o Tópica Transanexial o Tópica en liposomas, microcápsulas y por iontoforesis.
Acido desoxirribunucleico (ADN) El ADN es un polinucleótido, principal componente de los cromosomas, cuya estructura es la de una
macromolécula bicatenaria organizada en una espiral dextrorrotatoria.
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De origen totalmente vegetal, se extrae de gramíneas mediante cuidadosos procesos de purificación
que mantienen intacta su constitución nativa, (alta polimerización: PM entre 200 mil y 8 millones de
daltons).
Al ser hidratado capta hasta 10.000 veces su propio volumen de agua formando un gel biológico
translúcido.Es netamente natural.
Se puede presentar en solución hidroalcoholica, ligeramente viscosa, solo e en formulaciones asociadas al acido hialuronico.
La presencia de grupos polares en sus nucleótidos tiende a unir gran cantidad de agua, siendo un fuerte humectante superficial, comparable a los ácidos hialurónicos. Debido a su alto peso molecular, forma un film sobre el estrato córneo, actuando como un poderoso humectante. Su máximo de absorción UV a 260 nm permite su uso como filtro solar complementario en el rango UVC, y se ha demostrado que promueve la síntesis de melanina endógena. El ADN(hp), posee propiedades antioxidantes. En este contexto, puede ser usado como extinguidor de radicales libres producidos en la piel por exposición a la radiación UVA. Es un inhibidor de la hialuronidasa, propiciando el incremento del ácido hialurónico endógeno. El ADN(hp), es luego lentamente biodegradado por enzimas epidérmicas, (nucleasas), absorbiéndose las bases de pequeño peso molecular y el fosfato, lo que le otorga demostradas cualidades cicatrizantes y regenerativas; efectivo en la reparación de microinjurias y para combatir manchas de la piel. Su uso postsolar evita el descamado, mejorando el bronceado y retardando la acción deletérea del sol sobre la piel, (fotoenvejecimiento cutáneo). El ADN vegetal tiene comprobado efecto antielastasa. La elastasa de leucocitos humanos (ELU) juega un rol en la desintegración de macromoléculas de tejido conectivo. En procesos inflamatorios, resultado de la exposición a radiación ultravioleta o durante el envejecimiento, la ELU es capaz de desintegrar las siguientes moléculas: colágenos, (tipos I, III y IV); fibronectinas y proteoglicanos. La ELU puede destruir al inhibidor tisular de metaloproteinasas contenidos en la matrix celular, (TIMP-1). Las metaloproteinasas se activan por la radiación solar, promoviendo el fotoenvejecimiento cutáneo mediante la ruptura del colágeno y la elastina. Si se destruye el inhibidor natural, se potencia el efecto destructivo de éstas. El espectro de acción de estas enzimas es muy amplio y genera una marcada ruptura de tejidos tisulares causando pérdida de elasticidad, resistencia disminuida y baja de la capacidad de retención de agua por la piel. En consecuencia, aparece como muy importante el uso de sustancias anti-ELU. Se ha comprobado que las soluciones de ADN inhiben la ELU. Por esto, se concluye que el ADN vegetal en cosméticos limita, en consecuencia, la desintegración de tejidos conectivos. Tiende a disipar y prevenir la acumulación de carga eléctrica cuando el pelo es cepillado o peinado, y forma un film afín con el cabello.
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Se diferencian los siguientes efectos:
Promueve el proceso de regeneración tisular
Actividad antioxidante
Tratamiento envejecimiento cutáneo
Altamente hidratante
Efecto antielastasa
Los alfa hidroxiácidos (AHA) Químicamente son ácidos orgánicos que presentan en uno de sus extremos, un grupo carboxilo (COOH) que le confiere carácter ácido y en forma contigua a éste, un grupo hidroxilo (OH) que le confiere carácter de alcohol.
CH3 CH
OH
COOH
Desde el punto de vista cosmético, el tamaño de las moléculas, favorece su penetración y permeación cutánea Tipos de Alfa hidroxiácidos
Málico (Manzana)
Láctico (Leche), es hidratante
Tartárico (Uva), tiene propiedades despigmentantes y antioxidantes
Glicólico (caña de azúcar), es hidratante y exfoliante
Citrico (derivado de las frutas cítricas), tiene propiedades despigmentantes
Mandelico (derivado del extracto de la almendra amarga) Se utiliza para el tratamiento del fotoenvejecimiento, la pigmentación irregular, el acné inflamatorio no quístico.
pH y los alfa-hidroxiacidos. Los alfa-hidroxiacidos no se disocian (ionizan) totalmente cuando se disuelven en agua. Por esta razón son ácidos débiles. Por ejemplo en un solución al 10% de ácido glicolico solo el 1% se disocia a iones hidrogeno y glicolato
HO - CH2 - COOH H+ HO - CH2 - COO-+
Ácido glicólico Anión glicolato
El Pka expresa la relativa fortaleza de un ácido. Es el pH que no depende de la concentración inicial del acido e indica que la solución del ácido en cuestión ha sido neutralizada en un 50%. La relación
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acides a PKa es inversa: ácidos fuertes < pKa y ácidos débiles pKa
Valores de PKa para algunos alfa-hidroxiacidos
Acido pka
Láctico 3,86
Glicolico
Mandelico
Bencilico
3,83
3,39
3,09
Pascuali, 2009
Valores de pH en función de la concentración de soluciones acuosas de Ácido glicolico
Concentración(%) pH
5 2,02 10 1,85 20 1,69 30 1,60 40 1,53 50 1,47 60 1,42 70 1,38 80 1,35
Pascuali, 2009
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Concentraciones recomendadas de alfa hidroxiácidos
Acido Glicolico Acido Láctico Acido Mandelico Acido Citrico
35%, pH 3,5, seis aplicaciones
12%, pH 3,5 10%, pH 3,5 25%, pH3,5
Aumento del espesor epidérmico
Aumento del espesor epidérmico y dérmico
Incrementa la síntesis de colágeno, elastina y glicosaminoglicanos (GAGs)
Aumento del espesor epidérmico y dérmico
Aumento de las fibras de colágeno
Efecto reafirmante y suavizante
Soluble en aceites Adecuado para la exfoliación de las pieles grasas y acneicas
Aumento de los glicosaminoglicanos y de colageno
Coro-Antich et al., 2001
Smith, 1996 Normaliza la cantidad de grasa al penetrar en el folículo piloso y reduce la presencia de P. acnés.
Ditre et al., 1996
Pascuali, 2009 Acciones Histológicas:
Disminuye la cohesión de los corneocitos, porque ablanda el cemento intercelular, promoviendo la descamación de los mismos.
Aumento de la síntesis de colágeno, por un estímulo indirecto.
Aumento de la síntesis de glicosaminoglicanos: macromoléculas que tienen una función estructural y de retención de agua (hidratación) a nivel de la dermís profunda. Forman parte de la matriz fundamental que sostiene las fibras de colágeno y elastina.
Efectos cosméticos:
Eliminación de células muertas
Incremento de la luminosidad de la tez
Atenuación de las líneas de expresión
Atenuación de hipercromías
Acción hidratante
Frecuencia de tratamiento con -hidroxiácidos.
Líneas de expresión y control de seborrea: de 6 a 8 sesiones con una frecuencia de cada 8 a 15 días, de acuerdo a la sensibilidad de la piel
Para usarlo como exfoliante se aplica antes de cada hidratación o extracción y no se deja que
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aparezca eritema. Enzimas.
Son complejos orgánicos que catalizan las reacciones bioquímicas. Están constituidas por un grupo no protéico o coenzima que tiene especificidad funcional y un grupo prostéico o apoenzima con especificidad de sustrato. Al conjunto se le llama Holoenzima. Enzimas biológicas:
Superoxido dismutasa
Glutatión peroxidasa
Catalasa Enzimas sintetizadas:
SUPEROXIDO DISMUTASA:
Antioxidante natural
Se une al radical de oxígeno
PAPAINA:
Degrada las proteínas maduras de colágeno y elástina
Favorece la oxigenación y proliferación celular.
Regeneración tisular de heridas
Otras moléculas Coenzima Q-10(ubiquinona-10), en la membrana mitocondrial interna:
Esencial para la producción de ATP(energía), necesario para todas las funciones celulares vitales.
Antioxidante en las membranas subcelulares
Puede regenerar el tocoferol reducido
Aumenta los niveles de glicosaminoglicanos( ácido hialuronico) y la velocidad de división celular
Protege al colágeno de la degradación inducida por las radiaciones UVA
Buena absorción por vía tópica
Acido -lipoico( -LA) al 5% y su metabolito ácido dihidrolipoico (DHLA) : se sintetiza en la mitocondria
Protege a la piel del estrés oxidativo
Efecto antiinflamatorio
El DHLA regenera los antioxidantes endógenos: Vit E, Vit C, el glutatión y coenzima Q-10, lo cual tiene una incidencia significativa en el fotonvejecimiento.
Los suplementos orales con ( -LA) aumentan los niveles de ácidos nucleicos y de proteínas en los órganos envejecidos
Los oligoelementos
Son minerales presentes en el organismo en bajas concentraciones, activadoras del metabolismo en función de su papel en los coenzimas necesarios para el desarrollo de las actividades enzimáticas más
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importantes. Los iones metálicos utilizados con más frecuencia son: Zinc, Cobre, Selenio, hierro, magnesio, manganeso, coblato y silicio. Cobre: Interviene en la formación de los huesos, color del cabello y la piel. Participa en la formación de la elastina conjuntamente con la vitamina C. Zinc: Favorece la síntesis de ADN, cicatrización postquirúrgica, Acné, perdida del cabello, psoriasis Selenio: Poderoso antioxidante, mantenimiento de la elasticidad de la piel, envejecimiento cutáneo Silicio: Participa en la elasticidad de tendones, músculos y tejido conectivo. Coadyuvante en el tratamiento de la flacidez. Magnesio: Síntesis de proteínas, absorción de las vitaminas, liberación de energía del ADP Plantas Cosmeceuticas
Las plantas forman la categoría mas amplia de ingredientes cosmeceuticos que se encuentran en el mercado actual. Se trata de extractos de plantas obtenidos de las hojas, las raíces, los frutos, las bayas, los tallos, la corteza y las flores. Las plantas como ingredientes para la aplicación tópica son consideradas seguras por la Food and Drug Administration de EE.UU, lo que permite su comercialización sin necesidad de ser considerados fármacos o ingredientes restringidos. En las tablas anexas se muestran algunas de ellas.
INNOVACIONES EN EL CAMPO DE LA COSMETICA
Péptidos y proteínas Los péptidos son unidades monómeras de las proteínas, constituidas por cadenas cortas de secuencias de aminoácidos Actualmente existen tres categorías de péptidos que se utilizan en los productos cosmecéuticos:
Péptidos Señal Péptidos transportadores Péptidos bloqueantes de los neurotransmisores
Peptidos señales: Son péptidos bioactivos que pueden estimular la síntesis de las proteínas de la matriz extracelular, como el colágeno y la elastina en los fibroblastos dérmicos humanos o disminuir la actividad de la colagenasa o ambos procesos, mejorando así las arrugas y líneas que se perciben en la piel fotoenvejecida y con envejecimiento natural. Se desarrollaron inicialmente como consecuencia de la investigación en la curación de las heridas y del crecimiento y estimulación de los fibroblastos de la piel humana. Actualmente se están estudiando por su capacidad para actuar como factores de crecimiento mediante la activación de la proteincinasa C, una enzima clave en el crecimiento y migración celular. Estos péptidos son capaces de señalizar o imitar, las señales que producen la síntesis de nuevas proteínas de la matriz extraceclular, mediante un efecto de retroalimentación positiva.
Así tenemos:
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Péptidos derivados de la elastina con la secuencia de AA valina-glicina-valina-alanina-prolina-glicina (VGVAPG) estimula la producción de fibroblastos en la piel humana, a través de la unión del péptido a un receptor de la membrana de los fibroblastos y mediante la disminución de la expresión de elastina, ejerciendo un efecto quimiotactico sobre los fibroblastos.
Péptido constituido por la secuencia de AA tirosina-tirosina-arginina-alanina-aspartamo-
aspartamo-alanina inhibe la procolageno C- proteasa que fragmenta el péptido C del procolageno tipo I. En consecuencia se disminuye la fragmentación del colágeno.
Péptido constituido por la secuencia de AA lisina-treonina-Treonina-lisina-serina encontrada en el procolágeno tipo I estimula la retroalimentación de la síntesis de colágeno nuevo y en consecuencia genera un aumento en la producción de proteínas extracelulares de la matriz. La cadena de cinco aa se ha unido a un ácido graso lipofilico, el acido palmítico para incrementar la estabilidad en la piel y mejorar el transporte en la misma.
Peptidos transportadores Estabilizan y transportan metales como el cobre hasta la piel.El cobre es un cofactor de la enzima lisil oxidasa importante en la producción de de colágeno y elastina. La superoxido dismutasa actúa como antioxidante y precisa del cobre como cofactor.
El tripeptido glicil-Lhistidil-L-lisina(GHK) facilita la captación de cobre por parte de las células Estimula la producción de colágeno tipo I y de glicosaminoglicanos Se ha incorporado en cremas hidratantes
Peptidos inhibidores de los neurotransmisores Bloquean la liberación de los neurotransmisores en la vesículas.
Se ha sintetizado un nuevo hexapeptido de la toxina botulínica, llamado argirelina que inhibe la liberación de neurotransmisores a nivel de la placa nueromuscular, aumentando el umbral de actividad minima del musculo, por lo que sería necesario una señal mayor para que se produzca el movimiento. En consecuencia se induce la relajación muscular y se atenúan las arrugas.
El principal beneficio de los péptidos señal y los transportadores es la potenciación de la producción de colágeno sin producir la irritación que se asocia a la prescripción de retinoides. Los péptidos cosmeceuticos tienen la ventaja de no aumentar la pérdida transcutánea de agua y por lo tanto preservan la función barrera, comprometida cuando se utilizan retinoides. La administración conjunta de los péptidos con retinoides permite optimizar los resultados de un tratamiento antienvejecimiento. Factores de crecimiento
Los factores de crecimiento, entre ellos los epidérmicos, son un grupo de polipéptidos biológicamente activos que, hoy dia, se consideran incluidos en el grupo de los citoquinas. El FCE o EGF es un polipéptido de 53 residuos aminoacido que induce la proliferarción en cualquier cultivo de células de origen epidérmico. Sus efectos in vivo son la estimulación de la hiperplasia e hipertrofia cutáneos, con aumento en la proliferación de querofinocitos y fibroblastos y engrosamiento del estrato córneo. Además,
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incremento el peso seco de los estructuras cutáneos, con aumento del contenido de DNA y RNA y de las actividades enziméiticas. Este artículo examina las posibilidades y modalidades de a aplicación de FCE en el rejuvenecimiento cutáneo y en los peelings. Los factores de crecimiento epidérmico (FCE) se encuentran, en la actualidad, incluidos dentro del grupo de las citoquinas. Las citoquinas son pequeños fragmentos proteicos (polipéptidos), producidos y segregados por las células como respuesta a un estímulo específico. Cuando las citoquinas se unen a los receptores de la membrana celular, la célula se activa e inicia diversos procesos. Los factores de crecimiento recibieron este nombre porque influenciaban en el crecimiento y diferenciación celular. Hasta el momento, se ha evidenciado la existencia de diversos factores de crecimiento, entre los que destacamos:
EGF (Epídermal growth factor): factor de crecimiento epidérmico. PIDGF (Platelet derived GF): factor de crecimiento plaquetario. IGF (Insulin GF): factor de crecimiento insulínico. FGF (Fibroblast GF): factor de crecimiento de fibroblastos. TGF (Transforming GF), factor de transformación del crecimiento. IL-1 (Interleuquina l). TNF-alfa (Factor de necrosis tumoral alfa).
EGF (factor de crecimiento epidérmico) El EGF fue descubierto en 1960 por Cohen y Hevi-Moltacini, quienes lo denominaron así por inducir proliferación en cualquier cultivo de células epidérmicas. Es un polipéptido compuesto por 53 aminoácidos y con un peso molecular de 6.045 Daltons, además, se conoce de forma completa la secuencia de los aminoácidos que lo componen. Es clásica la observación de que algunos animales lamen sus heridas. El EGF fue detectado de forma accidental, cuando al inyectar extractos de glándula submandibular de ratón, a ratas recién nacidas, se observó una apertura precoz de párpados y una aceleración en la erupción de los dientes. En humanos se produce, principalmente, en las glándulas de Brunner del duodeno y, en menor cantidad, en las glándulas submandibulares. Sin embargo, el EGF se encuentra en casi todos los fluidos corporales. Sus receptores se encuentran en las membranas de todas las células, excepto en las del sistema hematopoyético. En la epidermis, existe una relación inversa entre el número de receptores para EGF y el grado de diferenciación y/o queratinización epidérmica; siendo la capa basal la que posee el mayor número de receptores, y la capa córnea el menor.
Efectos biológicos del EGF in vitro
Se ha comprobado que produce un incremento de la proliferación de queratinocitos del epitelio corneal, del epitelio de la glándula mamaria, de células endoteliales y de fibroblastos (aumenta la síntesis proteica y de glicosaminglicanos).
In vivo
Los efectos biológicos del EGF han sido comprobados a través de numerosos trabajos científicos en animales y amplios estudios clínicos de diferentes tipos.
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Se ha comprobado que la aplicación tópica, o la inyección subcutánea, de EGF produce fuertes cambios sobre la epidermis. Estimula la hiperplasia e hipertrofia, se observa un incremento en la proliferación de queratinocitos, así como de fibroblastos y un engrosamiento del estrato córneo.
Se evidencia un aumento de células mitóticas y un aumento del peso seco, incrementándose el contenido de DNA, RNA y también la actividad de las enzimas epidérmicas.
Cuando el envejecimiento fisiológico afecta a la capacidad de renovación de la piel, el tratamiento con EGF trata de restaurar la vitalidad cutánea, aumentando el grosor, recuperando la consistencia elástica. El engrosamiento, no obstante, no es capaz de superar los límites normales de la piel joven, lo que demuestra su papel regulador.
Como resumen, podríamos afirmar que los factores de crecimiento regulan la remodelación de la piel y, por tanto, juegan un rol de gran importancia en la juventud de la misma, a la vez que el paso del tiempo parece producir una pérdida de actividad de los mismos sobre las células de la piel.
El Centro de Ingeniería Genética y de Biotecnología cubano patentó la producción de EGF mediante la técnica del ADN recombinante, a través de la expresión del gen de EGF humano en levaduras.
Este Instituto ha estado trabajando con cuatro formas farmacéuticas que contienen EGF; éstas son:
- Hebermin: crema hidrófila con sulfadiacina de plata y EGF humano recombinante.
- Crema o gel con EGF, pero sin sulfadiacina de plata, con una c.c. de 1.000 ng de EGF por gramo.
- Solución viscosa con EGF en cc en 3.000 ng de EGF/g.
- Colirio.
Existe una amplia experiencia clínica en la utilización de estos preparados, sobre todo en el campo de la cicatrización de las diversas heridas.
Un interesante estudio es el que se realizó sobre la "Capacidad de penetración del EGF aplicado localmente en voluntarios sanos". Esta investigación trató de determinar el nivel en sangre de EGF para mostrar la capacidad de penetración del principio activo después de la aplicación tópica. Los resultados obtenidos muestran una escasa penetrabilidad, incluso en concentraciones de principio activo 10 veces mayor que las habituales.
Esta pobre penetración "sugiere que la molécula es capturada de forma preferente en los receptores de las células epiteliales y fibroblastos de la dermis, contribuyendo a la seguridad del producto y reduciendo la posibilidad de efectos sistémicos o a distancia".
Cada día se está trabajando más intensamente para utilizar el EGF dentro del campo de la Medicina Estética, y existen en el mercado diversos preparados comercializados que incluyen el EGF en su composición. Dentro del campo de la Medicina Estética, concretamente, en el tratamiento y prevención del envejecimiento cutáneo.
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Desde febrero de 1995, introducimos EGF en nuestros tratamientos y aunque la experiencia es muy corta, los resultados obtenidos han sido muy satisfactorios, de hecho esperamos que, en un futuro próximo, queden abiertas nuevas vías de trabajo con factores de crecimiento que nos permitan ampliar y mejorar sus posibilidades.
Antioxidantes de nueva generación Los derivados de plantas antioxidantes de nueva generación anulan especies de oxigeno singlete y reactivo como los aniones superoxido, los radicales hidroxilo, los radicales peroxi grasos y los hidroperoxidos. Se clasifican en tres categorías: flavonoides, carotenoides y polifenoles. Los flavonoides son antioxidantes, protectores de la radiación UV y quelantes de metales. Entre ellos tenemos la genisteina La Genesteina es una isoflavona con diversas actividades biológicas:
Antioxidante potente Inhibidor de la tirosinacinasa Fitoestrogeno Inhibe la activación oncogénica postradiacion UVB Proteccion del ADN lesionado por oxidación o fotodinámicamente
Figura 5. Genisteina Draelos, Z (2006).
Idebenona (acido ferulico) es otro antioxidante de nueva generación.
La idebenona es un análogo de la coenzima Q
Idebenona es un principio activo sintético análogo de la Coenzima Q10 que desde hace más de 15 años fue desarrollada en forma de medicamento para el tratamiento de ALZHEIMER mal de parkinson y autismo. Años más tarde pasó a ser utilizada en la conservación de órganos para trasplantes y poco después un grupo de científicos de Alemania probó sus efectos anti oxidantes para la conservación de la piel a través
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de su capacidad de protección de la membrana celular y el consecuente control de radicales libres impidiendo así los procesos degenerativos, como es el caso del envejecimiento cutáneo. La coenzima Q10 (CoQ10). CoQ10 es un importante componente antioxidante de las membranas lípidicas (grasa) que rodea todas las células, así como también las membranas lípidas rodean los corpúsculos (pequeños órganos), como la mitocondria y los microsomas, dentro de las células.
Puede actuar en dos vías: como soluble y como antioxidante de la membrana, es decir, se cree que es capaz de captar un electrón libre de un radical libre soluble y devolverlo a la cadena de transporte de electrones (las membranas de las mitocondrias).
Figura 6. Idebenona Draelos, Z (2006).
Los mas recientes estudios muestran que la idebenona también posee capacidad inhibitoria sobre la síntesis de melanina (precisamente en la tirosinasa) y sobre los precursores de la melanina ( específicamente la dopaquinona) presentando alta capacidad despigmentante, su estructura molecular posee similitud, sin embargo sin la toxicidad de la misma, presentando efectos comparativos en muchos casos y hasta mejores en las despigmentación de la piel y sin cualquier tipo de irritabilidad, ósea despigmentante rejuveneciendo la piel. En los tratamientos corporales la Idebenona mostró una respuesta significativa en la recuperación del aspecto no estético de las estrías a través de su potencial cicatricial, de estimulo en el comportamiento de los fibroblastos con consecuente regeneración de tejidos asemejándose el color de la estría al color de la piel. Este compuesto fue ensayado en células de quemadura solar, fotoquimioluminiscencia, ensayos de productos oxidativos primarios y secundarios y evaluación de los queratinocitos irradiados con UVB. Cada estudio represento una puntuación total de 20 puntos.
Se observo que la Idebenona era un antioxidante potente en comparación con el tocoferol, ubiquinona,
acido ascórbico y acido -lipoico. Ver tabla anexa.
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Draelos, Z (2006). Tratamiento facial mediante el análisis de ADN Recientemente, la investigación genética ha identificado genes específicos y demás información proporcionada por el ADN individual, relevante para la salud y el envejecimiento de la piel. Por ejemplo los genes y otros marcadores genéticos que indican la propensión para la rotura de colágeno y elastina, el potencial de irritación, la tolerancia a los irritantes medioambientales y la capacidad de contrarrestar los efectos de los radicales libres. Así un perfil de ADN puede ofrecer información sobre el comportamiento de la piel y sus deficiencias. De esta forma las formulaciones pueden ahora realizarse en función del perfil genético de la persona. Ver Figura con resultados.
Figura 7. Signos Clinicos de Envejecimiento de la piel facial: Porcentaje de la mejoría durante 24 horas de uso. Draelos, Z (2006).
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BIBLIOGRAFIA CONSULTADA
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2. Dubois, J. (2007). La Peau de la Sante à la beaute.Privac èditions.208p. Francia
3. Gervasi, S. (2004). Manual de Dermocosmiatria y Estetica. Tomo II. Esthetinet. Argentina
4. Gervasi, S. (2004). Manual de Dermocosmiatria y Estetica. Tomo I . Esthetinet. Argentina
5. Parra Juez.L , Pons Gimier L. (1995) Cosmetica antienvegecimiento. En Ciencia Cosmética. Bases
fisiológicas y Criterios Prácticos. (Ed). Consejo General de Colegios Oficiales Farmacéuticos, Madrid,
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6. Parra Juez.L , Pons Gimier L. (1995) La piel y sus anejos como sustrato vivo de la cosmetología. En Ciencia Cosmética. Bases fisiológicas y Criterios Prácticos. (Ed) Consejo General de Colegios Oficiales Farmacéuticos, Madrid, 1-83.
7. Parra, Juez.L;Pons Gimier L. Ciencia Cosmética. Bases fisiológicas y Criterios Prácticos.(1995).
Capítulo II. Problemas estéticos causados por alteraciones fisiológicas y patológicas de la piel.
Apartados 2, 3, 4 y 7. Consejo General de Colegios Oficiales Farmacéuticos. Madrid.
8. Pascuali, R (2009). Química Cosmetica para Cosmetologos y Cosmiatras. Jorge Sarmiento editor. 286p. Argentina
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10. Zuidhoff, H.W., van Rijsberen, J. M. Whitening efficacy of frequently used whitening ingrdients.
Cosmetics & Toiletries, 116 (1): 53-59.
Química Cosmética Dra. Lorena Esmeralda Díaz
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Química Orgánica en los cosméticos
Hidrocarburos
Ingrediente Nombre INCI Funcion
Azuleno Azulene Calmante
Beta-caroteno Beta-carotene Acondicionador de la piel
Escualeno Squalene Emoliente
Vaselina Petrolatum Emoliente y oclusivo
Vaselina líquida Mineral oil Emoliente y oclusivo
Pascuali, 2009. Alcoholes
Ingrediente Nombre INCI Funcion
Alcohol bencilico Benzyl Alcohol Solvente antimicrobiano
Alcohol cetilico Cetyl Alcohol Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones
Alcohol estearilico Stearyl Alcohol Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones
Alcohol etílico
2-octildodecanol
Alcohol
Octyldodecanol
Disolvente antiséptico
Emoliente, potencia la
penetración dérmica
Colesterol
Glicerina
Propilenglicol
Sorbitol
Cholesterol
Glycerin
Propylene glycol
Sorbitol
Estabilizante de emulsiones,
Acondicionador de la piel
Humectante, solvente
Humectante, solvente, potencia la penetración
dérmica
Humectante
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Fenoles.
Ingrediente Nombre INCI Función
Butil hidroxi anisol (BHA)
Butil Hidroxi Tolueno
Hidroquinona
Tocoferol
BHA
BHT
Hydroquinone
Tocopherol
Antioxidante
Antioxidante
Despigmentante
Antioxidante
Pascuali, 2009
Éteres
Ingrediente Nombre INCI Función
Alcohol laurico POE (4) Laureth-4 Emulsionante
Alcohol laurico POE (10) Laureth-10 Emulsionante
Alcohol Cetilico POE (10) Ceteth-10 Emulsionante
Alcohol estearilico POE (4) Steareth-4 Emulsionante
Alcohol estearilico POE (20)
Dietilenglicol
Polietilenglicol 200,300,400,600,1000
Trietilenglicol
Steareth-20
Diethylene Glycol
PEG-4,6,8,12,20
Triethylene Glycol
Emulsionante
Solvente
Solvente, humectante
Solvente
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Ácidos carboxilicos
Ingrediente Nombre INCI Función
Acido Laúrico (12C)
Acido Miristico (14C)
Acido Palmitico (16C)
Acido esteárico (18C)
Acido oleico (18C)
Acido linoleico(18C)
Acido Linolénico(18C)
Lauric Acid
Myristic Acid
Palmitic Acid
Stearic Acid
Emoliente
Emoliente
Emoliente
Emoliente, potencia la penetración dérmica
Emoliente, potencia la penetración dérmica
Emoliente
Emoliente
Pascuali, 2009
Esteres
Ingrediente Nombre INCI Función
Esperma de ballena
Laurilsulfato de sodio
Monoestearato de glicerilo
Monolaurato de glicerilo
Palmitato de cetilo
Sodium Laureth sulfate
Glycol Stearate
Glyceryl Laurate
Cetyl Palmitate
Emoliente
Emulsionante
Emoliente
Emoliente
Emoliente
Miristato de isopropilo Isopropyl Myristate Emoliente, potencia la penetración dérmica
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Aminas
Ingrediente Nombre INCI Función
Dietanolamina
Trietanolamina
Diethanolamine
Triethanolamine
Regulador del pH
Regulador del pH
Etilendiaminotetracético EDTA Quelante
Dimetilaminoetanol
Bromuro de benzalconio
Cloruro de Benzalconio
DMAE
Benzalkonium Bromide
Benzalkonium Choride
Tensor de la piel
Germicida
Germicida
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Amidas
Ingrediente Nombre INCI Función
Ceramidas
Imidazolidinil Urea
Urea
Ceramide
Diazolidinyl Urea
Urea
Acondicionador de la piel
Antimicrobiano
Humectante
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Pacuali, R. (2009).Química Cosmética para Cosmetologos. Jorge Sarmiento editor.Universitas Libros.
Argentina
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