propofol y tiopentañ
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Mecanismo de Acción
Afectan la función de sinapsis nerviosas
Suprimen transmisión de
neurotransmisores (NT) exitadores:
Ach
Aumentan transmisión de NT inhibidores: GABA
• Metabolismo hepático Metabolitos inactivos• Inconciencia en 30s (Tiempo de circulación brazo-cerebro)• Recuperación rápida después de dosis de inducción (5-10 min)
Alta Liposolubilidad Rápida distribución en órganos con alto flujo sanguíneo musculo
• Sedación e inconciencia prolongada Dosis múltiples o prolongadas
Farmacocinética
Efectos Cardiovasculares
• Dosis de inducción IV• Depresión centros vasomotores bulbares
• Ausencia de respuesta baroreceptora
• HTA no controlada Desplazamiento amplio de TA en inducción• Función Cardiovascular
• Prevención efectos CV
Acumulación periférica de sangreDisminución retorno venoso AD
FC TA
Acumulación periférica no compensadaDepresión miocárdica directa
-Varia según el estado de volumen-Varia según tono autónomo basal-Varía según enfermedades CV preexistentes
Velocidad lenta de infusiónHidratación preoperatoria adecuada
Efectos Respiratorios
• Depresión Centro Respiratorio
• Sedación con barbitúricos Obstrucción vías respiratorias superiores• Al despertar
• Broncoespasmo (Frecuente con Tiopental)
Respuesta a la hipercapnia Respuesta a la hipoxia
Volumen ventilatorio Frecuencia respiratoria
-Liberación colinérgica-Liberación de histamina-Estimulación directa del músculo liso
Efectos en Cerebro
• Vasoespasmo cerebral• Disminución no perjudicial del flujo Disminución consumo O2 cerebral
• Lectura EEG• Dosis bajas Actividad rápida de bajo voltaje • Dosis altas Actividad lenta de alto voltaje
• Protección encefálica
• Depresión SNC
Flujo sanguíneo cerebral Presión intracraneana
-Alteraciones en la actividad cerebral-Requerimientos de O2
-Episodios transitorios de isquemia focal Embolia cerebral-Episodios de isquemia global Paro cardiaco
-Desde sedación-Hasta perdida de la conciencia
• Sabor a ajo o cebolla• Efecto anti analgésico (Disminuye el umbral de
dolor)• No producen relajación muscular (contracciones
involuntarias)• Control convulsiones por epilepsia (Tiopental 50-
100 mg IV)
Efectos Renales
• Proporcionales a TA -Flujo sanguíneo renal-Velocidad de filtración glomerular
Efectos en el hígado
• Flujo sanguíneo hepático reducido
• Exposición crónica Afecta biotransformación de fármacos
• Inducción de Ácido Aminolevulínico sintasa Metabolismo de la porfirina
-Inducción de enzimas hepáticas Aumenta metabolismo (digoxina)-Combinación con P450 Interfiere en biotransformación (ATC)
Interacciones Medicamentosas
• Fármacos con mismo sitio de acción de enlace a proteínas• Aumentan cantidad disponible de fármacos• Potencian efectos sobre sistemas orgánicos
• Depresores SNC (potencian barbitúricos)
• No se necesitas dosis mayores en alcohólicos
-Medios de contraste-Sulfonamidas
-Etanol-Narcóticos-Antihistamínicos
Farmacocinética
• Inactivación se produce por metabolismo hepático metabolitos• Vida media 15min (Tras perfusión de 2 horas)• Dosis de inducción rápida pérdida de conciencia (30-45 segundos)• Despertar es rápido Debido a la redistribución
Efectos Cardiovasculares
• Disminución de la presión arterial
• Hipotensión puede revertirse
• Factores desencadenantes
• Deterioro respuesta baroreceptora
• Cambios en FC y GC
• Producción de lactato en seno coronario: Aumenta en algunos pacientes
-Baja resistencia vascular general-Inhibición simpática vasoconstrictora-Contractilidad cardiaca y precarga
-Estimulación con laringoscopio-Estimulación al intubar
-Dosis altas-Inyección rápida-Edad avanzada
-Normocapnia-Hipocapnia
-Extremos de la vida-Reciben cronotrópicos negativos-Procedimientos quirúrgicos Estimulación óculo-cardiaca
Efectos respiratorios
• Depresor respiratorio intenso Causa apnea (después de inducción)• Uso para sedación consiente (dosis subanestésicas)
• Infusión de Propofol
• Depresión reflejos respiratorios• Produce liberación de histamina Menor incidencia de sibilancias
-Inhibición del esfuerzo ventilatorio hipóxico-Depresión respuesta hipercápnica
Efectos cerebrales
• Flujo sanguíneo cerebral• Presión intracraneana ( Presión de riego cerebral < 50mm Hg)• Protección cerebral durante la isquemia• Antiemético (Concentraciones 200 ng/mL)• Antipruriginoso• Fenómenos exitatorios
• Propiedades anticonvulsivas predominantes Supresión de crisis• Disminuye presión intraocular
-Contracciones musculares espasmódicas-Movimientos espontáneos-Hipo
Interacciones Medicamentosas
• Aumenta concentraciones
• Administración previa de Midazolam (30 ug/Kg) Coindución
-Fentanilo-Alfentanilo