prednisona [información y mecanismo de acción]
DESCRIPTION
Mecanismo de acción de la prednisona y efectos de diferentes Interleucinas en el cuerpo.TRANSCRIPT
I n s t i t u t o P o l i t é c n i c o N a c i o n a l
E s c u e l a N a c i o n a l D e C i e n c i a s B i o l ó g i c a s
Q u í m i c o Fa r m a c é u t i c o I n d u s t r i a l
Inmunología General
Profra. M. en C. Oltra Ramírez Antonina
Alum. Castro Loa Fernando Adrian
5FM1 - QFI
I n m u n o s u p r e s o r e s
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
I n f o r m a c i ó n G e n e r a l
1
Prednisolona Prednisona
Hígado
Nombre Fármaco: Prednisona/Prednisolona
Nombre IUPAC:
17α,21-Dihidroxi-1,4-pregnadien-3,11,20-triona
Peso Molecular: 358.599 g/mol
Punto de Fusión: 233-235°C
Solubilidad: Sol. Orgánicos, muy poco en Agua.
Forma Farmacéutica: Succinato de Prednisona, Citrato de Prednisona, Acetato de Prednisona, Lactosa Monohidrato de Prednisona.
Familia: Glucocorticoides Sintéticos
Glucocorticoides Mineralocorticoides
Aldosterona (90% act.)
Desoxicorticosterona Corticosterona 9α- Fluorocortisol [*] Cortisol Cortisona [*] Prednisolona [*]
Potencia
Corticosterona (4% act.)
Cortisol (95% act.)
Cortisona[*] Prednisona [*4] Dexametasona [*30]
Potencia
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
M e c a n i s m o d e A c c i ó n
2
Núcleo
LEC
LIC
Estímulo IL-6
IL-4
Transcripción de genes/Biosíntesis de Interleucinas/Liberación
IL-13 IL-5
• Antigénico: Proteínas, Carbohidratos, Haptenos, LPS (Bacteriano y no bacteriano)
• Químico: Ácidos, Aldehídos, Histamina, Melitína • Físico: Traumatismo, Daño, Luv • Hormonal • Predisposición Genética
IL-1
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
C é l u l a s D i a n a
3
IL-4
Neutrófilos/Macrófagos Linfocitos T Linfocitos B Fibroblastos Células Epiteliales
Células de la Microglia Adipocitos
IL-1
Hepatocitos
IL-5 IL-6 IL-13
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
A c t i v i d a d B i o l ó g i c a
4
Interleucinas
IL-6
• Estimula la producción de Proteínas de Fase Aguda: PCr, Ceruloplasmina, Hemopexina y Hepcidina, Ferritina, etc.
• Estimula la producción de Proteínas del Sistema de Complemento y de la Cascada de Coagulación.
• Estimula la nocicepción (Eje Hipotalámico - Hipofisario - Suprarrenal) para producir cortisol (Inhibe la producción de IL-6 y disminuye el dolor).
• Promueve el estimulo químico para la diferenciación y maduración de lcT y lcB en órganos secundarios y primarios; estimula el cambio a células plasmáticas y la producción de Ig’s.
• En células endoteliales/vasculares promueve la expresión de Selectina-E, ICAM-1 & VCAM-1
• Promueve el desarrollo de lcT productores de IL-17 (Citocina proinflamatoria que recluta células inmunes al foco de infección con Ag).
IL-4 IL-13
• IL-4 produce el estimulo para la producción de IgE en lcB productores de IgE, además al interaccionar con eosinófilos provoca desgranulación.
• IL-4 e IL-13 son mediadores de transcripción de genes para producción de IgE
• Promueve la atracción de Eosinófilos en cuadros alérgicos, así como de su desgranulación. IL-5
IL-1 • Neutrófilos/Macrófagos al tener contacto con LPS genera IL-1, la actividad de la misma es sobre las células de Kuffer (Hepatocitos), los cuales producen IL-6.
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
A c t i v i d a d F a r m a c o l ó g i c a
5
Prednisona/Prednisolona
1. Impide la inflamación por estabilización de la membrana como de evitar la liberación de enzimas proteolíticas de lisosomas intracelulares.
2. Reduce la permeabilidad capilar (Impide salida de plasma a tejidos). 3. Disminuye el fenómeno de diapédesis y el proceso de fagocitosis. 4. Inhibe al sistema inmune a través de inhibir toda actividad de lcT (diferenciación, maduración,
multiplicación, cooperación T-B, etc.) 5. Disminuye fiebre e inflamación aguda. 6. Inhibe la secreción de Cortisol.
Prednisolona
Prednisona
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
T r a t a m i e n t o
6
Lupus Eritematoso Sistémico
Asma Bronquial
Exantema Severo
Trasplantes
Deficiencias/Daños Anemia Hemolítica Autoinmune
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
E f e c t o s S e c u n d a r i o s
7
C o n t r a i n d i c a c i o n e s
1. Hiperglucemia. 2. Osteoporosis. 3. Úlcera gástrica. 4. Retraso en cicatrización de heridas. 5. Disminución de resistencia a infección. 6. Síndrome de Cushing. 7. Erupciones acneiformes. 8. Insuficiencia adrenocortical. 9. Etc.
1. Hipersensibilidad a la Prednisona. 2. Osteoporosis. 3. Diabetes. 4. Úlcera péptica, gastritis, esofagitis. 5. Tuberculosis activa (únicamente en uso simultáneo de drogas
quimioterapéuticas). 6. Estados infecciosos: Enfermedades víricas (herpes simple, varicela). 7. Vacunación preventiva con microorganismos atenuados. 8. Infecciones fúngicas. 9. Amebiasis y micosis sistémicas.
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
P r e s . F a r m a c é u t i c a 8
Patente Liberada Patente
Solución Inyectable Tabletas 5, 10, 50mg Jarabe 3mg/5ml *
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
B i b l i o g r a f í a y R e f e r e n c i a s 9
Articulo: Actividad Biológica Interleucinas (IL-6)
Vademécum: Información Medicamento Prednisona
Medline: Información Medicamento Prednisona
Cortiprex: Información y Presentación Farmacéutica Prednisona
Drugs: Monografía Prednisona
Karp, Biología Celular y Molecular, Ed. Mc Graw Hill 5° Ed. Mecanismos de Regulación de Corticosteroides
P r e d n i s o n a
I n m u n o l o g í a G e n e r a l
Í n d i c e 0
Información General
Farmacocinética y Farmacodinamia
Células Diana
Actividad Biológica
Actividad Farmacológica
Tratamiento con Prednisona
Efectos Secundarios y Contraindicaciones
Presentación Farmacéutica
Bibliografía y Referencias
Prednisona