penicilinas amplio espectro

UNIVERSIDADDECUENCA.FacultaddeCienciasAgropecuarias.EscueladeMedicinaVeterinariayZootecnia.

Tema:FARMACOLOGA CLNICA DE LOS ANTIBITICOS.

Penicilinas amplio espectro y combinaciones.

Ctedra: Farmacologa y Toxicologa.Alumna: Nancy Gutama.Ciclo: Quinto Ciclo.Catedrtico: Dr. Johnny Narvez

2Farmacologa II- Penicilinas de Amplio Espectro.

ContenidoCARBOXIPENICILINAS (Antipseudomonas) .................................................................................4

1. CARBENICILINA:...............................................................................................................4Farmacocintica ..................................................................................................................4Farmacodinamia:.................................................................................................................4Indicaciones y dosis:............................................................................................................5Tiempos de retiro ................................................................................................................5Contraindicaciones:.............................................................................................................5Efectos Adversos: ................................................................................................................5Productos representativos: .................................................................................................5

2. TICARCILINA.....................................................................................................................6Farmacocintica ..................................................................................................................6Farmacodinamia:.................................................................................................................6Indicaciones y dosis.............................................................................................................6Contraindicaciones..............................................................................................................7Efectos Adversos: ................................................................................................................7

UREIDOPENICILINAS....................................................................................................................81. MEZLOCILINA...................................................................................................................8

Farmacocintica ..................................................................................................................8Farmacodinamia:.................................................................................................................8Indicaciones y dosis.............................................................................................................8

2. PIPERACILINA...................................................................................................................9Farmacocintica ..................................................................................................................9Farmacodinamia..................................................................................................................9Indicaciones y dosis...........................................................................................................10Interacciones .....................................................................................................................10Efectos adversos:...............................................................................................................11Productos representativos: ...............................................................................................11

CONBINACIONES DE PENICILINAS CON INHIBIDORES DE LAS -LACTAMASAS. .......................12cido Clavulnico: ..............................................................................................................12Tazobactam:........................................................................................................................121. TICARCILINA - CLAVULANATO .......................................................................................13

Farmacocintica ................................................................................................................13


Farmacodinamia:...............................................................................................................13Indicaciones y dosis...........................................................................................................13Interacciones: ....................................................................................................................14Efectos adversos:...............................................................................................................14Productos representativos: ...............................................................................................14

2. PIPERACILINA - TAZOBACTAM ......................................................................................15Farmacocintica ................................................................................................................15Farmacodinamia:...............................................................................................................15Indicaciones y dosis...........................................................................................................15Interacciones: ....................................................................................................................16Efectos adversos:...............................................................................................................16Productos representativos: ...............................................................................................16

Bibliografa ................................................................................................................................17


PENICILINASAMPLIOESPECTROConocidas como penicilinas Antipseudomonas, tienen espectro similar de las

amino penicilinas, atacan anaerobios G-, microorganismo que no son

atacados por las penicilinas naturales. Son susceptibles de sufrir inactivacin

por las -Lactamasa, tienen actividad contra E. coli, Klebsiella spp.,

Haemophilus spp. Y algunas enterobacterias, tienen escasa actividad contra

Clostridium spp.

CARBOXIPENICILINAS (Antipseudomonas)1. CARBENICILINA:

Actualmente ha sido remplazada por otros antibiticos ms activos, como las

cefalosporinas de tercera generacin.

Estructura qumica: -Lactmicos Espectro: Amplio. Efecto: Bactericida y antipseudomona Susceptibilidad: Enterobacter sp, Bacillus fragilis, Proteus sp y

Pseudomonas sp.

Farmacocintica Biodisponibilidad: 30-40% (Wikipedia, 2012) Afinidad plasmtica: Concentracin mxima a los 30 min, 29-60%

(Plumb, 2010, pg. 164) T1/2 : Perros y gatos es de 45-75 min

o Caballos es de 60-90 min

Volumen de distribucin: 0.18-0.2 L/kgo Caballos, de 0.29-0.4 L/kg. (Hector Sunano

Lpez, 2006, pg. 185) Excrecin residuos: Por secrecin tubular y filtracin glomerular.Farmacodinamia: Tienen espectros de actividad similar a las amino penicilinas.


Aumento de la actividad contra muchas cepas anaerbicas G-, sinresistencia a la penicilinasa, y familia Entero bactericea.

Pueden ser inactivadas por bacterias productoras de -Lactamasa.(Plumb, 2010, pg. 164)

Indicaciones y dosis:En infecciones urinarias.

Perros: 55-llO mg/kg/8h IV o IM 22-33 mg/kg/8h VO 7-10 das (Hector Sunano

Lpez, 2006, pg. 185) Felinos: 22-33 mg/kg/ 8h VO 7-10 das Roedores: 100 mg/kg/12h VO Aves: 100-200 mg/kg/12h VO

200 mg/kg VO 5-10 das. (Plumb, 2010, pg. 165)

Tiempos de retiroNo se tienen datos en vacas, y se le debe usar slo cuando haya certeza de

una mastitis por Proteus sp. O Pseudomonas sp., en cuyo caso la

recuperacin ser ms prolongada que el tiempo de retiro. (Hector SunanoLpez, 2006, pg. 185)

Contraindicaciones:Estn contraindicadas en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a

ellas. (Plumb, 2010, pg. 164)

Efectos Adversos:Las penicilinas por VO, pueden causar efectos digestivos (anorexia, vomito,

diarrea), alteracin de flora intestinal, pueden producir diarrea asociada con

antibiticos. Se han asociado con neurotoxicidad, la penicilina no se considera

hepatotxicas, pero produce aumento de enzimas, y en perros incluyen:

taquipnea, disnea, edema, y taquicardia. (Plumb, 2010, pg. 164)

Productos representativos:Nombre Comercial. Casa farma. SeF. Uso

GEOCILLIN

carbenicillin indanyl sodium

Pfizer Tabletas. Humano.


2. TICARCILINASu principal indicacin clnica es el tratamiento de infecciones causadas por

bacterias Gram negativas, conjuntamente con cido clavulnico.

Estructura qumica: -Lactmicos. Espectro: Amplio. Efecto: Bactericida y antipseudomona Susceptibilidad: Pseudomonas aeruginosa

Farmacocintica Afinidad plasmtica: 55 a 65% T1/2 : 0,5 a 1 hora, y en insuficiencia renal de 15

horas

Volumen de distribucin: 0,34L7kg en caninos.0,22 0,25L/kg en equinos.

Excrecin residuos: Renal y biliar. Clearence: 4,3 ml/kg/minuto en caninos.

2,8-3,2 ml/kg/minuto en equinos. (Plumb,2010, pg. 1001)

Farmacodinamia: 4 veces ms accin contra Pseudomonas aeruginosa. (Hernadez, 1992,

pg. 96)

Indicaciones y dosis Caninos:

Infec. Susceptibles (a la ticarcilina) 15-25mg/kg IV 15 min.

Infec. por Pseudomonas 50-75mg/kg IV, IM cada 8h.

Infec. sistmicas en T. blandos. 15-25mg/kg IV,IM,SC cada 6-8h.

Septicemias 40-50mg IV, IM cada 4-6h.

Infec. Sistmicas graves 100mg/kg IV cada 6-8h.

Soluciona tica en tratamiento de Pseudomonas

2mg/ml 5-10 gotas cada 12h. (Plumb,

2010, pg. 1002)


Felinos:o Infec. Susceptibles (a la ticarcilina) 15-25mg/kg IV por 15

min.

o Infec. por Pseudomonas aeruginosa 50-75mg/kg IV, IM cada 8h.

o Infec. Sistmicas en T. blandos. 15-24mg/kg IV,IM, SC cada 8h

o Infec. Sistmicas y bacterianas por Pseudomonas.

40-50mg/kg IV cada 6h.

Equinos: Para las infecciones sistmicas susceptibles.o 22-44mg/kg IV cada 6 horas.

o 40-60mg/kg IM, IV cada 6-8 horas Potrillos.o 50 mg/kg IV, IM cada 6 horas. Potrillos.

Tratamiento de la endometritis secundaria a bacterias susceptibles.

o 6g.intrauterinaspor 3 das(en estro) en 25ml de agua destilada

Aves: Infecciones susceptibles.o 200 mg/kg IV, IM 2 a 4 veces por da.

o 200 mg/kg IV, IM Cada 8 horas. (Plumb, 2010, pgs.1002, 1003)

Contraindicaciones Alergia penicilinas, Asma bronquial, Discrasias sanguneas, Colitis ulcerativa, Enteritis regional, Colitis asociada antibiticos, e insuficiencia renal. (M., 1985, pg. 35)

Efectos Adversos: Hematomas. Equimosis. Diarrea.

Nauseas. Vmito. Urticaria. (M., 1985, pg. 35)


UREIDOPENICILINASSon derivados sistmicos de la ampicilina, de amplio espectro, contra

bacterias G- y Pseudomonas, penetran bien los tejidos, excelentes

concentraciones hsticas, en lquido cefalorraqudeo en casos de meninges

inflamadas, como en el tratamiento de osteomielitis, estn asociadas con

hipopotasemia, hipernatremia y disfuncin plaquetaria. (Red, 2011)

1. MEZLOCILINA Estructura qumica: -Lactmicos Espectro: Amplio. Efecto: Bactericida y antipseudomona Susceptibilidad: Pseudomonas aeruginosa

Neisseria (Remington, 2003, pg. 1809)E. fecalis

Kebsiella. (Goodman, 2012, pg. 1490)

Farmacocintica Afinidad plasmtica: 0,8 a 1,3 T1/2 : 1,3 a 4 horas. Volumen de distribucin: 30 mL/minuto Excrecin residuos: Renal, biliar y orina. (Shoemaker, 2002, pg.

644)

Farmacodinamia: Distribucin amplia en tejidos y lquidos pleural ; asctico, bilis,

secreciones bronquiales y tejido seo

Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.(Aminopenicilinas, pg. 19)

Indicaciones y dosis Dosis de 2g vs 4g cada 6-8 horas (Shoemaker, 2002, pg. 645)


2. PIPERACILINAEstructura qumica: -LactmicosEspectro: Amplio.Efecto: Bactericida, Klebsiella y antipseudomonaSusceptibilidad: Pseudomonas aeruginosa (95%) y contra muchas

enterobacterias y Bacteroides Jragilis (Hector SunanoLpez, 2006, pg. 186)

Farmacocintica Biodisponibilidad: 86% por IM. Afinidad plasmtica: 16 a 22% T1/2 : 0,5 horas en forma normal.

0,6 a 1,2 horas en insuficiencia renal.

Volumen de distribucin: 0,18 a 0,30 mL/g Excrecin residuos: Renal y bilis. CIM o CBM: (Hector Sunano Lpez, 2006, pg. 186)

Farmacodinamia Se considera de amplio espectro, Penetra con facilidad en bacterias gramnegativos. Se une a las PFP3 (protenas fijadoras de penicilina). Es susceptible a las beta-Lactamasa estafiloccicas. (Hector Sunano

Lpez, 2006, pg. 186). Bactericida de accin extendida que inhibe la formacin del tabique y la

sntesis de la pared celular en las bacterias susceptibles. (Plumb, 2010,pg. 860)


Tiene un espectro de actividad similar al de las aminopenicilinas, pero conactividad adicional contra varias beta-lactamasas G-, Enterobacterias y

otras cepas de Pseudomonas. (Plumb, 2010, pg. 860)

Indicaciones y dosis Caballos: se recomienda una dosis de 30 mg/kg/6 h por va intravenosa. Perros y gatos se utiliza en combinacin con tazobactam a razn de 4

mg/kg/6 h por va intravenosa. (Hector Sunano Lpez, 2006, pg. 186)

o Con endocarditis o sin ella: 30 mg/kg por IV cada 6hpor 7-14das.

o Infecciones respiratorias: 25-50 mg/kg por IV cada 8ho Tratamiento sistmico de otitis media o la otitis externa

proliferativa20 mg/kg por SC 3

veces/da.

Aves: Para infecciones por Bordetella avium.150 mg/kg por IM cada 8-12h

Por 2 semanas.

o Infecciones susceptibles: 100mg/kg por IM 2-3veces/da.

Equinos:o Infecciones susceptibles 15-50mg/kg IV o IM cada 6-12h.

(Plumb, 2010, pgs. 861, 862)

InteraccionesSe le encuentra combinada con tazobactam, un inhibidor de -Lactamasa.

Aminoglucsidos: Actividad sinrgica o aditiva contra ciertasbacterias, la amikacina es el aminoglucsido mas resistente a esta

inactivacin.


Anticoagulantes: La Piperacilina puede afectar las plaquetas, sesugiere aumentar los controles sobre los parmetros de la coagulacin

para aquellos pacientes que reciben heparina o walfarina.

Metotrexato: Puede aumentar los niveles sricos de MTX Probenecida: Reducir la secrecin tubular renal de la Piperacilina Vecuronio. La piperacina puede prolongar el bloqueo neuromuscular.

(Plumb, 2010, pg. 861)

Efectos adversos:Por lo general, la piperacilina es bien tolerada, las reacciones de

hipersensibilidad son posibles. Pueden ocurrir efectos locales tales como

tromboflebitis asociada con inyeccin IV o dolor posterior a una inyeccin IM.

Las alteraciones en la flora intestinal pueden conducir a una diarrea asociada

con los antibiticos. (Plumb, 2010, pg. 861)

Productos representativos:Nombre Comercial. Casa farmacutica. SeF. Uso

Pipracil Lederle Inyectable IV, IM Humano


CONBINACIONES DE PENICILINAS CON INHIBIDORES DELAS -LACTAMASAS.

Las penicilinas tienen como enemigo principal para inhibir su efecto

antibacteriano, a las enzimas llamadas -Lactamasa, producidas por las

mismas bacterias, producidas por las mismas bacterias. Se ha descubierto la

posibilidad de inhibir la actividad de estas enzimas, con el fin de aumentar la

eficacia teraputica de las penicilinas, perdida previamente por la

combinacin con 2 sustancias. (Hernadez, 1992, pg. 96)

cido Clavulnico:

Es un -lactam que se aisl por primera vez del Streptomyces

clavuligerus; es un inhibidor muy poderoso de muchas -lactamasas

bacterianas, pues inhibe las exoenzimas mediadas por plsmidos

producidas por los estafilococos y las -lactamasas G- de los tipos

Richmond II, III, IV y V, incluyendo la enzima TEM-1 (tipo III). No afecta

a las enzimas medias por cromosomas de tipo 1, -lactamasas de

Richmond presentes en Enterobacter, Serratia, Morganella, Citrobacter,

Pseudomonas y Acinetobacter. Parece que el cido clavulnico acta

como inhibidor irreversible de las enzimas, en particular -lactamasa.

Se presenta en forma comercial combinando el clavulanato de potasio

con amoxicilina y Ticarcilina. (Hernadez, 1992, pg. 97)

Tazobactam:

El tazobactam es un compuesto que inhibe la accin de bacterias beta-

lactamasas es un derivado del ncleo de la penicilina. Se combina con

el espectro extendido -lactama antibitico piperacilina. Se ampla el

espectro de piperacilina por lo que es eficaz contra organismos que

expresan beta-lactamasa y normalmente degradara la piperacilina.

(Wikipedia, 2012)


1. TICARCILINA - CLAVULANATOEstructura qumica: -LactmicosEspectro: Amplio.Efecto: Bactericida.Susceptibilidad: Cepas productoras de -lactamasas y Gram negativas,

Pseudomonas aeruginosa, tambin Staphylococcus.

(Jill E. Maddison, 2008, pg. Cap. 8)

Farmacocintica Biodisponibilidad: 65% en caballos , por va IM .(Ticarcilina).

Afinidad plasmtica: 13% suero canino. T1/2 : La vida media de clavulanato es menor que la

de amoxicilina debido a la biotransformacin.

o Caninos y felinos: 45 80 minutoso Equinos: Alrededor de los 54 minutos.

Volumen de distribucin: 0,32L/kg Excrecin residuos: Por filtracin glomerular, la produccin de

orina con altas concentraciones de cido

clavulnico. (Plumb, 2010, pg. 1001)

Farmacodinamia:La eficacia de la ticarcilina con el clavulanato, puede extenderse contra las

cepas productoras de -Lactamasa. El clavulanato puede inducir -Lactamasa

cromosmica a diferencia del Sulbactm o tazobactam. (Plumb, 2010, pg.1004)

Indicaciones y dosis Caninos:

o Sepsis: 40-50mg/kg IV cada 6-8h.

15-50mg/kg IV, IM, SC cada 6-8h

Felinoso Sepsis: 40-50mg/kg IV cada 6-8h.


o Sepsis/ bacteriana 40mg/kg IV cada 6h.

50mg/kg IV, IM 4veces por dia.

15-50mg/kg IV, IM, SC cada 6-8h.

Equinos: infecciones susceptibles.o 50mg/kg IV cada 6h.

o 40-60mg/kg IM, IV cada 8h (septicemia neonatal)

o 50mg/kg IV, IM cada 6-8h (potrillos) (Plumb,2010, pg. 1005)

Interacciones:Son posibles en personas, pero es importante para pacientes veterinarios que

reciben esta combinacin.


inactivacin.

Probenecida: Reduce la secrecin tubular renal de la ticarcilina, ymantener as niveles sistmicos mas altos durante un periodo

prolongado, sin afectar al clavulanato.

Walfarina, heparina: como la ticarcilina ha sido implicada rara vezcomo causa de sangrado, usar con cautela en pacientes que reciben

terapia anticoagulante. (Plumb, 2010, pg. 1004)

Efectos adversos:Aunque la experiencia clnica en los pacientes veterinarios es limitada, este

medicamento parece ser bien tolerado, y pueden ocurrir reacciones de

hipersensibilidad. (Plumb, 2010, pg. 1004)


Timentin GlaxoSmithKline IM Inyectable. Humano.


2. PIPERACILINA - TAZOBACTAMEstructura qumica: -LactmicosEspectro: Amplio.Efecto: Bactericida.Susceptibilidad: Interacciones por G-, G+, y anaerobios, incluyendo

Enterococos y Pseudomonas.

Farmacocintica Biodisponibilidad: 68% (Rousset) Afinidad plasmtica: 20 a 23% T1/2 : 1 hora Volumen de distribucin: 0,25L/Kg Excrecin residuos: Renal.

Farmacodinamia:La Piperacilina inhibe la sntesis de la pared celular de las bacteriasanaerobias, G-, unindose a la protena unidora de la penicilina y causandoaberraciones de la pared celular, rompiendo la clula o inhibiendo su divisin.El tazobactam es un potente inhibidor de las -lactamasas ampliando elespectro de las Piperacilina. (Roberto Pelta Fernandez, 1992)

Indicaciones y dosis Perro, gato murcilago y rata 4-0,5 gr/ 8h/ IV (Tirado, 2012, pg. 97) Tratamiento de sepsis intraabdominal: 50mg/kg IV, IM cada 4-6h Caninos y felinos: Tratamientoo Sepsis intraabdominal: 50mg/kg IV, IM cada 4-6h por 5-7 das.

o Sepsis bacteriana 3,375g IV cada 6h por 7 das

4,5g IV cada 8h por 7 das

(Plumb, 2010, pg. 863)

Aves: Para infecciones:o Reconstituir a 200mg/kg y administrar a 100mg/kg IM cada 8-12h

o Para bacteriemia polimicrtobiana grave, 100mg/kg IV cada 6h

o Previo a cirugas ortopdicas o celmicas, 100mg/kg IM cada 12h.

(Plumb, 2010, pg. 864)


Interacciones:Son posibles en personas, pero es importante para pacientes veterinarios que

reciben esta combinacin.


inactivacin.

Anticoagulantes: La Piperacilina puede afectar las plaquetas, sesugiere aumentar los controles sobre los parmetros de la coagulacin

para aquellos pacientes que reciben heparina o walfarina.

Metotrexato: La piperacilina puede mantener los niveles sricos deMTX (es un antimetabolito que posee actividad antiproliferativa e

inmunosupresora por inhibir competitivamente a la enzima dihidrofolato

reductasa)

Probenecida: Puede reduce la secrecin tubular renal de lapiperacilina y tazobactam, manteniendo as niveles sistmicos mas

altos durante un periodo prolongado, siendo beneficiosa en pacientes

veterinarios.

VACURONIO: La piperacilina puede prolongar el bloqueoneuromuscular. (Plumb, 2010, pg. 863)

Efectos adversos:Esta combinacin suele ser bien tolerada, las reacciones de hipersensibilidad

son posibles. Pueden ocurrir efectos locales asociados con la administracin

IV (tromboflebitis), alteraciones de la flora intestinal, diarrea asociada a

antibiticos. (Plumb, 2010, pg. 863)


Zosyn. NOVAPLUS Inyectable. IV Humano


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penicilinas amplio espectro

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