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OBESIDAD

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

DR. ENRIQUE REYES GONZÁLEZ

FÁRMACOS: INDICACIONES • Uso como parte de programas

razonables de control ponderal con: dieta, ejercicio y terapia conductual.

• IMC > de 30 sin morbilidades obesidad-relativas.

• IMC > de 27 con morbilidades o factores de riesgo asociados al

exceso de peso.

OPCIONES DE TRATAMIENTO SEGÚN IMC Y FACTORES DE RIESGO

CATEGORÍA DE IMC (Kg/m2)

Tratamiento 25.0 a 26.9 27.0 a 29.9Dieta, ejercicio Con factor de riesgo Con factor de riesgoy terapia para cardiopatía para cardiopatía conductual isquémica o isquémica o

enfermedad enfermedad relacionada con relacionada con obesidad obesidad

Fármacos Con enfermedad relacionada con obesidad

Cirugía

OPCIONES DE TRATAMIENTO SEGÚN IMC Y FACTORES DE RIESGO

CATEGORÍA DE IMC (Kg/m2)

Tratamiento 30.0 a 34.9 35.0 a 39.9 =o> de 40

Dieta, ejercicio y terapia SÍ SÍ SÍ conductual

Fármacos SÍ SÍ SÍ

Cirugía Con enfermedad SÍ relacionada con obesidad

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICOESTRATEGIAS.

• Supervisión continua de la eficacia y seguridad del fármaco.

• Con tratamiento efectivo el paciente debe perder peso sin efectos secundarios.

• Por ineficacia o efectos colaterales, suspenderlo.

• Antes de iniciar el tratamiento determinar la disposición del paciente para el cambio

de estilo de vida.

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICOESTRATEGIAS.

• Plantear una meta realista para la pérdida ponderal.

• Una pérdida inicial del 5 a 10% ofrece beneficios significativos para la salud.

• Seleccionar un solo fármaco para comenzar.

• Una descenso de peso menor de 2 Kg. después de 8 semanas debe considerarse como FALLA y

el fármaco debe suspenderse.

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS. I.- SUPRESORES DEL APETITO.

Actúan vía centrales catecolaminérgicas

• MAZINDOL.

Actúan vías centrales serotoninérgicas

• SIBUTRAMINA.

II.- INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE GRASA• TETRAHIDROLIPSTATINA U ORLISTAT.

OBESIDAD TRATAMIENTO FÁRMACOS SUPRESORES DEL

APETITO FENILPROPANOLAMINA.

•Noradrenérgico disponible en EU.

• Dosis 75 mg/día.

EFECTOS COLATERALES:

• Taquicardia, hipertensión arterial.


APETITO MAZINDOL.

• Derivado imidazoisoindol. • Efecto anorexigénico por

inhibición del ritmo de disparo de neuronas glucosensitivas en el hipotálamo lateral, suprimiendo el

centro del apetito. • Inhibe secreción de ácido gástrico. • Aumenta la actividad locomotora.


APETITO MAZINDOL

• Inhibe parcialmente la secreción de insulina.

• Disminuye la absorción de glucosa.

•Actúa más como un bloqueador de la recaptación sináptica de

noroadrenalina que como promotor de su liberación.


APETITO MAZINDOL

• Se absorbe a velocidad intermedia en el tracto gastrointestinal.

• Concentración máxima en sangre se alcanza después 2 a 4

horas; iniciándose a continuación su descenso progresivo.

• La vida media es de 33 a 55 horas. • Eliminación renal lenta 75% de la

dosis administrada y 25% a través de heces.


APETITO MAZINDOL.

• Presentación :Tab. de l mg. Cáps. de 2 mg.

DOSIS. •1a Sem. : Una tableta en el

desayuno.

•2a Sem. : Una tableta en el desayuno.

Una tableta en la comida.•Dosis Max. :1 tableta en C/ alimento.

•Una cápsula de 2 mg en el desayuno.

OBESIDAD TRATAMIENTO FÁRMACOS SUPRESORES DEL APETITO

MAZINDOL EFECTOS COLATERALES.

• Boca seca, constipación, malestar estomacal, náusea.

• Eritema cutáneo e hiperhidrosis.

• Palpitaciones, arritmia, H. arterial.

Irritación ocular, midriasis. • Disuria, poliuria, trastornos

menstruales.


APETITO MAZINDOL SOBREDOSIFICACIÓN

• Temblor, hiperreflexia.

• Taquipnea, hiperpirexia, vértigo.

• Confusión, alucinaciones, estados de pánico.


APETITO MAZINDOL SOBREDOSIFICACIÓN• Depresión y fatiga por estimulación

central.

• Taquicardia, HA o hipotensión, colapso circulatorio.

• Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal cólico.

OBESIDAD TRATAMIENTO

FÁRMACOS SUPRESORES DEL APETITO MAZINDOL. CONTRAINDICACIONES:

•Glaucoma, insuficiencia renal, hepática o cardíaca severas,

HA, hipersensibilidad al mazindol, niños menores de 15 años,

embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES: • Pacientes que reciban H. tiroideas

y psicoestimulantes.


APETITO MAZINDOL INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: • Potencializa efecto presor

de catecolaminas exógenas.

• Modifica requerimientos de insulina

e hipoglucemiantes orales.

• Con inhibidores de MAO crisis hipertensivas.


APETITO SIBUTRAMINA

• Potente inhibidor de la recaptura de norepinefrina y serotonina y en menor grado de dopamina.

• Reduce el umbral de la sensación de saciedad a nivel hipotalámico.

• Absorción gastrointestinal rápida.


APETITO SIBUTRAMINA • Metabolismo de primer paso

con dos metabolitos N- metilados

en concentraciones máximas 3 horas

después de su administración.

• Vida media de metabolitos 14 horas, eliminación principal por

riñón. • Los metabolitos activos se unen a

proteínas en 94%.


APETITO. SIBUTRAMINA . PRESENTACIÓN

Cápsulas de 10 y 15 mg. DOSIS

10 a 15 mg/día por 26 a 52 semanas.

*Puede reducir los niveles de triglicéridos, colesterol y LDL.

**Aumenta las HDL.


APETITO. SIBUTRAMINA EFECTOS COLATERALES.

Evento % • Sequedad de boca. 18

• Anorexia. 14

• Constipación. 11

• Insomnio. 11

• Vértigo. 7


APETITO. SIBUTRAMINA EFECTOS

COLATERALES EVENTO %

• Náuseas. 6

• Dolor abdominal. 5

• Taquicardia. Vasodilatación. 3

• Parestesias. 2


APETITO. SIBUTRAMINA

CONTRAINDICACIONES.

• Idiosincracia a componentes de la fórmula.

•Historia de anorexia nerviosa o bulimia.

• Pacientes menores de 15 y mayores de 65 años de edad.

• Embarazo y lactancia. *Precaución en HA no controlada y arritmias

cardiacas.

INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE GRASA

TETRAHIDROLIPSTATINA

U

ORLISTAT

OBESIDAD TRATAMIENTO: ORLISTAT

ORLISTAT: FARMACODINAMIA• Es un inhibidor

potente, específico y de larga duración de

las lipasas GI.

• Su efecto terapéutico lo ejerce en la cavidad gástrica y en la luz del

intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente con el sitio activo de la

serina de las lipasas gástrica y pancreática.

ORLISTAT: FARMACODINAMIA• La inactivación

enzimática impide la hidrólisis de los TG a

AGL y monoglicéridos absorbibles.

• Como los TG no digeridos no se

absorben, la disminución calórica resultante produce descenso ponderal.

ORLISTAT: FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN: Mínima.• DISTRIBUCIÓN: Se une en 99% a proteínas plasmáticas (principalmente a

lipoproteínasy albúmina). • METABOLISMO: Se metaboliza en pared

gastrointestinal. Tiene 2 metabolitos: - M1 (anillo de lactona de 4 eslabones

hidrolizados) - M3 ( M1 con el radical N-formil-leucina).

• ELIMINACIÓN: Por heces 97%, y el 8% de esta cantidad en forma inalterada.

ORLISTAT: MECANISMO DE ACCIÓN

Las lipasas gástrica, pancreática y el carboexiléster permiten:

• La digestión de los TG de la dieta.

• La hidrólisis de los ésteres de las vitaminas liposolubles.

• El Orlistat se une en forma covalente con la lipasa pancreática, reduciendo La hidrólisis de TG de la dieta e inhibiendo su absorción en un 30%.

ORLISTAT: MECANISMO DE ACCIÓN• Orlistat no tiene efectos sistémicos, su

absorción es mínima y no afecta otras lipasas.

• Aunque disminuye los niveles de Vit. A y E, se mantienen dentro de límites

normales, ( el suplemento no es necesario).

• En pacientes normolipidémicos no afecta los niveles de TG y colesterol.

ORLISTAT PRESENTACIÓN:

• CÁPSULAS DE 120 MG.

DOSIS: • Una cápsula en cada alimento

( o hasta l hora después).

*Con una comida rica en grasas puede omitirse la dosis

correspondiente.

ORLISTAT: EFECTOS ADVERSOS

- Flatulencia con descarga fecal.

- Aumento de evacuaciones, diarrea.

- Urgencia fecal. Heces grasosas.

- Incontinencia fecal.

ORLISTAT INTERACCIONES

MEDICAMENTOSAS NEGATIVAS CON:

• Digoxina. Fenitoina.

• Warfarina. Glibenclamida.

• Antihipertensivos. Anticonceptivos orales.

• AUMENTO de efecto hipolipemiante de la Pravastatina.

ORLISTAT CONTRAINDICACIONES

• Es pacientes con síndrome de mala absorción crónica.

• Hipersensibilidad conocida a Orlistat.

• Hipersensibilidad a algún componente de la fórmula.

NONO HAY DUDA:HAY DUDA:

La obesidad constituye uno de los mayores retos de nuestro

tiempo.

FIN

GRACIAS

RECOMENDACIONES DEL GRUPO DE CONSENSO SOBRE EL USO ACTUAL DE FÁRMACOS ANTIOBESIDAD (1)

?SE DEBEN USAR FÁRMACOS?

• SI, por ser la obesidad un enfermedad crónica y recidivante.

• Pero junto con otras estrategias: Dieta

• Ejercicio

• Y terapia de apoyo.

RECOMENDACIONES DEL GRUPO DE CONSENSO SOBRE EL USO ACTUAL DE FÁRMACOS ANTIOBESIDAD (2) ? EN QUIENES ESTA INDICADO USAR

FÁRMACOS?

• Cuando el ejercicio y la terapia conductual han resultado

insuficientes.

• Comorbilidades: HA, dislipidemia, Enf. Cardiovascular o arterial

coronaria, artritis, gota.


? EN QUIENES ESTA INDICADO USAR FÁRMACOS?

• Cirugías: Obesidad y Hernia de disco, CA colorectal, Próstata,

CACU, Ovario y glándula mamaria en la mujer.

• Insuficiencia vascular periférica o venas varicosas.

RECOMENDACIONES DEL GRUPO DE CONSENSO SOBRE EL USO ACTUAL DE

FÁRMACOS ANTIOBESIDAD (4) ? EN QUIENES ESTA CONTRAINDICADO

UTILIZAR FÁRMACOSANTIOBESIDAD?

• Pacientes con IMC menor de 30 y sin comorbilidad asociada.

• Menores de 16 años y mayores de 70 años.

• Durante el embarazo o la lactancia.


FÁRMACOS ANTIOBESIDAD (5) ? EN QUIENES ESTA CONTRAINDICADO UTILIZAR FÁRMACOS ANTIOBESIDAD?

• Pacientes con IAM o con angina de pecho recientes.

• Tratamiento crónico con glucocorticoides.

• Pacientes con AVC o isquemias cerebrales transitorias.

• Sangrado de tubo digestivo actual o reciente.


NO USAR ANOREXIGÉNICOS CENTRALES EN:

• Valvulopatías cardiacas, cardiomiopatía hipertrófica o congestiva.

• Cardiopatías congénitas, endocarditis infecciosa, arritmias, ICC de cualquier

etiología, carditis reumática.

• Padecimientos de la colágena, tirotoxicosis, anemia intensa, fístulas arteriovenosas, embolia pulmonar.


FÁRMACOS ANTIOBESIDAD (7)

QUE TIPO DE FÁRMACOS DEBEN UTILIZARSE?

• A Corto Plazo: Mazindol y Sibutramina.

• A largo plazo: Orlistat.

RECOMENDACIONES DEL GRUPO DE CONSENSO SOBRE EL USO ACTUAL DE FÁRMACOS

ANTIOBESIDAD (8)

QUE FÁRMACOS NO UTILIZAR

• Digitálicos, H. Tiroideas, diuréticos, anfetaminas.

• Gonadotrofina coriónica, laxantes, antiespasmódicos.

• Eméticos, hormonas diversas, inyecciones de enzimas.


FÁRMACOS ANTIOBESIDAD (9)

QUE FÁRMACOS NO UTILIZAR

• Aminoácidos lípolíticos, algas marinas.

• Parches dérmicos, productos light que claman bajar de peso o producir

lipólisis.

• Pastillas sin nombre o etiqueta ni registro de la SSA.

OBESIDAD TRATAMIENTO FARMACOLÓGICOCATEGORÍAS DE ANOREXIGÉNICOS.

• I y II. Muy alto índice de causar dependencia a abuso: Dextroanfetamina,

metanfetamina y fenmetrazina Contraindicadas para tratar la obesidad

por su potencial adictivo.

• III. Moderado potencial de abuso: Fendimetrazina, benzfetamina.

• IV y V. riesgo pequeño o nulo potencial de abuso: Fentermina, mazindol y

dietilpropión.

OBESIDAD TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO ANOREXIGÉNICOS. RIESGOS

CARDIOPULMONARES

EFECTO FEN-FEN (FENFLURAMINA +FENTERMINA).

• Brotes de hipertensión pulmonar en (8 mujeres)

• Enfermedad valvular 24 mujeres.New England Journal of Medicine, 28/08/97; 337-636.

OBESIDAD TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO ANOREXIGÉNICOS.

RIESGOS CARDIOPULMONARES

FENFLURAMINA + DEXFENFLURAMINA.

92 casos (30%) de 291 pacientes, con reporte en ecocardiogramas de cambios patológicos en la válvulas aórtica y mitral.

Reporte de FDA.

SOCIEDAD MEXICANA DE NUTRICIÓN Y ENDOCRINOLOGÍA A.C. CAPÍTULO OAXACA

FACULTAD DE MEDICINA DE LA UABJO.

CURSO DE ACTUALIZACIÓN MÉDICA CONTINUA

“OBESIDAD”

HUAJUAPAN DE LÉON OAX.

21 A 22 DE JUNIO DEL AÑO 2009.

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