naproxeno
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NAPROXENO
Luis Venegas
8vo Paralelo 6
El naproxeno es un derivado del ácido naftil propiónico con propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias. Se lo puede encontrar como sustancia sola o también como naproxeno sódico.
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroidal, derivado del ácido propiónico.
FARMACOCINÉTICA El naproxeno después de ser administrado por
vía oral se absorbe completamente a través del tracto gastrointestinal. Alcanza una biodisponibilidad del 95%.
La velocidad de absorción es influenciada por la presencia de alimentos en el estómago y la administración de bicarbonato de sodio puede acelerar su absorción, mientras el óxido de magnesio o hidróxido de aluminio pueden retardarla.
Alcanza concentraciones máximas en el plasma luego de dos a cuatro horas. Se liga a las proteínas en un 99% y se distribuye extensamente en todos los tejidos.
El fármaco cruza la placenta y es excretado por la leche materna. Es metabolizado por 6-desmetilación, glucoronización y conjugación.
Los metabolitos del naproxeno son eliminados por vía renal. Su vida media es de aproximadamente 14 horas. En los ancianos la vida media plasmática aumenta, por lo que a veces es necesario realizar un ajuste de dosis.
FARMACODINAMIA Los antiinflamatorios no esteroidales inhiben
las prostaglandinas, por su efecto bloqueador de la enzima COX. La ciclooxigenasa tiene dos isoenzimas denominadas COX1 y COX2, que son codificadas por distintos genes.
La COX1 interviene en la formación de PGI, la cual tiene un efecto antitrombogénico y protector de la mucosa gástrica.
La COX2 es una enzima que se encuentra únicamente en los tejidos inflamados, los niveles de esta enzima, aumentan por influencia de fibroblastos, citoquinas, etc. Además, los AINE impiden la agregación plaquetaria al inhibir la formación de TXA2.
El naproxeno es 20 veces más potente que la aspirina para inhibir la COX y tiene un potente efecto inhibidor de los leucocitos.
INDICACIONES Antirreumático: artritis reumatoide, osteoartrosis,
reumatismo extrarticular y artropatías por microcristales (gota).
Dolor crónico de origen neoplásico con o sin opioides. Dolor dentario. Dolor postoperatorio. Agente analgésico preventivo de la hiperalgesia
secundaria (fenómeno del wind-up). Dismenorrea. Antipirético: pirexias malignas y de origen
neoplásico. Prevención y tratamiento de la migraña.(2)
Atraviesa la placenta y es excretado por la leche materna (1% de la concentración plasmática de la madre). Categoría B para su uso durante el embarazo.
Contraindicado en personas con hipersensibilidad al fármaco y en personas en las que la aspirina y otros AINE induce el síndrome de asma, rinitis o pólipos nasales.
Se debe tener precaución en pacientes con enfermedades renales o gastrointestinales y en aquellos alérgicos a otros AINE. En tratamientos de largo tiempo es necesario controlar la función renal y hepática. El naproxeno puede dar un resultado falso positivo de bilirrubina en orina.
EFECTOS SECUNDARIOS
1. Relacionados con la inhibición de las prostaglandinas
Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, angioedema, síndrome asmatiforme (causados por los leucotrienos); reacciones de fotosensibilidad que se presentan con los peroxicamos.
Efectos gastrointestinales: anorexia, náusea, vómito, dispepsia, diarrea y úlcera gástrica.
Efectos renales: toxicidad renal, que se presenta, sobre todo, en pacientes con insuficiencia renal previa, puede aparecer en forma de síndrome nefrótico o nefrítico intersticial.
2. No relacionados con las prostaglandinas
Efectos hepáticos: aumento de las transaminasas, toxicidad hepática en pacientes con hepatopatías y en tratamientos prolongados; necrosis hepática mortal, solo se ha reportado con el uso de pirazolonas.
Efectos neurológicos: hipersomnia, cefalea, vértigo,irritabilidad, depresión, alucinaciones, meningitis aséptica.
Efectos sobre los órganos de los sentidos: tinitus, disminución de la audición.
Efectos hematológicos: trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica, que se ha reportado, principalmente, con el uso de la fenilbutazona y del metamizol, por lo que su administración se ha suspendido. Otro de los efectos hematológicos adeversos, es la prolongación del tiempo de hemorragia, por su acción sobre el TXA2.
Efecto sobre el útero grávido: prolongación del trabajo de parto.
Otros efectos: síndrome de Stevens-Johnson, pseudoporfiria, miopatía hipocalémica.
INTERACCIONES, SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La administración concomitante de naproxeno con bicarbonato de sodio puede acelerar la absorción del naproxeno, mientras que con el óxido de magnesio o hidróxido de aluminio puede retardar su absorción.
El ácido acetil salicílico desplaza al naproxeno de su ligadura a proteínas favoreciendo su excreción.
La sobredosis con naproxeno se caracteriza por presentar indigestión, náusea, vómito, somnolencia, y, ocasionalmente, convulsiones. Debido a que el fármaco se absorbe rápidamente se pueden encontrar altas concentraciones plasmáticas del fármaco.
No existe un antídoto para este fármaco, pero si la ingestión es temprana se puede administrar carbón activado por vía oral.
POSOLOGÍA
Niños VO Mayores de un año de edad: 10 mg/kg por día,
divididos en dos o tres dosis.
Adultos VO 500 mg 1 a 2 veces por día. Dosis máxima de
1000 mg/día. Artritis gotosa aguda: dosis inicial de 750 mg,
continuar con 500 mg cada 12 horas. Naproxeno tópico en gel. Se aplica
localmente una o dos veces al día.