Características diferenciales de los fármacos opioides,

indicaciones terapéuticas.Morfina y análogos.

La morfina es un agonista de los receptores opioides que actúa preferentemente sobre los receptores μ, aunque también se une a los ɣ y K.

Es el analgésico mas usado y el que se considera como referencia para comparar la potencia de los nuevos fármacos.

El efecto de la morfina puede potenciarse combinando el tratamiento con coadyudantes como antidepresivos, anticonvulsivantes o analgésicos antinflamatorios

Morfina

Heroína y Codeína

Opioide con una potencia analgésica superior a la de la morfina. Elevado poder adictivo, que esta relacionado con la facilidad con la que atraviesa la barrera hematoencefalica.

Es uno de los alcaloides que encuentran en el opio. Es un potente antitusígeno de acción central que se utiliza con frecuencia con esta afinidad.

Heroína

Codeína

Hidromorfona, levorfanol, buprenorfina y oxicodona.

Derivado semisintetico de la morfina.10 veces mas potente que la morfina.Actúa mediante unión al Receptor opioide μ del sistema nervioso central y por lo tanto interfiere en los mecanismos bioquímicos que producen el dolor.

Es un agonista de los receptores μ y K.En administraciones repetidas puede acumularse.Se absorbe bien aproximadamente una hora después de la administración.

Es un derivado de la tebaína, alcaloide que se obtiene del opio.Su potencial analgésico es 30 veces superior a la morfina.

Es un derivado semisinteticoo de la tebaína.La semivida es de aproximadamente 3 horas.

Derivados fenilpiperidinicos Meperidina (petidina), Difenoxilato,

Loperamida, pentanilo.Es sobre todo un agonista de los receptores μ.Actúa como depresor del sistema nervioso central para aliviar el dolor.

Es un derivado de la meperidina, con una potente acción antidiarreica.Su única aplicación aprobada esta en el tratamiento de la diarrea. Es un derivado

piperinico con muy baja absorción oral.Su efecto astringente se debe a la interacción con receptores opioides del aparato gastrointestinal.

Es un agonista opioide utilizado en analgesia y anestesia.Es 100 veces mas potente que la morfina.Rápido inicio de acción (10min)

Metadona y análogos.Metadona, propoxifeno, pentazocina y

tramadolEs un agonista de los receptores μ.Su potencia analgésica es ligeramente menor a la de la morfina.

Se une principalmente a receptores μ.Su actividad analgésica esa baja.Con frecuencia se combinan con analgésicos antinflamatorios.

Actúa como antagonista de los receptores μ y como agonista de los receptores K.Es unas 3 a 6 veces menos potente que la morfina.

Es un análogo de la codeína.Esta indicado en el tratamiento de dolores medio o moderados, ya que en el dolor intenso es menos eficaz que otros agonistas opioides.

Antagonistas.Naloxona y naltrexona

Es un antagonista que se une preferentemente a los receptores μ.Sus usos clínicos son, por una parte, el tratamientoO de la intoxicación opioide, pues revierte la depresión respiratoria y por otra, el diagnostico de la dependencia opioide, dado que desencadena el síndrome de abstinencia.

Es un antagonista estructuralmente relacionado con la naloxona.Su principal uso clínico es en el tratamiento de mantenimiento de los adictos a opioides.