monobactámicos,carbapenemicos, glucopeptidos
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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
FARMACOLOGÍA POR APARATOS Y SISTEMAS
MONOBACTÁMICOS, CARBAPENÉMICOS Y GLUCOPÉPTIDOS
Universidad Tecnológica Equinoccial
Sebastián Cueva
Quito – Ecuador
14/10/2014
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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
MONOBACTÁMICOS
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HISTORIA
1978
New Jersey
Primeros monobactá
micos
Chromobacterium violaceum
Aztreonam
Carumonam
Tigemonam
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antibacterianos.Cap 46.11va edición
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ESTRUCTURA QUÍMICA
Los monobactámicos presentan una configuración monocíclica
Aztreonam: ácido sulfámico + treonina
Radical metilo en la posición 4 : estabilidad a beta lactamasas
Cadena lateral en la posición 3: actividad frente a Gram -
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MECANISMO DE ACCIÓN
Antibiótico bactericida: inhibe la síntesis de la pared celular
Alta afinidad por PBP-3 de Gram- sensibles a aztreonam
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Actividad contra bacilos aerobios Gram-
E. coli
P. aeruginosa
No tiene actividad contra bacterias Gram + ni anaerobios
Resistencia:
Klebsiella
Pseudomona
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FARMACOCINÉTICA
No se absorbe por vía oral
Formulación IV e IM
Concentraciones plasmáticas Con dosis 100mg/L (1g IV)
Semivida 1,7 h
Fijación proteíca 60%
Volumen de distribución 0,11-0,21 L /Kg
Eliminacion renal 70%
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No es nefrotóxico
No presenta alergias cruzada con penicilina o cefalosporina
Infrecuente: ligero aumento de aminotransferasas y fosfatasa alcalina
Prolongación de TP y TTP
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INDICACIONES
Infecciones urinarias: pielonefritis, prostatitis, del tracto urinario
Infecciones respiratorias: neumonía, exacerbaciones de
EPOC,
Infecciones intrabdominales: peritonitis, abscesos, infecciones
biliares
Infecciones gineco-obstetricas: endometristid, EIP, infecciones
gonocócicas
Sepsis y meningitis
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aminoglucósidos
Beta lactamicos
Probenecid y furasemida
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POSOLOGÍA
Tipo de infección DosisFrecuencia
(horas)
Tracto urinario 500 mg o 1 g 8 o 12
Sistémicas moderadamente grave
1 g ó 2 g 8 o 12
Sistémicas o gravespotencialmente mortales
2 g 6 o 8
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: IV O IM
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Tipo de infección DosisFrecuencia
(horas)
Infecciones leves a moderadas
30 mg / kg 8
Infecciones graves 30 mg / kg 6 o 8
NIÑOS
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CARBAPENÉMICOS
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ESTRUCTURA QUÍMICA
Antibióticos beta lactámicos bicíclicos
Derivan de la tienamicina (Streptomyces Cattleya)
Sustitución de un átomo de carbono por azufre y adición de un doble enlace en el núcleo pentacíclico
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CARBAPENÉMICOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Se fijan a la mayor parte de las PBP:
Imipenem: PBP 2 y 1
Meropenem: PBP 2 y 3 (P. aeruginosa)
Ertapenem: PBP 2 (E. coli)
Estabilidad a las beta lactamasas
Estructura molecular pequeña Imipenem + cilastatinaMeropenemErtapenemDoripenemBiopenem
Faropenem
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas
S. AureusS. Epidermidis
S. PyogenesS. Pneumoniae
E. FaecalisClostridium
N. GonorrhoeaeN. MeningitidisH. Influenzae
E. ColiKlebsiella
Meropenem: menor activaidad contra grampositivos
MECANISMO DE RESISTENCIA:Producción de carbapenemasas
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CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
Imipenem/cilastatina
Meropenem Ertapenem
Pico sérico 40 mg/L (0,5 g IV) 25-55mg/L (0,5g IV) 150 mg/L (1g IV)
Vida media 1h 1h 3,8-4,4h
Fijación proteica 10% <20% 95%
Volumen de distribución
0,20 L/kg 0,20 L/kg 0,20 L/kg
Eliminación Renal: 70% Renal: 70% Renal: 80%
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Efectos adversos
Nausea, vómitos, diarrea
Exantemas, prurito
Elevación transitoria de aminotransferasa y fosfatasa alcalina
Trastornos convulsivos: pacientes ancianos con disfunción renal y antecedentes de convulsiones
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USO CLÍNICO
BACTEREMIAS: Foco desconocido, intrahospitalarias
NEUMONÍA: comunitarias severas, nosocomial
INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS
NEUTROPENIA FEBRIL
INFECCIONES INTARBDOMINALES
OSTEOMIELITIS
MENINGITIS
INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDO BLANDOS
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CONTRAINDICACIONES
Alergia a carbapenémicos
INTERACCIONES De Sinergismo:
Aminoglucósidos
Glucopéptidos
Rifampicina
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Tipo oGravedad
de la infección
Aorganismos totalmente
susceptibles
Borganismos moderadamente
susceptibles
Leve 250 mg q 6 h(Dosis diaria total = 1 g)
500 mg q 6 h(Dosis diaria total = 2 g)
Moderado 500 mg q 8 h(dosis total diaria = 1,5 g)
o500 mg q 6 h
(Dosis diaria total = 2 g)
500 mg q 6 h(Dosis diaria total = 2 g)
o1 gq 8 h
(Dosis diaria total = 3 g)
Grave 500 mg q 6 h(Dosis diaria total = 2 g)
1 gq 8 h(Dosis diaria total = 3 g)
o1 gq 6 h
(Dosis diaria total = 4 g)
Infección del tracto urinario250 mg q 6 h
(Dosis diaria total = 1 g)250 mg q 6 h
(Dosis diaria total = 1 g)
infección del tracto urinario 500 mg q 6 h(Dosis diaria total = 2 g)
500 mg q 6 h(Dosis diaria total = 2 g)
POSOLOGÍA: IMIPENEMVía de administración: IV
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<1 semana de edad: 25 mg / kg cada 12 horas
1-4 semanas de edad: 25 mg / kg cada 8 horas
4 sem-3 MOS. edad: 25 mg / kg cada 6 horas
Pacientes pediátricos ≤ 3 meses de edad (con un peso ≥ 1.500 gr)
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POSOLOGÍA: MEROPENEM
Tipo de infección Dosis (mg / kg) Hasta una dosis máxima
Intervalo de dosificación
Complicadas de piel y estructura de la piel
10 500 mg Cada 8 horas
Intra-abdominal 20 1 g Cada 8 horas
Meningitis 40 2 g Cada 8 horas
Infecciones de la piel 500 mg cada 8 horasinfecciones intra-abdominales: 1 g administradas cada 8 horas para.
Administrar por infusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30 minutos
PACIENTES PEDIÁTRICOS > 3meses: IV
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POSOLOGÍA: ERTAPENEMInfección Dosis diaria
(IV o IM)de 13 años de
edad y mayores
Dosis diaria(IV o IM)
pediátricos de 3 meses a 12 años
Duración
Infecciones intraabdominales
complicadas
1 g 15 mg / kgdos veces al día
5 a 14 días
Infecciones de la piel, pie diabético
1 g 15 mg / kgdos veces al día
7 a 14 días
Neumonía adquirida en la comunidad
1 g 15 mg / kgdos veces al día
10 a 14 días
Infecciones complicadas del tracto urinario, pielonefritis
1 g 15 mg / kgdos veces al día
10 a 14 días
Infecciones ginecológicas –obstétricas
1 g 15 mg / kgdos veces al día
3 a 10
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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
GLUCOPÉPTIDOS
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ESTRUCTURA QUÍMICA
Antibióticos naturales
Se obtienen de los actinomicetos
Vancomicina
TeicoplaninaAntinoplanes
teicomyceticus
Streptomices orientalis
Heptapéptido:Azúcares: glucosa y vancosaminaDos unidades hidroxiclorotirosina
Tres sistemas fenilglicinaN- metil-leucina
Amida del acido aspártico
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MECANISMO DE ACCIÓN
Antibióticos bactericidas
Inhibición de la síntesis de peptidoglicano: se fija a péptidos que contiene D-alanil-D-alanina
Actúan en la segunda etapa de síntesis
Alteran la permeabilidad de la membrana
Inhiben selectivamente la síntesis de ARN
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
COCOS GRAMPOSITIVOS
• S. Pyogenes
S. Agalactiae
Enterococcus
S. Pneumoniae
S . Aureus
S. Epidermidis
S. Viridans
BACILOS GRAMPOSITIVOS
• Clostridium
Listeria
Bacillus
Propionobacterium
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
FENOTIPOS DE RESISTENCIA:
VAN A: Vancomicina y teicoplanina
VAN B: vancomicina
VAN C: bajo nivel vancomicina y teicoplanina
VAN D: vancomicina
Estafilococos meticilino-resistentes: S. aureus
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FARMACOCINÉTICA
VANCOMICINA TEICOPLANINA
PICO SÉRICO 25-40 mg /L (1g IV) 21 MG/l (6MG/kg)
VIDA MEDIA 6h >70 h
FIJACIÓN PROTEICA 10-50% 90%
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
0,47-0,84 L/kg 0,8-1,6 L/kg
METABOLISMO Hepáticos escaso Hepático <5%
ELIMINACION Renal 90% Renal 80%
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Efectos adversos:
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Síndrome de el hombre rojo
Tromboflefitis
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INTERACCIONES
Colestiramina: inactivación
Aminoglucósidos, rifampicina, fosfomicina, ácido fusídico, cotrimoxazol: Sinergismo
CONTRAINDICACIONES
Alergias a glucopéptidos
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Espectro de acción:
S. Aureus resistente a meticilina: sepsis, endocarditis, celulitis
S. Epidermidis resistentes a meticilina: prótesis o implantes
S. Pneumoniae resistente a penicilina: neumonía, meningitis
C. difficile: diarrea, enterocoilitis membranosa
Neutropénicos
Streptococcus o enterococcus resistentes a B lactámicos alérgicos a penicilina
Terapia empírica: grampositivos multirresistentes
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POSOLOGÍA
Adultos
La dosis intravenosa habitual de vancomicina 10 mg / kg por dosis administradas cada 6 horas. Cada dosis debe ser administrada durante un período de al menos 60
minutos. puede estar justificada en estos pacientes
Pediatricos: IV
En los recién nacidos, se sugiere una dosis inicial de 15 mg / kg, seguido de 10 mg / kg cada 12 horas para los recién nacidos en la primera semana de vida y cada 8 horas
hasta la edad de 1 mes. Cada dosis se debe administrar durante 60 minutos
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antibacterianos.Cap 46.11va edición
BIBLIOGRAFÍA:
•Goodman& Gliman. Inhibidores de la síntesis de proteínas y otros antibacterianos.Cap 46.11va edición•Florez J. Farmacología Humana. Antibióticos β-lactámicos.5ta edición.Capítulo 61.