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MEDICAMENTOS ANTIEMETICOS

Normalmente referido a fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la náusea.Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios delos analgésicos opioides,   de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contrael cáncer .

Los antieméticos pueden ser: 

•  Antagonistas dopaminérgicos anti !, como la domperidona y metoclopramida

•  Antagonistas selectivos del anti "#T$%, compuesto por el grupo de los &setrones&, cuya

ca'ea de grupo es el ondansetrón.

Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona  metoclopramida

DOM!E"IDONA: e conoce por domperidona a un antiemético de

acción central, un fármaco 'loqueante selectivo de los receptores

dopaminérgicos, que se utilia en los trastornos funcionalesdigestivos, como antiemético y en el estudio de los mecanismos

dopaminérgicos.#A"MACOCINETICA:*ara la domperidona la me+or vía de utiliación es la oral, aunque tam'ién es posi'le la víarectal.n ayunas, la domperidona se a'sor'e rápidamente tras la administración por vía oral,alcanando su má-ima concentración plasmática a los %$/ minutos. 0a'a+a 'iodisponi'ilidad a'soluta de la domperidona oral (apro-imadamente el 1" 2) se de'e aun amplio efecto meta'ólico de primer paso en la pared intestinal y el 3ígado.

n cuanto a la distri'ución la domperidona por vía oral no parece acumularse o inducir supropio meta'olismo. 0a unión a proteínas plasmáticas es de un 41$4%2, y en animales, noatraviesa la 'arrera 3ematoencefálica y apenas la placenta. 0a domperidona sufre un rápido yamplio meta'olismo 3epático por 3idro-ilación y N$dealquilación. 0a eliminación urinaria y fecalrepresenta el %1 y //2 de la dosis oral, respectivamente. 0a proporción del fármaco que seelimina inalterada es peque5a (1 2 de la e-creción fecal y apro-imadamente 12 de lae-creción urinaria).

#A"MACODINAMICA:

Mecanismo de acci$n: 0a domperidona es un antagonista dopaminérgico en la ona deemisión de los quimioreceptores, que se encuentra fuera de la 'arrera 3ematoencefálica enel área postrema.E%ectos:  us efectos antieméticos se de'en a una com'inación de acción periférica

(gastrocinética) y antagonismo de los receptores de la dopamina. No atraviesa fácilmente la'arrera 3ematoencefálica lo que 3ace que sean muy infrecuentes los efectos secundariose-trapiramidales.Interacciones6 l meta'olismo dependiente del citocromo *7" 3ace a la domperidonadependiente de la presencia o ausencia de inductores o in3i'idores del mismo.INDICACIONES$ 8astroparesis.$ 9eflu+o gastroesofágico.$ *revención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia.

CONT"AINDICACIONES & !"ECA'CIONESomperidona incrementa las concentraciones maternas séricas de prolactina: lasconcentraciones en la lec3e materna son menores que las de metoclopramida, pero

domperidona no se 3a utiliado clínicamente para aumentar la lactancia.

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E#ECTOS AD(E"SOSomperidona es 'ien tolerada y, a diferencia de metoclopramida, domperidona no penetrafácilmente el N;: los informes de efectos secundarios e-trapiramidales son infrecuentes.e 3a producido 3iperprolactinemia, galactorrea, ginecomastía, 'oca seca, dolor de ca'ea,nerviosismo, y diarrea. 0as arritmias cardíacas y el paro cardíaco 3an ocurrido después de la

administración <=, aca'ando en suspensión de los estudios con la forma de dosificacióninyecta'le.

!OSOLO)IAAdministraci$n oral: Adultos ni*os maores de +2 a*os:  las dosis usuales son de 1 $! mg cada / a >

3oras. Ni*os de 2 a +2 a*os:  las dosis usuales son de .4 mg?@g distri'uidos en %

administraciones 1" minutos antes de las comidas. No se de'en so'repasar los !.7 mg?@gen !7 3oras

Ni*os menores de 2 a*os:  la posología en ni5os menores de ! a5os de'e medirsecuidadosamente de'ido al riesgo de reacciones adversas de tipo e-trapiramidal.0a duración inicial del tratamiento será de 7 semanas. na ve pasadas éstas, el paciente

de'erá ser evaluado para considerar la necesidad de continuar el tratamiento.Administraci$n rectal:Adultos ni*os maores de +2 a*os: un supositorio de / mg cada > 3orasNi*os menores de +2 a*os - ./ 0g1: un supositorio de % mg cada 1! 3orasNi*os de menos de +/ 0g: la eficacia y seguridad en esta po'lación no 3a sido evaluada0a duración inicial del tratamiento será de 7 semanas. na ve pasadas éstas, el pacientede'erá ser evaluado para considerar la necesidad de continuar el tratamiento.

METOCLO!"AMIDA

0a metoclopramida es un antiemético  de accióncentral y agente procinético.  e utilia comBnmente paratratar la nausea y el vómito, para facilitar el vaciamientogástrico en pacientes con gastroparesis y como untratamiento para la estasis gástrica a menudo asociado conla migra5a.#A"MACOCINETICA: 0a metoclopramida se a'sor'e conrapide y por completo por la vía oral pero el meta'olismo

3epático de primer paso reduce su 'iodisponi'ilidad a cerca de C"2. 0os niveles plasmáticosmá-imos se alcanan entre ," y las ! 3oras. l fármaco se distri'uye pronto 3acia la mayor parte de los te+idos (volumen de distri'ución6 %," litros?Dg) y crua con facilidad la 'arrera3ematoencefálica y la placenta

#A"MACODINAMICAMecanismo de acci$n:

La actiidad antiemética resulta de dos mecanismos de acci$n: Antagonismo de los receptores dopaminérgicos ! de estimulación químicoceptora y en elcentro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido). Antagonismo de los receptores serotoninérgicos "$#T% y agonismo de los receptores "$#T7implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.Tam3ién posee una actiidad procinética: Antagonismo de los receptores ! al nivel periférico y acción anticolinérgica indirecta quefacilita la li'eración de acetilcolina.Interacciones0evopoda$ antagonismo Alco3ol$ potencia el efecto sedante Anticolinergicos$ efectos antagónicosE%ectos: 0a metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin

estimular las secreciones gástrica, 'iliar, o pancreática. *or otra parte, aumenta el tono y laamplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales).

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INDICACIONES TE"A!4'TICAS: ;oadyuvante en el tratamiento de reflu+o gastroesofágico,esofagitis, 3ernia 3iatal, gastritis y gastroparesia. Náusea y vómito (incluye los producidosdurante el postoperatorio y los inducidos por medicamentos). *rofila-is de náuseas y vómitosproducidos por quimioterápicos, radioterapia y co'altoterapia.

CONT"AINDICACIONES: ETF;0F*9AE<A no se de'e usar si es que la estimulación de

la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa: por e+emplo, en presencia de 3emorragiagastrointestinal, o'strucción mecánica o perforación. 0a administración deETF;0F*9AE<A está contraindicada en pacientes con feocromocitoma, ya que el medi$camento puede causar crisis 3ipertensivas, pro'a'lemente asociadas a la li'eración decatecolaminas por el tumor.ETF;0F*9AE<A está contraindicada en pacientes con sensi'ilidad conocida e intoleranciaal medicamento: no se de'e usar en pacientes epilépticos, o que se les esté administrandootros medicamentos que puedan causar reacciones e-trapiramidales, ya que se puedenaumentar.

DOSIS & (5A DE ADMINIST"ACI6N:  Fral6 Adultos: 1 mg?> 3oras, % minutos antes de lascomidas.<.E e <.=.6 1 mg por vía <.=. o <E administrados lentamente.

Antagonistas selectios del anti /7T8.ONDANSET"ON:

l Fndansetrón es un antagonista del receptor de serotonina "$#T %,utiliado principalmente como un antiemético (para el tratamiento denáuseas y vómitos), a menudo después de quimioterapia.

#A"MACOCIN4TICA & #A"MACODINAMIA: Fndansetrón es unantagonista competitivo altamente selectivo de los receptores ("$#T%)

de la serotonina, los cuales se encuentran en las terminales del nervio vago y en la ona delgatillo del área postrema del cere'ro. e esta forma ondansetrón tiene acción tanto a nivel

periférico como central para prevenir la náusea y el vómito.espués de la administración de > mg <.=. de ondansetrón por vía oral se alcananconcentraciones plasmáticas má-imas (/2) apro-imadamente 1 3ora después.;erca de %2 de ondansetrón circulante se distri'uye en los eritrocitos y cerca de C2 se unea las proteínas plasmáticas, enseguida pasa por una amplia 'iotransformación 3epáticainiciando con una 3idro-ilación, después pasa a con+ugación de glucurónido o sulfato. 0a vidamedia de eliminación en el paciente adulto es cercana a las 7 3oras. 0a eliminación en losancianos tiende a ser más lenta y por el contrario, en los ni5os se reduce apro-imadamente a!.7 3oras. 0a eliminación se realia principalmente por vía renal, e-cretando menos de "2 deondansetrón sin cam'ios. 0a e-creción en 3eces alcana !"2 en forma de meta'olitos. No se3an reportado meta'olitos clínicamente importantes.INDICACIONES TE"A!4'TICAS:*revención y tratamiento de la náusea y vómito inducidos por la radioterapia y la quimioterapia

citotó-icas.*revención y tratamiento de la náusea y el vómito postoperatorios (NA=*F).CONT"AINDICACIONES: #ipersensi'ilidad a alguno de los componentes de la fórmula.!"ECA'CIONES )ENE"ALES:e 3an reportado reacciones de 3ipersensi'ilidad en pacientes que tam'ién 3an mostrado3ipersensi'ilidad a otros receptores agonistas de "#T%.e'ido a que el FNANT9GN prolonga el tiempo del tránsito intestinal, de'e monitorearsea los pacientes con signos sugestivos de oclusión intestinal."EST"ICCIONES DE 'SO D'"ANTE EL EM9A"AO & LA LACTANCIA:m'arao6 No se 3a esta'lecido la seguridad del uso de FNANT9GN en el em'arao.0a evaluación de estudios e-perimentales en animales no 3a demostrado efectos adversosdirectos o indirectos so're el desarrollo del em'rión o feto 3umanos ni so're el curso de lagestación y desarrollos peri?postnatal.

in em'argo, dado que los estudios en animales no son siempre predictivos de la respuesta en3umanos, no se recomienda su empleo durante el em'arao.

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0actancia6 No se recomienda la administración de FNANT9GN durante la lactancia,de'ido a que éste es e-cretado por la lec3e.0as madres en tratamiento con FNANT9GN no de'en lactar a sus 3i+os.

"EACCIONES SEC'NDA"IAS & AD(E"SAS:e 3an descrito6 cefalea, sensación localiada de aumento de temperatura en la ca'ea y

epigastrio e 3ipo: elevaciones ocasionales, transitorias y su'clínicas de las aminotransferasas.l FNANT9GN prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación enalgunos pacientes.

#ay reportes poco frecuentes de reacciones de 3ipersensi'ilidad inmediata: algunas vecesseveras que incluyen anafila-ia.9aramente se 3an o'servado reacciones e-trapiramidales como crisis oculógiras, convulsionesy movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas.Euy raramente se 3an o'servado convulsiones.#ay reportes de dolor torácico con o sin depresión del segmento T: arritmias, 3ipotensión y'radicardia.0a administración <.=. se 3a relacionado con alteraciones visuales transitorias (visión 'orrosa) ymareos, reportados por la administración rápida <.=.

Fcasionalmente se 3an reportado reacciones locales en el sitio de aplicación <.=.DOSIS:

 .=.6 H % a5os6 " mg?mI?dosis o ,1" mg?@g?dosis cada > 3s. =.F.6 J 7 a5os6 segBn superficiecorporal)6 J ,% mI6 1 mg cada > 3s, ,% $ ,/ mI6 ! mg cada > 3s, ,/ $ 1 mI6 % mg cada > 3s, H1 mI6 7 mg cada > 3s: 7 a 1! a5os6 7 mg?dosis: H 1! a5os6 ; mg<dosis cada ; 8 +2 =s, dosism>?ima ; mg<dosis@ *rimera dosis % minutos antes de comenar la infusión del citostático. A+ustar la dosis en insuficiencia 3epática (1 sola dosis por día).

 

ALGUNOS ANTIEMETICOSLos antieméticos que incluyen:

Antagonistas del ece!to "#$T% - Estos bloquean los receptores dela serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas paratratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos.olasetron, GranisetronLos antagonistas de la do!amina act!an en el Sistema Nervioso Centraly son usados para tratar la náusea y vómitos asociados a en"ermedadneoplástica, en"ermedad de radiación, opioides, a las dro#as citotó$icas yanest%sicos #enerales.omperidonaroperidol, &aloperidol, Clorproma'ina, (rometa'ina, (roclorpera'ina.Anti&istam'nicos )anta#onistas del receptor de *istamina &+, ecaces enmuc*as condiciones, incluyendo náuseas por v%rti#o y por despla'amiento ynáuseas matutinas en el embara'o.Cicli'inai"en*idraminaEsteoidesa e$ametasona dada en dosis ba/as al inicio de un anest%sico #eneralpara ciru#0a es un antiem%tico eca'. El mecanismo espec0co de la acciónno se entiende completamente.El 1ida'olam dado al inicio de la anestesia se *a demostrado en ensayosrecientes para ser tan eca' como elondansetron, es un anta#onista del2&34 en la prevención de la náusea postoperatoria y el vómito.5lpra'olam y ora'epam, *an mostrado ser ecaces coadyuvantes en

vómitos provocados por a#entes antineoplásicos.

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El Canna(inoides es una terapia de se#unda l0nea, usada en pacientes connáusea y vómito citotó$icos insensibles a otros a#entes.Canabis, 1arinol