manejo del dolor leve a moderado en la farmacia...

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1. DEFINICIÓN DEL DOLOR

Durante siglos se ha fracasado a la hora de englobar en una sola definición la enorme complejidady multitud de aspectos y variantes que presenta el dolor; todos sabemos perfectamente a qué nosreferimos cuando hablamos de dolor pero no somos capaces de explicarlo en términos concretos.

Se ha propuesto un gran número de definiciones del dolor, lo cual refleja la enorme dificultadpara encontrar una definición exacta.

La definición más aceptada actualmente es la de la Asociación Internacional para el Estudiodel Dolor (IASP): "una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a unalesión tisular real o potencial, o descrita en términos de dicho daño"1.

Los síndromes dolorosos son consecuencia de muchas enfermedades crónicas (cáncer, artritis, ar-trosis, etc.) y de trastornos agudos (heridas, quemaduras, desgarros musculares, fracturas, apendi-citis, cálculos renales, ataques al corazón, etc.). Sin embargo, ciertos trastornos psicológicos (comola ansiedad o la depresión) también pueden causar dolor, que se conoce como dolor psicógeno2.

2. FISIOPATOLOGÍA DEL DOLOR

El dolor es causado por la estimulación de ciertas terminaciones nerviosas libres: nociceptores.Estos impulsos pasan a lo largo del nervio periférico hasta el asta dorsal de la médula espinal,donde tiene lugar la sinapsis con la vía espinotalámica; ésta transporta los impulsos a lo largode la médula espinal hasta el tálamo, desde donde son enviados a diversas áreas de la corte-za cerebral que permiten la percepción y la reacción del dolor3.

Cuando se produce una lesión o traumatismo directo sobre un tejido por estímulos mecánicos,térmicos o químicos, se produce daño celular, desencadenando una serie de sucesos que acti-van terminales nociceptivos aferentes; se produce la liberación de potasio, la síntesis de bradi-cinina o la formación de prostaglandinas en la región dañada. Los prostanoides provocan unaumento de la sensibilidad del receptor terminal a los estímulos dolorosos, hiperalgesia, inclu-yendo bradicinina, entre otros. Del mismo modo, se activan nociceptores aferentes primariosque propagan, no sólo a la médula espinal, sino a otras ramas terminales donde estimulan la

Manejo del dolor leve amoderado en la farmaciacomunitaria

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liberación de ciertos péptidos como sustancia P e histamina. Estos mediadores provocan unaumento de la permeabilidad vascular, entre otros efectos. El proceso es complejo ya que elaumento local de histamina y serotonina, por vía nociceptiva, ocasiona un incremento de lasustancia P que contribuye a la autoperpetuación del estímulo doloroso. Los niveles de hista-mina y serotonina aumentan en el espacio extracelular, sensibilizando secundariamente aotros nociceptores, contribuyendo todo ello a las respuestas hiperalgésicas1,3. En la figura 1 semuestran los mecanismos moleculares y celulares implicados en el dolor.

3. TIPOS DE DOLOR

Desde un punto de vista clínico, el dolor representa uno de los síntomas principales de muchaspatologías, por lo que el conocimiento de las diversas modalidades del dolor tiene especial im-portancia para elaborar un diagnóstico etiológico correcto y aplicar una terapéutica adecuada.

El dolor se clasifica atendiendo a diversos criterios1:

1. Según su duración:

• Dolor agudo: es el que aparece tras una lesión tisular causada por un estímulo nociceptivoy que a menudo tiene un significado funcional de alarma para el organismo, avisando de la

Manejo del dolor leve a moderado en la farmacia comunitaria

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Figura 1. Esquema de la fisiopatología del dolor.Nature Reviews/Drug Discovery

agresión contra él. Suele ser temporal y desaparece o disminuye al cesar la causa que lo haoriginado. Es de corta duración.

• Dolor crónico: es un dolor que persiste después de la lesión. Es de larga duración (más deun mes) y se mantiene en ausencia de lesión. A diferencia del dolor agudo, su inicio es gra-dual o mal definido en el tiempo. Carece de función protectora.

2. Según su patogenia:

• Dolor nociceptivo: es aquella forma de dolor que aparece como consecuencia de la apli-cación de estímulos que producen daño o lesión a órganos somáticos o viscerales. Este tipode dolor comprende dos variedades bien diferenciadas:

a) Dolor somático: es el dolor transmitido por el sistema nervioso periférico en el que selesionan tejidos como la piel, conjunto músculo-ligamentoso o los huesos. Este dolor sedescribe como bien localizado, pulsátil y punzante. Está vinculado al tiempo y se encuentracircunscrito a la zona dañada.

b) Dolor visceral: es una variedad de dolor profundo mal localizado. Está producido por le-siones que afectan a órganos internos, por lo que es la forma de dolor que aparece más fre-cuentemente como consecuencia de enfermedades y es síntoma habitual en la mayor partede síndromes dolorosos agudos y crónicos de interés clínico. Va acompañado de intensas re-acciones reflejas motoras y vegetativas y suele describirse como profundo, sordo y difuso.

• Dolor neuropático: es el resultado de enfermedad o lesión del Sistema Nervioso Central(SNC) o periférico. El síntoma más llamativo de este tipo de dolor es la falta total de rela-ción causal entre lesión tisular y dolor.

• Dolor psicógeno: es un dolor de origen psíquico o psicosomático, si bien la persona lo ex-perimenta como real, sin que pueda encontrarse una causa orgánica que lo justifique. Inter-viene el ambiente psico-social que rodea al paciente.

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Tipos de dolor según su patogeniaTABLA 1

TIPOS MECANISMO LESIONAL DESCRIPCIÓN EJEMPLOS

Nociceptivo Activación de receptores de: • Sordo • Dolor reumático

Somático • Piel • Continuo o episódico • Dolor traumático

• Músculos • Bien localizado • Metástasis óseas

• Articulaciones

Nociceptivo Activación de receptores viscerales • Profundo • Pancreatitis

Visceral • Opresivo • Cólico renal

• Mal localizado • Dismenorrea

Neuropático Lesión de: • Urente • Neuropatía diabética

• SNP • Quemante • Neuralgia postherpética

• SNC • Lancinante • Dolor post-ictus

Psicógeno Sin causa orgánica aparente Componente • Somatizaciones

emocional importante • Trastornos por dolor

3. Según su intensidad:

• Dolor leve: se pueden realizar actividades habituales.• Dolor moderado: interfiere con las actividades habituales.• Dolor intenso: es un dolor severo que interfiere incluso con el descanso.

4. VARIABILIDAD Y TOLERANCIA INDIVIDUAL

La medición objetiva del dolor es una tarea clínica muy difícil. Teniendo en cuenta las pala-bras de Melzack: "dado que el dolor es una experiencia personal y privada, es imposible paranosotros conocer con precisión el dolor que padece otra persona", resulta difícil estimar, mediro valorar el dolor que siente una persona. Sin embargo, su cuantificación es muy importante4 ysu evaluación es una actividad clave derivada de una intervención informativa y educativapara ayudar a mejorar la percepción que el paciente tiene sobre su dolor.

Los receptores de dolor y su recorrido nervioso difieren según las distintas partes del cuerpo,motivo por el que varia la sensación dolorosa según el tipo y la localización del daño. En elcaso de los receptores de la piel, al ser muy numerosos, son capaces de transmitir informaciónmuy precisa, incluyendo la localización del daño, tipo de dolor, como el agudo e intenso (comoel producido en una herida por arma blanca) o sordo y leve (presión, calor o frío). En cambio,las señales de dolor procedentes del intestino son limitadas e imprecisas, haciendo que el ce-rebro no pueda identificar el origen exacto del dolor, ya que éste es difícil de localizar y esprobable que se perciba en un área extensa; se trata del dolor visceral2,5.

La tolerancia individual al dolor difiere considerablemente de una persona a otra. Unas experi-mentarán un dolor insoportable tras un pequeño corte o golpe, mientras que otras tolerarán untraumatismo mayor casi sin quejarse. En cualquier caso, la capacidad para soportar el dolor varíasegún el estado de ánimo, la personalidad y las circunstancias2. La percepción de dolor puede in-cluso cambiar con la edad. Así, a medida que se envejece, las personas se quejan menos deldolor quizás porque los cambios producidos en el organismo disminuyen la sensación dolorosa2.

Observando la literatura disponible, los estudios tanto experimentales como clínicos, demues-tran que la valoración del dolor, en la mayoría de ocasiones, depende del propio paciente. Enconsecuencia, la fiabilidad de los resultados obtenidos estará condicionada por la descripciónsubjetiva del sujeto, la cual a su vez está profundamente influenciada, especialmente en elcontexto clínico, por factores muy diversos, incluyendo rasgos de personalidad, cultura, nivelsocioeconómico, ambiente familiar, entorno social y experiencias previas6,7.

Prevalencia

Según la Encuesta Europea de Salud en España8 del año 2009, publicada en noviembre de 2010 porel Ministerio de Sanidad, Política Social e Igualdad y el Instituto Nacional de Estadística, los trastor-nos más frecuentes padecidos por la población española mayor de 16 años en los últimos 12 mesesy diagnosticados por un médico son: la hipertensión arterial (17,2%), los dolores lumbares (16,3%)y cervicales (14,2%), la alergia crónica (12,0%) y las migrañas y dolores de cabeza frecuentes


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(8,6%). A continuación se encuentran la ansiedad crónica (6%), la diabetes (5,9%), la depresión(5,3%) y el asma (4,3%).Todos los problemas de salud señalados, salvo la diabetes, tienen unamayor presencia en las mujeres que en los hombres. Otro dato destacable de esta encuesta es que el23,4% de la población mayor de 75 años ha sufrido dolor físico severo en el último mes.

El dolor ha sido tradicionalmente manejado como un síntoma adicional y subyacente a una entidadpatológica del individuo. Sin embargo, atendiendo a la multicausalidad, diferentes manifestaciones yal impacto social, sanitario y económico que genera, se debe plantear como un problema de saludpública que requiere ser tratado por un equipo multidisciplinar para su prevención, tratamiento ycontrol. Es indudable que el dolor tiene un impacto sobre la calidad de vida de las personas que lopadecen, afectando tanto a su estado de ánimo, personalidad, relaciones sociales, generando fatiga yuna disminución de la función física general que disminuye la actividad diaria del paciente.

Además del dolor, existen otros factores que repercuten negativamente sobre la vida de estospacientes9. Algunos de estos factores no son modificables, como los socioculturales, pero enotros sí se pueden realizar estrategias de educación, preventivas, dietéticas, psicológicas oconductuales. Es necesario conocer el entorno del paciente para realizar no sólo un tratamien-to farmacológico, sino promover hábitos saludables que permitan mejorar la patología doloro-sa y sus repercusiones personales, sociales y económicas10,11.

En el año 2004 se realizó el estudio ITACA (Impacto del Tratamiento Analgésico sobre la Calidadde Vida en Algias) en el que participaron 100 unidades de dolor de nuestro país y que pretendiódescribir y analizar las características epidemiológicas y calidad de vida de los pacientes con dolorcrónico no oncológico no neuropático. En la tabla 2 mostramos cuáles son los tipos de dolor másfrecuentes en la población así como los valores de la intensidad de este dolor que describen estospacientes usando las escalas Eva12 y Latineen13. También se mide la calidad del sueño14.

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Tipo, intensidad del dolor y calidad de sueño según el estudio ITACATABLA 2

Tipo de dolor expresado en porcentaje Valores basales de intensidad del dolorEVA Lattinen Sueño

Lumbalgia 52,92 7,29±1,31 11,83±2,62 5,05±2,50Con radiculalgia 67,33Sin radiculalgia 32,67

Osteoartritis 33,96 7,39±1,2 12,09±2,56 4,98±2,62Columna 67,86Cadera 19,81Rodilla 22,22Otros 22,4

Artrosis 30,65 7,38±1,19 12,29±2,46 4,98±2,45Osteoporosis 6,62 7,70±1,27 13,49±2,54 4,44±2,59Dolor visceral 1,32 7,22±1,33 11,45±1,92 5,54±2,73Dolor isquémico 1,65 7,30±1,30 13,85±3,31 4,06±2,47Otros 11,57 7,44±1,38 12,42±2,90 4,92±2,83

EVA valor 0 (nulo) 10 (máximo)Lattinen 0 (nulo) 20 (máximo)

Sueño 0 (no duerme) 10 (duerme sin dificultad)Valores expresados en media más desviación estandar

En el año 2010 y con motivo del Día del Dolor, el Grupo de Trabajo de Dolor Musculoesquelé-tico de la Sociedad Española del Dolor realizó un trabajo, el estudio PANDHORA15, que defineel perfil del paciente que acude a las Unidades del Dolor en todo nuestro territorio, profundi-zando en las características del paciente que acude con dolor musculoesquelético.

El estudio PANDHORA se ha realizado en 106 Unidades de Dolor de 46 provincias españolas,participando 165 médicos especialistas en dolor, que estudiaron a 800 pacientes que acudíanpor primera vez a una Unidad del Dolor. El objetivo era conocer el perfil clínico y sociodemo-gráfico de estos pacientes.

Este estudio ha permitido conocer que el 86,9% de los pacientes con dolor crónico no oncoló-gico padecen dolor musculoesquelético; de éstos, el 33,5% tienen lumbalgia con ciatalgia, el19,4% artrosis generalizada y un 17,1% lumbalgia.

Además, las localizaciones más frecuentes en las que se produce el dolor son en un 55,3% enzona lumbar, seguido de las extremidades inferiores en un 40,8%, en las extremidades supe-riores en un 15,4% y en la zona cervical un 13.9%.

Respecto al perfil de los pacientes, el estudio concluye que la edad media de los pacientes queacuden a la unidad del Dolor es de 60 años, predominando, en un 66%, las mujeres. Tambiénha permitido conocer que un 30% de los pacientes con dolor crónico viven solos; se trata depersonas mayores que han quedado viudas (14%) o solteras o divorciadas (18%), lo que difi-culta en muchos casos la realización de tareas cotidianas.

Cuando los pacientes llegan a la Unidad de Dolor presentan una intensidad y duración deldolor importante, que puede ir desde los tres meses hasta los diez años.


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Figura 2.Tipo de dolor más frecuente en los pacientes según el estudio PANDHORA.

El indicador de comorbilidades señala a la hipertensión, la dislipemia, la depresión, la ansie-dad y la diabetes como las principales enfermedades relacionadas con el dolor.

Referente al tratamiento farmacológico, los fármacos más utilizados siguen siendo los AINE,paracetamol y opioides menores.

Los coadyuvantes más utilizados son la pregabalina, seguida de la gabapentina.

Aunque las cifras de prevalencia del dolor en España están dentro de la media mundial, lamayor diferencia de nuestro país respecto a los demás se basa en el escaso reconocimientosocial del dolor y su incorrecto abordaje. De hecho, sólo el 8% de las personas que sufrendolor crónico en España son atendidas, realmente, por profesionales formados en el tratamien-to del dolor.

Esta carencia de Unidades de Dolor multidisciplinares de calidad responde, según la SociedadEspañola del Dolor, a un problema puramente estructural que tiene su base en la carencia dereconocimiento social del dolor y de formación específica en este campo en España.

Comparando los dos estudios y sus resultados sobre el tipo de dolor que padecen la mayoríade los pacientes vemos cómo no existen grandes diferencias a pesar de los años que separandichos estudios.

Otros factores asociados

Existen otra serie de factores que afectan directamente a los pacientes que padecen dolor yque pasamos analizar.

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Figura 3. Fármacos más utilizados según el estudio PANDHORA.

• Sexo. Casi todos los estudios publicados parecen coincidir en que la mujer no sólo padecemás dolor que el hombre, sino que además la intensidad del mismo también es superior14-18.Esto podría explicarse por una mayor sensibilidad biológica al estímulo doloroso unida a di-ferencias psicológicas, cognitivas y culturales que influye en una percepción diferente deldolor entre hombres y mujeres desde edades muy tempranas en las que a los niños se leseduca como si mostrar dolor fuese un signo de debilidad.

• Edad. Los grupos de edad mayores presentan no sólo más dolor, sino de mayor intensidady de mayor duración. Esto probablemente se deba a que en el proceso de envejecimiento seproduce un deterioro del tejido muscular, tendones, ligamentos y articulaciones que produ-cen la patogénesis de desórdenes musculoesqueléticos.

• Actividad física. La disminución en la actividad física empeora la percepción de calidad devida de los pacientes. De igual modo, pacientes con menor nivel de estudios tienen unapeor percepción de su estado de salud y calidad de vida12.

Barreras en el manejo del dolor

Barreras de los pacientes

• El dolor en si mismo es la principal barrera.• Dificultad para evaluar su dolor.• Depresión, ansiedad, agotamiento, limitaciones en la movilidad, falta de apoyo de su entor-

no ("dicen que siempre me estoy quejando").• Temor a los efectos secundarios de los medicamentos y a las interacciones con otros trata-

mientos que esté tomando o a que empeore alguna de las otras patologías que pueda estarsufriendo (es frecuente que pregunten si les puede subir el azúcar o la tensión).

• Los pacientes con dolor oncológico no se quejan de su "dolor real" porque quieren ser un"buen paciente" y no quiere llamar la atención sobre su dolor y desviar la atención sobresu enfermedad real.

• Falta de adherencia a los tratamientos: prefieren aguantar un poco el dolor para que "sucuerpo no se acostumbre" a los medicamentos.

• Asumen el dolor como parte de su proceso de envejecimiento.

Barreras de los profesionales de la salud

• Falta de herramientas y tiempo para la evaluación del dolor, que conduce a una incorrecta oinsuficiente analgesia de los pacientes.

• Asunción de que el dolor forma parte del proceso de envejecimiento.• Temor a los efectos secundarios de los analgésicos, sobre todo en pacientes pediátricos y en

los ancianos polimedicados.• Excesiva regulación de los medicamentos de dispensación controlada.

Barreras del sistema de salud

• Listas de espera y sistemas de citas en los centros de atención primaria.


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• Difícil acceso a las unidades de dolor.• Incapacidad para la derivación de los pacientes a tratamientos no farmacológicos (fisiotera-

peutas, acupuntores, psicólogos...)• Alto coste sanitario de los pacientes con dolor.• Restricciones en la regulación de medicamentos de dispensación controlada, que provoca

que los médicos prescriban pocos de estos tratamientos y en dosis inferiores a las que lospacientes necesitan.

5. TRATAMIENTO DEL DOLOR

El tratamiento del dolor debe consistir en una estrategia integrada y multidisciplinar que inclu-ya intervenciones farmacológicas y no farmacológicas. La combinación del tratamiento farma-cológico y no farmacológico es una evidencia clínica segura para aliviar el dolor y mejorar lacalidad de vida del paciente.

El tratamiento se elige en función de cada paciente y del tipo de dolor que presente, teniendosiempre en cuenta la historia farmacológica del paciente, es decir, qué medicación ha tomadopreviamente para el dolor, valorando cuál ha sido su respuesta, la dosis, algunos efectos se-cundarios y la posible alergia a algún medicamento.

Escalera analgésica de la OMS para el dolor

La escalera analgésica de la Organización Mundial de la Salud (OMS), también denomina-da "Escalera terapéutica del dolor de la OMS", fue publicada en Ginebra en 1986 por laOMS para describir un método o protocolo de tratamiento y control del dolor en el cáncerterminal pero su uso por los profesionales sanitarios se ha extendido de tal forma que seconsidera hoy en día la herramienta fundamental para el tratamiento de todo tipo dedolor19.

La escalera del dolor consiste en un tratamiento escalonado que comienza con la utilizaciónde fármacos de potencia analgésica baja y termina con la administración de opiáceos poten-tes. Este ascenso se produce de forma progresiva y preestablecida hasta conseguir el alivio deldolor19,20.

Consta de tres escalones. El primer peldaño se corresponde al dolor leve a moderado y seprescriben analgésicos y antiinflamatorios (AINE) asociados o no a fármacos coadyuvantes(antiepilépticos, antidepresivos, etc.) con el objetivo, bien de aumentar la eficacia analgésica, ode tratar los síntomas asociados que exacerban el dolor. Si el dolor persiste se pasa al siguien-te peldaño marcado por el empleo de los opioides débiles, asociados o no a los AINE y los co-adyuvantes, si es preciso. Cuando el dolor se vuelve intenso y no responde a los tratamientosanteriores se pasa al tercer escalón, donde se utilizan los opioides fuertes o potentes junto alos AINE y coadyuvantes19,20.

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Tratamiento farmacológico del dolor

El modelo de la escalera analgésica de la OMS constituye el pilar fundamental para el trata-miento del dolor. La terapia escalonada consiste en el uso de20-25:

A) Analgésicos-Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE)

Este grupo de fármacos tiene una eficacia analgésica limitada y se emplearán en el dolor levea moderado. Presentan techo analgésico, lo que significa que a partir de una dosis máxima notienen beneficios terapéuticos y sí aumentan considerablemente sus efectos adversos.

Actúan a nivel periférico impidiendo el proceso de transformación de ácido araquidónico enprostaglandinas al bloquear al enzima COX (isoformas COX-1 y COX-2).

Los efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales: pirosis, dispepsia y gastritis,pudiendo llegar a producir erosiones y úlceras. Otros efectos indeseables serían la toxicidadrenal y la posibilidad de hipersensibilidad a alguno de estos medicamentos.

La intensidad y tipo de dolor condicionan la elección del analgésico y su vía de administración.


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Figura 4. Escalera analgésica de la OMS para el dolor.

LEVE MODERADO SEVERO

Posología de los AINE más utilizadosTABLA 3

FÁRMACO DOSIS DOSIS MÁXIMA

IBUPROFENO 200 a 600 mg/4 a 6 horas 2400 mg/día

PARACETAMOL 650 a 1000 mg/4 a 6 horas 4000 mg/día

ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO 500 a 1000 mg/6 horas 4000 mg/día

METAMIZOL 575 mg/6 a 12 horas

KETOROLACO 10 mg/6 horas 40 mg/día

INDOMETACINA 25 a 50 mg/8 a 12 horas 200 mg/día

CELECOXIB 100 a 400 mg/12 horas 800 mg/día

Los medicamentos más destacados de este grupo son:

• Ibuprofeno

Es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo con propiedades antipiréticas que deriva delácido fenilpropiónico, indicado en el dolor asociado con procesos inflamatorios, articulares yóseos.

Su acción analgésica no es de tipo narcótico y su actividad farmacológica se basa en la inhibi-ción de la síntesis periférica de prostaglandinas.

Es ampliamente metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina,un 90% en forma de metabolitos inactivos conjugados con el ácido glucurónico y un 10% enforma inalterada.

Presenta una elevada biodisponibilidad por vía oral superior al 90%, su absorción puedeser retrasada por los alimentos, a pesar de ello se aconseja tomarlo junto con las comidaspara reducir molestias digestivas. Los alimentos no alteran la cantidad absorbida del ibu-profeno.

En el dolor severo, las formas retardadas de ibuprofeno administradas conjuntamente conopioides producen un mejor alivio del dolor y una mejor calidad del sueño. La utilización adosis bajas de codeína potencia la acción del ibuprofeno de forma considerable, mejorandola analgesia como consecuencia del sinergismo entre el ibuprofeno y un opiáceo. Esta combi-nación puede revertir parcialmente los efectos adversos ligados a la acción central de losopiáceos.

La aplicación tópica a modo de gel es bien absorbida, alcanzando elevadas concentraciones ti-sulares locales con poca absorción sistémica.

Es uno de los AINE más seguros en pacientes que requieren tratamiento con anticoagulantesorales; en estos casos habría que vigilar la posible potenciación de los riesgos de daños gas-trointestinales y controlar, a pesar de su seguridad, el tiempo de protrombina.

Está contraindicado en caso de hipersensibilidad al ibuprofeno. Debido a una posible reacciónalérgica cruzada con el ácido acetilsalicilico u otros antiinflamatorios no esteroideos, no debeadministrarse a pacientes con historial previo de alergia a salicilatos y alergia a AINE, en pa-cientes de riesgo o que han manifestado alteraciones gastrointestinales o insuficiencia car-diaca.

El ibuprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel renal. Estas prostaglandinas, espe-cialmente la A y la E, son poderosas vasodilatadores, por ello su déficit podría originar unefecto vasoconstrictor que tendería a reducir el flujo sanguíneo renal y, por consiguiente, laeliminación de fluidos y electrolitos se vería reducida dando lugar a un proceso hipertensivo yposible acumulación de diversos fármacos por lo que se debe de usar con precaución en pa-cientes hipertensos.

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• Paracetamol o acetaminofeno

Carece de afectos antiinflamatorios pero tiene actividad analgésica y antitérmica y presentauna buena absorción por vía oral y adecuada por vía rectal.

No produce efectos indeseables de tipo digestivo y, aunque puede producir toxicidad hepática,que puede ocurrir cuando se utiliza a dosis muy superiores a las que habitualmente se emple-an en la práctica clínica diaria, su eficacia terapéutica junto a un bajo perfil de toxicidad le si-túan como el medicamento de elección para el tratamiento del dolor leve a moderado.

Atraviesa la barrera hematoencefálica presentando un mecanismo de acción central que noestá bien definido. Es capaz de inhibir la acción de las PG en SNC pero no se ha podido de-mostrar la unión a la COX.

El paracetamol se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos, porlo que puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metabolización,como por ejemplo los anticoagulantes orales (posible potenciación del efecto anticoagulan-te).

Su biodisponibilidad es del 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente. El tiempo hasta efec-to máximo es de 1 a 3 horas y la duración de la acción es de 3 a 4 horas.

La formulación intravenosa alcanza concentraciones en el líquido cefalorraquídeo y produceanalgesia en 20 minutos.

Está contraindicado en caso de alergia al paracetamol, hepatopatía y hepatitis viral porqueaumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El consumo crónico de bebidas alcohólicas puede po-tenciar la toxicidad hepática del paracetamol y los alimentos retrasan su absorción.

Se puede asociar a opioides débiles como codeína y tramadol; con este último se produce si-nergismo sin aumento de efectos secundarios.

• Ácido acetil salicílico

Representa otra de las opciones terapéuticas para el dolor moderado y está disponible en va-rias formas galénicas orales, con características de liberación y absorción del principio activodiferentes, lo que proporciona una gran facilidad de administración y absorción farmacéutica:comprimidos, comprimidos micronizados, tabletas, formas efervescentes, preparaciones retar-dadas, etc.

Existen también preparaciones para vía rectal y para administración parenteral.

Los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de absorción del ácido acetil salicílico. El ácido salicílico es el principal metabolito. Debe ser evitado en insuficiencia hepática y/orenal severa. Se suele combinar con opioides buscando una sinergia terapéutica y una even-tual reducción de la dosificación que disminuiría los efectos secundarios.


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Presenta un perfil de toxicidad superior al paracetamol y debe ser empleado con cautela o evi-tando su uso en menores de 12 años que padezcan enfermedades virales debido a su asocia-ción con el síndrome de Reye.

Otros efectos secundarios que produce, fundamentalmente los de tipo digestivo como pirosis,náuseas, erosiones y ulceraciones gastrointestinales que pueden llegar hasta el sangrado, tam-bién limitan su uso clínico.

Está contraindicado en alergia a salicilatos, historial de reacciones broncoespásticas, úlcerapéptica o hemorragia gástrica reciente y alteraciones de la coagulación.

• Metamizol

Pertenece al grupo de los derivados pirazolónicos. Su perfil terapéutico está más orientado aluso analgésico en procesos traumáticos y al tratamiento de fiebre alta de diversas etiologíasque no remiten con otros antitérmicos.

Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Se administra por vía oral como un profár-maco que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA),que es fácilmente absorbido, necesitando un periodo corto de tiempo para alcanzar la concen-tración máxima sistémica. El metamizol administrado por vía oral se absorbe casi de formacompleta. Los alimentos disminuyen la velocidad de absorción pero no la cantidad absorbida.

Se puede emplear por vía oral, rectal y parenteral y es muy bien tolerado a nivel gastrointestinal.

En su perfil de toxicidad destaca la posibilidad de producir agranulocitocis, anemia hemolíticay anemia aplásica, aunque las cifras de incidencia son bajas; sin embargo, su acción lesivasobre la mucosa gástrica es inferior a la aspirina y otros AINE.

• Ketorolaco

Es un analgésico potente, AINE derivado del ácido acético y de vida media corta. Tras su admi-nistración oral su pico plasmático se produce a los 35 minutos.

Se usa sobre todo en el dolor agudo nociceptivo, especialmente en el dolor postoperatorio,traumático y en dolor cólico. Se puede administrar vía subcutánea, de ahí su interés en medi-cina paliativa.

• COXIB

Son fármacos que inhiben selectivamente la COX-2, lo que, en teoría y analizando los ensayosclínicos realizados, supone una reducción de efectos adversos gastrointestinales, sobre todo enpacientes considerados de riesgo.

Tienen, sin embargo, efectos adversos renales y están contraindicados en pacientes con insufi-ciencia cardiaca congestiva y con patología renal previa o enfermedad hepática.

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Celecoxib es un inhibidor altamente selectivo de la COX-2. Está indicado en el tratamiento sin-tomático de la artritis reumatoide y la artrosis. Se absorbe bien, alcanzando concentracionesplasmáticas máximas en torno a las 2-3 horas; su vida media es aproximadamente de 11 horas.

Los alimentos retrasan su absorción alrededor de una hora pero incrementa la absorción total.Está contraindicado en alergia a sulfamidas, insuficiencia hepática grave y renal, enfermedadinflamatoria intestinal, úlcera péptica e insuficiencia cardiaca congestiva grave.

B) Opioides

Los opioides originan vasodilatación periférica, reducen la resistencia periférica e inhiben larespuesta de los barorreceptores; también disminuyen el reflejo vasoconstrictor causado por elaumento de la PCO2, reduciendo, por tanto, la disnea y la ansiedad asociada.

Los opioides débiles, como la codeína, se pueden emplear en combinación fija con AINE cuan-do el dolor no puede controlarse con analgésicos/antiinflamatorios del primer escalón de la pi-rámide analgésica de la OMS y se necesita aportar un plus de analgesia como en el caso dedolores agudos intensos que se producen en traumatismos, lumbalgias, esguinces, fracturas,exacerbaciones de patologías inflamatorias, otitis, sinusitis, faringitis, etc.

Existen algunas asociaciones de analgésicos del primer escalón con opioides débiles del se-gundo escalón a dosis fijas como las de paracetamol con codeína, paracetamol con tramadol eibuprofeno con codeína, siendo ésta última la única que además del efecto analgésico poseetambién efecto antiinflamatorio.

Los opioides fuertes como la morfina se deben utilizar cuando se necesita alcanzar un nivel 3de la pirámide analgésica en el tratamiento de dolores muy intensos, como por ejemplo doloroncológico, traumático intenso, postoperatorio o de tipo cólico. Se pueden administrar por va-rias vías: intravenosa, subcutánea, intramuscular, epidural y subaracnoidea.

En algunos pacientes puede manifestarse:

• Tolerancia: consiste en aumentar la dosis del opioide para aumentar su respuesta. Es se-guro tratar durante periodos prolongados con dosis estables a pacientes con dolor cróni-co no oncológico. Hay estudios que han demostrado que después de las dos primerassemanas de tratamiento aparece un periodo de estabilización que se prolonga en eltiempo.

• Dependencia física: se caracteriza por la aparición de un síndrome de abstinencia cuando seproduce una suspensión brusca del tratamiento, una reducción importante de la dosis o laadministración de un fármaco antagonista. Se puede evitar con una administración gradualde las dosis del fármaco al finalizar el tratamiento.

• Dependencia psíquica y adicción: consiste en un deseo intenso de la toma del fármaco y unestado de ansiedad permanente. Es necesaria una evaluación psicológica previa y perma-nente del paciente que está en tratamiento.


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No obstante, en el caso de los opioides débiles a las dosis y periodos determinados, la apari-ción de estos efectos adversos es poco probable pues solo se producen con dosis altas y repe-tidas de los fármacos.

El efecto adverso más preocupante es la depresión respiratoria; para una mayor seguridad sepueden monitorizar los niveles de sedación en los enfermos que reciben opioides. Cuandoestos niveles son importantes puede aparecer una parada respiratoria idiosincrásica, sin em-bargo esto no sería aplicable en niños menores de seis meses ya que en esta edad la sedaciónno es un marcador fiable para una potencial parada respiratoria.

El estreñimiento, tan frecuente en estos tratamientos, se trata con agentes laxantes que au-menten el volumen de las heces o estimulen su tránsito. También suelen producir náuseas yvómitos. El prurito que aparece como consecuencia del incremento de la liberación de histami-na producida por los opioides debe ser tratado con antihistaminicos tipo difenhidramina o hi-droxizina. No debe confundirse este prurito con una reacción alérgica.

Existe gran variabilidad individual en el metabolismo y en la vida media de eliminación de losopioides, por ello en general deben ser dosificados individualmente para prevenir errores desubdosificación o sobredosificación.

• Codeína

Se usa para el tratamiento del dolor moderado y debe emplearse cuando fracasen otros anal-gésicos o AINE; en combinación con estos últimos presenta efecto sinérgico. Tiene efecto anti-tusígeno y antidiarreico a dosis bajas y a dosis altas actúa como analgésico muy eficaz cuan-do se asocia junto con el ibuprofeno ya que aumenta su potencia analgésica por su acción si-nérgica.

Ocasionalmente y a dosis altas y repetidas pueden aparecer náuseas, vómitos, estreñimiento,somnolencia o mareo. Es raro que aparezca prurito, erupciones exantemáticas y exceso desudoración.

• Morfina

Indicada para tratar el dolor severo; es un agonista puro del receptor mu y su acción analgési-ca puede ir acompañada de sedación aunque también pueden aparecer síntomas de euforia ybienestar.

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Clasificación de los opioidesTABLA 4

Agonistas puros Morfina, fentanilo, metadona, codeína, oxicodona y tramadol

Agonistas-antagonistas Pentazocina

Agonistas parciales Buprenorfina

Antagonistas puros Naloxona y naltrexona

• Fentanilo

Es un agonista puro opiáceo que actúa principalmente a través de los receptores mu-opiáceosen el cerebro, la médula espinal y la musculatura lisa, siendo el SNC su principal lugar de ac-ción. Tiene una potencia farmacológica superior a la morfina.

El fentanilo oral es altamente lipofílico y puede ser absorbido muy rápidamente a través de lamucosa bucal y más lentamente por la vía gastrointestinal convencional. Está sujeto a un me-tabolismo hepático e intestinal de primer paso y los metabolitos no contribuyen a los efectosterapéuticos del fentanilo.

Estas características implican un inicio de acción rápido pero de acción breve desapareciendoel efecto analgésico al cabo de treinta minutos, sin embargo la adecuación de dosis repetidashará que la vida media de eliminación se incremente.

Los parches trandérmicos son capaces de liberar de forma sistémica y continua fentanilo du-rante 72 horas. Tras la aplicación, las concentraciones séricas de fentanilo aumentan gradual-mente, hasta alcanzar el estado de equilibrio a las 12-14 horas y permanecer casi constantesdurante el resto de la aplicación hasta cumplir 72 horas. La aplicación repetida cada 72 horasde parches del mismo tamaño permite concentraciones plasmáticas estables. Tras la retiradadel parche hay disminución gradual de las concentraciones, reduciéndose a la mitad en 13-22horas.

La reacción adversa más grave, aunque no la más frecuente, es la hipoventilación. Tambiénpuede producir náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca y somnolencia.

• Tramadol

Se usa en el dolor moderado nociceptivo o neuropático. No induce depresión respiratoria y susefectos secundarios son mejor tolerados si se comienza con dosis bajas.

Se puede iniciar el tratamiento con formas de liberación inmediata y, una vez controlado eldolor, puede pasarse a la forma retard. Se asocia con frecuencia a paracetamol como analgési-co, pero carece de acción antiinflamatoria.

Sus efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmen-te al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio y suelen ser: náuseas,vómitos, somnolencia, vértigo, cefalea, estreñimiento, exceso de sudoración, sequedad deboca, confusión y mareo.

C) Fármacos coadyuvantes

Se pueden añadir a cualquier escalón según las características del dolor y las necesidades delpaciente para aliviar el dolor o tratar síntomas que suelen acompañar este proceso como elinsomnio, la ansiedad y la depresión. Pueden formar parte de este grupo: antidepresivos, an-tiepilépticos, benzodiazepinas, corticoides, anestésicos locales, antimigrañosos, etc.


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Mejoran la respuesta analgésica, siendo especialmente útiles para algunos tipos de dolorcomo el neuropático y necesarios para aliviar o eliminar los efectos secundarios de otros me-dicamentos.

• Antidepresivos

Están indicados en el tratamiento del dolor neuropático y la depresión asociada.

La amitriptilina sería el fármaco de elección sobre todo en el dolor crónico neuropático y enla fibromialgia; potencia además la liberación central de endorfinas. El efecto analgésico ocu-rre en dosis más bajas que las antidepresivas. Mejoran el tono afectivo, incrementan el sueñonocturno y facilitan los mecanismos endógenos de la analgesia.

Entre sus efectos secundarios aparecen estreñimiento, sequedad de boca, retención de orina,visión borrosa y confusión.

Los tricíclicos están contraindicados relativamente en cardiopatías, hipertrofia benigna depróstata, glaucoma o epilepsia.

La venlafaxina es un inhibidor de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina y debeemplearse con precaución en pacientes hipertensos.

La duloxetina carece de efectos adversos cardiovasculares. Tiene indicación aprobada enneuropatía diabética periférica. Sus efectos secundarios más frecuentes son los mareos, lasnáuseas, el estreñimiento y la sequedad de boca.

• Antiepilépticos

Son capaces de inhibir la transmisión de la señal nerviosa o el estimulo nociceptivo por inhibi-ción del foco epileptógeno y de su propagación.

Según el paciente y el tipo de dolor pueden indicarse como monoterapia o asociados a anal-gésicos, principalmente en el dolor neuropático.

Se deben utilizar a dosis bajas, preferentemente aquellos fármacos que presentan mejor perfilde seguridad y aumentando gradualmente la dosis. Al ser la estructura química y el mecanis-mo de acción muy heterogéneos, se recomienda sustituir uno por otro ante la falta de res-puesta.

Sus efectos secundarios más frecuentes son la somnolencia, las náuseas y la sensación de in-estabilidad.

La carbamazepina es el medicamento de elección en la neuralgia del trigémino.

La gabapentina no precisa monitorización periódica y está más indicada en el tratamientodel dolor neuropático.

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La pregabalina es un fármaco anticonvulsivo de reciente introducción con indicación en eldolor postherpético y neuropatía diabética.

• Otros

Los corticoides se suelen utilizar en fases iniciales de dolor neuropático. Son buenos coadyu-vantes en el control del dolor sobre todo el asociado al cáncer porque controlan los vómitospost-radioterapia y reducen ciertos parámetros biológicos (fosfatasa alcalina, gammaglobuli-nas, etc). Tienen efectos antiinflamatorio, analgésico y psicoestimulante ya que aumentan lasensación de bienestar. Se debe tener en cuenta sus efectos secundarios, fundamentalmentehemorragias digestivas, candidiasis e insomnio (por lo que se deben administrar por la maña-na o al mediodía).

Las benzodiacepinas se utilizan para el tratamiento de la ansiedad, el insomnio y para elimi-nar los espasmos musculares.

Los neurolépticos están más indicados en la agitación, náuseas y vómitos. También en eldolor agudo en caso de ansiedad intensa. Se usan para potenciar el efecto de los analgésicosy para deprimir los centros de la emoción.

Dentro de los psicoestimulantes el más empleado es el metilfenidato, sobre todo en pacien-tes tratados con opioides, que reduce la somnolencia y es útil en el tratamiento de la neuroto-xicidad inducida.

La capsaicina es un analgésico de aplicación tópica que se suele emplear en algunas neuro-patías como la neuropatía diabética y la artrosis de rodilla. Suele producir picor, escozor o irri-tación.

Los anestésicos locales, como la lidocaína, se utilizan en el dolor neuropático siendo inclusoconsiderados de primera elección en la neuralgia postherpética.

Tratamiento no farmacológico

Es aquel que aún no siendo específico para el tratamiento del dolor, y siempre y cuando noesté contraindicado por el tipo de lesión, enfermedad, edad del paciente, sus circunstancias ysus limitaciones, puede mejorar la respuesta física y emocional del paciente1,3.

Existen varias técnicas que son de gran utilidad para manejar el dolor, por ejemplo1,3: 1. Educación del paciente.2. Practicar ejercicio.3. Acupuntura: cuando el dolor no es tan intenso.4. Técnicas de relajación, que ayudan a reducir el dolor y la ansiedad. Por ejemplo: masajes,

leer, etc.5. Programas de distracción adaptados personalmente a cada paciente.6. El apoyo de familiares y cuidadores.7. La rehabilitación y la estimulación.


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8. Aplicación de calor/frío: cambia el umbral del dolor, reduce el espasmo muscular y dismi-nuye el dolor a nivel local.

9. TENS: la estimulación eléctrica transcutánea nerviosa puede ser efectiva para aliviar eldolor y mejorar la función física. Es una técnica no invasiva, relativamente inocua y fácilde utilizar que basa su efecto en la aplicación local de impulsos eléctricos en los que sepuede modificar la intensidad, anchura y frecuencia de la ondaeléctrica.

10. Soporte o ayuda psicológica, psicoterapia.11. La terapia cognitivo-conductual: se basa en el modo de aprender nuevas formas de pensar,

actuar y sentir.

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manejo del dolor leve a moderado en la farmacia...

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