La acetilcisteína (abreviado como NAC) es un principio activo con propiedades

mucolíticas, una de las propiedades es que rompe los enlaces de disulfuro tanto

de las secreciones mucosas como de las mucopurulentas, logrando que sean

menos viscosas (efecto mucolítico). Este efecto se concentra sobre todo en la

disminución de la viscosidad de las secreciones bronquiales, haciendo que sea

más fácil la posterior expulsión.

El uso de fármaco con acetilcisteína provoca un alivio sintomático de las

afecciones del tracto respiratorio en los que se produce una producción excesiva

de moco. Suele administrarse mediante uso oral: Sobres, comprimidos

efervescentes, jarabes, etc.o por vía parenteral: Intramuscular, intravenosa, etc.

Existen fármacos que permiten adminsistrar la acetilcisteina de forma inhalatoria.

Se comercializa bajo los nombres de Aflux®, Fluimucil®, Locomucil®, Flumil®.

También se usa en el tratamiento de la intoxicación por paracetamol [ 1 ] y más

recientemente como coadyuvante en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.[2] Tiene

como complemento la acción funcional en el sistema excretor, corrigiendo

intoxicaciones inducidas por medicamentos administrados en procedimientos

intrahospitalarios (medios de contraste) utilizados en estudios contrastados para

mejorar visibilidad de los órganos, y medio de diagnóstico muy utilizado debido a

su eficacia.

Mecanismo de acción: Como mucolítico, se cree que los grupos sulhidrilo libres

de la acetilcisteína reaccionan sobre los puentes disulfuro existentes en las

secreciones bronquiales. Esto ocasiona la desagregación de las fibrillas de

mucoproteínas, lo que se traduce finalmente en una disminución de la viscosidad

del mucus. La acetilcisteína no despolimeriza las proteínas ni tiene efectos sobre

la fibrina o las células vivas. Sin embargo, no existen realmente evidencias clínicas

que apoyen estas aseveraciones y algunos clínicos sugieren que la reducción de

la viscosidad se debe simplemente a una hidratación de la secreción bronquial.

Por su carácter reductor, la acetilcisteína ejerce una actividad citoprotectora en el

aparato respiratorio, actuando frente a la acción lesiva del estrés oxidativo por

radicales libres oxidantes de diversa etiología a nivel pulmonar. En base a su

estructura derivada de la cisteína, la acetilcisteína actúa como precursor en la

síntesis de glutatión y normaliza sus niveles cuando éstos se reducen por una

agresión oxidante continuada sobre el aparato respiratorio.

Como antídoto del paracetamol, los grupos sulhidrilo de la acetilcisteína sirven

como sustrato para el metabolito tóxico del paracetamol, sustituyendo al glutation.

En efecto, se cree que la hepatoxicidad del paracetamol es debida a una

depleción del glutation hepático. Para que la acetilcisteina sea efectiva en estos

casos, debe administrarse a las pocas horas de la ingestión masiva del

paracetamol.

Los grupos sulhidrilos son también importantes para la respuesta de los nitratos

vasodilatadores empleados en el tratamiento de las enfermedades isquémicas del

miocardio. Es bien sabido que el uso prolongado de los nitratos induce tolerancia

con pérdida de efectividad. Se cree que esta inducción de tolerancia se debe a la

depleción de glutation y otras sustancias que llevan grupos SH, por lo que la

administraciòn de acetilisteina puede restaurar la eficacia de los nitratos.

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

Como mucolítico: Tras la administración de acetilcisteína por vía oral, la

absorción se produce rápidamente. La acetilcisteína se desacetila y circula en

forma libre ligada a las proteínas plasmáticas. La biodisponibilidad es de un 10%.

Tras la administración por vía oral de una dosis de 600 mg de acetilcisteína se

obtiene un valor de Cmáx (acetilcisteína libre) de 15 nmol/ml, un valor de tmáx de

0,67 h. y una semivida del fármaco de aproximadamente 6 h. También se observa

un incremento en los niveles plasmáticos de cisteína y glutatión, aspecto

relacionado con su propio mecanismo de acción. La acetilcisteína difunde de

forma rápida a los líquidos extracelulares, localizándose principalmente a nivel de

la secreción bronquial. Su eliminación es renal, en un 30%, y sus principales

metabolitos, los aminoácidos cistina y cisteína.

Como antídoto de una sobredosis de paracetamol: El paracetamol es

rápidamente absorbido por el tracto digestivo superior con niveles máximos que

aparecen entre los 30 y 60 minutos de una dosis terapeútica y a las 4 horas

después de una sobredosis. El farmaco no es tóxico por sí mismo, pero es

metabolizado extensamente en el hígado a conjugados sulfatados y glucurónidos

que son eliminados por la orina y que tampoco son tóxicos. Sin embargo, una

pequeña fracción es metabolizada por el citocromo P-450 y una enzima con

función de oxidasa generando un metabolito tóxico que se conjuga con el glutatión

para producir cisteína y derivados del ácido mercaptúrico que son posteriormente

eliminados por los riñones. Las dosis terapeúticas de paracetamol no saturan las

vías metabolicas de conjugación, no produciendose suficiente metabolito reactivo

para ocasionar depleción de glutation. Sin embargo, dosis de 150 mg/kg o más de

paracetamol (30 o más comprimidos de paracetamol en un adulto) saturan las vías

metabolicas de conjugación y una cierta cantidad del producto es metabolizado a

través del citocromo P-450. La depleción del glutation hepático y la unión del

metabolito a las proteínas de los hepatocitos ocasiona una necrosis celular que

puede llegar a provocar una insuficiencia hepática. La administración de

acetilcisteína reduce el daño hepático provocado por la sobredosis de paracetamol

siempre y cuando se administre antes de las primeras 16 horas después de la

sobredosis.

Toxicidad: Los estudios de toxicidad aguda llevados a cabo con la acetilcisteína

en rata y ratón por vía oral, intraperitoneal y endovenosa han puesto de manifiesto

la baja toxicidad del principio activo, para el que se han descrito valores de DL50

superiores a 7 g/kg en ratón y a 6 g/kg en rata.

Estudios de toxicidad crónica referidos a acetilcisteína y realizados con rata,

a dosis de hasta 2.000 mg/kg/día y a dosis de hasta 300 mg/kg/día, durante

periodos de hasta 52 semanas, demuestran que la acetilcisteína es bien

tolerada, incluso a las dosis más altas.

Carcinogenesis: aunque no se han realizado estudios de carcinogeneisis en

animales de laboratorio, los estudios de toxicidad cróniva no han mostrado

evidencia de actividad oncogénic.

Mutagenesis: los datos publicados indican que la acetilcisteína no es

mutagénica en los test de Ames con o sin activación metabólica

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Como mucolítico: La acetilcisteína está indicada como tratamiento

coadyuvante en los procesos respiratorios que cursan con hipersecreción mucosa

excesiva o espesa, tales como bronquitis aguda y crónica, enfermedad pulmonar

obstructiva crónica (EPOC), enfisema, atelectasia debida a obstrucción mucosa:

complicaciones pulmonares de la fibrosis quística y otras patologías relacionadas.

Como antídoto de sobredosis de paracetamol: siempre y cuando su

administración se establezca en las primeras horas después de la sobredosis del

analgésico

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION

Como mucolítico

Niños hasta 2 años: la posología media recomendada es de 100 mg de

acetilcisteína por vía oral cada 12 horas (dosis máxima diaria: 200 mg).

Niños entre 2 y 7 años: la posología media recomendada es de 100 mg de

acetilcisteína por vía oral cada 8 horas (dosis máxima diaria: 300 mg).

Adultos y niños mayores de 7 años: la posología media recomendada es de

200 mg de acetilcisteína por vía oral cada 8 horas (dosis máxima diaria: 600

mg).

Complicaciones pulmonares de la fibrosis quística: la posología media

recomendada para la acetilcisteína en estos casos es la siguiente:

Niños hasta 2 años: 100-200 mg de acetilcisteína cada 12 horas.

Niños entre 2 y 7 años: 200 mg de acetilcisteína cada 8 horas.

ACETILCISTEÍNA

FARMACOLÓGICA: FLUIMUCIL® es un derivado del aminoácido L-cisteína;

dentro del grupo de los mucolíticos ocupa un lugar preferencial, por ser hasta la

fecha el único que puede erigirse como mucolítico en sí. La acetilcisteína realiza

una intensa acción fluidificante sobre las secreciones mucosas o mucopurulentas,

por medio de sus grupos SH (sulfhidrilos libres) que van a romper los enlaces S-S

(disulfuro), intramoleculares de los agregados glicoproteicos; estos enlaces son los

que le confieren la viscosidad al moco. Estudios realizados en el hombre, con

acetilcisteína marcada, demostraron su buena absorción después de la

administración oral. Los picos plasmáticos son alcanzados entre la 2.a y 3.a hora,

ocurriendo que después de cinco horas de administración se detectan

concentraciones significativas de acetilcisteína en el tejido pulmonar. Estudios in

vivo e in vitro certifican que la acetilcisteína tiene la capacidad de proteger las

células pulmonares contra el daño provocado por radicales oxidantes libres.

La actividad de “barredor de oxidantes” la ejerce tanto directa como

indirectamente, a través

del mantenimiento y/o incremento de los niveles de glutatión, de la cual es

precursora la acetilcisteína. El conjunto de estas propiedades confiere a

FLUIMUCIL® la capacidad de actuar positivamente sobre los estímulos tusígenos

de tipo irritativo, sin interferir en la tos productiva. También se ha sustentado que

el glutatión y sus precursores protegen la función fagocitaria de la agresión

oxidativa de macrófagos y neutrófilos, porque promueven la activación,

proliferación y diferenciación de los linfocitos T, lo que conduce a postular que un

incremento de los niveles de glutatión pueda desarrollar una función importante en

los mecanismos de defensa inmunológica. FLUIMUCIL® ejerce también acción

protectora contra algunos de los daños provocados por el hábito de fumar.

INDICACIONES INDICACIONES: FLUIMUCIL® está indicado en todos los

procesos donde existan secreciones mucosas y mucopurulentas. Medicina

general, pediatría: Bronquitis agudas y crónicas, bronquitis asmática, enfisema -

 

(prevención y tratamiento), bronconeumonías y neumonías de lenta resolución,

abscesos pulmonares, bronquiectasias, atelectasias, bronquiolitis, mucoviscidosis,

algunas formas de asfixia neonatal, traqueítis, traqueobronquitis.

Otorrinolaringología: Otitis catarrales, catarros tubáricos, sinusitis, rinofaringitis,

laringotra-queitis. Neumología: Catarros bronquiales asociados a tuberculosis

pulmonar. Retención de secreciones con insuficiente drenaje de lesiones

cavitarias. Profilaxis y tratamiento de las complicaciones obstructivas e infecciosas

por traqueotomía: Preparación para broncoscopias, broncografías y

broncoaspiraciones. Cirugía: Profilaxis y tratamiento de las complicaciones

broncopulmonares por intervenciones quirúrgicas (torácicas, abdominales, etc.).

Atenuación del esfuerzo de expectoración. Facilitación de las maniobras de

broncoaspiración, en anestesia y en el posoperatorio. Prevención de las

exacerbaciones de la bronquitis crónica. Intoxicación por paracetamol.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES  ADVERTENCIAS:

FLUIMUCIL® ORAL 200 mg y FLUIMUCIL® ORAL 100 mg contienen aspartame

como excipiente. Debe tenerse en cuenta que cada sobre de FLUIMUCIL® ORAL

200 mg y FLUIMUCIL® ORAL 100 mg contiene 14 mg de fenilalanina, por lo que

está contraindicado en pacientes con fenilcetonuria. FLUIMUCIL® ORAL 100 mg

contiene 762,7 mg de sorbitol por sobre como excipiente. Puede causar molestias

de estómago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria

a la fructuosa. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica alteración

del preparado sino que es propia del principio activo.

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS SECUNDARIOS: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Se comprobó que la acetilcisteína, cuando se administra simultáneamente con las

penicilinas semisintéticas favorece la obtención de niveles séricos más rápidos y

más elevados de éstas. Sin embargo, el efecto es contrario con las cefalosporinas

de primera generación.

ACCIÓN Y MECANISMO

- [MUCOLITICO]. Es el derivado N-acetilado del aminoácido natural cisteína.

Reduce la viscosidad de las secreciones bronquiales, favoreciendo su eliminación,

debido probablemente a la presencia de un grupo tiólico libre. Este grupo es capaz

de romper los puentes disulfuro que mantienen la estructura tridimensional de las

mucoproteínas, lo que da lugar a la fluidificación de la secreción. Sus efectos son

pH-dependientes, siendo máximos a pH entre 7-9.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral, parenteral:

- Absorción: Tras la administración oral de una dosis de 200-600 mg, se absorbe

rápidamente, alcanzándose una Cmax de 0,35-4 mcg/ml al cabo de 0,5-1 horas.

Su biodisponibilidad es muy baja (4-10%), debido probablemente a un intenso

metabolismo intestinal y de primer paso hepático.

- Distribución: Circula en el plasma tanto de forma libre como unida a proteínas

(50%) mediante puentes disulfuro lábiles o enlaces covalentes peptídicos.

Presenta una gran difusión por los líquidos extracelulares, localizándose

fundamentalmente en la secreción bronquial. Su Vd es de 0,33-0,47 l/kg.

- Metabolismo: Sufre un intenso metabolismo intestinal y hepático, dando lugar a

derivados azufrados como cisteína, N-acetilcistina, N,N-acetilcistina o glutation.

- Eliminación: La acetilcisteína se elimina por metabolismo (70%) y posterior

excreción en orina, en forma libre (30%) o de metabolitos. Su semivida de

eliminación es de 6,25 horas (oral) o 5,58 horas (intravenosa).

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Niños: Tras la administración intravenosa, se han encontrado valores de

semivida de eliminación de 11 horas.

- Insuficiencia hepática: La semivida de eliminación está aumentada un 80% en

pacientes con insuficiencia hepática severa o con cirrosis biliar primaria o

secundaria.

INDICACIONES

- [HIPERVISCOSIDAD BRONQUIAL]. Tratamiento coadyuvante en procesos

respiratorios que cursan con secreción mucosa excesiva o espesa, tales como

[BRONQUITIS AGUDA], [BRONQUITIS CRONICA], [ENFERMEDAD PULMONAR

OBSTRUCTIVA CRONICA], [ENFISEMA PULMONAR], [RESFRIADO COMUN],

[GRIPE], [ATELECTASIA] debida a obstrucción mucosa, complicaciones

pulmonares de la [FIBROSIS QUISTICA] y otras patologías relacionadas.

POSOLOGÍA

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DOSIFICACIÓN:

- Adultos, oral:

* Hipersecreción bronquial: 600 mg/24 horas, en una única toma o 200 mg/8

horas.

* Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 200-400 mg/8 horas.

- Niños, oral:

* Niños mayores de 7 años:

a) Hipersecreción bronquial: 600 mg/24 horas, en una única toma o 200 mg/8

horas.

b) Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 200-400 mg/8 horas.

* Niños de 2-7 años:

a) Hipersecreción bronquial: 300 mg/24 horas, en una única toma o 100 mg/8

horas.

b) Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 200 mg/8 horas.

* Niños menores de 2 años:

a) Hipersecreción bronquial: 200 mg/24 horas, en una única toma o 100 mg/12

horas.

b) Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 100-200 mg/12 horas.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

La dosis total se puede administrar en una única toma diaria, o repartida en tres

tomas.

El contenido del sobre o los comprimidos efervescentes se deben disolver en un

vaso con un poco de agua. Las soluciones pueden ingerirse directamente una vez

dosificadas. Los comprimidos bucodispersables se introducirán en la boca,

disolviéndose con la saliva. A continuación se tragará.

Se recomienda beber una cantidad abundante de agua durante el tratamiento,

para favorecer los efectos de la acetilcisteína.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

PRECAUCIONES

- [INSUFICIENCIA HEPATICA] severa, [CIRROSIS HEPATICA]. En estos

pacientes, el aclaramiento puede estar disminuido, con el consiguiente mayor

riesgo de reacciones adversas, por lo que se recomienda vigilar estrechamente al

paciente ante el riesgo de reacciones adversas anafilácticas.

- [ULCERA PEPTICA]. La acetilcisteína puede dar lugar en ocasiones a náuseas y

vómitos, sobre todo a dosis altas, existiendo por lo tanto un mayor riesgo de

hemorragias gástricas. Además, se ha postulado también que la acetilcisteína

produzca un aumento de la fluidez del moco gástrico, dando lugar a una

disminución de la acción protectora del mismo. Se recomienda extremar las

precauciones en pacientes con úlcera péptica.

- [ASMA]. En pacientes asmáticos, con [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] grave o

en aquellos con enfermedades que cursen con [ESPASMO BRONQUIAL], un

incremento de la fluidez de las secreciones puede dar lugar a una obstrucción de

las vías respiratorias si la expectoración no es adecuada. Se recomienda por lo

tanto extremar las precauciones.

- Aumento de la expectoración. Al inicio del tratamiento, puede aparecer un

aumento de la expectoración, debido al aumento de la fluidez de las secreciones.

Este efecto va disminuyendo al cabo de varios días de tratamiento. Si los síntomas

persisten o empeoran tras cinco días de tratamiento, se aconseja reevaluar la

situación clínica.

ADVERTENCIAS/CONSEJOS

CONSEJOS AL PACIENTE:

- Se recomienda beber una cantidad abundante de agua durante el tratamiento.

- El preparado puede presentar un ligero olor sulfúreo, característico del principio

activo y no de una alteración del preparado.

- Se debe advertir al médico si aparece un picor generalizado por el cuerpo.

- Si al cabo de cinco días, los síntomas continúan o empeoran, se aconseja acudir

al médico.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

- En caso de urticaria generalizada u otros síntomas alérgicos, se recomienda

suspender el tratamiento.

INTERACCIONES

- Antibióticos. La acetilcisteína podría resultar incompatible con anfotericina B,

ampicilina sódica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina o algunas

tetraciclinas. Se recomienda separar las tomas al menos un intervalo de dos

horas.

- Antitusivos. La acetilcisteína aumenta la fluidez de las secreciones bronquiales,

por lo que no se aconseja administrarla junto con antitusivos, que podrían inhibir el

reflejo de la tos y dar lugar a una obstrucción pulmonar.

- Fármacos inhibidores de la secreción bronquial (anticolinérgicos, antidepresivos

tricíclicos, antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos). Pueden

antagonizar los efectos de la acetilcisteína.

- Nitroglicerina. La acetilcisteína podría potenciar los efectos vasodilatadores de la

nitroglicerina y sus reacciones adversas a dosis muy elevadas (100 mg/kg).

- Sales de metales. La acetilcisteína podría presentar ciertos efectos quelantes de

algunos metales como oro, calcio o hierro, por lo que disminuiría su absorción. Se

recomienda distanciar la toma de suplementos minerales y acetilcisteína al menos

dos horas.

ANÁLISIS CLÍNICOS

- Cetonas. Aumento por interferencia analítica.

EMBARAZO

Categoría B de la FDA. La administración de dosis de 500 mg/kg/24 horas por vía

oral, o de una nebulización de acetilcisteína e isoprotenerol durante 30-35 minutos

en conejas embarazadas no evidenció teratogenicidad. Los estudios peri y

postnatales tampoco pudieron descubrir indicios de daño fetal o sobre el recién

nacido. La acetilcisteína parece atravesar la barrera placentaria. No se han

realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el

uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas

terapéuticas más seguras.

LACTANCIA

Se desconoce si la acetilcisteína se excreta con la leche, y si ello pudiera afectar

al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración

de este medicamento.

NIÑOS

No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Uso aceptado.

ANCIANOS

No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Sin embargo, en

estos pacientes suele ser más común la presencia de insuficiencia hepática o

respiratoria, por lo que se recomienda utilizar con precaución la acetilcisteína.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

La acetilcisteína no suele dar lugar a fenómenos de somnolencia, pero

excepcionalmente se han descrito algunos casos. Se recomienda tener precaución

a la hora de conducir, hasta tener la certeza relativa de que el tratamiento no

afecta negativamente a la capacidad del paciente.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas de la acetilcisteína son raras, de carácter leve y

transitorio. Las reacciones adversas más frecuentes son:

- Digestivas. En ocasiones pueden aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA]

e [HIPERACIDEZ GASTRICA], sobre todo cuando se emplea a altas dosis.

- Hepáticas. Se han descrito algunos casos de [INCREMENTO DE LOS

VALORES DE TRANSAMINASAS] tras la administración de grandes dosis de

acetilcisteína, que revirtieron al cabo de pocos días de suspender el tratamiento.

- Neurológicas/psicológicas. Se han descrito algunos casos de [CEFALEA],

[TINNITUS], [SOMNOLENCIA].

- Respiratorias. Suelen ser exclusivas de la administración por inhalación. Puede

aparecer [RINORREA], [BRONQUITIS], [TRAQUEITIS], [HEMOPTISIS] y

[ESPASMO BRONQUIAL].

- Oculares. [VISION BORROSA].

- Alérgicas/dermatológicas. Al cabo de 30-60 minutos de la administración, pueden

producirse [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], que cursan con [URTICARIA]

generalizada, [FIEBRE] moderada, [ERUPCIONES EXANTEMATICAS],

[PRURITO], [ANGIOEDEMA], [DISNEA] e [HIPOTENSION]. Estas reacciones son

más frecuentes y graves en caso de administración parenteral, pudiendo llegar a

ser mortales, mientras que por vía oral o inhalatoria es raro que se produzcan.

En caso de reacciones alérgicas, se recomienda suspender temporalmente el

tratamiento y administrar antihistamínicos H1, y si fuera necesario, adrenalina. Si

la reacción alérgica se repitiese, se deberá suspender el tratamiento y no volver a

iniciarlo.

- Generales. [EXCESO DE SUDORACION].

SOBREDOSIS

Síntomas: La acetilcisteína ha sido administrada en el hombre a dosis de hasta

500 mg/kg/24 horas sin provocar efectos secundarios, por lo que es posible excluir

la posibilidad de intoxicación por sobredosificación de este principio activo. No

obstante, en caso de ingestión masiva, se espera la aparición de una

intensificación de los efectos adversos, fundamentalmente de tipo gastrointestinal.

Tratamiento: Se recurrirá a tratamiento sintomático. Se mantendrán las vías

respiratorias libres de secreciones, recostando al paciente y practicando

aspiración bronquial. Si se estima necesario, y no han transcurrido más de 30

minutos de la ingestión, se realizará un lavado gástrico.

  ACETILCISTEÍNA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida

como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,

experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su

paciente.

La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una

combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el

fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es una solución empleada como fluidificante de las secreciones mucosas y

mucopurulentas de las vías aéreas. También se lo emplea como antídoto de la

intoxicación por paracetamol-acetaminofeno.(1)

CLASIFICACIÓN

Corresponde a los agentes mucolíticos y antídotos para la intoxicación.(1)

FARMACOCINÉTICA

Luego de la administración por vía oral, la biodisponibilidad es baja, debido al

amplio efecto de primer paso; con un volumen de distribución de 6 L/kg. Posterior

a una dosis intravenosa la vida media es de seis horas. La depuración es renal en

forma de sulfatos inorgánicos y pequeñas cantidades de taurina junto con

acetilcisteína inactiva

FARMACODINAMIA

Disminuye la viscosidad de las secreciones al actuar con su radical sulfhidrilo,

rompiendo los enlaces disulfuro de las mucoproteínas; la acción mucolítica es

mayor a niveles de pH que van entre siete y nueve.(1)

Como antídoto para las sobredosis de paracetamol, actúa probablemente por dos

mecanismos: el primero es el de mantener o reestablecer las reservas de glutatión

y el segundo como un sustrato para la unión de los productos tóxicos formados en

el metabolismo del paracetamol previniendo de ésta manera la lesión hepática. La

acetilcisteína tiene un notable efecto antioxidante.(1)

INDICACIONES

Enfermedad pulmonar crónica: enfisema crónico, enfisema y bronquitis,

bronquitis crónica asmática, tuberculosis, bronquiectasias y amiloidosis

pulmonar primaria.(1)

Enfermedades broncopulmonares agudas: neumonía, bronquitis,

traqueobronquitis.(1) []

Complicaciones pulmonares de la fibrosis quística.(1) []

Cuidados en la traqueotomía.(1)

Complicaciones pulmonares de la cirugía.(1)

Durante la anestesia.(1)

Posterior a traumas torácicos.(1)

Atelectasia producida por obstrucción mucosa.

Exámenes bronquiales como broncoespirometría.(1)

Antídoto para la sobredosis de paracetamol.(1)

SITUACIONES ESPECIALES

Pertenece a la Categoría B para uso en el embarazo; los estudios no muestran

efectos teratogénicos en animales. No se excreta por la leche materna.(1)

CONTRAINDICACIONES

Sensibilidad conocida a la acetilcisteína.(1)

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos locales: rash.(1)

Reacciones de hipersensibilidad: erupciones cutáneas.(1)

Efectos neurológicos: mareo.(1)

Efectos gastrointestinales: estomatitis, náusea, vómito.(1)

Efectos pulmonares: broncoconstricción, irritación traqueal y bronquial,

hemoptisis, broncoespasmo en pacientes con bronquitis asmática o

bronquitis complicada con asma bronquial.(1)

Otros efectos: fiebre, rinorrea

PRECAUCIONES

Luego de la administración del fármaco puede observarse un incremento

del volumen de las secreciones bronquiales fluidificadas.(1)

Los asmáticos durante el tratamiento deben ser controlados, si existe

broncoespasmo progresivo se debe suspender la administración.(1)

El paciente puede notar un olor desagradable al inicio de la administración,

el cual pronto desaparece.(1)

Cuando el paciente utiliza mascarilla para la nebulización puede quedar una

capa fina viscosa en el rostro, situación que se soluciona limpiando con

agua el rostro del paciente.(1)

Bajo ciertas condiciones, en el frasco abierto puede observarse un cambio

de color de la solución (se hace ligeramente púrpura), esto no significa una

disminución de la seguridad o efectividad de la sustancia.(1)

La nebulización continua con gas seco produce la evaporación del solvente

y genera un incremento de la concentración en el nebulizador. La dilución

del fármaco con agua estéril para inyección elimina este inconveniente.(1)

El vómito de la sobredosis de paracetamol puede agravarse con la

acetilcisteína administrada por vía oral.(1)

En pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal alto se debe evaluar

dicho riesgo versus el riesgo de desarrollar toxicidad hepática por

paracetamol, para instaurar el tratamiento con acetilcisteína.(1)

Durante el tratamiento de la sobredosis, descontinuarlo ante la presencia de

urticaria u otros síntomas alérgicos, a menos que se consideren

controlables.(1)

Al presentarse encefalopatía hepática causado por la intoxicación por paracetamol

suspender el tratamiento

INTERACCIONES

No debe mezclarse con antibióticos pues son incompatibles en la misma solución.(1)

Por vía oral el carbón activado puede reducir la efectividad de acetilcisteína.(1)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Los síntomas que se presentan son reacciones anafilácticas severas. Se ha

observado colapso cardiovascular y muerte en niños menores de cuatro años, que

recibieron acetilcisteína para el tratamiento de sobredosis de paracetamol.