Interacciones Fármaco-Receptor

y transporte transmembrana

ANDRÉS MONTESINOS OVILLA 2202

FACULTAD DE MEDICINA UNAM

Introducción

Un fármaco debe unirse a un receptor para ejercer su efecto.

La unión del fármaco generará una secuencia de pasos

para lograr dicho efecto:

Fármaco (D) + Receptor (R) complejo D-R Efecto

Fármaco (D) + Receptor (R) complejo D-R molécula

efectora Efecto

Fármaco (D) + Receptor (R) complejo D-R activación

de molécula de acoplamiento molécula efectora

Efecto

Inhibición del metabolismo de activador endógeno

acción intensificada del activador de una molécula efectora efecto aumentado

Interacciones Farmaco -

Receptor

Agonista competitivo

Antagonista competitivo

Agonista alostérico

Antagonista alostérico

Fármacos

Conceptos

Receptor activado (Ra)

Receptor inactivado (Ri)

Actividad constitutiva (D-Ra)

Agonismo total

• Hay agonismo

total cuando todos

los receptores

activos están

unidos a un

covalente que

provoca un efecto

máximo del

receptor.

Agonismo parcial

• Hay agonismo

parcial cuando los

receptores están

ocupados todos

por agonistas que

no logran

activarlos de tal

manera que logre

un efecto máximo

(a pesar de su

concentración).

Antagonismo neutro

• Un fármaco

antagonista

puede unirse al

sitio activo de los

receptores y

bloquear dicho

sitio, el cuál

aparentemente

no tiene efecto

pero impide la

unión de un

antagonista.

Agonista inverso• Cuando un

fármaco tiene

afinidad mayor

por el estado

inactivo del

receptor, y

provoca una

estabilidad mayor

del complejo Ri-

D, disminuirá

incluso cualquier

actividad

constitutiva.

Transporte a través de la

membrana

Difusión acuosa

Difusión lipídica

Transportadores especiales

Endo y exocitosis

Fuente

Farmacología básica y clínica – Bertram G.

Katzung – Edit. Mc. Graw Hill – 12ª Edición