hipnoticos y sedantes
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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO
ANSIOLTICOS, HIPNTICOS Y SEDANTESGRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA
Triazolam
Mecanismo de accin
Ansioltico benzodiazepnico de accin muy corta. Acta incrementando la actividad del cido gammaaminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABA-rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica
Farmacocintica
Va de administracin: oral Vida media: 1.5 a 5.5 hrs Picos plasmticos: 2 horas Metabolismo: heptico Excrecin: orina
Indicaciones
Insomnio transitorio y de corto plazo Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas Miastenia gravis Insuf. respiratoria aguda
Apnea del sueo I.H. grave Nios
Efectos adversos Somnolencia diurna, Aturdimiento Confusin Desasosiego Agitacin Irritabilidad
Fatiga Dolor de cabeza Vrtigo Debilidad muscular Ataxia Visin doble Amnesia antergrada
Agresividad Delirios Furia Pesadillas
Alucinaciones Conducta inapropiada Otros efectos adversos de conducta
Sntomas amnsicos (amnesia antergrada con comportamiento apropiado o inapropiado) Estados de confusin (desorientacin, despersonalizacin, irrealidad y/o omnubilacin de la conciencia) Estado de agitacin (desasosiego, irritabilidad y excitacin).
Interacciones
Efecto sedante aumentado por: alcohol. Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilepticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes. Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4.
Lorazepam
Mecanismo de accin
Ansioltico que acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABArgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica
Farmacocintica Se absorbe rpidamente con una biodisponibilidad del 90 %. Las concentraciones plasmticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administracin oral. Su nivel plasmtico mximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml. La vida media plasmtica del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito, el Lorazepam glucurnido es de 18 horas. En concentraciones clnicas relevantes, el Lorazepam se une a las protenas plasmticas en un 85 %. El Lorazepam glucurnido se excreta en orina.
Los niveles plasmticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada.
Indicaciones Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensin, asociados o no a trastornos funcionales u orgnicos. Alteraciones del comportamiento psquico. Enf. psicosomticas. Enf. orgnicas. Trastornos del sueo. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas slo estn indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situacin de estrs importante
Contraindicaciones
Hipersensibilidad Miastenia gravis Sndrome de apnea del sueo
Insuf. respiratoria severa I.H. severa Tto. simultneo con opiceos, barbitricos, neurolpticos
Efectos adversos Sedacin Embotamiento afectivo Reduccin del estado de alerta Fatiga Cefalea Somnolencia Sensacin de ahogo Ataxia Diplopia Confusin Depresin
Desenmascaramiento de depresin Mareos Astenia
Debilidad muscular Reacciones psiquitricas y paradjicas
Interacciones Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Efecto depresor potenciado con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes y barbitricos. Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450. Concentraciones plasmticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis)
Midazolam
Mecanismo de accin
Farmacocintica Absorcin: Se absorbe rpida y completamente despus de la administracin oral. Debido al efecto del primer paso, la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%. Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o,51,5 horas. Distribucin: Las concentraciones plasmticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0,3-0,5 horas (fase de distribucin) y de 1,5-3,5 horas (fase de eliminacin); 96-98% del midazolam se liga a las protenas plasmticas. El volumen de distribucin oscila entre 0,7-1,2 l/kg.
Eliminacin: El midazolam se elimina por va metablica. Los metabolitos formados son sometidos a conjugacin con cido glucurnico y eliminados como glucurnidos por va renal. Metabolismo: El midazolam se metaboliza rpida y completamente; 30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a travs del hgado. El principal metabolito farmacolgicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam, cuya vida media de eliminacin es ms breve que la de la sustancia madre.
Indicaciones
Tratamiento de breve duracin del insomnio. Las benzodiazepinas slo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensin emocional. Sedacin y premedicacin antes de procedimientos diagnsticos o quirrgicos
Contraindicaciones Insuficiencia respiratoria grave
Insuficiencia heptica severa Sndrome de apnea durante el sueo
Nios Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al midazolam y a cualquiera de sus excipientes. Miastena grave
Efectos adversos Depresin respiratoria y apnea (IV) Dolor punto de aplic. (IM) Mareos Ataxia Amnesia antergrada Depresin Reacciones psiquitricas y paradjicas Convulsiones en lactantes y recin nacidos
Somnolencia Sedacin prolongada Confusin Euforia
Alucinaciones Fatiga Cefalea
Interacciones
Accin y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol, fluconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, roxitromicina, atorvastatina, nefazodone. Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. Disminucin de concentracin mnima alveolar de: anestsicos en inhalacin (va IV).
Accin potenciada por: antipsicticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes, antihipertensivos de accin central. Efecto sedante potenciado por: alcohol. Concentracin plasmtica disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitona, efavirenz, hierba de San Juan
BENZODIACEPINAS DURACIN DE ACCIN INTERMEDIA
Oxacepam Temacepam Alprazolam Halacepam
Lpez Garca Rosa Elena
OXACEPAM Administracin: Oral Tiene una buena absorcin, con distribucin a todos los tejidos. Metabolismo: heptico Vida media: 3-20 hrs
Lpez Garca Rosa Elena
Excresin: Renal
Eliminacin: Orina
Utilizacin: Trastornos de ansiedad
Lpez Garca Rosa Elena
TEMACEPAM Administracin: Oral Distribucin: Todos los tejidos Metabolismo: Heptico Vida media: 8-15 hrs Utilizacin: InsomnioLpez Garca Rosa Elena
ALPRAZOLAM
Administracin: Oral Biodisponibilidad: 80% Metabolismo: Heptico Vida media: 12-15 hrs Utilizacin: Trastornos de ansiedad, agorafobiaLpez Garca Rosa Elena
Halacepam Administracin: Oral Distribucin: Todos los tejidos Metabolismo: Heptico Vida media: 14 hrs
Utilizacin: Trastornos de ansiedadLpez Garca Rosa Elena
CLONAZEPAMFARMACODINAMIA Mecanismo de accin Exhibe propiedades farmacolgicas, que incluyen efectos anticonvulsivates, sedativos, miorrelajantes y ansiolticos.
Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibicin postsinaptica mediada por el GABA, adems de un efecto sobre la serotonina.
Facilitan la transmisin mediada por GABA, mediante una accin sinrgica ejercida a nivel postsinptico.
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION: Rpidamente por varios rganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.
METABOLISMO:
Heptico
ABSORCIN: Se absorbe rpidamente y casi completamente tras la administracin oral.
VIDA MEDIA: 18 50 HORAS
EXCRECIN: Renal
CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 4 HORAS.
BIODISPONIBILIDAD: 90%
ELIMINACIN: Orina
INDICACIONES TERAPEUTICASComo medicamento de primera lnea en crisis de ausencia tpica (petit mal), ausencias atpicas (sndrome de Lenox-Gastaut), convulsiones micnicas y convulsiones atnicas (sndrome de cada)
Esta indicado para el trastorno del trastorno de pnico.
Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Sndrome de West).
Medicamento de tercera lnea en convulsione tnicoclnicas (gran mal), convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clnico tnicas generalizadas.
EFECTOS ADVERSOS
SOMNOLENCIA
PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES.
FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIN DEPRESION VENTILATORIA
APATIASEDACIN
PERDIDA DEL EQUILIBRIO, CAIDAS Y FRACTURAS.
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula.
Insuficiencia respiratoria grave.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilpticos feitoina, fenobarbital, carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentracin plasmtica del clonazepam. INTERACCIONES FARMACODIDINMICAS: La combinacin con cido valproico puede ocasionar pequeo mal.
Clobazam
FARMACODINAMIA Mecanismo de accin El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION: Rpidamente por varios rganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.
METABOLISMO: Heptico
(Dimetilclobazam)
ABSORCIN: Se absorbe rpidamente y casi completamente tras la administracin oral.
VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS
EXCRECIN: Renal
CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 4 HORAS.
BIODISPONIBILIDAD: 85%
ELIMINACIN: Orina
INDICACIONES TERAPEUTICAS
EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante, especialmente en las formas parciales, con o sin generalizacin secundaria, que no son controladas completamente por el tratamiento convencional.
ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crnicos (ansiedad, tensin, intranquilidad interna, excitacin, irritabilidad, alteraciones del sueo de tipo emocional, alteraciones del humor).
Ansiedad que acompaa a los estados depresivos (en asociacin con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolpticos). Alcoholismo, deshabituacin y predelirum.
Ansiedad durante neurosis grave.
EFECTOS ADVERSOS El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolticas.
Frecuentemente: somnolencia, confusin y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados. Ocasionalmente: mareos, sedacin, cefalea, depresin, desorientacin, disfasia o disartria, reduccin de la concentracin, temblor, cambios en la lbido, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, hipersalivacin, dolor epigstrico. Excepcionalmente: hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia antergrada, excitacin paradjica, psicosis, alteraciones de la visin, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audicin.
Raramente: depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.
CONTRAINDICACIONES
ALERGIA A BENZODIAZEPINAS. MIASTENIA GRAVE INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO APNEA DEL SUEO. INSUFICIENCIA HEPATICA severa INTOXICACION ETILICA AGUDA, COMA o SINCOPE
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Alcohol etlico: potenciacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Anticonceptivos orales (estrgenos): aumento de los niveles plasmticos de la benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona): aumento de los niveles plasmticos del metabolito activo de clobazam, con posible potenciacin de su toxicidad, por induccin del metabolismo heptico de clobazam. Betabloqueantes (metoprolol, propranolol): aumento de los niveles plasmticos de benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico.
Prazepam
FARMACODINAMIA Mecanismo de accin El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.
METABOLISMO: FARMACOCINETICA Heptico
EXCRECIN:
Renal
ABSORCIN: Se absorbe rpidamente y casi completamente tras la administracin oral.
DISTRIBUCION: Rpidamente por varios rganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.
ELIMINACIN: Orina
BIODISPONIBILIDAD: 85%
VIDA MEDIA: 63 HORAS
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Trastornos por ansiedad, alivio en el corto plazo de los sntomas de ansiedad. Tensin emocional.
EFECTOS ADVERSOSFatigamareos Debilidad
Vrtigosomnolencia Ataxia.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al prazepam. Glaucoma de ngulo agudo Miastenia gravis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Alcohol etlico: potenciacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Anticonceptivos orales (estrgenos): aumento de los niveles plasmticos de la benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona): aumento de los niveles plasmticos del metabolito activo de clobazam, con posible potenciacin de su toxicidad, por induccin del metabolismo heptico de clobazam. Betabloqueantes (metoprolol, propranolol): aumento de los niveles plasmticos de benzodiazepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico.
Sandra
ALAZEPAM DIAZEPAM
CLORDIAZEPXIDO
ALAZEPAM
El halazepam es una benzodiazepina ansioltica activa por va oral.
Se utiliza en el tratamiento de los desrdenes psquicos que cursan con ansiedad.
MECANISMO DE ACCION
Se cree que su mecanismo de accin se debe a su capacidad para inhibir el cido g-aminobutrico. Los efectos ansiolticos del halazepam muestran un mximo a 1-3 horas su semi-vida de eliminacin es de 14 horas
INDICACIONES
alivio sintomtico de la ansiedad tensin asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios
tratamiento coadyuvante en estados patolgicos en los que se haya demostrado ansiedad, tensin y aprensin
POSOLOGIA
20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al da. La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios. puede administrar en una dosis nica a la hora de acostarse.
CONTRAINDICIONES
contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas miastenia gravis insuficiencia respiratoria severa
sndrome de apnea del sueo insuficiencia heptica severa glaucoma agudo de ngulo estrecho
no est recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central debe evitar la ingestin de alcohol durante el tratamiento con halazepam
REACCIONES ADVERSAS Neutropenia linfocitosis eosinofilia somnolencia transitoria y leve cefalea apata
retraso psicomotor desorientacin confusin Depresin mareos ataxia
DIAZEPAM
El diazepam derivada de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes
mecanismo de accin consiste en potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido gamma aminobutrico (GABA), mediador qumico de la inhibicin tanto en el nivel del botn presinptico como postsinptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.
MECANISMO DE ACCION
acta deprimiendo la conduccin nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo desde una leve sedacin en funcin de la dosis administrada
FARMACOCINETICA
Administrado por va oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal Por va intramuscular, en general la absorcin es errtica, no recomendada La eliminacin es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das o semanas
ADMINISTRACIN: oral, intramuscular, intravenosa METABOLISMO: heptico VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 das / 2 a 5 das, metabolitos activos con vidas medias prolongadas EXCRECION: renal
INDICACIONES
Ansiedad trastornos psicosomticos tortcolis espasmos musculares. Por va intravenosa, en sedacin previa a intervenciones
Vrtigo insomnio disnea Sndrome paraneoplsico del hombro rgido estados de agitacin motora delrium tremens convulsiones.
CONTRAINDICACIONES
Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica severa.
Sndrome de apnea del sueo. Miastenia grave
EFECTOS ADVERSOS Sedacin somnolencia Diarreas vomito ataxia
Vrtigo Hipotensin trastornos gastrointestinales cambios en la libido
CLORDIAZEPXIDO
es un agente ansioltico derivado de las benzodiazepinas.
Posee propiedades de sedacin, ansiolisis y relajacin muscular
MECANISMO DE ACCION
clordiazepxido acta sobre los receptores GABA tipo A, produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.
INDICACIONES Insomnio Ansiedad Trastorno de pnico Sndrome de abstinencia alcohlica
Sndrome de abstinencia de opiceos. Colitis ulcerosa Enfermedad de Crohn
FARMACONINETICA
ADMINISTRACION: VIA ORAL METABOLISMO: HEPATICO VIDA MEDIA: 5-25 HORAS EXCRECIN: RENAL
CONTRAINDICACIONES Miastenia gravis
Intoxicacin aguda por: Alcohol Narcticos Otras sustancias psicoactivas.
Ataxia Hipoventilacin severa. Glaucoma de ngulo estrecho.
Deficiencia heptica severa: Hepatitis Cirrosis heptica.
Apnea del sueo severa Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas
EFECTOS ADVERSOS Somnolencia
Depresin Trastornos en la funcin motora: Trastornos en la coordinacin Trastornos del equilibrio Vrtigo
Nerviosismo Amnesia
GARCA BRAVO ANA PAOLA
Hidrato de coral Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes. El tricloroetanol es el metabolito activo. Es convertida en el hgado mediante una alcoholdeshidrogenasa. Tiene vida media de 6 a 10 horas. Unin a protenas es del 70 al 80%. Excreta en mayor parte por la Orina. Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritacin del tracto gastrointestinal. Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresin del SNC al da siguiente. La combinacin con alcohol produce prdida rpida de la conciencia. Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unin a protenas,
Hidroxicina Derivado de la piperazina. Se usa como sedante pre y posquirrgico, presenta actividad antihistamnica y anticolinrgica.
Accin sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas. Accin antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unin a receptores celulares.
Farmacocintica: Su absorcin gastrointestinal es rpida. La concentracin mxima de 2-4horas. Con sedacin y efectos clnicos en 15 a 30 min. Metabolismo es Heptico. Excrecin principalmente por la orina y pequeas cantidades en las heces. Tiene vida media de 3 hrs. Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duracin y los antihistamnicos hasta de 4 das.
Efectos Adversos: SNC: somnolencia, actividad motora involuntaria. GI: sequedad de boca Sobredosis: Depresin del SNC (sedacin, disminucin del estado de alerta, apnea y colapso cardiovascular) o estimulacin del SNC ( insomnio, alucinaciones, temblores y convulsiones, mareos, ataxia, visin borrosa, hipertermia, rubor, y sntomas GI). Contraindicaciones: En hipersensibilidad al frmaco al inicio del embarazo. Embarazo Categora C . Interacciones:
Barbitricos, opioides, tranquilizantes y otros depresores del SNC; aumentan o potencian sus efectos. Adrenalina; Bloquea su efecto vasopresor. Alcohol, aumenta su efecto depresores del SNC.
Zolpidem
Derivado de Imidazopiridina Hipntico de corta duracin, para el tratamiento de insomnio ocasional. Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina, facilitando la inhibicin neuronal mediada por GABA.
Farmacocintica:
Absorcin: Luego de la administracin oral, el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentracin plasmtica mxima entre 0.5 y 3 horas. La fijacin a protenas plasmticas es de aproximadamente 92%. Eliminacin: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo heptico), principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). La vida media de eliminacin plasmtica es en promedio de 2.4. En los pacientes con insuficiencia heptica, la biodisponibilidad del zolpidem aumenta. Su depuracin se reduce sensiblemente y la vida media de eliminacin se prolonga (aproximadamente 10 horas).
CONTRAINDICACIONES Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica severa. Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS : La administracin de miastenia gravis. zolpidem agrava los sntomas de la
Si la duracin del sueo es insuficiente, el riesgo de alteracin de la vigilancia se ve incrementado. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna, cefaleas, vrtigo, insomnio exacerbado y amnesia .
Trastornos psiquitricos: Comunes: alucinaciones, agitacin, pesadillas. No comunes: confusin e irritabilidad. Raros: agitacin, agresin, clera, conducta anormal, sonambulismo Trastornos generales: Comunes: fatiga. Raros: trastornos del equilibrio, tolerancia al medicamento y cadas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la informacin para prescribir). Trastornos gastrointestinales: vmito y dolor abdominal. Comunes: diarrea, nausea,
Trastornos musculosquelticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular. Trastornos de la piel y del tejido celular subcutneo: Raros: Exantema, edema angioneurtico, prurito, urticaria e hiperhidrosis. Insomnio de rebote: La interrupcin sbita de un tratamiento hipntico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompaarse de otros sntomas (cambio en el humor, ansiedad y agitacin). Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente.
Tolerancia: La prdida de la eficacia a los efectos hipnticos despus del uso repetido por algunas semanas. Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia fsica y psicolgica. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duracin del tratamiento; esto tambin aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquitricas y/o abuso de alcohol o toxicomana.
Interacciones con otros medicamentos Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohlicas y de medicamentos que contienen alcohol. Morfinanos , barbitricos. Riesgo aumentado de depresin respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis. Clozapina. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio. Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnticos La coadministracin de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al da), puede aumentar los efectos hipnticos
Zaleplon Tratamiento de insomnio por corto tiempo.
Accin hipntica: Es un hipntico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas. Interacciona con el receptor cido gamma aminobutrico-benzodiazepina (GABA-BZ). Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro, situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A, ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas, a travs de una sedacin suave o somnolencia.
Farmacocintica: Va de administracin: Oral Su absorcin es rpida y casi completa. Su unin a protenas plasmticas es del 60% Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares. Metabolismo heptico a metabolitos inactivos. Su eliminacin urinaria es de 1% en forma activa. Vida media: 1 hr.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, en insuficiencia heptica grave. Categora C en embarazo. No se recomienda en la lactancia.
Efectos adversos: SNC: somnolencia, amnesia, mareos, cefalea, depresin, hipertona, nerviosismo, alucinaciones, vrtigo, ansiedad, parestesias, hipostesias, temblor, migraa. GI: boca seca, nauseas, anorexia, dispepsia, estreimiento, dolor abdominal, colitis. CV: dolor de pecho, edema perifrico. ME: dolor de espalda, mialgias, artralgias. OS: visin anormal, dolor ocular, dolor tico, hiperacusia, parosmia. Otros: Bronquitis, prurito, exantema, fiebre. Sobredosis: exageracin de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma. Interacciones farmacolgicas: Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina; frmacos que inducen CYP3 A4 heptica y aumentan la depuracin del Zaleplon. Alcohol ya que potencializa los efectos depresores. Depresores del SNC imipramina y tioridacina.
FLUMAZENIL
ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS
Accin: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos.VIA DE ADMINISTRACION: IV. FARMACOCINETICA: Accin rpida, de corta duracin. Su accin inicia de 1 a 2 minutos. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos . Efecto mximo de 6 a 10 minutos. Unin a protenas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos. Excrecin renal.
INDICACIONES:Diagnstico y tratamiento benzodiacepinas. de intoxicacin por
- Neutralizacin del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Trmino de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas, detienen la sedacin por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnsticos o teraputicos cortos, para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas.
EFECTOS ADVERSOS:SNC: Mareos, visin borrosa, cefalea, crisis convulsivas, agitacin, temblor , insomnio. CV: arritmias, vasodilatacin cutnea, palpitaciones. GI: nausea s, vomito. RESP: disnea, hiperventilacin. Sndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas.
INTERACCIONES:
Antidepresivos y frmacos que pueden causar crisis o arritmias.
CONTRAINDICACIONES:Sensibilidad al frmaco y a las benzodiacepinas. En sobredosis importante de antidepresivos tricclicos. En pacientes epilpticos que reciben benzodiacepinas como control.
BARBITURICOS.Depresores no selectivos del SNC.
Producen sedantes y de reduccin de la ansiedadMuerte por depresin respiratoria y cardiovascular. Actan unindose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisin inhibidora. Muy populares hasta los aos 60. Obsoletos, ahora sustituidos por benzodiacepinas.
BARBITRICOS DE ACCIN PROLONGADAAccin: Barbitrico con actividad anticonvulsivante, hipntica y sedante.
FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos mximos de 2 a 4 horas despus de su administracin oral. Unin a protenas plasmticas de 40 a 60% Metabolismo heptico Excrecin por va urinaria.
INDICACIONES.1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedacin. Insomnio. Sedacin pre quirrgica.
EFECTOS ADVERSOS:Sedacin, cambios de humor, deterioro cognitivo, prdida de memoria, depresin. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresin respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblstica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la funcin heptica. Inquietud, excitacin y confusin en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en nios.
INTERACCIONES:1. Reduce las concentraciones plasmticas de carbamacepina, cido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitona.
CONTRAINDICACIONES:Insuficiencia renal y heptica grave. miocrdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesin de conciencia.
BARBITURICOSDE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnticos
AMOBARBITALBUTABARBITAL PENTOBARBITAL
PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administracin. Exacerba Porfiria. Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A, vitamina D y cido flico.
AMOBARBITAL Y BUTABARBITALActan como depresores no selectivos del SNC (tlamo) y su accin esta relacionada con la capacidad de aumentar la accin sinptica inhibitoria del cido gamma aminobutrico.
Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la funcin cerebral y produce somnolencia, sedacin e hipnosis. Es un importante depresor respiratorio.
FarmacocinticaAMOBARBITAL BUTABARBITAL
ADMINISTRACION ABSORCION
Oral, Parenteral Buena
Oral y parenteral Buena
BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIN
60% Se distribuye en todos los tejidosHeptico 20 a 25 h Renal Orina y Heces
60% Se distribuye en todos los tejidosHeptico 100 h Renal Orina
METABOLISMO V.M.ELIMINACION EXCRECIN ELIMINACIN
EFECTOS ADVERSOSAMOBARBITAL Sedacin * BUTABARBITAL *
Hipnosis Depresin respiratoriaCefalea Vrtigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia
* ** * * * *
* **
* *
Vomito AmnesiaAlteracion cognositiva
* **
**
INDICACIONES MDICASAMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio. Coadyuvante de la anestesia utilizndose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la induccin de la anestesia.
BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo, ansiedad preoperatoria
FarmacocinticaAMOBARBITAL BUTABARBITA L
CONTRAINDICACION ES
Hipersensibles a un barbitrico, asma. Historia de abuso o dependencia de drogas. Coma heptico. Disfuncin heptica. Disfuncin renal. Embarazo y Lactancia.
INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS
Puede causar severa depresin del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC.
PENTOBARBITALMecanismo de accin: depresor no selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular. Sedacin, induccin del sueos depresin respiratoria, actividad anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor enzimtico. Indicaciones Mdicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio, se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueo antes de una ciruga. Efectos adversos: Provoca dependencia
BARBITURICOS
DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia Tiopental
tiamilal metohexatil
TIOPENTAL El tiopental es un tiobarbirico a causa de la sustitucin del oxgeno del carbono 5 por sulfuro. Este cambio estructural le confiere una iniciacin rpida y una corta duracin de accin. Disminuyen el ndice de disociacin del GABA de sus receptores. Deprimen el sistema de activacin reticular que juega un papel en el despertar. Es muy liposoluble, la mxima captacin cerebral est dentro de los 30 segundos.
La vida media de eliminacin es de 11.6 horas Cruza rpidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.
INDICACIONES MDICAS Induccin de la anestesia. Tratamiento de la hipertensin intracraneal.
Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente. Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general.
Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia fsica La inyeccin intra-arterial produce una intensa vasoconstriccin y violento dolor. Puede aparecer lesin nerviosa permanente y gangrena.
FARMACODINAMIATIAMILAL METOHEXATIL
M E C A N I S M O
DE A C C C I O N
SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO INICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisin la transmisin sinptica mediada por GABA.
FarmacocinticaTIAMILAL METOHEXATIL
ADMINISTRACIONABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIN
ParenteralBuena 100% Se distribuye en todos los tejidos
ParenteralBuena 100% Se distribuye en todos los tejidos
METABOLISMOV.M.ELIMINACION EXCRECIN ELIMINACIN Renal Orina Renal Orina
FarmacocinticaTIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL
Efectos advers os
DISMINUCIN DE: PRESIN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDACO DEPRESOR RESPIRATORIO APNEA TRANSITORIA DISMINUCIN FLUJO SANGUNEO CEREBRAL
FarmacocinticaTIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL
INDICACIO NES MEDICAS
ANESTSICO PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S ANTICONVULSIONA NTE
PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. ANTICONVULSIVA NTE
FarmacocinticaTIAMILAL METOHEXATIL
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPTICA EMBARAZO LACTANCIA
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
BUSPIRONAEs un ansioltico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y ms que sedacin produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansioltica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de accin se debera al efecto agonista sobre los receptores serotoninrgicos 5HT1A. Tambin se fija a los receptores de dopamina.
Administracin: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia heptica o renal no se ha establecido. Vida media: 3 a 4 horas Excrecin: Heptica
Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada
Alivio a corto plazo con o sin depresin.
Efectos Adversos: Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Nuseas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia renal severa- Alcoholismo - Embarazo
Interacciones
- Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa)- Alcohol
FENOBARBITALActa sobre GABA, prolongando la apertura de los canales de Cl, originando una hiperpolarizacin de la membrana neuronal. Bloquea la entrada de Ca, inhibiendo la transmisin Sinptica de GABA.
Farmacodinmia: Administracin: Oral, IM, IV
Absorcin: Intestinal completaMetabolismo: Heptico
Vida media: 75 120 hrs. (adultos) 110-400 hrs. (nios)Eliminacin: Va renal
Indicaciones:
Crisis en recin nacidos.Como segunda eleccin en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedacin En nios produce irritabilidad. Puede haber reacciones alrgicas o alteraciones hematolgicas.
Contraindicaciones: - Hipersensibilidad abarbitricos. - Intoxicacin aguda por alcohol, estimulantes o sedantes. - Administracin de somnferos o analgsicos. - Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal. - Porfiria. - Depresin.
Interacciones:Efecto reducido por: saquinavir, ifosfamida, antiproteasas. Efecto aumentado por: alcohol, narcticos, analgsicos, somnferos. Disminuye efecto: anticoagulantes orales, anticonceptivos, corticosteroides, betabloqueantes
BIBIOGRAFA: Katzung ,G. Farmacologa bsica y clnica. 11 edicin. Mc Graw Hill. 2010. PLM. Diccionario de especialidades farmacuticas. Rodrguez Palomares Consuelo, et al., Farmacologa clnica . Mc Graw Hill., primera edicin, Mxico.