guia 1 farmacocinetica completa

8/7/2019 Guia 1 Farmacocinetica completa

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE COLOMBIADPTO CIENCIAS FISIOLOGICAS- FARMACOLOGIAFISIOTERAPIAGUIA 1Maria Angelica Garca 561427Angie Liseth Tarzona 5614

TEMA: Farmacocintica

Anlisis de casoPaciente de 75 aos a quien se le ha diagnosticado una enfermedad pulmonar obstructiva

crnica y se le inici tratamiento con teofilina de liberacin sostenida 375 mg cada 12 horasva oral.

2.1.1 Indique cul es el sistema de liberacin sostenida de los frmacos

Este sistema indica que la liberacin inicial del frmaco es la necesaria para proporciona elefecto teraputico despus de un corto espacio de tiempo posterior ala aplicacin y suliberacin se dar gradualmente en el tiempo.

1 Retardada: Cuando se requiere proteger el estomago de la agresin de la sustancia oproteger la sustancia del PH acido del estomago

2 Controlada: las capsulas que tiene de diferentes colores se desintegran de manera diferentey en tiempos diferentes lo que proporciona una accin diferente en varis tiempos

3 Sostenida: consiste en que el comprimido que est compuesto por la membrana quepermite que le entre y salga agua pero no PA, el agua sale por el orificio con el PA disuelto enella, este sale pro presin osmtica, esta constante liberacin de agua con PA disuelto es loque permite la constante liberacin de frmaco y que sea sostenido. La capsula que se usasale por la materia fecal, no se desintegra. El comprimido si se desintegra

La sostenida y la controlada sirven para disminuir la dosis y se aplican mas a frmacos vidamedia corta permitiendo as espaciar mas las dosis tiene vida media larga no ayuda muchoporque este de por s permite mucho tiempo en el organismo por lo que no requiere que seest aplicando constantemente una gota


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2.1.2 Adems de esta forma de presentacin de la teofilina cules formas depresentacin existen haga una sntesis de las diferentes formas de

presentacin.

Forma oral: Existen tres tipos clasificadas segn su tiempo de liberacin

Liberacin rpida: Se administran cada 4 a 6 horas, en forma de tabletas o capsulas.

Liberacin lenta: Se pueden administrar hasta mximo dos veces al da, en capsula otabletas.

Liberacin muy lenta: Se dan una vez al da.

Pueden estar en preparados de lquidos que se absorben el la mitad del tiempo que lastabletas sin cubierta entrica.

Va endovenosa: (sal de teofilina) aminofilina, contiene 80% de teofilina. Si se administrapor va intramuscular llega a ser dolorosa por la precipitacin que se genera y su absorcin eslenta y de manera irregular.

Forma rectal: No es muy recomendada debido a los problemas que causa y a que suabsorcin no es completa, aun as, cuando el paciente no puede ingerirla por va oral, se usaesta va.

2.1.3 Haga un esquema cuadro comparativo de las diferentes vas deadministracin estableciendo ventajas y desventajas.

VIA DE ADMINISTRACION VENTAJAS DESVENTAJAS

VIA ORAL Se absorben de formacompleta

Segn la presentacinpueden tardar mucho mstiempo en su absorcin

Produce molestias gstricas,por lo que debe acompaarse

de ciertos alimentos que enocasiones retardan elmomento en que se alcanzala concentracin mxima

Alto efecto de primer paso

INYECCIN IV RPIDA Proporciona el efecto msrpido en el tratamiento delataque agudo

Es ms segura en cuanto aagentes externos

Su absorcin es muy rpida

Se necesita menos cantidad

Presenta ms riesgos desobredosis y variables quelas dems vas


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del frmaco

VIA RECTAL En caso de que el pacienteeste en coma y no puedaingerir las dosis por va oral

Menor efecto de metabolismode primer paso

La absorcin es menosregular que por va oral y mslenta

Irritacin del recto

INHALACION Evita los efectos secundariosdel frmaco como lataquicardia

Puede provocarBroncoespasmo

2.1.4 Cul es la biodisponibilidad de la teofilina, indique si tiene efecto deprimer paso y explique en qu consiste. Qu implicaciones tiene esteparmetro cintico. Explquelo en sus palabras

Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la Teofilina anhidra.Se metaboliza a Teofilina anhidra.

Teniendo en cuenta que los frmacos ingeridos por va oral son absorbidos desde el tractogastrointestinal hacia la circulacin portal, algunos de estos frmacos pueden metabolizarseampliamente en el hgado, lo que corresponde al efecto de primer paso teniendo en cuentaque la teofilina se metaboliza el 90% en el hgado es claro el efecto de primer paso que estapresenta, este efecto puede disminuir gravemente la cantidad de frmaco activo que alcanzael torrente sanguneo y por ende su biodisponibilidad, lo que conlleva a un aumento en ladosis administrada para lograr la cantidad de frmaco requerido en la sangre.

2.1.5 Indique cmo llega la teofilina al bronquio despus de administrarse porva oral en la forma de liberacin sostenida.

Relaja directamente los msculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguneospulmonares, aliviando el broncoespasmo y aumentando las velocidades de flujo y lacapacidad vital. Se cree que esto se debe a un aumento del 3',5'-adenosina monofosfato cclico intracelular (AMP cclico) tras la inhibicin de la fosfdiesterasa,que es la enzima que degrada al AMP cclico. 1 Su mecanismo de accin no es del todoconocido.

1http://webcache.googleusercontent.com/search?q=cache:4zi21GCsLiQJ:www.medicamentos.com.mx

2.1.6 Explique cmo es el proceso de biotransformacin de la misma, identifiquecules reacciones de fase I y II estn implicadas.

La Teofilina sufre biotransformacin heptica dando lugar a la Fase I que corresponde a latransformacin del frmaco en metaboltos reactivos o mas polares, los cuales a travs de la


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circulacin enteroheptica, alcanzan la circulacin y se conjugan con molculas endgenaspolares para dar paso a la distribucin y proporcionar lugar a sus efectos farmacolgicos ytxicos. Su volumen de distribucin es bajo, de 30 a 60%. Su toxicidad se explica por elestrecho margen entre concentraciones teraputicas y txicas.

2.1.7.Cul es la va de eliminacin de la teofilina, qu procesos se involucran encada va, comprelas.

1. VIA DE ELIMINACIN DE LA TEOFILINA:

La va de eliminacin de la teofilina es renal; alrededor del 10% es excretada inalterada en laorina, lo que quiere decir que no es metabolizada esto se da en neonatos, con un porcentajemucho mayor alrededor del 50% en prematuros.

La eliminacin de la teofilina tiene las siguientes caracteristicas:

1. Su metabolizacin se realiza en un 90% a nivel heptico, fundamentalmente por

demetilacin y oxidacin por el sistema de las oxidasas microsomales. El otro 10% seelimina por la orina sin sufrir ningn cambio metablico.

2. Las encimas hepticas que metabolizan la teofilina son saturables, por lo que existeposibilidad que en algunos casos exista cintica dependiente del tipo de dosis. Estosignifica que al aumentar la dosis puedan ser suturados los mecanismos de eliminaciny producirse una disminucin del aclaramiento de la droga y el consiguiente aumentodesproporcionado de los niveles sricos.

3. Existe una gran variabilidad en la eliminacin debido a que existen distintos factoresque pueden afectarla: La edad, la patologa asociada, la dieta, el hbito de fumar.

2.1.8.Cul es la vida media de la teofilina, qu indica este parmetro, equivaleal tiempo de accin en el organismo?

La vida media de eliminacin es el tiempo que demora en reducir en 50% la concentracinplasmtica de un frmaco, este tiempo nos determina el tiempo que durara el frmaco en elorganismo despus de su administracin. A medida que se va eliminando el frmaco la vidamedia va decreciendo y cuanto menor sea ms frecuentemente debe administrarse unanueva dosis para conseguir que el efecto clnico esperado sea constante.

Para la Teofilina en pacientes en edad adulta la vida media es de 8 horas aproximadamente.

Sin embargo hay ciertos factores que modifican este tiempo, pueden ser la ingesta, loshbitos de vida y la edad.

Tambin la vida media puede durar hasta 18 a 24 horas, en pacientes con insuficienciacardiaca congestiva grave o en aquellos que toman frmacos que inhiben la metabolizacinde la teofilina.

2.1.9.Indique tres frmacos con los cuales interacta la teofilina y explique elmecanismo de interaccin

Alimentos: Disminuye la accin del frmaco

Tabaco: Acelera el metabolismo del frmaco por lo que se requiere una dosis mayor

En administracin simultnea con:


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Betabloqueantes: La sola accin de estos se usa para tratar problemas cardiacos y detensin. Pero si se combinan con teofilina pueden tener efectos farmacolgicos antagnicos.Ya que disminuyen la eliminacin de esta ultima y por ende aumentan su concentracin ytoxicidad.

Cimetidina: La accin de este frmaco por si solo se aplica ene le tratamiento de la ulcera

gstrica y en conjunto con la teofilina puede aumentar el nivel srico de esta ltima.

Alopurinol: Altas dosis (600mg/ da) de alopurinol con las xantinas (menos diprofilina)disminuye el aclaramiento de teofilina, dando lugar a el aumento de las concentracionessricas de teofilina.

2.1.10. Haga una sntesis de los mecanismos de transporte implicados en losprocesos farmacocinticos estableciendo una comparacin.

TRANSPORTE ACTIVO TRANSPORTE PASIVO

El transporte activo requiere un gasto deenerga (ATP) para transportar la molcula atravs de la membrana, este, es el nico quepuede transportar molculas contra ungradiente de concentracin, aunque al igualque la difusin facilitada est limitado por elnumero de protenas transportadoraspresentes.

Difusin Pasiva: La difusin pasiva consisteen el paso de una sustancia a travs de lamembrana. Pasando de una zona de mayorconcentracin a la de menor concentracin.

Difusin facilitada: La difusin facilitadautiliza los canales (utilizados principalmentepor los iones de K+, Na+, Cl-) formados por lasprotenas de la membrana para permitir alas molculas atravesar la membrana y sedifundan con libertad hacia el interior yexterior de la clula.

En este caso la velocidad de transporte estlimitada por el nmero de canales disponibles

Filtracin: Se da cando los poros de lamembrana permiten el flujo de solvente y laspartculas que en l se encuentran, peroexcluyendo aquellas de gran tamao.

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guia 1 farmacocinetica completa

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