MINISTERIO DE SALUDDIRECCIN GENERAL DE MEDICAMENTOS, INSUMOS Y DROGAS

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

LIMA PER 20052

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

MINISTERIO DE SALUD Dra. Pilar Mazzetti Soler Ministra de Salud Dr. Jos Carlos del Carmen Sara Vice Ministro de Salud DIRECCIN GENERAL DE MEDICAMENTOS, INSUMOS Y DROGAS Dra. Rosa Amelia Villar Lpez Director General Dr. Vctor Alejandro Dongo Zegarra Director Ejecutivo de Acceso y Uso de Medicamentos

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RECONOCIMIENTOSEntidad TitularMinisterio de Salud Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas - DIGEMID

Equipo Tcnico Miembros de la Comisin del Formulario Nacional de MedicamentosDr. Q.F. Jos Jurez Eizaguirre (Presidente) Dra.Q.F. Gladys Delgado Prez (Secretaria) Dra.Q.F. Rosa Amelia Villar Lpez Dr. Q.F. Ral Cruzado Ubills Dra.Q.F. Teresa Samame Zatta Dr. M.C. Jorge Solari Yokota Dr. Q.F. Jos Valencia Chumpitaz Edicin y diagramacin Lic. Jorge Cceres Cruz

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CONTENIDOS1. ANESTSICOS 1.1. Anestsicos generales y oxgeno. 1.2. Anestsicos locales. 1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica. 2. ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS, ANTIGOTOSOS Y ANTIREUMTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD 2.1. Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE) 2.2. Analgsicos opioides. 2.3. Antigotosos. 2.4. Antirreumticos modificadores de la enfermedad.

3. ANTIALRGICOS Y MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN ANAFILAXIA 4. ANTDOTOS Y OTRAS SUSTANCIAS USADAS EN INTOXICACIONES4.1. No especficos. 4.2. Especficos.

5. ANTIEPILPTICOS / ANTICONVULSIVANTES 6. ANTIINFECCIOSOS6.1. Antihelmnticos. 6.1.1. Antihelmnticos Intestinales. 6.1.2. Agentes para infecciones por tremtodos.

6.2. Antibacterianos.6.2.1. 6.2.2. 6.2.3. 6.2.4.

6.3. Antimicticos. 6.4. Antiprotozoarios.6.4.1. 6.4.2. 6.4.3. 6.4.4. 6.4.5.

Betalactmicos. No betalactmicos. Antileprosos. Antituberculosos.

6.5. Antivirales.

Medicamentos contra la amebiasis, giardiasis y trichomoniasis. Antileishmanisicos. Antimalricos. Antitripanosomisicos. Antitoxoplasmosis.

7. ANTIMIGRAOSOS

6.5.1. Antiherpticos. 6.5.2. Antirretrovirales.

7.1. Para el tratamiento del ataque agudo. 7.2. Para profilaxis.

8. ANTINEOPLSICOS E INMUNOSUPRESORES Y MEDICAMENTOS USADOS EN CUIDADOS PALIATIVOS8.1. 8.2. 8.3. 8.4. Inmunosupresores. Citotxicos. Hormonas y antihormonas. Miscelnea.

9. ANTIPARKINSONIANOS 10. MEDICAMENTOS QUE AFECTAN LA SANGRE10.1. Antianmicos. 10.2. Modificadores de la coagulacin.

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11. PRODUCTOS SANGUNEOS Y SUCEDNEOS DEL PLASMA11.1. Sucedneos de plasma. 11.2. Fracciones plasmticas para usos especficos.

12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES12.1. Antianginosos. 12.2. Antiarrtmicos. 12.3. Antihipertensivos. 12.4. Glucsidos cardacos. 12.5. Medicamentos empleados en caso de choque vascular. 12.6. Antitrombticos. 12.7. Medicamentos reguladores de lpidos.

13. MEDICAMENTOS DERMATOLGICOS13.1. Antifngicos. 13.2. Antiinfecciosos. 13.3. Antiinflamatorios y antipruriginosos. 13.4. Medicamentos que afectan a la diferenciacin y proliferacin de la piel. 13.5. Escabicidas y pediculicidas. 13.6. Agentes bloqueadores de los rayos ultravioleta.

14. AGENTES DE DIAGNSTICO

14.1. Preparados oftlmicos. 14.2. Sustancias de radiocontraste. 15.1. Antispticos. 15.2. Desinfectantes.

15. DESINFECTANTES Y ANTISPTICOS 16. DIURTICOS 17. MEDICAMENTOS PARA AFECCIONES GASTROINTESTINALES17.1. Anticidos y otros medicamentos antiulcerosos. 17.2. Antiemticos. 17.3. Antiinflamatorios. 17.4. Antiespasmdicos. 17.5. Catrticos. 17.6. Medicamentos usados en procesos diarreicos. 17.7. Otros medicamentos.

18. HORMONAS, OTROS AGENTES ENDOCRINOS Y ANTICONCEPTIVOS18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos. 18.2. Andrgenos. 18.3. Contraceptivos.18.3.1. Contraceptivos hormonales. 18.3.2. Dispositivos Intrauterinos. 18.3.3. Mtodos de barrera.

18.4. Estrgenos. 18.5. Insulina y otros agentes antidiabticos. 18.6. Inductores de la ovulacin. 18.7. Progestgenos. 18.8. Hormonas tiroideas y sustancias antitiroideas. 18.9. Inhibidores de la prolactina. 18.10. Gonadotropinas. 18.11. Modificadores del metabolismo del calcio.

19. INMUNOLGICOS19.1. Agentes de diagnstico.

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19.2. Sueros e inmunoglobulinas.19.2.1. 19.2.2. 19.3.1. 19.3.2. Sueros antivenenos. Inmunoglobulinas y antitoxinas. Para inmunizacin general. Para grupos especficos de individuos.

19.3. Vacunas.

20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA 21. PREPARACIONES OFTALMOLGICAS21.1. Agentes antiinfecciosos. 21.2. Agentes antiinflamatorios oftlmicos. 21.3. Agentes anestsicos locales oftalmolgicos. 21.4. Miticos y antiglaucomatosos. 21.6. Sustitutos lacrimales. 22. OXITCICOS Y ANTIOXITCICOS 22.1. Oxitcicos. 22.2. Antioxitcicos.

21.5. Midriticos.

23. SOLUCIONES PARA DILISIS 24. PSICOFRMACOS24.1. Medicamentos usados en los trastornos psicticos. 24.2. Medicamentos usados en trastornos afectivos. 24.3. Medicamentos usados en la ansiedad generalizada y los trastornos del sueo. 24.4. Medicamentos usados en desrdenes obsesivo-compulsivos y ataques de pnico.

25. MEDICAMENTOS QUE ACTAN EN LAS VAS RESPIRATORIAS25.1. Antiasmticos y medicamentos para el tratamiento de neumopata obstructiva crnica. 25.2. Otros medicamentos que actan en las vas respiratorias.

26. SOLUCIONES CORRECTORAS DE TRANSTORNOS HDRICOS, ELECTROLTICOS Y CIDOBSICOS26.1. Orales. 26.2. Parenterales. 26.3. Diversas.

27. VITAMINAS Y MINERALES

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ABREVIATURAS% C g g/mL 123I, 131I 5HT AAS Ac ACV AINE AINEs ALT Aprox. AST AV AV BCG BHE BUN c/ CLcr cm2 CMA Cmx CPK D DPT ECA ECG EPOC EV FA FDA G g/d G6PD GABA GI Gram(-) Gram(+) H HDL Hma HMG CoA HMG-CoA IA ICC Por ciento Grado centgrado microgramo (mcg) microgramo por mililitro radio istopo de yodo 123 y 131 5 hidroxi triptamina cido acetil saliclico cido Alfa Accidente cerebro vascular Antiinflamatorio no esteroideo Antiinflamatorios no esteroideos Alanina aminotransferasa Aproximadamente Aspartato aminotransferasa Arteriovenosa Aurcula ventricular (captulo de frmacos en SCV) bacilo de Calmette-Gurin Barrera Hematoenceflica balance rico nitrogenado (Nitrgeno ureico en sangre) Beta cada (Ej. c/6 h = cada 6 horas) Depuracin de creatinina centmetros cuadrados concentracin mxima alveolar Concentracin mxima en la curva de concentraciones plasmticas vs tiempo creatina fosfokinasa da(s) difteria, pertusis, ttanos Enzima convertidora de angiotensina Electrocardiograma Enfermedad pulmonar obstructiva crnica va intravenosa Fosfatasa alcalina Food and Drug Administration gramo(s) gramo por da Glucosa-6-fosfato deshidrogenada cido gamma aminobutrico Gastrointestinal bacterias gram negativas bacterias gram positivas hora(s) Lipoprotena de alta densidad Hepatograma Hidroximetil glutaril coenzima A hidroxi-3-metilglutarilCoA va intra articular Insuficiencia cardiaca congestiva

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IECA IgA IM IMA IMAO Inf inh. INR IR ITU IV Kg L L/d LCR LDH LDL LES m2 m2sc MAO Mx MEq MEq/L Mg mg/d mg/h mg/Kg mg/Kg/d mg/min mg/mL Min. Ml mm3 mmol Mol/L mmol/L NaCl Ng NTG OMS Pc pH Pp PPD R SC Seg Sem SF SIHAD SNC

Inhibidor(es) de la enzima convertidora de angiotensina inmunoglobulina A va intramuscular Infarto agudo de miocardio Inhibidores de la enzima monoamina oxidasa infecciones Inhalador cociente normalizado internacional. Insuficiencia respiratoria infeccin del tracto urinario va intravenosa Kilogramo(s) Litro Litro por da Lquido Cefalorraqudeo Lactato deshidrogenasa Lipoprotena de baja densidad Lupus Eritematoso Sistmico metros cuadrados metros cuadrados de superficie corporal Monoamina oxidasa Mximo Mili equivalente miliequivalente por litro Miligramo(s) Miligramo por da Miligramo por hora Miligramo por kilogramo de peso Miligramo por kilogramo de peso al da Miligramo por minuto Miligramo por mililitro minuto(s) Mililitro milmetro cbico Milimol micromol por litro milimol por litro Cloruro de sodio nanogramo(s) nitroglicerina Organizacin Mundial de la Salud peso corporal potencial de hidrgeno protenas plasmticas Derivado proteico purificado Riesgo en el embarazo equivalente a la categora Food & Drug Administration. va subcutnea segundo(s) semana(s) suero fisiolgico Sndrome inhibitorio de la hormona antidiurtica Sistema Nervioso Central9

Sp Staph Strep t t TGI TGO TGP TGU Tmax T UI UPP UV v/d Vd VIH VO

Especies estafilococos estreotococos Tiempo de vida media tiempo de vida media Tracto gastrointestinal Transaminasa glutmico-oxalactica Transaminasa glutmico-pirvica Tracto genitourinario Tiempo al que se alcanza la concentracin plasmtica mxima. Temperatura unidades internacionales union a protenas plasmticas ultravioleta veces por da (Ej. 3 v/d = 3 veces por da) volumen de distribucin virus de la inmunodeficiencia humana. va oral

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1. ANESTESICOS 1.1. Anestsicos generales y oxgeno.Nota Los frmacos de la seccin anestesia general deberan ser usados solo por profesionales con experiencia y donde est disponible un adecuado equipo de reanimacin. Actualmente no existe un anestsico ideal, es decir un anestsico que conduzca a un estado de hipnosis, buena analgesia, relajacin, amnesia, que no produzca polucin ambiental que tenga antagonista y no produzca depresin respiratoria, depresin o estimulacin cardiovascular, emesis, altere la presin intracraneana; que pueda ser usado en pacientes con insuficiencia heptica y/o renal y se pueda titular fcilmente y con seguridad el plano anestsico. Es en este sentido actualmente es prctica comn para los anestesilogos, utilizar varios tipos de frmacos para producir el estado de anestesia quirrgica, para lograr esto se recurre a diferentes frmacos de uso anestsicos, conocidos por sus efectos y repercusiones en los diferentes rganos y sistemas buscando el mejor efecto de estos con el mnimo riesgo para el paciente. Ciruga y medicacin crnica: En la visita pre anestsica, es necesario calificar y cuantificar los riesgos que implica suspender la medicacin de uso crnico por el paciente antes de la ciruga, generalmente el riesgo de suspender la medicacin crnica es mayor que cuando la contina hasta horas antes de la anestesia. Es vital que el anestesilogo conozca todos los medicamentos que el paciente est o estuvo tomando. Los pacientes con atrofia renal debido al uso de corticoides por tiempo prolongado (seccin terapia glucocorticoides), pueden experimentar una cada de la presin sangunea, a menos que se provea una terapia con corticosteroides durante la anestesia y en el post-operatorio inmediato. Otros frmacos que debieran ser suspendidos son los analgsicos, antiepilpticos, broncodilatadores, frmacos cardiovasculares, medicamentos para el glaucoma y frmacos tiroideos y antitiroideos. En los diabticos (ver seccin insulina). Pacientes con terapia anticoagulante cuyo INR es alrededor de 2,0 muchos cirujanos y anestesilogos prefieren suspender los anticoagulantes orales. Circunstancias individuales determinaran si es apropiado continuar la profilaxis en el perodo pre-operatorio con cualquiera de las heparinas de bajo peso molecular hasta que los anticoagulantes orales puedan ser restablecidos. Se debera consultar al hematlogo para advertencias adicionales. Hormonas sexuales y anticonceptivos: estas drogas deberan ser suspendidas antes de la intervencin quirrgica (por lo menos 4 semanas) incluyendo combinaciones de anticonceptivos orales. Ciruga y antidepresivos: los antidepresivos en general deberan suspenderse. En vista de las interacciones peligrosas de los IMAO, se deben suspender 2 semanas antes de la ciruga. Los antidepresivos tricclicos no suelen suspenderse pero puede haber un riesgo incrementado de arritmias e hipotensin (e interacciones peligrosas con drogas vasopresoras) por lo tanto los anestesistas deberan ser informados si estos frmacos no fueron suspendidos. El litio debera ser retirado 2 das antes de una ciruga mayor pero la dosis normal puede continuar para una ciruga menor (con monitorizacin minuciosa de fluidos y electrolitos). Anestesia y conduccin de vehculos: a los pacientes que se les est dando sedantes y analgsicos durante los procedimientos extrahospitalarios ambulatorios, se les debe advertir del riesgo al conducir automvil luego de consumir estos medicamentos. Para las benzodiazepinas IV y un anestsico general de vida corta, el riesgo se prolonga ms de 24 h despus de la administracin. Las personas encargadas deben de llevar al paciente a casa. Tambin se debe recomendar no tomar bebidas alcohlicas. Profilaxis de aspiracin cida: la regurgitacin y la aspiracin del contenido gstrico (sndrome de Mendelson) es una complicacin importante de la anestesia general, particularmente en obstetricia y ciruga de emergencia. El dao del pulmn es influenciado tanto por el pH, el volumen del contenido gstrico aspirado, como la presencia de restos alimenticios. Los antagonistas del receptor H2 (seccin antagonista del receptor H2) u omeprazol (seccin inhibidores de la bomba de protones) pueden ser usados antes de la ciruga para incrementar el pH y reducir el volumen del fludo gstrico. Estos no afectan el pH del fludo que est al momento de administrar el medicamento en el estmago, lo que limita su valor en procedimientos de emergencia. Los antagonistas orales del receptor H2 pueden darse 1-2 h antes del procedimiento, pero el omeprazol debe darse mnimo 12 h antes. Los anticidos son frecuentemente usados para neutralizar la

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acidez del fluido en el estmago; son preferidos los anticidos limpios (sin partculas) tal como el citrato de sodio. OXGENO Gas p/Inh R: No se reporta

Indicaciones (1) Situaciones clnicas (enfermedades pulmonares, cardacas, enfermedad por altura y otras) que cursen con hipoxia. (2) Diluyente de anestsicos inhalados. (3) Vehculo para medicacin en nebulizaciones. (4) Intoxicaciones por monxido de carbono, cianuro, diclorometano (usualmente hasta disponer de oxgeno hiperbrico), entre otras. (5) Tratamiento del sndrome de apnea-sueo. Dosis La concentracin y duracin de la terapia depende de la condicin a tratar. Debe ser administrado con catter nasal, mscara facial, tubo endotraqueal o tienda. El uso de gasometra arterial u oximetra de pulso son los parmetros para regular la dosis. Hipoxemia ms retencin de dixido de carbono: Bajas concentraciones de oxgeno (24-35 %). En los dems casos de hipoxemia se utilizan concentraciones de oxgeno entre 50-70 %. Farmacocintica En personas sanas la transferencia a travs de la membrana alveolar es eficiente y la saturacin en la sangre capilar pulmonar es cercana al 100 %, tanto durante el descanso como en el ejercicio. La transferencia del oxgeno a los tejidos depende de la oxigenacin arterial, del gasto cardaco, la perfusin regional y la utilizacin de oxgeno. El oxgeno es metabolizado en todos los tejidos a dixido de carbono y excretado como tal por los pulmones. Precauciones Debe humidificarse el oxgeno para evitar irritacin de membranas mucosas e interferencia en funcin ciliar por el gas seco. (1) Embarazo, lactancia, pediatra, geriatra: no se han documentado problemas. (2) Insuficiencia heptica, insuficiencia renal: no se han documentado problemas. (3) En pacientes con retencin de CO2 como EPOC: evitar inhalacin de altas concentraciones de oxgeno, pues puede agravar la ventilacin por prdida del estmulo ventilatorio. Contraindicaciones (1) Retencin aguda de dixido de carbono. (2) Fumar mientras se recibe oxigenoterapia. (3) Patologas inducidas por dao pulmonar por radicales libres de oxgeno. Reacciones adversas Depende de presin inspirada y duracin de exposicin. Los neonatos pueden desarrollar: fibroplasia retrolental, displasia broncopulmonar y ruptura alveolar. La inspiracin de altas concentraciones de oxgeno (80 - 100 %) a presin atmosfrica por ms de 12 horas puede provocar dao progresivo pulmonar que puede llegar a la fibrosis y muerte. Raras: nusea, mareo, tos, disnea, edema agudo de pulmn, atelectasias, disminucin de capacidad vital, agitacin, convulsiones. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Puede ocurrir toxicidad cerebral con oxgeno hiperbrico, causando nusea, mareos y convulsiones. Mejora con la suspensin del oxgeno. Interacciones Medicamentos Bleomicina: Puede empeorar el dao pulmonar inducido por bleomicina. Alcohol: Puede empeorar la depresin ventilatoria causada por el oxgeno Almacenamiento y estabilidad

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Almacenar como gas comprimido en cilindros apropiados a temperatura ambiente. Informacin bsica para el paciente En presencia de altas concentraciones de oxgeno, cualquier chispa o fuego es peligroso; todo material combustible humedecido en oxgeno lquido es potencialmente explosivo, por lo que se debe evitar fumar durante la oxigenoterapia. De uso restringido: HALOTANO Solucin p/Inh 250 mL Indicaciones Introduccin y mantenimiento de anestesia general. Dosis Adultos: Introduccin anestsica: la dosis debe ser individualizada, la concentracin usual es de 0,5 a 3 % en oxgeno u xido nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones de 0,5 a 1,5 %. Nios: Introduccin anestsica: la concentracin vara entre 1,5 y 2 % en oxgeno u xido nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones entre 0,5 y 2 %. Farmacocintica Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75 % cuando se combina con oxgeno y de 0,29 % cuando se combina con oxido nitroso al 70 %. El coeficiente de particin gas-sangre es 2,3, y el coeficiente gas-aceite es 224. La anestesia se alcanza a los 3 minutos. Se distribuye a varios compartimentos como sangre, rganos altamente irrigados, msculo esqueltico y tejido adiposo. El volumen de distribucin es de 1L/Kg. El 50 - 85 % del halotano es excretado por los pulmones en la respiracin en forma inalterada dentro de las 24 horas, pudiendo eliminarse pequeas cantidades por la misma va en das a semanas. Entre el 15 - 50 % es metabolizado en el hgado a derivados fluorados, principalmente cido trifluoractico, el cual se excreta por la orina. Se han determinado hasta 3 vidas medias: 2,5, 16,3 y 134 minutos. Precauciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, es un potente relajante uterino. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna; no se han documentado problemas. (3) Pediatra: los estudios realizados no han documentado problemas. Se puede usar en neonatos con precaucin. (4) Geriatra: la concentracin alveolar mnima disminuye, los gerontes son ms susceptibles a hipotensin y depresin circulatoria. (5) Insuficiencia Heptica: mayor riesgo de hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia renal: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7) Anestesia obsttrica: incremento de prdidas sanguneas concentraciones menores del 0,5 % con xido nitroso y oxgeno se han empleado para cesreas. (8) Enfermedad coronaria o arritmias: sensibiliza al miocardio a las catecolaminas. (9) Procedimientos Neuroquirrgicos: por producir hipertensin endocraneana. (10) Miastenia grave, feocromocitoma, susceptibilidad a hipertermia maligna. Contraindicaciones Hipersensibilidad al halotano y a otros anestsicos halogenados voltiles, historia de hipertermia maligna despus de exposicin previa. No se recomienda para el parto vaginal, a menos que se requiera relajacin uterina. Reacciones adversas La irritacin del halotano es mnima al tracto respiratorio; sin embargo puede ocurrir salivacin, tos, laringoespasmo y reacciones a intubacin. Frecuentes: delirio y temblores post-anestesia. Raras: hepatotoxicidad (puede presentarse desde hepatitis moderada hasta necrosis fatal heptica, el riesgo se incrementa con la exposicin repetida en breve perodo de tiempo e hipoxemia intra o postoperatoria), depresin circulatoria y respiratoria, hipotensin, arritmias, nusea y vmito, nefrotoxicidad, hipertermia maligna. R: C

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Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Para bradicardia administrar atropina (0,5 a 1mg); en arritmias, depresin respiratoria o hipotensin severa, ajustar el nivel de la anestesia; y en casos de hipertermia maligna, interrumpir la dosificacin del anestsico, administrar oxgeno, corregir los desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base, enfriar al paciente y, si es necesario, administrar dantroleno. Interacciones Medicamentos Aminoglucsidos, lincomicinas, transfusiones masivas (citrato), bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: efectos bloqueantes neuromusculares aditivos. Simpaticomimticos, teofilina: riesgo de arritmias; halotano sensibiliza al miocardio. Levodopa: incrementa la dopamina endgena, suspender 8 horas antes de la anestesia. Depresores del SNC: aumento de los efectos depresores sobre SNC, respiratorio y cardiovascular; mayor riesgo de hipotensin severa. Antihipertensivos, amiodarona: incrementan riesgo de severa hipotensin. Ketamina: puede prolongarse el efecto de este anestsico intravenoso. xido nitroso: disminuye el requerimiento del xido nitroso. Oxitocina: disminucin del efecto oxitcico. Fenitona: incremento del riesgo de hepatotoxicidad. Succinilcolina: puede aumentar el riesgo de hipertermia maligna. Anticoagulantes: mayor riesgo para incrementarse el efecto anticoagulante. Midazolam: reduce la concentracin mnima de halotano requerida, potencia efecto anestsico. Propofol: incremento en la concentracin srica de propofol, riesgo de depresin respiratoria. Alteraciones en pruebas de laboratorio Medicin de presiones parciales de oxgeno y nitrgeno por mtodos polarogrficos y espectrometra de masas. Almacenamiento y estabilidad Tiene como conservantes timol al 0,01 % y amonio al 0,00025 %. El timol no se volatiliza con el halotano, y se acumula en el vaporizador, pudiendo colorear de amarillo el lquido remanente. Cualquier alteracin del lquido indicara descartar el producto. Debe mantenerse en botellas bien cerradas, a 25 C y protegidas de la luz. Informacin bsica para el paciente No debe conducir vehculos o realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin, hasta por lo menos 24 horas, despus de la anestesia.

ISOFLURANO Solucin p/Inh 100 mL Indicaciones Introduccin y mantenimiento de anestesia general.

R: C

Dosis Adultos: Introduccin anestsica: la dosis debe ser individualizada, la concentracin usual es de 1,5 a 3 % en oxgeno u xido nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones de 1 a 3,5 %. Nios: Introduccin anestsica: debe ser individualizada. Farmacocintica Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75 % cuando se combina con oxgeno y de 0,29 % cuando se combina con oxido nitroso al 70 %. El coeficiente de particin gas-sangre es 2,3, y el coeficiente gas-aceite es 224. La anestesia se alcanza a los 3 min. Se distribuye a varios compartimentos14

como sangre, rganos altamente irrigados, msculo esqueltico y tejido adiposo. El Vd es de 1 L/Kg. El 50 85 % del Isoflurano es excretado por los pulmones en la respiracin en forma inalterada dentro de las 24h, pudiendo eliminarse pequeas cantidades por la misma va en das a semanas. Entre el 15 - 50 % es metabolizado en el hgado a derivados fluorados, principalmente cido trifluoractico, el cual se excreta por la orina. Se han determinado hasta 3 vidas medias: 2,5, 16,3 y 134 min. Precauciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, puede ser teratognico, es un potente relajante uterino. (2) Lactancia: se desconoce su distribucin en leche materna; no se han documentado problemas. (3) Pediatra: los estudios realizados no han documentado problemas. Se puede usar en neonatos con precaucin. (4) Geriatra: la concentracin alveolar mnima disminuye, los gerontes son ms susceptibles a hipotensin y depresin circulatoria. (5) Insuficiencia Heptica: se desconoce. (6) Insuficiencia renal: no hay informacin suficiente. (7) Anestesia obsttrica: incremento de prdidas sanguneas concentraciones menores del 0,5 % con xido nitroso y oxgeno se han empleado para cesreas. (8) Enfermedad coronaria o arritmias: sensibiliza al miocardio a las catecolaminas. (9) Procedimientos Neuroquirrgicos: por producir hipertensin endocraneana. (10) Miastenia grave, feocromocitoma, susceptibilidad a hipertermia maligna. Contraindicaciones Hipersensibilidad al isoflurano y a otros anestsicos halogenados voltiles, historia de hipertermia maligna despus de exposicin previa. No se recomienda para el parto vaginal, a menos que se requiera relajacin uterina. Reacciones adversas La irritacin del isoflurano es mnima al tracto respiratorio; sin embargo puede ocurrir salivacin, tos, laringoespasmo y reacciones a intubacin. Frecuentes: delirio y temblores post-anestesia. Raras: depresin circulatoria y respiratoria, hipotensin, arritmias, dolor de cabeza, nusea y vmito, hipertermia maligna. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Para bradicardia administrar atropina (0,5 a 1mg); en arritmias, depresin respiratoria o hipotensin severa, ajustar el nivel de la anestesia; y en casos de hipertermia maligna, interrumpir la dosificacin del anestsico, administrar oxgeno, corregir los desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base, enfriar al paciente y, si es necesario, administrar dantroleno. Interacciones Medicamentos Aminoglucsidos, lincomicinas, transfusiones masivas (citrato), bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: efectos bloqueantes neuromusculares aditivos. Simpaticomimticos, teofilina: riesgo de arritmias; isoflurano sensibiliza al miocardio. Levodopa: incrementa la dopamina endgena, suspender 8h antes de la anestesia. Depresores del SNC: aumento de los efectos depresores sobre SNC, respiratorio y cardiovascular; mayor riesgo de hipotensin severa. Antihipertensivos, amiodarona: incrementan riesgo de severa hipotensin. Ketamina: puede prolongarse el efecto de este anestsico intravenoso. xido nitroso: disminuye el requerimiento del xido nitroso. Oxitocina: disminucin del efecto oxitcico. Succinilcolina: puede aumentar el riesgo de hipertermia maligna. Anticoagulantes: mayor riesgo para incrementarse el efecto anticoagulante. Midazolam: reduce la concentracin mnima de isoflurano requerida, potencia efecto anestsico. Propofol: incremento en la concentracin srica de propofol, riesgo de depresin respiratoria. Alteraciones en pruebas de laboratorio Medicin de presiones parciales de oxgeno y nitrgeno por mtodos polarogrficos y espectrometra de masas, alteracin de los valores de transaminasas y/o lactato deshidrogenasa.

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Almacenamiento y Estabilidad Almacenar preferentemente entre 15 y 30 C debe mantenerse en botellas bien cerradas, y protegidas de la luz. Tiene como conservantes timol al 0,01 % y amonio al 0,00025 %. El timol no se volatiliza con el isoflurano, y se acumula en el vaporizador, pudiendo colorear de amarillo el lquido remanente. Cualquier alteracin del lquido indicara descartar el producto. Informacin bsica para el paciente No debe conducir vehculos o realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin, hasta por lo menos 24h, despus de la anestesia. KETAMINA Inyectable 50 mg/mL por 10 mL R: D

Indicaciones (1) Anestesia general (para procedimientos diagnsticos y quirrgicos cortos, que no requieren relajacin muscular); usar a dosis repetidas en intervenciones ms largas. (2) Introduccin de anestesia general y suplemento anestsico (junto con xido nitroso). Dosis En general premedicar con atropina (disminuye salivacin y secreciones trqueo-bronquiales) y diazepam (disminuye las manifestaciones psicolgicas). Adultos: Anestesia general: de 1 a 4,5 mg/kg IV (2 mg/kg provee 5 a 10 min. de anestesia) 6,5 a 13 mg/kg IM (10 mg/kg provee 12 a 25 min de anestesia); maniobras y procedimientos que no presentan dolor intenso: 4 mg/kg IM. Mantenimiento de la anestesia: 0,1 a 0,5 mg/kg IV, a una velocidad de 1 a 2 mg/min. Ajustar la dosis, de acuerdo a la respuesta del paciente. Sedacin y analgesia: de 0,2 a 0,75 mg/kg. IV (administrados en 2 3 min) 2 a 4 mg/kg IM; seguidos de infusin intravenosa contnua a razn de 0,005 a 0,02 mg/kg/min. Nios: Igual a adultos. Farmacocintica La absorcin es rpida luego de la administracin IM. Se alcanza la anestesia a los 30 segundos de la administracin IV y a los 4 minutos de la IM. Es rpidamente distribuido a tejidos altamente prefundidos (cerebro, corazn y pulmones), para luego ser redistribuido a msculos, tejidos perifricos y adiposos. Se metaboliza en el hgado, a metabolitos activos como norketamina. La mayora de metabolitos inactivos (hidroxilados o conjugados) son eliminados por la orina. Menos 4 % del frmaco o de su metabolito activo son eliminados por la orina. Se excreta tambin por la leche. El t1/2 de la ketamina es de 2 a 3 horas. Precauciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; con altas dosis (ms de 2 mg/kg), depresin neonatal y bajo score del Apgar. (2) Lactancia, pediatra y geriatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (3) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren la seguridad de su uso. (4) Insuficiencia renal: no se han realizado estudios que demuestren la seguridad de su uso. (5) Hipertensin endocraneana: puede elevar la presin del LCR. (6) Hipertensin leve a moderada, taquiarritmias, insuficiencia cardaca, hipertiroidismo o pacientes que reciben hormonas tiroideas: riesgo de hipertensin y taquicardia. (7) Intoxicacin alcohlica o alcoholismo crnico. (8) Enfermedad psiquitrica. (9) En procedimientos quirrgicos de faringe, laringe y trquea: incrementa secrecin salival y trqueo-bronquial, y no asegura la supresin de los reflejos farngeo y larngeo. (10) Depresin respiratoria y apnea: por administracin rpida ( 55 aos: Inicialmente 0,15 - 0,3 mg/kg IV en 30 seg. Sedacin en procedimientos: 0,05 - 0,1 mg/kg IV. Medicacin preoperatoria: 0,07 - 0,08 mg/kg (aprox. 5 mg) IM, 30 min antes de la intervencin. Nios: Induccin de anestesia general: 0,05 - 0,2 mg/kg IV. Tambin 0,75 mg/kg VO. Sedacin en procedimientos: 0,1 - 0,25 mg/kg IV. Tambin 0,5 mg/kg VO. Medicacin preoperatoria: 0,4 mg/kg IV. Tambin 0,25 - 0,5 mg/kg VO (mx.: 20 mg). Farmacocintica Luego de la administracin IM, la absorcin es rpida con una biodisponibilidad mayor al 90 %. El inicio de accin luego de la administracin IM o IV se produce entre los 5 - 156 minutos y 1,5 - 5 minutos, respectivamente. El efecto mximo se observa entre los 20 - 60 minutos con una recuperacin a las 2-6 horas. La absorcin oral llega al 100 % pero sufre un metabolismo en el primer paso heptico, siendo su biodisponibilidad por esta va del 36 %. Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la BHE y atraviesa la placenta. Su Vd vara entre 1 - 2,5 L/kg. Si el paciente tiene ICC el Vd aumenta. En obesos hay un aumento significativo del Vd. Tiene una unin a protena plasmtica del 94 - 97 %. Se metaboliza en el hgado por hidroxilacin. Los metabolitos son biolgicamente activos, de los cuales el -hidroximidazolam es equipotente a la droga madre. Los metabolitos se excretan por la orina y solo el 0,03 % como droga inalterada. Tiene t de distribucin de 15 min y el t de eliminacin es de aprox. 2,5 horas. Contraindicaciones Hipersensibilidad al midazolam u otras benzodiazepinas. Glaucoma de ngulo estrecho. Precauciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no hay informacin suficiente para asociarla a teratogenicidad. Adems su uso se asocia a depresin respiratoria neonatal. (2) Lactancia: la cantidad que se encuentra en la leche es muy pequea, pero no se conocen el efecto de esto en el lactante. Sin embargo se recomienda evitar

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la lactancia hasta 24 h despus de la ltima dosis. (3) Pediatra: los neonatos, especialmente los prematuros, son ms sensibles a la depresin respiratoria, sin embargo su uso est aprobado en nios. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a sus efectos, por lo que se recomienda disminuir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: puede incrementarse la vida media y prolongar su efecto; estudiar la posibilidad de un ajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: la IRC leve y moderada no requieren ajuste, pero cuando es severa (depuracin de creatinina < 10mL/min) se debe administrar el 50 % de la dosis. (7) Insuficiencia respiratoria: puede incrementar la depresin respiratoria. 8) Enfermedad cardaca, shock o hipovolemia: mayor riesgo de hipotensin. (9) Suspensin brusca luego de uso prolongado: puede causar convulsiones y sndrome de abstinencia. Reacciones adversas Frecuentes: somnolencia, disminucin de la frecuencia respiratoria y el volumen tidal, hipo. Poco frecuentes: racciones paradjicas (agitacin, movimientos involuntarios, hiperactividad, sobretodo en nios); pesadillas, sndrome de abstinencia y tolerancia con tratamientos prolongados, hipotensin, dolor en el sitio de administracin y tromboflebitis. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Para depresin respiratoria durante ciruga: intubacin y respiracin asistida o controlada, si es persistente ventilacin mecnica. En bradicardia e hipotensin: atropina y fluidos IV y vasopresores de ser necesario. Medidas especficas: Administrar flumazenil. Interacciones Medicamentos Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular. Anestsicos peridurales o espinales: altos grados de bloqueo peridural o espinal pueden aumentar el riesgo de depresin respiratoria, hipotensin y bradicardia. Antihipertensivos: puede potenciar efecto hipotensor. Beta bloqueadores: pueden incrementar riesgo de bradicardia. Flumazenil: antagoniza efectos del midazolam. Ketamina: el midazolam disminuye la taquicardia e incrementa la PA producida por ketamina. xido nitroso: puede incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular. Inhibidores de las enzimas hepticas (3A4): ketoconazol, macrlidos, cimetidina, ranitidina, inhibidores de proteasa o fluoxetina pueden prolongar sus efectos. Alimentos EL zumo de toronja puede incrementar los efectos de midazolam cuando se administra por va oral. Los dems alimentos no parecen afectar su absorcin, pero siempre se recomienda administrarlo antes de los alimentos. Adems la melatonina, valeriana y kava kava pueden incrementar los efectos sedantes. Almacenamiento y estabilidad Almacenar entre 15-30 C. Es compatible con Dextrosa 5 % y Suero Fisiolgico. Las diluciones formadas son estables por 24 horas a temperatura ambiente. No se adhiere a los materiales de polietileno. Informacin bsica para el paciente En las 24 horas siguientes no se deben ingerir bebidas alcohlicas ni otros depresores del SNC. Precaucin con actividades que requieran estar alerta como conduccin de vehculos. ETILEFRINA Inyectable 10 mg/mL R: C

Indicaciones (1) Hipotensin. (2) Desrdenes circulatorios asociados a hipotensin ortosttica. (3) Desrdenes genitourinarios.

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Dosis Adultos: Infusin IV: 0,2 - 0,6mg/min. Bolo IV: 5 - 10mg. IM o SC: 10 mg/1-3h. VO: 25 mg/24 h de liberacin prolongada o 5 10 mg/8 h en tabletas o solucin oral. Nios: > 6 aos: IV y VO igual que adultos. IM o SC: 7 10 mg/1-3 h. 2 - 6 aos: VO: 2,5 5 mg/8 h. Infusin IV: 0,10,4mg/min. IM o SC 4 - mg/1-3 h. < 2 aos: VO: 1 - 2,5 mg/8 h. Infusin IV: 0,05 - 0,2 mg/min. IM o SC 2 4 mg/1-3 h. Farmacocintica Tiene absorcin oral rpida y completa, alcanzando concentraciones plasmticas mximas a los 2 minutos. Su biodisponibilidad es de 8, 12 y 17 % para la solucin oral, tabletas y cpsulas de efecto prolongado respectivamente. Sufre extenso metabolismo de primer paso heptico. La unin a protenas plasmticas es del 23 %. Se metaboliza principalmente por conjugacin en el hgado, siendo los metabolitos excretados principalmente por la orina (80 %). El tiempo de duracin del efecto es de 30 - 60 minutos luego de la administracin IV. Su t es de 3 h. Precauciones (1) Embarazo: Provoca teratogenicidad, sobre todo en el primer trimestre. (2) Lactancia: No hay informacin, sin embargo no se recomienda la administracin durante este perodo. (3) Pediatra: Puede utilizarse para las indicaciones mencionadas. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a efectos adversos. (5) Insuficiencia heptica: No requiere ajuste. (6) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (7) Diabetes mellitus. (8) Cor pulmonale. (9) Arritmia cardaca. (10) Insuficiencia Renal Severa. Contraindicaciones Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glaucoma de ngulo cerrado. Hipertrofia prosttica. Lactancia. Hipertensin. Taquicardia. Hipertensin. Estenosis de las vlvulas cardacas. Primer trimestre de gestacin. Reacciones adversas Frecuentes: palpitaciones, taquicardia, cefalea, insomnio, nerviosismo y piloereccin. Poco frecuente: nusea. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Los sntomas de la sobredosis incluyen cefalea, arritmias e hipertensin. Tratamiento sintomtico y de soporte, reducir o suspender la infusin IV. Contrarrestar los efectos presores si es necesario, con vasodilatadores de accin rpida o bloqueadores alfa-adrenrgicos. Controlar las arritmias con bloqueadores beta-adrenrgicos; en caso de asmticos, usar un beta bloqueador cardioselectivo. Es hemodializable. Interacciones Medicamentos Hipoglicemiantes: Antagonista del efecto hipoglicemiante. Antidepresivos tricclicos: Se incrementa el riesgo de arritmias. Adrenrgicos: Los efectos se sinergizan pudiendo producir mayores efectos adversos. Alteraciones en pruebas de laboratorio Puede incrementar tolerancia a glucosa y alterar test urinario de embarazo. Adems pude elevar las concentraciones de bilirrubina y AST. Almacenamiento y estabilidad Se almacena en envase bien cerrado, entre 15 a 25 C y protegido de la luz. FENTANILO Inyectable 0,05 mg/mL x 2mL Indicaciones R: C

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(1) Induccin y mantenimiento (asociado a otos anestsicos) de anestesia general. (2) Analgsico en dolor post-operatorio (se prefieren otros analgsicos opiceos de mayor duracin). (3) Coadyuvante de anestesia local. Dosis Adultos: Introduccin y mantenimiento de anestesia general (coadyuvante): en ciruga menor, 0,002 mg/kg IV; en ciruga mayor, dosis moderadas: 0,002 a 0,02 mg/kg IV, y dosis altas, cuando se requiere anestesia prolongada, y disminucin de respuesta al estrs: 0,02 a 0,05 mg/kg IV. La dosis total se puede administrar como dosis nica o dividida. Induccin y mantenimiento de anestesia general (agente primario): 0,05 a 0,1 mg/kg IV, administrado con oxgeno al 100 % u oxgeno + xido nitroso y bloqueante neuromuscular (se pueden requerir hasta 0,15 mg/kg IV). Analgsico en dolor post-operatorio: 0,0007 a 0,0014 mg/kg IM, puede repetirse en 1 a 2 h, segn necesidad. Nios: De 2 a 12 aos: 0,002 a 0,003 mg/kg IV. Farmacocintica Su administracin es principalmente IV, pero puede administrarse por va tpica o transmucosa. La aplicacin tpica (parche) produce una absorcin de 25 ug/10 cm2, alcanzando concentraciones sricas estables dentro de las 24 h. El t de la administracin tpica es de 17h. Tras administracin transmucosa se alcanza efecto pico a los 20 - 30 minutos. Aproximadamente el 25 % de la dosis administrada se absorbe. El resto se deglute y llega al intestino donde solo la 4ta parte logra evitar el primer paso heptico y llega a la circulacin. Luego de la administracin IV, se alcanza una analgesia mxima a los minutos, durando el efecto entre 30 - 60 minutos. Despus de la administracin IM la analgesia se alcanza entre los 7 - 15 minutos alcanzando una duracin entre 1 - 2 horas. En ambos casos la duracin se relaciona directamente con la dosis administrada. Los efectos depresores sobre la respiracin duran ms que los analgsicos. Luego de la administracin epidural, la analgesia se inicia dentro de los 10 - 15 minutos y dura aproximadamente entre 2 - 3 horas. Su alta liposolubilidad explica la rpida depuracin del LCR. Se une a protenas entre un 80 - 85 %. Se metaboliza en el hgado por oxidacin a norfentanil, y por hidrlisis a 4-N-anilinopiperidina y cido propinico. Estos metabolitos y la droga inalterada se excretan por la orina, los cual puede durar varios das. El t es de 2 - 7 horas. Precauciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios que demuestren teratogenicidad. (2) Lactancia: no se han demostrado problemas. (3) Pediatra: los neonatos son ms sensibles a depresin respiratoria, se recomienda cuidado, si esta medicacin es utilizada en el pre o post-operatorio. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a sus efectos, especialmente depresores respiratorios; se recomienda disminuir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: puede incrementarse la vida media y prolongar su efecto; estudiar la posibilidad de un ajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: se excreta ms lentamente prolongando su efecto. (7) Insuficiencia respiratoria: puede incrementar la depresin respiratoria. 8) Hipotiroidismo: mayor riesgo de depresin respiratoria y prolonga los efectos depresores del SNC, puede requerirse reduccin de dosis. (9) Bradicardia, insuficiencia cardaca, hipertensin endocraneana. Contraindicaciones Hipersensibilidad al fentanilo. Reacciones adversas Frecuentes: somnolencia, nusea y vmito. Poco frecuente: rigidez de msculos respiratorios, trax, abdomen, mandbula y faringe (puede dificultar intubacin y ventilacin), en algunas ocasiones puede producir rigidez en extremidades, depresin respiratoria, bradicardia, hipotensin, espasmo de la va biliar y urinaria, estreimiento, visin borrosa. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Para depresin respiratoria durante ciruga: intubacin y respiracin asistida o controlada, si es persistente ventilacin mecnica. En bradicardia e hipotensin: atropina y fluidos IV y vasopresores de ser necesario.

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Para rigidez muscular: bloqueante neuromuscular y respiracin asistida. Para manifestaciones severas se debe usar naloxona. Interacciones Medicamentos Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular. Benzodiazepinas: disminuyen los requerimientos del fentanilo para induccin anestsica, aumenta riesgo de hipotensin y depresin respiratoria. Anestsicos peridurales o espinales: altos grados de bloqueo peridural o espinal pueden aumentar el riesgo de depresin respiratoria, hipotensin y bradicardia. Antihipertensivos: puede potenciar efecto hipotensor. Beta bloqueadores: pueden incrementar riesgo de bradicardia. Naloxona: antagoniza efectos del fentanilo. Bloqueantes neuromusculares: puede prevenir o revertir la rigidez inducida por fentanilo. xido nitroso: puede incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular. Inhibidores de las enzimas hepticas: pueden prolongar los efectos del fentanilo. Alteraciones en pruebas de laboratorio Pueden inducir contraccin del esfnter de Oddi (incrementando la presin del rbol biliar), interfiriendo con la gammagrafa de vas biliares y los niveles sricos de amilasas y lipasas. Almacenamiento y estabilidad Almacenar entre 15 a 25 C y protegido de la luz. Informacin bsica para el paciente En las 24 horas siguientes no se deben ingerir bebidas alcohlicas ni otros depresores del SNC. Precaucin con actividades que requieran estar alerta como conduccin de vehculos. DANTROLENO Inyectable 20 mg R: C

Indicaciones (1) Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna. (2) Control de la espasticidad ocasionada por lesin medular, enfermedad cerebro vascular, parlisis cerebral y esclerosis mltiple. Dosis Adultos: Profilctico: 2,5 mg/kg IV administrado 1 h antes de la anestesia. Tratamiento de la hipertermia maligna: 1mg/kg IV rpida, se puede continuar hasta una dosis total de 10 mg/Kg. Espasticidad: 25 mg de 1 - 4 v/d VO, pudiendo alcanzar hasta 100 mg 4 v/d. Nios: Espasticidad: 0.5 mg/kg/d VO 2 v/d pudiendo llegar hasta 3 mg/kg/d, 4 v/d. La dosis peditrica mxima es 400 mg/d. Farmacocintica Aproximadamente el 35 % de la dosis se absorbe por va oral. Los niveles pico se alcanzan a las 5 h de la administracin. El efecto puede observarse luego de una semana de administracin diaria. El tiempo de vida media por va oral es de 8.7 h. y por va IV es 4 - 8 h. Las concentraciones teraputicas estn entre 100 - 600 ng/mL. Se une en forma significativa a protenas plasmticas. Se metaboliza en el hgado a metabolitos activos menos eficaces que la molcula original. La excrecin es principalmente renal (80 %). Precauciones (1) Embarazo: su seguridad no ha sido establecida, por lo tanto debe administrarse slo despus de haber evaluado los beneficios potenciales contra los posibles riesgos para la madre y el nio (2) Lactancia: Lactancia materna: se desconoce si se excreta en la leche materna; no existen estudios suficientes que

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demuestren su seguridad en la lactancia, por lo que se recomienda no usar (3) Pediatra: estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas especficos, sin embargo, falta mayores estudios en nios menores de 5 aos. (4) Geriatra: no existe informacin en poblacin geritrica. (5) Insuficiencia Heptica: no administrar en pacientes con enfermedad heptica activa; realizar pruebas funcionales hepticas antes y durante el tratamiento. (6) Insuficiencia renal: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7) Insuficiencia respiratorio o EPOC. (8) Alteracin de la funcin cardaca secundario a lesin miocrdica. (9) Mujeres mayores de 35 aos. (10) Esclerosis lateral amiotrfica. Contraindicaciones Enfermedad heptica activa (hepatitis aguda o cirrosis activa). Hipersensibilidad al frmaco. Reacciones adversas El riesgo de hepatotoxicidad parece ser mayor en mujeres, personas mayores de 35 aos, o en aquello que consumen otros frmacos. Frecuentes: diarrea severa, depresin respiratoria, somnolencia, mareos, sensacin general de disconfort o enfermedad, debilidad muscular, nusea y vmitos, fatiga inusual. Raras: visin borrosa o doble, escalofros, fiebre, estreimiento, dificultad para deglutir, urgencia urinaria, cefalea, prdida del apetito, nerviosismo, problemas de sueo. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales: disminuir la absorcin por induccin de la emesis o lavado gstrico. Monitorizar signos vitales incluyendo EKG. Administrar grandes cantidades de fluidos para prevenir la cristaluria. Mantener la permeabilidad de la va area. No se ha determinado el valor de la dilisis. Interacciones Medicamentos Calcio antagonistas (verapamilo, diltiazem): mayor riesgo de arritmias e hipokalemia con al administracin EV de dantroleno, sobretodo en el tratamiento de la hipertermia maligna. Depresores del SNC: incremento del efecto depresor del SNC. Frmacos hepatotxicos: incremento del riesgo de hepatotoxicidad. Memantine: se modifican los efectos de dantrolene por memantine. Litio: incremento de los efectos relajantes musculares. Procainamida: incremento de los efectos relajantes musculares. Propranolol: incremento de los efectos relajantes musculares. Quinidina: incremento de los efectos relajantes musculares. Inhibidores de la MAO, fenotiazinas y clindamicina: bloqueo neuromuscular Verapamilo: hipercalemia y depresin cardaca Warfarina, clofibrato y tolbutamida: toxicidad incrementada. Alteraciones en pruebas de laboratorio Incremento de los valores sricos de AST (GOT), ALT (SGTP), fosfatasa alcalina, LDH, nitrgeno ureico y bilirrubina total. Almacenamiento y estabilidad Las soluciones reconstituidas deben almacenarse a temperatura ambiente (15 - 30 C) y protegidas de la luz. Los envases de vidrio deben evitarse durante la administracin ya que pueden inducir la precipitacin. El frmaco reconstituido debe trasladarse a un envase plstico. Soluciones opacas indican precipitacin y no deben utilizarse. La solucin reconstituida se mantiene estable por 6 horas. Las preparaciones orales no deben exponerse al calor excesivo (> 40 C). Informacin bsica para el paciente Evitar alcohol y otros depresores del SNC. No debe conducir vehculos o realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin ya que puede inducir somnolencia.Evitar la exposicin al sol (usar bloqueador solar o protegerse con ropa). Advertencia complementaria Dantroleno es incompatible con soluciones cidas, dextrosa 5 % y cloruro de sodio 0,9 %.

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SUXAMETONIO CLORURO (SUCCINILCOLINA) Inyectable 500 mg

R: C

Indicaciones (1) Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular. (2) Convulsiones inducidas farmacolgicas o elctricamente. Dosis: Para reducir la salivacin y espasmos musculares se puede premedicar con atropina, y aplicar una dosis baja de un relajante muscular no despolarizante. Adultos: Procedimientos quirrgicos cortos: inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV, repetir de acuerdo a respuesta, luego 3 a 4 mg/kg IM sin exceder los 150 mg. Procedimientos quirrgicos largos: inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV, luego individualizar la dosis para mantener un grado de relajacin necesaria; en infusin intravenosa se recomienda 0,5 a 10 mg/min., dependiendo del paciente y el grado de relajacin. Nios: 2,5 mg/kg IM (no exceder de 150 mg) 1 a 2 mg/kg IV; se puede repetir de acuerdo a la respuesta del paciente. Farmacocintica Pobre absorcin gastrointestinal, pero por va IV tiene una rpido inicio de accin (0,5 - 1 minuto) y corto tiempo de duracin (10 minutos). Tras la administracin IM el efecto se inicia a los 2 - 3 minutos, el cual persiste por 10 - 30 minutos. Se distribuye en el lquido extracelular y alcanza el sitio de accin. No cruza la barrera placentaria. Hasta un 10 % es excretado en forma inalterada por la orina, el resto es rpidamente hidrolizado por la pseudocolinesterasa plasmtica a colina y succinilmonocolina. Esta ltima tiene actividad farmacolgica siendo parcialmente excretada por la orina, siendo el remanente hidrolizado a metabolitos inactivos. Precauciones Causa depresin respiratoria, slo debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo adecuado para ventilacin asistida. Su uso siempre debe estar acompaado de una adecuada anestesia o sedacin, pues no tiene efecto sobre el estado de conciencia, ni el umbral del dolor: (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren teratogenicidad. (2) Labor de parto: puede ocasionar depresin respiratoria o reduccin de la actividad del msculo esqueltico en el neonato, cuando se usa en cesrea. (3) Lactancia: estudios no han demostrado problemas. (4) Pediatra: los nios son ms susceptibles a mioglobinemia, mioglobinuria, bradicardia, hipotensin y arritmias cardacas. (5) Geriatra: ajustar dosis de acuerdo a su funcin renal, heptica y enfermedades concomitantes. (6) Insuficiencia renal: puede producirse aumento del efecto relajante muscular, riesgo de hipercalemia. (7) Insuficiencia heptica: puede incrementarse el efecto, por disminucin de la actividad de la pseudocolinesterasa. (8) Hipercalemia, hipoxia, hipercarbia, quemaduras severas, toxicidad por digitlicos, trauma severo, enfermedad neuromuscular, parapleja, trauma de columna: pueden producirse arritmias y llegar al paro cardaco. (9) Carcinoma broncognico: puede incrementar el efecto bloqueante neuromuscular. (10) Insuficiencia cardaca y estados edematosos: pueden retrasar su accin. (11) Estados con liberacin de histamina peligrosa. (12) Desrdenes con niveles altos de pseudocolinesterasa, como anemia severa, deshidratacin, insecticidas, enfermedad heptica, malnutricin, embarazo: pueden producir depresin respiratoria prolongada. (13) Desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base. (14) Hipertermia maligna, miastenia grave. (15) Glaucoma, ciruga intraocular. Contraindicaciones Hipersensibilidad al suxametonio. Reacciones adversas

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Frecuentes: dolor muscular y rigidez post-operatoria (por fasciculaciones que ocurren inmediatamente despus de administrado el medicamento). Poco frecuentes: mioglobinemia, arritmias, hipertensin o hipotensin arterial, broncoespasmo, apnea, hipercalemia, hipertermia salivacin. Raras: aumento de presin intraocular; puede ocasionar liberacin de histamina. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. No es antagonizada por un inhibidor de la colinesterasa como neostigmina o piridostigmina; sin embargo, si se ha utilizado por un perodo prolongado de tiempo, puede intentarse administrar un inhibidor de la colinesterasa (asociado a atropina) para antagonizar la accin relajante muscular. Interacciones Medicamentos Aminoglucsidos, clindamicina, lincomicina, anticoagulante citrato (transfusiones masivas), anestsicos locales (altas dosis): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular. Digitlicos: pueden incrementar el riesgo de arritmias cardacas. Sales de magnesio, procainamida, piridostigmina: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular. Anticolinestersicos como neostigmina, piridostigmina: pueden reforzar el efecto bloqueante neuromuscular a altas dosis. Opiceos: pueden producir efectos aditivos sobre la depresin respiratoria, e incrementar la severidad de bradicardia e hipotensin; tambin pueden incrementar la liberacin de histamina (puede ser reducido empleando antihistamnicos) Anestsicos inhalatorios (halotano): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular, incrementa riesgo de hipertermia maligna. Antimiastnicos: pueden antagonizar el efecto bloqueante neuromuscular. Ciclofosfamida y tiotepa: refuerzan el efecto bloqueante neuromuscular. Litio (uso crnico): potencia o prolonga el efecto bloqueante neuromuscular. Alteraciones en pruebas de laboratorio Puede incrementar la concentracin del potasio srico. Almacenamiento y estabilidad Debe protegerse de la luz. Debe almacenarse entre 2 - 8 C. Las diluciones para infusin deben ser usadas dentro de las 24 horas. Es incompatible con soluciones alcalinas como barbitricos y no deben mezclarse en la misma jeringa. VECURONIO BROMURO Inyectable 4 mg/mL Indicaciones Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular. Dosis Adultos: De 80 a 100 ug/kg IV, pueden administrarse dosis suplementarias de 10 a 15 ug/kg despus de 25 a 45 min; luego c/15 min, segn necesidad. Nios: Menores de 1 ao: la dosis debe ser individualizada. De 1 a 10 aos: usualmente requieren una dosis ligeramente mayor que los adultos (mg/kg); luego, infusin IV 0,001 mg/kg/min ajustando la dosis al requerimiento. Farmacocintica No se absorbe significativamente por va oral, por lo que se administra por va IV. El inicio de accin es dentro del 1er min, con efectos pico dentro de los 3 - 5 min. La duracin de la accin es a los 25 - 40 min. Dosis repetidas pueden incrementar la magnitud y la duracin de la accin. Alcanza una unin a proteina plasmtica R: C

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del 60 - 90 %. El Vd puede estar disminuido en nios y adultos mayores. Metabolismo heptico por desacetilacin. La excrecin es principalmente biliar (50 %) y en segundo plano renal (33 - 35 %). Tiene una excrecin bifsica con un t de distribucin de 3 - 9 minutos y un t de eliminacin de 65 - 75 minutos. Precauciones Causa depresin respiratoria, slo debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo adecuado para ventilacin asistida. Su uso siempre debe estar acompaado de una adecuada anestesia o sedacin pues no tiene efecto sobre el estado de conciencia ni sobre el umbral del dolor. Su uso prolongado (para facilitar ventilacin mecnica) puede producir parlisis o debilidad muscular severa, favorecida por otros estados (desequilibrios electrolticos, atrofia muscular) y medicacin concomitante. (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Labor de parto: puede ocasionar depresin respiratoria o reduccin de la actividad del msculo esqueltico en el neonato, cuando se usa en cesrea. (3) Lactancia: no se han reportado problemas en humanos. (4) Pediatra: menores de 1 ao son ms sensibles al efecto y duracin del relajante muscular. (5) Geriatra: de acuerdo a su funcin renal, heptica y enfermedades concomitantes, puede ser necesario ajustar la dosis. (6) Insuficiencia heptica: puede incrementarse el efecto. (7) Insuficiencia renal: puede producirse aumento del efecto relajante muscular. (8) Miastenia grave: pequeas dosis pueden tener un profundo efecto. (9) Insuficiencia cardaca y estados edematosos: pueden retrasar su accin. (10) Desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base. (11) Carcinoma broncognico: puede incrementarse el efecto bloqueante neuromuscular. Contraindicaciones Hipersensibilidad al vecuronio y a bromuros. Reacciones adversas Poco frecuente: reacciones de hipersensibilidad, bradicardia, hipotensin, arritmias cardacas. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Administrar un inhibidor de la colinesterasa como neostigmina o piridostigmina (asociado a atropina), para antagonizar la accin relajante muscular. Interacciones Medicamentos Aminoglucsidos, clindamicina, lincomicina, anticoagulante, citrato (transfusiones masivas), anestsicos locales (altas dosis): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular. Sales de magnesio, procainamida, quinidina: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular. Opiceos: pueden producir efectos aditivos sobre la depresin respiratoria, e incrementar la severidad de bradicardia e hipotensin. Anestsicos inhalatorios (halotano): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular, se debe disminuir la dosis de vecuronio en un 15 %. Antimiastnicos: pueden antagonizar el efecto bloqueante neuromuscular. Carbamazepina, fenitona: antagonizan bloqueo neuromuscular. Sales de calcio: pueden revertir el bloqueo neuromuscular. Medicamentos que produzcan hipokalemia (corticoides, diurticos, amfotericina B): pueden potenciar el bloqueo neuromuscular. Almacenamiento y estabilidad El polvo liofilizado debe mantenerse entre 15-30 C. Las soluciones reconstituidas o las diluciones son estables por 24 horas a temperatura ambiente expuestas a la luz del da. Es incompatible con soluciones alcalinas.

2. ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS, ANTIGOTOSOS Y ANTIREUMTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD.

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Son grupos de frmacos utilizados en condiciones clnicas con presencia de dolor, inflamacin y/o fiebre, entre las que se incluyen la artritis reumatoide gota aguda o crnica.

2.1. Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE)Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (cido acetilsalicitico, ibuproteno, naproxeno, indometacina, diclofenaco), son frmacos diversos que, en mayor o menor grado, presentan acciones analgsicas, antiinflamalorias, antipirticas, antirreumticas y antiplaquetarias, debido a la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. En la artritis reumatoide los AINE son eminentemente sintomticos, pero no influyen sobre la evolucin de la enfermedad; si lo hacen las sales de oro (aurotiomalato sdico) mediante una accin que implica al sistema inmunitario y especialmente a los monocitos, donde la molcula de oro se fija a compuestos de la membrana monoctica ricos en radicales sulfidrilo, penetrando a la clula donde inhibe su capacidad funcional, bloqueando, como consecuencia, diversos componentes de la respuesta inmunitaria, humoral y celular, inicial y diferida: reduce la produccin de anticuerpos y el nmero de linfocitos circulantes e inhibe varias funciones de los monocitos, como su movilidad, la produccin de complemento, su actividad fagocitaria, entre otros; en la gola, los AINE tambin actan como antiinftamalorios. En la gola y estados hiperuricmicos el alopurinol interfiere en la inhibicin de la sntesis y la colchicina incrementa la excrecin de cido rico que es el causante de la reaccin inflamatoria en los tejidos articulares. El paracetamol es analgsico y antipirtico sin actividad antiinflamatoria; es mucho menos irritante a la mucosa gstrica que los antiinflamatorios no esteroideos y cido aceltisalicilico, por lo que es preferible su uso en situaciones febriles y dolorosas donde no predominen fenmenos inflamatorios. El metamizol sdico slo es recomendable para el tratamiento de la fiebre resistente a paracetamol, debido a sus efectos adversos que pueden ser fatales. ACIDO ACETILSALICILICO Tableta 500 mg R: D

Indicaciones (1) Dolor leve a moderado. (2) Profilaxis de infarto de miocardio y ataques isqumicos transitorios. (3) Procesos inflamatorios no reumticos. (4) Artritis reumatoidea, artritis juvenil y osteoartritis. (5) Migraa u otras cefaleas de origen vascular. (6) Fiebre (incluyendo fiebre reumtica). (7) Dismenorrea Dosis Adultos: Analgsico y antipirtico: VO 325 A 1000 mg c/3 a 6 h segn necesidad, no exceder dosis mxima de 4 g/d. Antirreumtico (anti-inflamatorio): VO 3,6 a 5,4 g/d dividido en 4 a 6 dosis. Profilaxis de infarto de miocardio: VO 80 A 325 mg/d. Ataques isqumicos transitorios: VO 1 g/d (la dosis puede ser disminuida a 325 mg/d si el paciente no tolera altas dosis). Nios: Analgsico y antipirtico: VO 65 a 100 mg/kg/d dividido en 4 a 6 dosis. Antirreumtico: 80 a 100 mg/kg/d en dosis divididas. Farmacocintica Absorcin oral rpida a nivel del TGI (estmago e intestino delgado). Los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de absorcin. Distribucin rpida en la mayora de fluidos y tejidos del organismo. Se une a proteina plasmtica en 80 a 90 % (salicilato).Es metabolizado por esterasas a salicilato (activo) a nivel de mucosa GI (durante la absorcin), hgado (microsomas), plasma, hemates y lquido sinovial. Luego el salicilato es metabolizado principalmente en el hgado. Su t1/2 es 15 a 20 min como AAS y como salicilato 2 a

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3 h (dosis bajas), 5 a 6 h (dosis mayor a 1 g) 10 a 12 h (dosis mayores). Excrecin renal como cido saliclico y metabolitos conjugados. Precauciones (1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. En el tercer trimestre, el uso crnico con altas dosis prolonga y complica el trabajo de parto e incrementa el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. Durante la fase final del embarazo aumenta el riesgo de parto con producto muerto o muerte del neonato, posiblemente debido a hemorragia o cierre prematuro del ductus arterioso fetal, y a menor peso del recin nacido. (2) Lactancia: No se han descrito problemas a dosis analgsicas habituales. Sin embargo, se excreta en leche materna y con el uso crnico de dosis elevadas el lactante puede ingerir cantidades suficientes para producir efectos adversos. (3) Pediatra: el uso de cido acetilsaliclico puede estar asociado al desarrollo del sndrome de Reye en nios y adolescentes con enfermedades que cursan con cuadros febriles agudos, especialmente influenza (gripe) y varicela. (4) Geriatra: son ms susceptibles a los efectos txicos, debido posiblemente a una disminucin de la funcin renal. Se recomienda una reduccin de la dosificacin inicial del paciente, especialmente en el tratamiento prolongado, si la dosis reducida no fuera eficaz, se puede aumentar gradualmente segn lo tolere el paciente. (5) Insuficiencia renal: puede producir retencin de sodio y agua, se incrementa el tiempo de vid media, puede ser necesario ajustar la dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: aumenta el riesgo de hemorragia, evitar si es severa. (7) Gastritis erosiva o lcera pptica: aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal. (8) Asma: mayor riesgo de reaccin de hipersensibilidad broncoespstica. (9) Hipoprotrombinemia o deficiencia de vitamina K: aumenta el riesgo de hemorragia. (10) Anemia: puede exacerbarse por la prdida de sangre gastrointestinal durante el tratamiento con AAS. (11) En ciruga: se recomienda descontinuar el frmaco una semana antes. (12) Deficiencia de G6DP: puede producir anemia hemoltica Contraindicaciones Antecedentes de angioedema, anafilaxia u otra reaccin de hipersensibilidad a salicilatos u otros AINEs, polipos nasales asociados con asma inducidos o exacerbados por AAS, lceras sangrantes, estados hemorrgicos activos, hemofilia, trombocitopenia. Nios menores de 12 aos (excepto artritis juvenil) y lactancia (asociacin con sndrome de Reye). Asma. Varicela. Influenza Reacciones adversas Frecuentes: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias digestivas, anorexia, dispepsia, pirosis, sangrado oculto. Poco frecuentes: anemia, anemia hemoltica (deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa), trombocitopenia, prolongacin del tiempo de sangra; reaccin alrgica broncoespstica; dermatitis alrgica; ulcera y/o hemorragia gastrointestinal; tinnitus, vrtigo, disminucin de la audicin; hepatitis. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Incrementar la eliminacin urinaria del frmaco administrando bicarbonato de sodio. Mantener balance hidroelectroltico y cido-base. Si fuera necesario, administrar sangre o vitamina K para tratar la hemorragia. En sobredosis severa se puede realizar transfusin sangunea, hemodilisis, dilisis peritoneal o hemoperfusin. Interacciones Medicamentos Alcohol u otros AINEs: incremento del riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal. Alcalinizantes urinarios (inhibidores de anhidrasa carbnica, citratos, bicarbonato de sodio, uso crnico o altas dosis de anticidos): disminuye la efectividad del AAS (se incrementa la excrecin de salicilatos disminuyendo las concentraciones plasmticas). La acidosis metablica producida por los inhibidores de anhidrasa carbnica puede dar lugar a una mayor penetracin del salicilato en el cerebro y aumentar el riesgo de toxicidad en pacientes que reciben altas dosis de salicilatos. Anticoagulantes, antiplaquetarios y agentes trombolticos: incremento del riego de hemorragia. Corticosteroides: incremento del riesgo de sangrado y ulceracin gastrointestinal. Inhibidores ECA: disminuye la efectividad de los inhibidores ECA. Insulina o hipoglicemiantes orales: incremento del efecto antidiabtico (por desplazamiento de proteinas sricas), el ajuste de dosis puede ser necesario.

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Cefamandol, cefoperazona, cefotetan o cido valproico: incremento del riesgo de sangrado (causan hipoprotrombinemia). Metotrexato: incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato (por disminucin de su depuracin renal). Vancomicina: incremento del riesgo de ototoxicidad. Alteraciones en pruebas de laboratorio Pruebas de glucosa en orina: con el uso crnico de 2,4 g/d o ms de AAS, los salicilatos pueden producir un falso positivo con el mtodo de Benedict (sulfato de cobre) o falso negativo con el mtodo enzimtico (tiras reactivas). Prueba de Gerhardt para cido acetilactico en orina: interferencia con el dopaje. Determinacin de cido rico en suero: resultados falsamente aumentados con los mtodos colorimtricos. Tiempo de protrombina: puede estar aumentado con grandes dosis. Almacenamiento y estabilidad Mantener en ambientes secos. Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos (se produce hidrlisis en ambientes hmedos) Informacin bsica para el paciente Tomar el medicamento con (o despus de) los alimentos o con un vaso lleno de agua para disminuir la irritacin gastrointestinal. Control mdico en nios con enfermedad febril aguda, especialmente influenza o varicela (asociacin con sndrome de Reye). En uso crnico o asociacin con otras medicaciones es necesaria la monitorizacin peridica de sangrado gastrointestinal. Advertencia complementaria No usar en el tercer trimestre del embarazo. Suspender su uso 7 das antes de cualquier procedimiento quirrgico. IBUPROFENO Suspensin 100 mg/5 mL Tableta 400 mg R: B, D

Indicaciones (1) Enfermedades inflamatorias no reumticas. (2) Alivio del dolor leve a moderado. (3) Fiebre. (4) Dismenorrea. (5) Enfermedades reumticas (incluyendo artritis reumatoide juvenil). (6) Artritis golosa, gola aguda y depsito de cristales de pirofosfato de calcio (analgsico y antiinflamatorio). (7) Cefalea de origen vascular. Dosis Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia, antipiresis y dismenorrea: 200 a 400 mg. VO c/4 a 6 h, segn necesidad. Enfermedades reumticas 1 200 a 3 200 mg VO, divididos c/6 a 8 h, hasta respuesta satisfactoria, luego reducir hasta la dosis de mantenimiento que controle los sntomas. Nios (de 6 meses a 12 aos): Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia y antipiresis: 5 mg/kg 10 mg/kg (en fiebres altas) VO, c/4 a 6 h, segn necesidad. Enfermedades reumticas: inicialmente 30 a 40 mg/kg VO, c/6 a 8 h. Hasta respuesta satisfactoria, luego reducir hasta la dosis de mantenimiento que controle los sntomas. Farmacocintica Aproximadamente el 80 % de una dosis oral es absorbido en el TGI. Concentraciones pico en plasma en 1 a 2 h. Unin a proteinas plasmticas en un 90 a 99 %. Su t1/2 aproximado es de 2 a 4 h. Se metaboliza en el tejido heptico va oxidacin a metabolitos inactivos. Se excreta rpidamente en orina como metabolitos inactivos; tambin ocurre excrecin biliar Precauciones (1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren teratogenicidad. En el tercer trimestre (Categora D), puede prolongar el trabajo de parto y producir el cierre

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prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de riesgo para el embarazo: B/D (1er y 3er trimestre, respectivamente). (2) Lactancia: los estudios no han demostrado la eliminacin de ibuprofeno en leche materna ni la presentacin de problemas en el lactante. (3) Pediatra: los estudios no han demostrado problemas; su uso debe limitarse a nios mayores de 6 meses, debido a que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en menores. (4) Geriatra: los gerentes son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales; algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis usual de adultos (5) Insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nofrotoxicidad; debe ajustarse la dosis de acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica: Incrementa y prolonga los niveles sricos causando mayor riesgo de insuficiencia renal; la monitorizacin y el ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Enfermedad ulcerativa o inflamatoria del tracto gastrointestinal: incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es esencial instaurar simultneamente un rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u otros desrdenes hemorrglcos. (9) Estomatitis. Contraindicaciones Hipersensibilidad a ibuprofeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema, o broncoespasmo inducido por aspirina u otros AINE. Reacciones adversas Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensacin de quemazn epigstrica, nusea; rash cutneo. Poco frecuentes: vmito, diarrea, constipacin, disminucin o prdida del apetito, indigestin; cefalea leve o moderada, vrtigo, zumbidos, nerviosismo o irritabilidad, retencin de lquidos. Raras: estomatitis o ulceracin gingival, sequedad de la boca; gastritis, sangrado o hemorragia, perforacin o ulceracin gastrointestinal, pancreatitis; confusin, depresin mental, meningitis asptica; flushing, erupciones bulosas, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, anafilaxia o reacciones anafilactoides, reacciones alrgicas broncoespsticas, rinitis alrgica; poliuria, hematuria, cistitis, insuficiencia renal; ICC, hipertensin arterial, agrunolocitosis, trombocitopenia; disminucin de la audicin, ambliopa txica, diplopa o visin borrosa, sequedad o irritacin de los ojos, cambios de la visin. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Interacciones Medicamentos Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos, (cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares Antihipertensivos y diurticos: Se antagoniza el efecto hipotensor. CIclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, anfotericina B, cisplatino y otros): incrementan el riesgo de nefrotoxicidad. Litio: se incrementan los niveles sricos de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia simultnea. Metotrexato: se ha reportado muchos fatales con el uso simultaneo, incluso con dosis bajas o moderadas en tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye su depuracin renal). Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar las dosis de estos frmacos Alimentos Los alimentos disminuyen la velocidad de absorcin pero no la extensin de la absorcin. Alteraciones en pruebas de laboratorio Incremento del tiempo de sangrado y de los niveles sanguneos de transaminasas, fosfatasa alcalina, LDH, potasio, rea, y creatinina; disminucin de los niveles sricos de glucosa. Almacenamiento y estabilidad Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, en envases fotoprotectores, a menos que el fabricante lo especifique de otra manera. Conservar en envases bien cerrados Informacin bsica para el paciente

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No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementar el riesgo de ulceracin. Administrar la medicacin con o inmediatamente despus de los alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. Advertencia complementaria Si hay irritacin gastrointetinal, el ibuprofeno debera administrarse con los alimentos, leche, un vaso lleno de agua o reducir la dosis. Puede producir somnolencia. METAMIZOL SDICO Inyectable 1 g/2 mL Indicaciones Fiebre resistente a otros tratamientos. Dosis Adultos: O,5 a 1 g IM. Nios: 10 a 12 mg/kg IM. Farmacocintica Absorcin rpida y completa. Es metabolizado en el jugo gstrico a su metabolito activo 4metilaminoantipirina (4-MAA), el cual luego es metabolizado en tejido heptico a 4-formilaminoantipirina y otros metabolitos. Baja afinidad a protenas plasmticas. Atraviesa barrera placentaria y se excreta en leche materna. Excrecin renal. Precauciones (1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados, sin embargo, se reporta un incremento del tumor de Wilms en nios de madres que utilizaron esta medicacin; en el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de riesgo para el embarazo: C/D, (1er y 3er trimestre, respectivamente). (2) Lactancia: se excreta por leche materna, pero no se han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad en nios no han sido establecidas. (4) Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos, especialmente por acumulacin del 4-metilaminoantipirina (4-MAA metabolito activo del metamizol). Se recomienda monitorizar la funcin renal en estos pacientes si se usa en forma crnica. (5) Insuficiencia renal: hay acumulacin del 4-MAA, siendo necesario reducir la dosis para evitar el shock. (6) insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos de los metabolitos activos: la monitorizacin y el ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Antecedentes de lcera, sangrado o perforacin gastrointestinal. (8) Hipertensin arterial, ICC u otras condiciones agravadas por retencin de lquidos o edemas. (9) Porfiria. (10) Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrognala que presentan cambios visuales. Contraindicaciones Hipersensibilidad al metamizol. Supresin de la mdula sea u otras discrasias sanguneas. Antecedentes de reacciones alrgicas, rinitis, urticaria o asma inducidas por aspirina u otros AINE. Reacciones adversas Frecuentes: nusea, vmito, irritacin gstrica. Poco frecuente: somnolencia, cefalea, broncoespasmo, rash cutneo, urticaria, diaforesis. Raras: anemia hemoltica, anemia aplsica, agranulocitosis (la incidencia varia geogrficamente); hipotensin (administracin intravenosa); anafilaxia o reacciones anafilactoides. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Interacciones Medicamentos R: C, D

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Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos (celamanol, cefoperazona, celotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares. Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el efecto hipotensor. Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina B, cisplatino y otros): incrementan el riesgo de nefrotoxicidad. Litio: se incrementan los niveles sricos y toxicidad de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia simultnea. Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo, incluso con dosis bajas o moderadas en tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye su depuracin renal). Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene ajustar la dosis de estos frmacos. Informacin bsica para el paciente Restringir su uso a periodos muy cortos y cuando otros antipirticos ms seguros no responden. Advertencia complementaria El metamizol a partir de los aos 1970 ha sido retirado y/o restringido en muchos pases a nivel mundial (Austria, Noruega, Estados Unidos, y otros) debido a presencia de agranulocitosis con el uso de ste frmaco. FDA y OMS: El metamizol es un derivado de la pirazolona con actividad analgsica, antipirtica y antiinflamatoria. Su uso ha sido asociado con serias y algunas veces fatales reacciones adversas como discrasias sanguneas, incluyendo agranulocitosis. Debe emplearse solamente para cuadros de fiebre severa o que comprometa la vida del paciente y que no pueda ser controlada por otros medios. NAPROXENO (como base) Tableta 500 mg R: B, D

Indicaciones (1) Enfermedades inflamatorias no reumticas. (2) Alivio del dolor leve a moderado. (3) Fiebre. (4) Dismenorrea. (5) Enfermedades reumticas (incluyendo artritis reumatoide juvenil). (6) Artritis gotosa, gota aguda y depsito de cristales de pirofosfato de calcio (analgsico y antiinflamatorio). (7) Cefalea de origen vascular. Dosis Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia, antipiresis y dismenorrea: inicialmente, 500 mg VO luego 250 mg/6 a 8 h, segn necesidad. Enfermedades reumticas: 250 a 500 mg VO c/12 h (terapia prolongada requiere ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta satisfactoria; en exacerbaciones agudas, se puede incrementar hasta 1,5 g/d por periodos limitados). Gota aguda: inicialmente 750 mg VO, luego 250 mg c/8 h hasta la reversin del ataque. Nios: Enfermedades reumticas: 10 mg/kg VO c/12 h. Farmacocintica Se absorbe en TGI, inicio de accin analgsica en 1 hora, tiempo de efecto pico en gota de 1 a 2 das, concentraciones pico en 2 a 4 semanas (anti-inflamatorio). Elevada afinidad a protenas (> 90 %). Metabolismo heptico. Su t1/2 es de 13 h. Aproximadamente el 95 % se excreta en orina en forma inalterada. Precauciones (1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios que garanticen su seguridad. En el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir un cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de riesgo para el embarazo: B/D, (1er y 3er trimestre, respectivamente). (2) Lactancia: se excreta en leche materna (1 % de concentraciones maternas); estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra: estudios en mayores de 2 aos con artritis juvenil han mostrado alta incidencia de rash cutneo e

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incremento del tiempo de sangra comparado con adultos; en menores de 2 aos, no se han realizado estudios. (4) Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales, la fraccin libre en el plasma puede incrementarse significativamente; algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis usual de adultos. (5) Insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad, debe ajustarse la dosis de acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos, causando mayor riesgo de insuficiencia renal; monitorizacin y ajuste de dosis puede ser necesario. (7) Enfermedad ulcerativa o inflamatoria del TGI: incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es esencial instaurar simultneamente rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos. (9) Estomatitis. Contraindicaciones Hipersensibilidad al naproxeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema, o broncoespasmo inducido por aspirina u otros AINE. Reacciones adversas Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensacin de quemazn epigstrica, constipacin, nusea; vrtigo, zumbidos, somnolencia, cefalea leve a moderada; rash cutneo; edema; dificultad respiratoria. Poco frecuentes: indigestin, diarrea, estomatitis, aftas, sed continua; equimosis; diplopa. visin borrosa; disminucin auditiva; incremento de sudoracin. Raras: vmito, colitis o exacerbacin, hemorragia, perforacin o ulceracin gastrointestinal; confusin, depresin mental; dermatitis exfoliativa, anafilaxia o reacciones anafilactoides, fiebre con o sin escalofros; hematuria, cistitis, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, necrosis tubular, insuficiencia renal; ICC o exacerbacin, sangrado vaginal inexplicable; agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; hepatitis o ictericia txica, sndrome de Loeffler, calambres o dolores musculares, debilidad inusual, fotosensibilidad y malestar general. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Interacciones Medicamentos Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, tromboliticos, hipoprotrombinmicos (cetamandol, cefoperazona, cetotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares. Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el efecto hipotensor. Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina B, cisplatino y otros): incrementan el riesgo de nefrotoxicidad. Litio: se incrementan los niveles sricos de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia simultnea. Metotrexato: Se han reportado muchos fatales con el uso simultaneo, incluso con dosis bajas o moderadas en el tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye su depuracin renal) Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene ajustar las dosis de estos frmacos. Alimentos Disminuyen la velocidad pero no la extensin de la absorcin del naproxeno. Alteraciones en pruebas de laboratorio Incremento del tiempo de sangrado y de los niveles sanguneos de transaminasas, fosfatasa alcalina, LDH, potasio, rea, creatinina. Almacenamiento y estabilidad Mantener entre 15 y 30 C. Conservar en envases bien cerrados

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Informacin bsica para el paciente No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementarse el riesgo de ulceracin, administrar la medicacin con o inmediatamente de los alimentos, o con un vaso lleno de agua para disminuir la irritacin gastrointestinal. Advertencia complementaria Puede causar vrtigo, visin borrosa y confusin. Usar con precaucin cuando se ejecutan tareas que requieren del estado de alerta. PARACETAMOL Supositorio 100 - 300 mg Solucin 100 mg/mL Jarabe 120 mg/5 mL Tableta 500 mg Indicaciones (1) Dolor leve a moderado. (2) fiebre. Dosis Adultos: Analgesia y fiebre 0,5 a 1 g VO c/4 a 6 h; mximo 4 g/d. Nios: 10 a 15 mg/kg VO c/4 a 6 h, segn necesidad. Farmacocintica: Absorcin rpida y casi completa luego de la administracin por va oral. Se distribuye rpida y uniformemente en la mayora de tejidos del organismo. Unin a proteinas plasmticas en un 25 %. Se excreta en leche materna y cruza barrera placentaria. Metabolismo heptico. Su t1/2 es de 1 a 4 h; tiempo hasta el efecto mximo de 1 a 3 h. Excrecin urinaria, principalmente como glucurnido de acetaminfen. Precauciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; los estudios realizados no han demostrado problemas. Categora de riesgo para el embarazo: B. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, los estudios no han demostrado problemas (3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no demuestran problemas (4) Insuficiencia renal: puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad 4) Insuficiencia heptica: puede incrementar el riesgo de hepatotoxidad y nefrotoxicidad (6) Alcoholismo activo, hepatitis viral: incrementan el riesgo de hepatoxicidad. Contraindicaciones Hipersensibilidad al paracetamol. Reacciones adversas Con sobredosis puede producirse dao heptico y renal. Raras: hepatitis; clico renal (con dosis altas o uso prolongado en pacientes con insuficiencia renal severa), insuficiencia renal (disminucin sbita del volumen urinario); agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, dermatitis alrgica, piuria estril. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Tratamiento especifico: administrar el antdoto acetilcisteina en solucin al 5 % con jugo u otro liquido (efectivo de 8 a 16 h post-ingestin; a mayor tiempo transcurrido, la eficacia se reduce); dosis inicial, 140 mg/kg vo; dosis de mantenimiento, 70 mg/kg vo c/4 h, hasta dosis total de 1330 mg/kg Se recomienda determinar niveles sanguneos del paracetamol, transaminasas, bilirrubina, y tiempo de protrombina. Interacciones Medicamentos R: B

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Alcohol (abuso crnico), inductores del metabolismo heptico (barbitricos, carbamazepina, rifampicina y otros), frmacos hepatotxicos (IECA, AINE eritromicina, estrgenos y otros): incrementan el riesgo de hepatotoxicidad. Metoclopramida y domperidona: pueden aumentar el efecto del paracetamol por incremento de su absorcin. Alimentos La velocidad de la absorcin disminuye con la presencia de alimentos Alteraciones en pruebas de laboratorio Los niveles sricos de transaminasas, bilirrubina, deshidrogenasa lctica y tiempo de protrombina pueden incrementarse indicando hepatotoxicidad. Almacenamiento y estabilidad Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases bien cerrados Informacin bsica para el paciente No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementarse el riesgo de ulceracin, administrar la medicacin con o inmediatamente de los alimentos, o con un vaso lleno de agua para disminuir la irritacin gastrointestinal. Advertencia complementaria Los signos y sntomas de sobredosis puede incluir molestias gastrointetinales (diarrea, prdida de apetito, nuseas o vmitos, clico estomacal); aumento de la sudoracin; hepatotoxicidad (dolor o hinchazn en el rea abdominal superior DICLOFENACO SDICO Inyectable 25 mg/mL x 3mL R: B, D

Indicaciones (1) Exacerbacin aguda de procesos reumticos. (2) dolor post-quirrgico y en aquellos pacientes con administracin oral limitada (3) Clico uretral y vesicular. Dosis Adultos: 75 mg 1 mg/kg IM, c/12 h. Dosis mxima 150 mg/d. Nios: dosis no establecida. Farmacocintica Se absorbe rpidamente por va intramuscular. Distribucin en lquido sinovial. Unin a proteinas en 99,7 %. Metabolismo heptico en casi 50 %. Su t1/2 es de 1 a 2 h. Excrecin renal (50 %) y biliar (30 - 35 %) Precauciones (1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad. En el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de Riesgo para el embarazo. B/D (1er y 3er trimestre, respectivamente). (2) Lactancia: se excreta en leche materna, los estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatria: no se han realizado estudios que demuestren su seguridad y eficacia (4) Geriatria: son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales, algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis usual de los adultos. (5) insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad, debe ajustarse a la dosis de acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia Heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos causando mayor riesgo de insuficiencia renal; monitorizacin y ajuste de dosis puede ser necesario. (7) enfermedad ulcerativa o inflamatoria del TGI: incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, ulcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es esencial dar simultneamente un rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos (9) Porfiria heptica. (10) Estomatitis. Contraindicaciones

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Hipersensibilidad al diclofenaco, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angiodema, broncoespasmo inducido por aspirina u otro AINE, discrasias sanguneas, depresin de medula sea. Reacciones adversas Frecuentes: dolor abdominal, constipacin, diarrea, indigestin, nuseas; cefalea leve a moderada, edema. Poco frecuentes: ulceracin gastrointestinal, distensin abdominal, flatulencia, angina pectoris o exacerbacin, arritmias cardacas; rash cutneo, zumbidos, vrtigo. Raras: colitis o exacerbacin, sangrado o hemorragia gastrointestinal, cambios del sabor, disminucin o prdida del apetito, vmito, irritacin o sequedad bucal, estomatitis, aftas, inflamacin de labios y lengua: hepatitis o ictericia txica; pancreatitis: anafilaxia o reacciones anafilactoides, angioedema, reacciones alrgicas broncoespsticas, edema larngeo, dermatitis bulosa alrgica, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson; granulocitosis, anemia, anemia aplsica o hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, sangrado nasal inexplicable; ICC o exacerbacin, hipertensin arterial; meningitis asptica, depresin mental; cistitis, proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, oliguria o anuria, insuficiencia renal; diplopa, visin borrosa, escotoma, disminucin auditiva, somnolencia, debilidad inusual, fotosensibilidad, malestar general. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Interacciones Medicamentos Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos (cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido valproico), alcohol, corticoldes: incrementan el riesgo de sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares. Antihipertensivos y diurticos: se antagoniza el efecto hipotensor. Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfolericina B, cispla