INTRODUCCIÓN AL FLUCONAZOL

Fluconazol es el medicamento de primera elección para el tratamiento de un montón de infecciones de hongos. Las personas que sufren de infecciones de hongos sistémicas y superficiales se benefician del uso de Fluconazol. Esto significa que incluso si la infección de hongos ha afectado al cuerpo a un nivel más profundo, una persona puede obtener alivio utilizando Fluconazol. Fluconazol es efectivo contra un montón de organismos, incluyendo blablastomyces dermatitidis, candida, coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, epidermophyton spp, histoplasma capsulatum, microsporum spp, y trichophyton spp. En palabras llanas, casi todos los tipos de infecciones de hongos son causadas por uno de estos organismos. Fluconazol es efectivo contra todos estos organismos.

Fluconazol es una popular elección entre las personas que sufren infecciones de hongos por muchas razones. Una de estas razones es su fácil administración. Fluconazol se toma por vía oral y hace efecto en dos horas. La actividad del medicamento no se ve entorpecida por el consumo de comida, haciéndola una opción conveniente de medicación. Por otra parte, una vez que el medicamento hace efecto, los remanentes son excretados por la orina, así como por el sudor. Sin embargo, pacientes de otro medicamento similar al Warfarin podrían correr el riesgo de sobredosis.

Si sufres de alguna infección de hongos, puedes utilizar Fluconazol como un medio efectivo de tratamiento. La larga lista de infecciones de hongos que pueden ser tratadas utilizando Fluconazol da testimonio de su popularidad. Algunas de estas infecciones incluyen Coccidioidomycosis, Cryptococcosis, Histoplasmosis así como candidiasis. De hecho, Fluconazol ha probado su efectividad en el tratamiento de la candidiasis, onychomycosis, tinea corporis, tinea cruris y tinea pedis. Muchos otros medicamentos han fallado al curar estas infecciones. Esto prueba un punto, que el Fluconazol es la medicina a tener en cuenta cuando hablamos de la mayoría de infecciones por hongos.

La dosis de Fluconazol varía de individuo a individuo. Una dosis de 150-300mg se prescribe para pacientes que sufren de infecciones resistentes en la piel. Las píldoras de 150mg se prescriben a pacientes que sufren de candidiasis vulvovaginal. Este tratamiento se administra normalmente durante un par de semanas, dependiendo del progreso del paciente. Para infecciones sistémicas más graves, se utilizan dosis más fuertes, que pueden oscilar entre los 50mg y los 800mg. De hecho, las infecciones tales como la meningitis también pueden ser tratadas utilizando Fluconazol en caso de urgencia. Si hablamos de tratamientos pediátricos, dosis ligeras de 8mg son más que suficientes para hacer el trabajo.

Sin embargo, algunos individuos también afrontan algunos efectos negativos tras tomar Fluconazol. La mayoría de estos efectos son causados por hipersensibilidad al medicamento. De hecho, Fluconazol puede también tener una grave toxicidad hepática, la cual, a su vez, podría tener efectos adversos en el hígado. Es por esta razón por la que los médicos normalmente realizan pruebas de hígado de manera regular para evitar estos riesgos. Fluconazol no se prescribe normalmente a madres en período lactante dado que se pueden encontrar restos en la leche materna.

Indicaciones El fluconazol pertenece a un grupo de medicamentos denominados antifúngicos triazólicos. Estos medicamentos se utilizan para el tratamiento de una gran variedad de infecciones producidas por hongos. El fluconazol está indicado en el tratamiento de los siguientes procesos en adultos y niños: Candidiasis de las mucosas Se trata de infecciones localizadas producidas por hongos del género Candida. Se incluyen las candidiasis orofaríngeas (en boca y faringe), esofágicas (en el esófago), infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria (candidiasis en el tracto urinario), mucocutáneas (en piel y mucosas) y candidiasis oral atrófica crónica (asociada al uso de prótesis dentales). El fluconazol por vía oral también está indicado en la infección producida por Candida (denominada candidiasis vaginal), tanto aguda como recurrente y en la profilaxis para reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (3 o más episodios al año), así como en la balanitis (inflamación del pene) por Candida. Se pueden tratar tanto pacientes con el sistema inmunológico normal como pacientes inmunodeprimidos. Este medicamento también está indicado en la prevención de las recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA. Infecciones de la piel causadas por hongos, tales como Tinea versicolor

Advertencia La composición de las distintas presentaciones puede variar de un país a otro. Le recomendamos que consulte la información proporcionada por su proveedor local. Información importante Este medicamento en cápsulas contienen lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con él antes de tomar la especialidad que le han recetado. Este medicamento en polvo para suspensión oral contiene sacarosa. Si su médico le ha indicado que tiene intolerancia a determinados azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento. Este componente debe ser tenido en cuenta en pacientes diabéticos.

Uso del medicamento por vía oral con alimentos y bebidas Puede tomar fluconazol junto con alimentos. Situaciones fisiológicas especiales

Embarazo y lactancia Consulte siempre con su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento durante el embarazo o la lactancia. Debe evitar la administración de fluconazol durante el embarazo, excepto si presenta una infección por hongos grave, y su médico considera que el efecto previsto por el uso de este medicamento puede superar los posibles riesgos para el feto. No se recomienda tomar fluconazol durante la lactancia. Conducción y uso de máquinas Es poco probable que fluconazol produzca efectos sobre la capacidad de conducir o manejar máquinas. Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento. Dosificación en adultosLa dosis habitual en el tratamiento de las infecciones de mucosas producidas por hongos es de 50 mg a 100 mg diarios, durante 7 a 14 días. Si fuera necesario, el tratamiento puede continuarse durante periodos más prolongados.

Para el tratamiento de Tinea versicolor, la dosis recomendada es una dosis diaria de 50 mg durante 2 a 4 semanas o una dosis semanal de 300 mg durante 2 semanas y en algunos pacientes puede ser necesaria una dosis semanal adicional.

Para el tratamiento de infecciones invasivas producidas por hongos (candidiasis sistémicas), la dosis usual es de 400 mg el primer día seguidos de 200-400 mg diarios. La duración del tratamiento se basa en la respuesta clínica del paciente.

Para el tratamiento de la meningitis criptococócica y otras localizaciones de la infección por criptococos, la dosis usual es de 400 mg el primer día, seguida de 200-400 mg una vez al día.

Dosificación en niños

Al igual que en las infecciones de adultos, la duración del tratamiento será determinada por su médico. El fluconazol se administrará en una dosis única diaria. En los niños no debe sobrepasarse la dosis máxima diaria de adultos. La dosis recomendada de fluconazol para las candidiasis en mucosas es de 3 mg/kg/día. Puede utilizarse una dosis más elevada el primer día. Para el tratamiento de candidiasis diseminadas y de infecciones producidas por el hongo Criptococcus (llamadas criptococosis), la dosis recomendada es de 6-12 mg/kg/día, dependiendo de la gravedad de la infección. Para la prevención de infecciones por hongos en pacientes con el sistema inmunológico comprometido, la dosis debe ser de 3-12 mg/kg/día. En niños menores de 4 semanas En las primeras dos semanas de vida deben utilizarse las mismas dosis en mg/kg que en niños mayores, pero administradas cada 72 horas. En niños de 3 y 4 semanas de vida la dosis debe administrarse cada 48 horas.

Dosificación en el anciano Cuando no haya signos de alteración renal, se deben administrar las dosis normales. En pacientes con alteración de la función renal En estos pacientes (incluyendo niños), el médico deberá ajustar adecuadamente la dosis, reduciéndola de acuerdo con el grado de alteración renal que usted padezca. Si usted está sometido a diálisis renal, deberá tomar la dosis después de cada sesión de diálisis. Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil consulte con su médico. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico. A tener en cuenta mientras toma fluconazol Si se queda embarazada, consulte de inmediato con su médico. Si un médico le prescribe algún otro medicamento, hágale saber que recibe fluconazol. Compruebe con su médico regularmente la evolución del trastorno que motiva la administración de fluconazol. Tal vez exista alguna razón que le ha impedido recibir adecuadamente las dosis indicadas e induzca a su médico a conclusiones erróneas acerca del tratamiento. No debe reiniciar por propia iniciativa el tratamiento con fluconazol sin antes consultar con su médico, ni recomendar su toma a otra persona, aunque parezca tener los mismos síntomas que usted. Tampoco es recomendable que interrumpa o reduzca la dosis sin antes considerar la opinión de su médico. Si durante el tratamiento con fluconazol se encuentra mal, consulte de forma inmediata con su médico.

Efectos secundarios Al igual que todos los medicamentos, fluconazol puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. El fluconazol generalmente se tolera bien. Los efectos adversos más frecuentes son de tipo gastrointestinal: náuseas, dolor abdominal, diarrea y flatulencia (gases). También puede aparecer cefalea (dolor de cabeza), erupciones de la piel y en casos muy raros, anafilaxia (reacción alérgica generalizada) caracterizada por palidez, prurito generalizado (picor), taquicardia (aumento de las palpitaciones). Se han observado trastornos exfoliativos de la piel,

convulsiones, alteraciones de la sangre y alopecia (caída del pelo), así como alteraciones del hígado, alteraciones del metabolismo(colesterol, triglicéridos, potasio) y alteraciones del gusto.

Interacciones con fármacosEl fluconazol es un inhibidor del sistema citocromo P450 humano, particularmente las isozimas CYP2C9 y CYP3A4. En teoría, el fluconazol hace decrecer el metabolismo e incrementar la concentración de algún fármaco metabolizado por esas enzimas. Por otra parte, su efecto potencial sobre el intervalo QT incrementa el riesgo de arritmia cardiaca si se usa concurrentemente con otros fármacos que prolongan el intervalo QT.Síntesis

Modo de acción

Como otros antihongos imidazol y triazol, el fluconazol inhibe el citocromo P450 fúngico de la enzima 14α-demetilasa. La actividad de la demetilasa mamífera es mucho menos sensible al fluconazol que la demetilasa fúngica. Esta inhibición previene la conversión de lanosterol a ergosterol, componente esencial de la membrana citoplasmática, y subsecuente acumulación de esteroles 14α-metil.[2] El fluconazol es principalmente fungistático, pero puede funcionar como fungicida contra ciertos organismos en una dosis dependiente.

Farmacocinética

Siguiendo la vía de dosificación oral, el fluconazol se absorbe por completo en dos horas. La biodisponibilidad no se ve afectada significativamente por ingreso concomitante de alimentos o el uso de antagonistas H2 (ranitidina). Las concentraciones medidas en la orina y en piel son aproximadamente 10 veces la concentración plasmática, mientras que en la saliva, en el esputo y en el fluido vaginal las concentraciones se aproximan a la concentración plasmática, siguiendo un rango de dosis estándar de entre 100 mg y 400 mg/día. La vida media de eliminación del fluconazol sigue una cinética de orden cero, y sólo el 10 por ciento de lo eliminado se debe al metabolismo, el resto se excreta en la orina y en el sudor. Los pacientes con

función renal impar asumen el riesgo de sobredosis, al igual que aquellos pacientes que ingieren sustancias como la warfarina.

OBJETIVOS

Identificar el grupo funcional del medicamento relacionado con su estructura química y con su actividad terapéutica.

Aplicar correctamente las pruebas analíticas que se encuentran en las farmacopeas debidamente validadas.

Elaborar protocolos de análisis químico cualitativo y cuantitativo de los medicamentos.

Participar en los análisis en forma organizada con responsabilidad, limpieza y aptitud de liderazgo.

Trabajar en equipo y cumplir las normas de bioseguridad.

Bibliografía

http://fluconazol.net/http://es.wikipedia.org/wiki/Fluconazol