PRODUCTOFORMA FARMACUTICA

Alerfedine DComprimidos recubiertos

Allegra DComprimidos recubiertos de liberacin prolongada

Asbron N.F.Comprimidos recubiertos

Benadryl descongestivoJarabe

EbeComprimidos

Ebe CComprimidos

EfesilSolucin (gotas)

Flurinol DComprimidos de liberacin programada

Loremex descongestivoComprimidos de liberacin prolongada

RinoterapUngento

Sinutab NSComprimidos recubiertos

Sinutab plus granuladoGranulado

Sinutab-IbuComprimidos recubiertos

Sulfato de Efedrina EFASolucin inyectable

Tabcin compuestoCpsulas blandas

TofibronalJarabe

4. AGONISTAS2: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajacin delmsculo liso. Son usados en el tratamiento delasmay laEPOC. Algunos ejemplos incluyen:Salbutamol(albuterol en losEstados Unidos)FenoterolFormoterolIsoproterenol(1 y 2)MetaproterenolSalmeterolTerbutalinaClenbuterol5. Existen otras acciones realizadas por sustancias naturales como la:EFEDRINA: es unagonistaadrenrgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores delsistema nervioso simptico, pero relativamente poco potente comoestimulantedelsistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molcula para atravesar la barrera hematoenceflica, en relacin con otros compuestos similares como la anfetamina. Su accin teraputica se encarga de broncodilatador adrenrgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenrgicos en lospulmonespara relajar el msculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vas areas. Puede tambin inhibir la liberacin dehistaminainducida por antgenos. Como vasopresor acta en los receptores beta-1 adrenrgicos en elcorazny aumenta la fuerza de contraccin mediante un efecto inotrpico positivo en el miocardio. Esta accin aumenta el gasto cardaco y eleva la presin arterial sistlica y, habitualmente, la diastlica. Acta sobre los receptores alfa adrenrgicos de los vasos sanguneos de la mucosa nasal; produce vasoconstriccin, lo que origina descongestin nasal. Estimula lacorteza cerebraly los centros subcorticales, y muestra sus efectos en lanarcolepsiay estados depresivos, aunque estos usos estn acotados por la excesiva activacin simpaticomimtica perifrica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes ms selectivos sobre elsistema nervioso central.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomimticos se pueden clasificar en dos grupos, segn el tipo de receptor sobre el que acten, en drogas bloqueantes de los receptores y drogas bloqueantes de los receptores .BLOQUEANTES : Los ms clsicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina)Existen bloqueantes sintticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la betahaloalquilamina fenoxibenzamina)Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 estn representados por el prazosn, terazosn, doxazosn y trimazosn, y los alfa2 por la yohimbina.

Estos actan de la siguiente manera:Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenrgicosBloqueo no competitivo de receptores alfa adrenrgicos: el caso de la fenoxibenzamina.Sus acciones cardiovasculares estn centradas en los siguientes mecanismos:Dependen del tono simptico basalInhibicin de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimtica selectivas y no selectivas: el fenmeno de reversin de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale).El problema de la vasodilatacin, la hipotensin y la taquicardia refleja (baroreceptores) con: Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos.El tema de los receptores presinpticos alfa2 (clonidina, yohimbina).

Tambin podemos encontrar acciones no cardiovasculares como las siguientes:Relajacin de los msculos del trgono y esfnter vesicales, con disminucin de la resistencia al flujo urinario (hipertrofia benigna de prstata).Inyeccin intracavernosa de fentolamina (y administracin oral) para la disfuncin erctil.Efectos metablicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1-bloqueantes.

En la farmacocintica de estos frmacos podemos encontrar La absorcin errtica y escasa por va oral de algunos. Otros, como los alfa1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por va oral.Diferencias cinticas entre prazosn (biodisponibilidad del 50-70%, t1/2 de 2-3 h) y terazosn (biodisponibilidad mayor del 90%, mayor solubilidad acuosa y t1/2 de 12 horas, con duracin de accin mayor de 18 h). El doxazosn puede durar hasta 36 h.Como todo frmaco estos tienen efectos adversos como los que menciono a continuacin:Hipotensin postural: efecto primera dosis del prazosin.Ergotismo: vasoconstriccin directa de la fibra lisa vascular.

INDICACIONESHipertensin arterial (prazosn)Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina)ShockMigraa (ergotamina)Enfermedades vasoespsticas perifricasHipertrofia benigna de prstata (prazosn, terazosn, alfuzosn)(Receptores alfa1A de la prstata)

BLOQUEANTES

No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol, nadolol el cual es ms potente que el propranolol).Cardioselectivos beta1 (atenolol, metoprolol)Bloqueantes alfa y beta: labetalolASI (actividad simpatimomimtica intrnseca: acebutolol, oxprenolol)Beta-bloqueantes vasodilatadores (carvedilol)

En general los bloqueantes beta adrenrgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos cardiovasculares que incluye hipertensin, angina de pecho y arritmias cardiacas. El propranolol fue el primer antagonista beta adrenrgico que se utiliz en la clnica. Es un agente bloqueador beta de actividad no selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el msculo liso bronquial y esqueltico, interfiriendo as en la broncodilatacin producida por la epinefrina y otras aminas simpaticomimticas, de este modo el propranolol no debe ser utilizado en pacientes con asma y tampoco en diabticos por la gluclisis que produce.A continuacin explico la funcin de cada uno de los beta bloqueadores adrenrgicos y su respectiva farmacocintica:

PROPRANOLOL:Es un frmaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la hipertensin arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas. Acta bloqueando competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenrgicos y no presenta accin agonista intrnseca. En el sistema cardiovascular: disminuye la frecuencia y el gasto cardiaco, disminuye la presin arterial ligeramente en los sujetos en reposo. La resistencia perifrica aumenta a consecuencia de los reflejos simpticos compensadores. Otros efectos del propranolol es aumentar la resistencia de las vas areas ya que inhiben la respuesta adrenrgica beta 2 de la norepinefrina en los bronquios, tambin antagonizan la relajacin uterina producida por las catecolaminas, de igual manera bloquea el efecto antianafilactico de las catecolaminas sobre la liberacin de histamina en el pulmn sensibilizado, inducida por un antgeno. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: una depresin cardiaca seria con el tratamiento con propranolol no es comn, pero la insuficiencia cardiaca puede desarrollarse en forma sbita o lenta en corazones seriamente comprometidos por enfermedad o por otras drogas (anestsicos). Debe darse con cuidado en pacientes con funcin cardiaca inadecuada, y si estn tratados con digital Los pacientes hipertensos que dejan de tomar bruscamente propranolol pueden presentar un rebote de riesgo mortal con presiones arteriales que pueden llegar algunas veces a sobrepasar los valores previos al tratamiento, por lo tanto, si se va a cesar un tratamiento con propranolol se recomienda hacerlo en forma gradual. El asma es una contraindicacin del uso del propranolol, de la misma manera los pacientes diabticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales. Los efectos secundarios que se presentan en el uso del propranolol son las nuseas, vmitos, diarreas leves y estreimiento, otras veces se presentan, pesadillas, insomnio, alucinaciones y depresin. Usos teraputicos: El propranolol tiene una indicacin teraputica en los cuadros de hipertensin arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares, y en las intoxicaciones con digital, adems se lo utiliza cuando se quiere reducir las probabilidades de un nuevo infarto de miocardio, en el hipertiroidismo, para inhibir las crisis de tirotoxicosis, en la ansiedad crnica y como profilaxis de la jaqueca.

NALODOL:Tambin es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no se metaboliza y es excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una vez por da en el tratamiento de la hipertensin, no estabiliza las membranas como el propranolol ni tiene actividad agonista parcial, no atraviesa la barrera hematoenceflica y por lo dems presenta las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas para la va oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por da, ajustndose entre incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640 mg por da en casos graves de hipertensin arterial o en angina de pecho.

IMOLOL: es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el propranolol, se absorbe bien por va oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento de la hipertensin, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El maleato de timolol (Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por da, pudiendo llegar hasta 40 mg por da como dosis de mantenimiento habitual. Tambin se presenta en forma de gotas oftlmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crnico de Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presin intraocular por disminucin de la produccin del humor acuoso.

PINDOLOL: beta adrenrgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por va oral, tiene una vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a los dems betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma de tabletas de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por da o de 5 mg tres veces al da. La dosis mxima recomendad es de 60 mg por da.

Bloqueantes adrenrgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una selectividad por los receptores beta 1, es decir que son Cardioselectivos:

METOPROLOL: es un antagonista adrenrgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista. Inhibe las respuestas inotrpicas y cronotrpicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmtica en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observacin que forma parte de la evidencia de que las clulas yuxtaglomerulares del rin presentan receptores adrenrgicos tipo beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y est sometido igual que el propranolol al metabolismo de primer paso en el hgado. tiene una vida media de 3 horas, se metaboliza ampliamente en el organismo y slo se excreta un 10% sin cambios. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Puede causar una cierta disminucin del volumen espiratorio forzado en pacientes asmticos, pero su efecto es menor que el producido por el propranolol. No inhibe mayormente la broncodilatacin inducida por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se presenta la fatiga, cefaleas, mareos e insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia cardiaca congestiva. El tartrato de metoprolol (Lopresor) se vende en tabletas orales de 50 a 100 mg y la dosis es de 100 mg por da pudiendo llegar hasta un mximo de 450 mg por da. En forma inyectable se presenta para el tratamiento del infarto de miocardio, tres inyecciones de 5 mg en bolo cada 2 minutos cuando el estado hemodin mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente debe estar siempre monitorizado.Atenolol: es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenrgicos beta 1, con poco efecto agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe totalmente por va oral, se excreta en gran parte modificado en la orina y su vida plasmtica media es de 6 a 8 horas, pero su efecto antihipertensivo dura m s tiempo. Sus caractersticas son muy parecidas al metoprolol y el atenolol se presenta en tabletas de 50 a 100 mg, se administra por va oral y la dosis es de 50 mg una vez por da pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por da.

CELIPROLOL: nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensin arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales. El bloqueo dura unas 24 hs. despus de una dosis oral de 400 mg y a igual que el pindolol y el acebutol el celiprolol ejerce un efecto agonista parcial en la actividad de los receptores beta que limita la bradicardia en reposo, de la misma manera reduce la resistencia vascular perifrica al estimular los receptores B2 aunque tambin podra actuar relajando directamente los msculos lisos vasculares. El celiprolol es bastante hidrosoluble por lo que su penetracin en el SNC es mnima, se absorbe muy rpidamente, su periodo de semidesintegracin es de 4 a 5 hs. y se excreta por igual en la orina y con las heces. Efectos cardiovasculares: en una sola dosis diaria de 400 mg. baja la presin arterial de los pacientes hipertensos ppor su accin vasodilatadora y no por una disminucin del gasto cardiaco, desacelera menos al corazn. Los efectos indeseables del celiprolol se presentan con menos frecuencia que con el resto de los beta bloqueadores y entre ellos figuran: fatiga, mareos y cefaleas.

3.- Bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenrgicos:

LABETALOL: es un frmaco antihipertensivo de propiedades farmacolgicas exclusivas y complejas con actividad bloqueadora beta no selectiva y bolqueadora alfa 1 selectiva, inhibe la recaptacin de norepinefrina en las terminaciones nerviosas, el labetalol es unas 10 veces menos potente que la fentolamina para bloquear los alfareceptores y unas tres veces menos potente que el propranolol para bloquear los betareceptores. El labetalol se absorbe bien por la va oral y su vida media en el plasma es de unas 5 horas, el 5% de la droga es excreta por la orina sin modificaciones. Es una potente droga antihipertensiva por lo que ha sido utilizado en el tratamiento de la hipertensin esencial y ultimanete en el tratamiento de la hipertensin del embarazo. Se presenta en forma de tabletas de clorhidrato de labetalol (Normodine, Trandete) de 200 y 300 mg y la dosis usual es de 100 mg dos veces por da.

Por eso es muy importante saber manejar estos farmacos debido a que si cometemos un error nos podemos meter en graves problemas solo por no haber aprendido bien las cosas....