farmacos_antiepilepticos(2)

FARMACOS FARMACOS ANTIEPILEPTICOSANTIEPILEPTICOS

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

MECANISMOS DE ACCIÓN MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIEPILÉPTICOSDE LOS ANTIEPILÉPTICOS

Bloqueo de canales (Na+ o Ca++) Bloqueo de canales (Na+ o Ca++) dependiente de voltajedependiente de voltaje

Refuerzo de los impulsos inhibidores Refuerzo de los impulsos inhibidores GABAérgicosGABAérgicos

Interferencia en la transmisión Interferencia en la transmisión excitadora del glutamatoexcitadora del glutamato

Los antiepilépticos suprimen las Los antiepilépticos suprimen las convulsiones , pero no “curan” ni convulsiones , pero no “curan” ni previenen la epilepsia.previenen la epilepsia.

BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

Se unen receptores GABA inhibidores Se unen receptores GABA inhibidores para reducir el ritmo de las para reducir el ritmo de las descargasdescargas

Diazepam y lorazepam , mas usos Diazepam y lorazepam , mas usos para tto auxiliar c. mioclónicas, para tto auxiliar c. mioclónicas, parciales, TCG.parciales, TCG.

FENITOINAFENITOINAI.I. Nombres Comerciales : Epamín, Nombres Comerciales : Epamín,

Felantín.Felantín.

II.II. Nombre Genérico : Fenitoína Nombre Genérico : Fenitoína sódica.sódica.

III.III. Nombre Químico : Sodio 5,5-Nombre Químico : Sodio 5,5-Difenil-2,4-imidazolidinadiona.Difenil-2,4-imidazolidinadiona.

IV.IV. Composición y Excipientes : Composición y Excipientes : lactosa y talco en las cápsulas. lactosa y talco en las cápsulas. Propylen glycol y benzyl alcohol Propylen glycol y benzyl alcohol

en las ampollas.en las ampollas.

FENITOINAFENITOINAV. Formas de presentación : V. Formas de presentación : - Cápsulas de 100 mg de fenitoína sódica.Cápsulas de 100 mg de fenitoína sódica.- Líquido de 125 mg de fenitoína sódica por Líquido de 125 mg de fenitoína sódica por

5 ml de líquido.5 ml de líquido.- Ampollas de 250 mg de fenitoína sódica Ampollas de 250 mg de fenitoína sódica

en 5 ml de agua para inyectable.en 5 ml de agua para inyectable.VI. Conservación :VI. Conservación :Almacenar a temperaturas menores de 25°, Almacenar a temperaturas menores de 25°,

proteger de la luz y humedad.proteger de la luz y humedad.

FENITOINAFENITOINA

VII. Mecanismo de acción :VII. Mecanismo de acción :Estabiliza la membrana neuronal Estabiliza la membrana neuronal

disminuyendo el flujo de iones sodio disminuyendo el flujo de iones sodio hacia la neurona, esto además produce hacia la neurona, esto además produce un influjo de iones calcio durante la un influjo de iones calcio durante la despolarización.despolarización.

A concentraciones mas elevadas que las A concentraciones mas elevadas que las terapéuticas produce una intensificación terapéuticas produce una intensificación de las reacciones al GABA.de las reacciones al GABA.

FENITOINAFENITOINAVIII. Absorción : IM : precipita en el sitio de la VIII. Absorción : IM : precipita en el sitio de la

inyección y se absorbe con lentitud y de manera inyección y se absorbe con lentitud y de manera impredecible, VO : lenta y variable (85%), pico a impredecible, VO : lenta y variable (85%), pico a las 4 horas.las 4 horas.

IX. Distribución :IX. Distribución :Después de la absorción oral se distribuye con Después de la absorción oral se distribuye con

rapidez por todos los tejidos. Se fija de manera rapidez por todos los tejidos. Se fija de manera extensa a la albúmina (>90%), por tanto aumenta extensa a la albúmina (>90%), por tanto aumenta la fracción libre en pacientes con hipoalbuminemia. la fracción libre en pacientes con hipoalbuminemia. La fijación fraccionada en los tejidos (incluido SNC) La fijación fraccionada en los tejidos (incluido SNC) es aprox. la misma que la del plasma.es aprox. la misma que la del plasma.

FENITOINAFENITOINAX. Metabolismo :X. Metabolismo :95% de la droga se metaboliza en el hígado por el 95% de la droga se metaboliza en el hígado por el

sistema de hidroxilación, el metabolito principal sistema de hidroxilación, el metabolito principal parahidroxifenílico es inactivo, al igual que los demás. parahidroxifenílico es inactivo, al igual que los demás. La vida media plasmática varía de 6-24 horas, esta se La vida media plasmática varía de 6-24 horas, esta se incrementa con la concentración (dosis), por que la incrementa con la concentración (dosis), por que la reacción de hidroxilación se satura o se inhibe por reacción de hidroxilación se satura o se inhibe por metabolitos : TOXICIDAD.metabolitos : TOXICIDAD.

XI. Excreción :XI. Excreción :Menos del 5% de la DFH es excretada por la orina sin Menos del 5% de la DFH es excretada por la orina sin

alteraciones.alteraciones.El resto tiene excreción biliar.El resto tiene excreción biliar.

FENITOINAFENITOINAXII. Dosis : XII. Dosis : 1.1. Neonatos : Neonatos : Status convulsivo : 15-20 mg/kgStatus convulsivo : 15-20 mg/kg

Anticonvulsivante : idem, en 3 dosis cada 3-4 Anticonvulsivante : idem, en 3 dosis cada 3-4 horas para evitar efectos GI.horas para evitar efectos GI.Mantenimiento : 5-8 mg/kg en 2 o 3 dosis.Mantenimiento : 5-8 mg/kg en 2 o 3 dosis.

2. Lactantes y niños :2. Lactantes y niños :Status convulsivo : 15-18 mg/kgStatus convulsivo : 15-18 mg/kg

Anticonvulsivante : 15-20 mg/kgAnticonvulsivante : 15-20 mg/kgMantenimiento : 5-10 mg/kg/día, iniciado 12 h post Mantenimiento : 5-10 mg/kg/día, iniciado 12 h post a la dosis de carga.a la dosis de carga.

FENITOINAFENITOINAXIII. Niveles séricos : XIII. Niveles séricos : - Neonatos : 8-15 ug/mlNeonatos : 8-15 ug/ml- Lactantes y niños : 10-20 ug/mlLactantes y niños : 10-20 ug/ml- Niveles tóxicos : >20 ug/mlNiveles tóxicos : >20 ug/ml- Niveles letales : >100 ug/mlNiveles letales : >100 ug/ml

FENITOINAFENITOINAXIV. Administración :XIV. Administración :En la forma oral se administra con los alimentos. En la forma oral se administra con los alimentos.

Agitar bien la solución. Las sondas de Agitar bien la solución. Las sondas de alimentación disminuyen su biodisponibilidad.alimentación disminuyen su biodisponibilidad.

En la forma EV solo se puede diluir con NaCl 0.9% En la forma EV solo se puede diluir con NaCl 0.9% a una concentración menor a 6 mg/ml, la a una concentración menor a 6 mg/ml, la administración no debe exceder 0.5 mg/kg/min administración no debe exceder 0.5 mg/kg/min en neonatos y 1-3 mg/kg/min en lactantes y en neonatos y 1-3 mg/kg/min en lactantes y niños, máximo 50 mg/min. Después de la niños, máximo 50 mg/min. Después de la administración EV pasar NaCl 0.9% para evitar administración EV pasar NaCl 0.9% para evitar flebitisflebitis

FENITOINAFENITOINAXV. Indicaciones : XV. Indicaciones : - Crisis parciales simples y complejas.Crisis parciales simples y complejas.- Crisis generalizadas tónico clónicas.Crisis generalizadas tónico clónicas.- Status epiléptico.Status epiléptico.- Profilaxis de convulsiones en pacientes Profilaxis de convulsiones en pacientes

con TEC severo y en post neurocirugía.con TEC severo y en post neurocirugía.- Arritmias cardiacas.Arritmias cardiacas.- Neuralgia del trigémino.Neuralgia del trigémino.- Migraña.Migraña.

FENITOINAFENITOINAXVI. Contraindicaciones :XVI. Contraindicaciones :- Embarazo : Síndrome Hidantoína Fetal (paladar y Embarazo : Síndrome Hidantoína Fetal (paladar y

labio hendido, cardiopatías, RCIU, déficit mental).labio hendido, cardiopatías, RCIU, déficit mental).- Reacciones al fármaco.Reacciones al fármaco.XVII. Interacciones :XVII. Interacciones :La fenitoína es un inductor de las enzimas La fenitoína es un inductor de las enzimas

hepáticas.hepáticas.La administración concurrente con Cloramfenicol, La administración concurrente con Cloramfenicol,

Cimetidina, Isoniazida, sulfas incrementan su Cimetidina, Isoniazida, sulfas incrementan su concentración plasmática por disminución de su concentración plasmática por disminución de su tasa metabólica.tasa metabólica.

FENITOINAFENITOINA

Otras drogas disminuyen su unión a la Otras drogas disminuyen su unión a la albúmina : salicilatos, pudiendo aumentar albúmina : salicilatos, pudiendo aumentar su fracción libre.su fracción libre.

Como inductor de la P450 incrementa el Como inductor de la P450 incrementa el metabolismo de anticoagulantes, ACO, metabolismo de anticoagulantes, ACO, doxiciclina, ciclosporina, levodopa, doxiciclina, ciclosporina, levodopa, corticoides.corticoides.

ACIDO VALPROICO : incrementa los niveles ACIDO VALPROICO : incrementa los niveles de fenitoína al disminuir su metabolismo y de fenitoína al disminuir su metabolismo y desplazarlo de su fijación a la albúmina.desplazarlo de su fijación a la albúmina.

FENITOINAFENITOINA

CARBAMAZEPINA : disminuye los niveles de CARBAMAZEPINA : disminuye los niveles de fenitoína al intensificar su metabolismo.fenitoína al intensificar su metabolismo.

FENOBARBITAL : disminuye los niveles de FENOBARBITAL : disminuye los niveles de fenitoína como inductor hepático y a la vez fenitoína como inductor hepático y a la vez puede aumentarlos por disminución de su puede aumentarlos por disminución de su metabolismo.metabolismo.

FENITOINAFENITOINAXVIII. Reacciones adversas medicamentosas :XVIII. Reacciones adversas medicamentosas :- SNC : irritabilidad, confusión, hiperactividad, SNC : irritabilidad, confusión, hiperactividad,

decaimiento, cefalea, ataxia, astenia, mareos, decaimiento, cefalea, ataxia, astenia, mareos, neuropatía periférica (30%).neuropatía periférica (30%).

- Dermatológico : alopecía, reacciones de Dermatológico : alopecía, reacciones de hipersensibilidad (5-10%), hirsutismo.hipersensibilidad (5-10%), hirsutismo.

- GI : diarrea, dispepsia, constipación, GI : diarrea, dispepsia, constipación, pancreatitis, alteraciones del gusto.pancreatitis, alteraciones del gusto.

FENITOINAFENITOINA

- Hematológicas : trombocitopenia, Hematológicas : trombocitopenia, prolongación de tiempo de coagulación, prolongación de tiempo de coagulación, anemia megaloblástica.anemia megaloblástica.

- Locales : iritación al infundir EV.Locales : iritación al infundir EV.- Hepáticas : aumento de transaminasas (30%).Hepáticas : aumento de transaminasas (30%).

FENITOINAFENITOINA- Mucosas : hiperplasia gingival (20%).Mucosas : hiperplasia gingival (20%).- Endocrino : inhibición de la descarga de HAD, inhibición Endocrino : inhibición de la descarga de HAD, inhibición

de la secreción de insulina, transtorno del metabolismo de la secreción de insulina, transtorno del metabolismo de la vitamina D e inhibición de la absorción de calcio.de la vitamina D e inhibición de la absorción de calcio.

- Linfadenopatías.Linfadenopatías.XIX. Monitoreo :XIX. Monitoreo :Concentraciones séricas, Hemograma, Transaminasas, Concentraciones séricas, Hemograma, Transaminasas,

Albuminemia, Monitoreo cardiaco en el uso endovenoso.Albuminemia, Monitoreo cardiaco en el uso endovenoso.XX. Información :XX. Información :Evitar alcohol, drogas hepatotóxicas, no variar las dosis, Evitar alcohol, drogas hepatotóxicas, no variar las dosis,

buena limpieza bucal.buena limpieza bucal.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOI.I. Nombre Comercial : Orfiril (Acido Nombre Comercial : Orfiril (Acido

Valproico), Valcote (Divalproato de Valproico), Valcote (Divalproato de sodio), Valpakine (Acido Valproico), sodio), Valpakine (Acido Valproico), Valprax (Acido Valproico).Valprax (Acido Valproico).

II.II. Nombre Genérico : Acido Valproico, Nombre Genérico : Acido Valproico, Divalproato de sodio (Acido Valproico + Divalproato de sodio (Acido Valproico + Valproato de sodio).Valproato de sodio).

III.III. Nombre Químico : Acido n-dipropilacéticoNombre Químico : Acido n-dipropilacético

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOIV.IV. Composición y Excipientes : Urea, Composición y Excipientes : Urea,

Hidróxido de sodio y agua purificada en Hidróxido de sodio y agua purificada en las soluciones bebibles. Silicilato de las soluciones bebibles. Silicilato de calcio, polividona, estearato de calcio, polividona, estearato de magnesio, talco, almidón, óxido de magnesio, talco, almidón, óxido de titanio, óxido amarillo de hierro, titanio, óxido amarillo de hierro, acetoftalato de celulosa, ftalato de etilo, acetoftalato de celulosa, ftalato de etilo, polioxtilenoglicol en los comprimidos.polioxtilenoglicol en los comprimidos.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICO

V. Formas de presentación :V. Formas de presentación :- Grageas de 125, 150, 250 y 300 mgGrageas de 125, 150, 250 y 300 mg- Gotas : 1 gota = 10 mg (frasco de 15 ml)Gotas : 1 gota = 10 mg (frasco de 15 ml)- Jarabe : 150 mg-5 ml (frasco de 120 ml), Jarabe : 150 mg-5 ml (frasco de 120 ml),

200 mg-ml (frasco de 40 ml)200 mg-ml (frasco de 40 ml)- Ampollas : 100 mg-ml (5 ml)Ampollas : 100 mg-ml (5 ml)VI. Conservación : mantener a temperaturas VI. Conservación : mantener a temperaturas

menores de 30°, la solución EV diluida se menores de 30°, la solución EV diluida se mantiene estable por 24 horas a mantiene estable por 24 horas a temperatura ambiente.temperatura ambiente.


VII. Mecanismo de Acción :VII. Mecanismo de Acción :Similar al de la fenitoína, mediada por Similar al de la fenitoína, mediada por

recuperación prolongada de los canales recuperación prolongada de los canales de sodio activados por voltaje, no de sodio activados por voltaje, no modifica las reacciones neuronales al modifica las reacciones neuronales al GABA, pero interfiere en el metabolismo GABA, pero interfiere en el metabolismo del GABA, inhibiendo las enzimas del GABA, inhibiendo las enzimas degradadoras y estimulando a la enzima degradadoras y estimulando a la enzima sintética. Produce además pequeñas sintética. Produce además pequeñas reducciones en las corrientes de calcio.reducciones en las corrientes de calcio.


VIII. Absorción :VIII. Absorción :Se absorbe con rapidez y por completo Se absorbe con rapidez y por completo

despuésde la administración oral, despuésde la administración oral, concentración plasmática máxima en 1-4 concentración plasmática máxima en 1-4 horas, post adm. oralhoras, post adm. oral

IX. Distribución :IX. Distribución :90% se une a proteínas plasmáticas, las cifras 90% se une a proteínas plasmáticas, las cifras

en LCR son similares a las del plasma, se en LCR son similares a las del plasma, se tiene evidencia de presencia de tiene evidencia de presencia de transportadores de valproato tanto al transportadores de valproato tanto al interior como al exterior de la célula.interior como al exterior de la célula.


X. Metabolismo : X. Metabolismo : Hepático por conjugación y oxidación.Hepático por conjugación y oxidación.Algunos metabolitos son tan potentes Algunos metabolitos son tan potentes

como el compuesto original, pero solo el como el compuesto original, pero solo el ácido 2-en-valproico alcanza ácido 2-en-valproico alcanza concentraciones importantes en SNC.concentraciones importantes en SNC.

XI. Excreción :XI. Excreción :2-3% se excreta inalterado en la orina, los 2-3% se excreta inalterado en la orina, los

metabolitos se excretan por vía biliar.metabolitos se excretan por vía biliar.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOXII. Dosis :XII. Dosis :Oral : 10-15 mg/kg/día en 1 a 3 dosis, incrementos Oral : 10-15 mg/kg/día en 1 a 3 dosis, incrementos

semanales de 5-10 mg/kg/día hasta alcanzar semanales de 5-10 mg/kg/día hasta alcanzar niveles terapéuticos. niveles terapéuticos.

Mantenimiento : 30-60 mg/kg/día en 2 a 3 dosis.Mantenimiento : 30-60 mg/kg/día en 2 a 3 dosis.EV : idem, excepto en que la administración es cada EV : idem, excepto en que la administración es cada

6 horas.6 horas.Rectal : diluir el jarabe en 1/1 proporcional y Rectal : diluir el jarabe en 1/1 proporcional y

administrarlo como enema de retención a 17-20 administrarlo como enema de retención a 17-20 mg/kg/día como dosis de carga y 10-15 mg/kg/día como dosis de carga y 10-15 mg/kg/dosis por 3 dosis al día.mg/kg/dosis por 3 dosis al día.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOXIII. Niveles séricos :XIII. Niveles séricos :- Terapéutico : 50-100 ug/mlTerapéutico : 50-100 ug/ml- Tóxico : > 100-150 ug/mlTóxico : > 100-150 ug/mlEl control de las convulsiones se puede El control de las convulsiones se puede

dar con niveles séricos mayores de dar con niveles séricos mayores de 100 ug/ml pero con el riesgo de 100 ug/ml pero con el riesgo de aumentar la toxicidad.aumentar la toxicidad.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOXIV. Administración :XIV. Administración :

Oral : se puede administrar con alimentos Oral : se puede administrar con alimentos para disminuir efectos adversos GI, no para disminuir efectos adversos GI, no administrar con leche, ni con bebidas administrar con leche, ni con bebidas carbonatadas.carbonatadas.

EV : diluir en al menos 50 ml de dextrosa o EV : diluir en al menos 50 ml de dextrosa o SF, infusión en 60 minutos, velocidad SF, infusión en 60 minutos, velocidad máxima de infusión 20 mg/min.máxima de infusión 20 mg/min.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOXV. Indicaciones :XV. Indicaciones :- Convulsiones parciales simples y Convulsiones parciales simples y

complejas.complejas.- Crisis de ausencia.Crisis de ausencia.- Convulsiones tónico clónica generalizadas.Convulsiones tónico clónica generalizadas.- Convulsiones mioclónicas.Convulsiones mioclónicas.- Espasmos mioclónicos infantiles.Espasmos mioclónicos infantiles.- Desórdenes bipolares.Desórdenes bipolares.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOXVI. Contraindicaciones .XVI. Contraindicaciones .- Hipersensibilidad al compuesto o derivados.Hipersensibilidad al compuesto o derivados.XVII. Interacciones :XVII. Interacciones :- Puede desplazar a la FENITOINA y DIAZEPAM de los Puede desplazar a la FENITOINA y DIAZEPAM de los

sitios de unión a la albúmina.sitios de unión a la albúmina.- Incrementa significativamente los niveles de Incrementa significativamente los niveles de

FENOBARBITAL (hasta un 40%) por inhibición de su FENOBARBITAL (hasta un 40%) por inhibición de su metabolismo.metabolismo.

- La administración concomitante con CLONAZEPAM La administración concomitante con CLONAZEPAM se ha relacioado con el desarrollo de estado se ha relacioado con el desarrollo de estado epiléptico de ausencia.epiléptico de ausencia.


XVIII. Reacciones Adversas Medicamentosas XVIII. Reacciones Adversas Medicamentosas - SNC : sedación, ataxia, temblores, irritabilidad, SNC : sedación, ataxia, temblores, irritabilidad,

confusión, cefalea, mareos.confusión, cefalea, mareos.- Dermatológicos : alopecía, reacciones de Dermatológicos : alopecía, reacciones de

hipersensibilidad, alopecía.hipersensibilidad, alopecía.- GI : diarrea, dispepsia, constipaciópn, GI : diarrea, dispepsia, constipaciópn,

pancreatitis, alteraciones del gusto.pancreatitis, alteraciones del gusto.- Hepáticas : aumento de transaminasas (40%), Hepáticas : aumento de transaminasas (40%),

hepatitis fulminante (1-50000).hepatitis fulminante (1-50000).- Hematológicas : trombocitopenia.Hematológicas : trombocitopenia.


XIX. Monitoreo :XIX. Monitoreo :- Función hepática.Función hepática.- Ajuste de dosis según función renal.Ajuste de dosis según función renal.- Dosaje sérico de amonio.Dosaje sérico de amonio.- Hemograma y recuento de plaquetas.Hemograma y recuento de plaquetas.XX. Toxicidad :XX. Toxicidad :Intoxicación aguda : Naloxone puede revertir Intoxicación aguda : Naloxone puede revertir

efectos centrales, carnitina puede reducir efectos centrales, carnitina puede reducir niveles de amonio. Uso de carbón activado a niveles de amonio. Uso de carbón activado a repetición puede incrementar su eliminación.repetición puede incrementar su eliminación.

ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICOXXI. Información :XXI. Información :- Evitar alcohol.Evitar alcohol.- Puede provocar depresión SNC y por Puede provocar depresión SNC y por

tanto evitar actividades que tanto evitar actividades que requieran un adecuado estado de requieran un adecuado estado de alerta.alerta.

- Informar signos de alarma.Informar signos de alarma.- No alterar la dosificación.No alterar la dosificación.

FENOBARBITALFENOBARBITAL

FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA

Nombre Comercial: Fenobarbital; Nombre Comercial: Fenobarbital; Luminal, Solfoton. Luminal, Solfoton.

Nombre generico: Fenobarbital.Nombre generico: Fenobarbital. Nombre quimico: Acido 5-etil-5-Nombre quimico: Acido 5-etil-5-

fenilbarbiturico.fenilbarbiturico. Excipientes: Algunos productos Excipientes: Algunos productos

inyectables contienen alcohol inyectables contienen alcohol bencilico y propilenglicol.bencilico y propilenglicol.

Composicion:Composicion:

Todas las ampollas contienen 10% Todas las ampollas contienen 10% (100mg/ml) alcohol, 67.8% de (100mg/ml) alcohol, 67.8% de propilenglicol.propilenglicol.

Elixir contiene 13.5% alcohol. Elixir contiene 13.5% alcohol.

Formas de presentacion:Formas de presentacion:

Amp: 200mg (1cc). Tambien 30, 60, 65, 130 Amp: 200mg (1cc). Tambien 30, 60, 65, 130 mg/ml.mg/ml.

Comp: 100mg. Tambien 15,16,30,32,60,65mg.Comp: 100mg. Tambien 15,16,30,32,60,65mg. Elixir: 15-20mg/5ml. Contiene alcohol.Elixir: 15-20mg/5ml. Contiene alcohol. Manejo: Usar soluciones claras. Verficar signos de Manejo: Usar soluciones claras. Verficar signos de

extravasacion o flebitis. Irrita venas si el ph aprox extravasacion o flebitis. Irrita venas si el ph aprox 10.10.

Conservacion: Proteger la solucion EV de la luz.Conservacion: Proteger la solucion EV de la luz. Forma de preparacion: Usar dentro de los 30min Forma de preparacion: Usar dentro de los 30min

de abierto.de abierto.

Mecanismo de accion:Mecanismo de accion:

Posible potenciacion de la inhibicion sinaptica por Posible potenciacion de la inhibicion sinaptica por una accion en el receptor GABAa el cual se activa una accion en el receptor GABAa el cual se activa y aumenta el flujo de iones de Cl- hacia el interior y aumenta el flujo de iones de Cl- hacia el interior de la celula lo cual hiperpolariza la neurona. A de la celula lo cual hiperpolariza la neurona. A concentraciones mas altas que las terapeuticas concentraciones mas altas que las terapeuticas limita la activacion repetitiva sostenida.limita la activacion repetitiva sostenida.

Inhibicion de los canales de Ca2+ de tipo T en las Inhibicion de los canales de Ca2+ de tipo T en las terminaciones presinapticas e inhibicion de la terminaciones presinapticas e inhibicion de la descarga de glutamato. descarga de glutamato.

Efecto: Efecto:

Hipnotico, sedante y anticonvulsivante.Hipnotico, sedante y anticonvulsivante. Absorcion: Oral (80 a 100%), Rectal (Casi Absorcion: Oral (80 a 100%), Rectal (Casi

completa).completa). Volumen de distribucion: 0.5 L/Kg.Volumen de distribucion: 0.5 L/Kg. Metabolismo: Se fija en 40 a 60% a proteinas Metabolismo: Se fija en 40 a 60% a proteinas

plasmaticas . 25% de una dosis sin cambios : plasmaticas . 25% de una dosis sin cambios : Excresion renal, el resto se inactiva por enzimas Excresion renal, el resto se inactiva por enzimas microsomicas hepaticas.microsomicas hepaticas.

VMP: 100h(adulto), 40a200hrs (neonatos) 96hrs VMP: 100h(adulto), 40a200hrs (neonatos) 96hrs (niños) (niños)

Velocidad de infusión: Bolo EV no debe superar Velocidad de infusión: Bolo EV no debe superar el 1 mg/Kg/min.el 1 mg/Kg/min.

Concentración plasmática promedio: 5-7 Concentración plasmática promedio: 5-7 ug/ml/Kg, recomiendan hasta 10-35ug/ml, es ug/ml/Kg, recomiendan hasta 10-35ug/ml, es toxico > 40ug/ml.toxico > 40ug/ml.

Dosis terapéutica: Dosis terapéutica: Estado epiléptico: Dosis de carga: Neonato: 20 Estado epiléptico: Dosis de carga: Neonato: 20

mg/Kg EV lento (10-15min) Lactantes y niños: mg/Kg EV lento (10-15min) Lactantes y niños: 15 a 20 mg/Kg Dosis de Mantenimiento: N:3-4 15 a 20 mg/Kg Dosis de Mantenimiento: N:3-4 mg/Kg/dia iniciar 12 a 24 hrs después del bolo. mg/Kg/dia iniciar 12 a 24 hrs después del bolo. Lactantes: 5-6 . Niños de 1-5años: 6-8 . De 6-12 Lactantes: 5-6 . Niños de 1-5años: 6-8 . De 6-12 años: 4-6 y > 12años: 1-3mg/Kg/daños: 4-6 y > 12años: 1-3mg/Kg/d

Sedación: 6mg/Kg/dia VO c/8hrs. Preoperatoria: Sedación: 6mg/Kg/dia VO c/8hrs. Preoperatoria: 1-3 mg/Kg/Do IM, IV, VO 60-90min antes del 1-3 mg/Kg/Do IM, IV, VO 60-90min antes del procedimiento. procedimiento.

Indicaciones: Anticonvulsivante, Indicaciones: Anticonvulsivante, Hiperbilirrubinemia por falla enzimatica, Hiperbilirrubinemia por falla enzimatica, Sedacion, sedacion preoperatoriaSedacion, sedacion preoperatoria

Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria, Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria, porfiria, hipersensibiliad alergica, porfiria, hipersensibiliad alergica, farmacodependencia, insuficiencia renal.farmacodependencia, insuficiencia renal.

Compatibilidad: Dext5%, Dext10%, ClNa0.9%, en Compatibilidad: Dext5%, Dext10%, ClNa0.9%, en el mismo lugar al terminar la inyeccion de: el mismo lugar al terminar la inyeccion de: Acyclovir, amikacina, aminofilina, gluconato de Acyclovir, amikacina, aminofilina, gluconato de calcio, enalapril, fenitoina, heparina, meropenem, calcio, enalapril, fenitoina, heparina, meropenem, PG E1 y bicarbonato de sodio. PG E1 y bicarbonato de sodio.

Incompatibilidad: Emulsiones grasas, cimetidina, Incompatibilidad: Emulsiones grasas, cimetidina, clindamicina, hidralazina, hidrocortisona, insulina, clindamicina, hidralazina, hidrocortisona, insulina, midazolam, morfina, ranitidina y vancomicina.midazolam, morfina, ranitidina y vancomicina.

Interacciones: Alcohol, depresores centrales, Interacciones: Alcohol, depresores centrales, fenitoina, antidepresivos triciclicos, quinidina, fenitoina, antidepresivos triciclicos, quinidina, bloqueantes betaadrenergicos, digitoxina, bloqueantes betaadrenergicos, digitoxina, corticosteroides, estrogenos, anticonceptivos corticosteroides, estrogenos, anticonceptivos orales, anticoagulantes orales, fenilbutazona, orales, anticoagulantes orales, fenilbutazona, tetraciclinas y griseofulvina. tetraciclinas y griseofulvina.

TOXICIDADTOXICIDAD Ataxia, letargia, cefaleas, vertigo, coma, edema Ataxia, letargia, cefaleas, vertigo, coma, edema

pulmonar, depresion respiratoria, shock, pulmonar, depresion respiratoria, shock, hipotermia, ampollas. TTO: Garantizar hipotermia, ampollas. TTO: Garantizar ventilacion, administrar 10 veces mas de la dosis ventilacion, administrar 10 veces mas de la dosis ingerida o 1g/K de carbon activado. Alcalinizacion ingerida o 1g/K de carbon activado. Alcalinizacion de la orina, casos graves hemodialisis. de la orina, casos graves hemodialisis.

Dosis toxica: Mayor de 30mg/Kg/Do. Con Dosis toxica: Mayor de 30mg/Kg/Do. Con concentraciones > 40ug/ml: Sedacion.concentraciones > 40ug/ml: Sedacion.

Dosis letal: Con concentraciones > 60ug/ml: Dosis letal: Con concentraciones > 60ug/ml: Depresion respiratoria.Varia según muchos Depresion respiratoria.Varia según muchos factores es probable que se presente con 10 factores es probable que se presente con 10 veces la dosis hipnotica. veces la dosis hipnotica.

RAMSRAMS

1-2% Erupcion escarlatiniforme o morbiliforme, 1-2% Erupcion escarlatiniforme o morbiliforme, dermatitis exfoliativa, hipoprotrombinemia, dermatitis exfoliativa, hipoprotrombinemia, anemia megaloblastica, osteomalacia, anemia megaloblastica, osteomalacia, hipotension y shock.hipotension y shock.

Informacion a los padres: Tomarlo con estomago Informacion a los padres: Tomarlo con estomago vacio, guardarlo a temperatura ambiente, vacio, guardarlo a temperatura ambiente, protegerlo del calor y la luz. Llamar al medico si protegerlo del calor y la luz. Llamar al medico si presenta Urticaria, confusion, problemas presenta Urticaria, confusion, problemas respiratorios, movimientos oculares, respiratorios, movimientos oculares, alucinaciones o ictericia. alucinaciones o ictericia.

BENZODIAZEPINA : DIAZEPAMBENZODIAZEPINA : DIAZEPAM

FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA

Nombre Comercial: Pacitran, Nombre Comercial: Pacitran, tensopaz, valium, vazen. tensopaz, valium, vazen.

Nombre generico: Diazepam.Nombre generico: Diazepam. Nombre quimico: 1-4 benzodiazepina Nombre quimico: 1-4 benzodiazepina

con grupo metilo en 1 y carbonilo en con grupo metilo en 1 y carbonilo en 2.2.

Excipientes: EV Benzoato de sodio, Excipientes: EV Benzoato de sodio, acido benzoico. VO contiene acido benzoico. VO contiene propilenglicol y polietilenglicol.propilenglicol y polietilenglicol.

Composicion:Composicion:

Cada amp de 2ml contiene como Cada amp de 2ml contiene como principio activo 10mg de diazepam.principio activo 10mg de diazepam.

Cada comp de 10mg contiene 10mg Cada comp de 10mg contiene 10mg de diazepam.de diazepam.

Cada tab de 5 mg contiene 5mg de Cada tab de 5 mg contiene 5mg de diazepam.diazepam.

Cada 5cc de jarabe contiene 2 mg de Cada 5cc de jarabe contiene 2 mg de diazepam.diazepam.

Formas de presentacion:Formas de presentacion: Amp: 10mg/2ml (5mg/ml).Amp: 10mg/2ml (5mg/ml). Comp: 10 mg (2 y 5mg). Comp: 10 mg (2 y 5mg). Solucion oral: 2mg/5ml (1-5 mg/ml).Solucion oral: 2mg/5ml (1-5 mg/ml). Manejo: Proteger de la luz, no mezclar con otras Manejo: Proteger de la luz, no mezclar con otras

drogas.drogas. Conservacion: La inyeccion es estable a To ambiente, Conservacion: La inyeccion es estable a To ambiente,

evitar que precipite, la sol debe ser transparente.evitar que precipite, la sol debe ser transparente. Forma de preparacion: Administrelo sin diluir a una Forma de preparacion: Administrelo sin diluir a una

velocidad no mayor a 2mg/min. Via EV rapida puede velocidad no mayor a 2mg/min. Via EV rapida puede producir hipotension y apnea (Preparar con asistencia producir hipotension y apnea (Preparar con asistencia ventilatoria) Act anticonvulsivante Inicio (1-3min) dura ventilatoria) Act anticonvulsivante Inicio (1-3min) dura (20min) La preparacion EV puede ser usada VR a (20min) La preparacion EV puede ser usada VR a traves de un cateter en el recto (niveles adec 4-10min)traves de un cateter en el recto (niveles adec 4-10min)

Mecanismo de accion:Mecanismo de accion: El receptor encefalico de BZD es un complejo El receptor encefalico de BZD es un complejo

macromolecular del receptor GABAa (Receptor macromolecular del receptor GABAa (Receptor del GABA, canal del Cl- y 3 subtipos de receptores del GABA, canal del Cl- y 3 subtipos de receptores de BZD propiamente dichos) de BZD propiamente dichos)

Diazepam se fija a sus receptores y se libera Diazepam se fija a sus receptores y se libera GABA en la hendidura sinaptica lo que provoca la GABA en la hendidura sinaptica lo que provoca la apertura de canales de Cl- con lo que se apertura de canales de Cl- con lo que se hiperpolariza la neurona, inhibiendo sus hiperpolariza la neurona, inhibiendo sus potenciales de descarga. potenciales de descarga.

A concentraciones altas en estado epileptico A concentraciones altas en estado epileptico reduce la activacion sostenida de alta frecuencia reduce la activacion sostenida de alta frecuencia de las neuronas. de las neuronas.

Acción: Depresora selectiva de los centros nerviosos Acción: Depresora selectiva de los centros nerviosos fundamentalmente sobre las fibras gabaergicas que fundamentalmente sobre las fibras gabaergicas que predominan en la formación reticular. Depresión de predominan en la formación reticular. Depresión de los centros del sistema límbico (Región septal, los centros del sistema límbico (Región septal, amígdala, hipocampo e hipotálamo). amígdala, hipocampo e hipotálamo).

Relajante muscular probable depresión de los Relajante muscular probable depresión de los centros facilitadores motores de la formación centros facilitadores motores de la formación reticular.reticular.

Efecto: Sedante, hipnosis, amnesia anterograda, Efecto: Sedante, hipnosis, amnesia anterograda, anticonvulsivante, relajante muscular y ansiolítico.anticonvulsivante, relajante muscular y ansiolítico.

Absorción: Oral (85-100%), EV (100%) e IM (pobre).Absorción: Oral (85-100%), EV (100%) e IM (pobre). Distribución: Ampliamente distribuido (liposolubles), Distribución: Ampliamente distribuido (liposolubles),

se redistribuye en una hora, atraviesa la BHE, se redistribuye en una hora, atraviesa la BHE, placenta y leche materna, Vol de distribución: 1.1 placenta y leche materna, Vol de distribución: 1.1 +/- 0.3 L/Kg.+/- 0.3 L/Kg.

Metabolismo: Hepático, su metabolito activo la Metabolismo: Hepático, su metabolito activo la desmetildiacepam y la N-metiloxacepam. desmetildiacepam y la N-metiloxacepam.

Velocidad de infusión: Administrar sin diluir a una Velocidad de infusión: Administrar sin diluir a una velocidad no superior 2 mg/min. No mezclar con velocidad no superior 2 mg/min. No mezclar con líquidos EV.líquidos EV.

Concentración plasmática promedio: Ansiolítico Concentración plasmática promedio: Ansiolítico 300 a 400 ng/ml, anticonvulsiva te >600 ng/ml. 300 a 400 ng/ml, anticonvulsiva te >600 ng/ml.

Intervalo: Vida media RN 50 a 100 hrs, en niños 7-Intervalo: Vida media RN 50 a 100 hrs, en niños 7-37hrs.37hrs.

Dosis terapéutica: Dosis terapéutica: Sedante/relajante muscular: Niños: IM o IV 0.04-0.2 Sedante/relajante muscular: Niños: IM o IV 0.04-0.2

mg/Kg/Do c/2-4 hrs (Dosis max: 0.6 mg/Kg en mg/Kg/Do c/2-4 hrs (Dosis max: 0.6 mg/Kg en 8hrs).8hrs).

VO: 0.12-0.8 mg/Kg/dia c/6-8hrs.VO: 0.12-0.8 mg/Kg/dia c/6-8hrs. Estado epiléptico: RN: 0.3-0.75 mg/Kg/Do EV c/5-Estado epiléptico: RN: 0.3-0.75 mg/Kg/Do EV c/5-

10min x 2-3Do. >1m: 0.2-0.5mg/Kg/Do EV c/5-10min x 2-3Do. >1m: 0.2-0.5mg/Kg/Do EV c/5-10min10min

Dosis max: <5a: 5mg; >5a: 10mg. Dosis max: <5a: 5mg; >5a: 10mg. VR:0.5mg/Kg/Do. VR:0.5mg/Kg/Do.

Indicaciones: Manejo de desordenes Indicaciones: Manejo de desordenes de ansiedad, y panico, sedacion de ansiedad, y panico, sedacion prequirurgica, relajante muscular, prequirurgica, relajante muscular, status epileptico, delirium tremens.status epileptico, delirium tremens.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad Contraindicaciones: Hipersensibilidad o intolerancia a las BZD, hipotonia o intolerancia a las BZD, hipotonia muscular, miastenia grave, muscular, miastenia grave, hipercapnea cronica severa, coma, hipercapnea cronica severa, coma, depresion del SNC. depresion del SNC.

Compatibilidad: Dext 5%. Compatibilidad: Dext 5%.

Incompatibilidad: Alcohol y cafeina.Incompatibilidad: Alcohol y cafeina. Interacciones: Depresores centrales, Interacciones: Depresores centrales,

cimetidina, eritromicina, acido cimetidina, eritromicina, acido valproico. valproico.

TOXICIDADTOXICIDAD

Vertigo, sedacion, nistagmo, ataxia, Vertigo, sedacion, nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, depresion lenguaje titubeante, depresion respiratoria, coma e hipotension. respiratoria, coma e hipotension. TTO: Asegurar ventilacion, Carbon TTO: Asegurar ventilacion, Carbon activado, Flumazenil 0.1-0.3mg hasta activado, Flumazenil 0.1-0.3mg hasta 1 mg. 1 mg.

Dosis toxica: > 900-1000ng/ml Dosis toxica: > 900-1000ng/ml Dosis letal: Dosis letal:

RAMSRAMS Fatiga, somnolencia, debilidad muscular, Fatiga, somnolencia, debilidad muscular,

confusion, constirpacion, depresion, diplopia, confusion, constirpacion, depresion, diplopia, disartria, cefalea, sequedad bucal o sialorrea, disartria, cefalea, sequedad bucal o sialorrea, exantemas, dislalia, vertigo. Fenomenos exantemas, dislalia, vertigo. Fenomenos paradojales como excitación aguda, ansiedad y paradojales como excitación aguda, ansiedad y alucinaciones. Inyeccion EV rapida trombosis alucinaciones. Inyeccion EV rapida trombosis venosa, flebitis, irritacion local. IM dolor local y venosa, flebitis, irritacion local. IM dolor local y eritema. eritema.

Informacion a los padres: Puede producir abuso y Informacion a los padres: Puede producir abuso y dependencia, evitar administracion conjunta de dependencia, evitar administracion conjunta de cafeina, alcohol, asi como la supresion brusca. cafeina, alcohol, asi como la supresion brusca.

CARBAMAZEPINACARBAMAZEPINA

Nombre comercial:Nombre comercial:

ACTEBRAL RETARD. Comp. ACTEBRAL RETARD. Comp. PharmalabPharmalab

BASITROL. Tab, jbe. ColliereBASITROL. Tab, jbe. Colliere CARBAPIN. Tab. MedifarmaCARBAPIN. Tab. Medifarma CARZEPIN. Tab. UnipharmCARZEPIN. Tab. Unipharm TEGRETOL. Comp, comp. CR, susp. TEGRETOL. Comp, comp. CR, susp.

NovartisNovartis

Nombre químico:Nombre químico:

5H-dibenz(b,f)azepine-5-5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamidacarboxamida

Composición:Composición:

Relacionada químicamente a los Relacionada químicamente a los antidepresivos tricíclicosantidepresivos tricíclicos

Derivado del iminostilbeno con un Derivado del iminostilbeno con un grupo carbamil en la posición 5grupo carbamil en la posición 5

Insoluble en agua y soluble en Insoluble en agua y soluble en alcohol y acetonaalcohol y acetona

Excipientes:Excipientes:

Ingredientes inactivos:Ingredientes inactivos:– Tab: glicerina, estearato de Mg, ácido Tab: glicerina, estearato de Mg, ácido

esteárico, sucrosaesteárico, sucrosa– Tab, XR, óxido de hierro, estearato de Tab, XR, óxido de hierro, estearato de

Mg, manitol, dióxido de titanioMg, manitol, dióxido de titanio– Suspensión: propilenglicol, sorbitol, Suspensión: propilenglicol, sorbitol,

sucrosa.sucrosa.

Formas de presentación:Formas de presentación:

Tabletas masticables de 100 mgTabletas masticables de 100 mg Tabletas de 200 mgTabletas de 200 mg Tab. de liberación lenta de 100, 200 Tab. de liberación lenta de 100, 200

y 400 mgy 400 mg Caps. de liberación lenta de 200 y Caps. de liberación lenta de 200 y

300 mg300 mg Suspensión de 100mg/5mLSuspensión de 100mg/5mL

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:

Reduce la propagación de los Reduce la propagación de los impulsos anormales en el cerebro, impulsos anormales en el cerebro, bloqueando los canales de sodio y bloqueando los canales de sodio y así inhibe la generación de así inhibe la generación de potenciales de acción repetitivos en potenciales de acción repetitivos en el foco epileptógeno.el foco epileptógeno.

Su principal metabolito, Su principal metabolito, carbamazepina-10,11-epóxido: carbamazepina-10,11-epóxido: actividad anticonvulsivante.actividad anticonvulsivante.

Acción:Acción:

Acción anticonvulsivante: Acción anticonvulsivante: inhibición diferencial de las inhibición diferencial de las descargas de alta frecuenciadescargas de alta frecuencia

Reduce la respuesta polisinápticaReduce la respuesta polisináptica Puede producir rpta. Terapéuticas Puede producir rpta. Terapéuticas

en maníaco-depresivosen maníaco-depresivos Antidiurética, asociada a Antidiurética, asociada a

concentraciones reducidas de HAD concentraciones reducidas de HAD en el plasmaen el plasma

Efecto:Efecto:

Control de convulsiones (parciales, Control de convulsiones (parciales, tipo gran mal), excepto c. de tipo gran mal), excepto c. de ausenciaausencia

Analgesia específica para la Analgesia específica para la neuralgia del Trigéminoneuralgia del Trigémino

Absorción:Absorción:

Absorción lenta luego de la Absorción lenta luego de la administración oral. Concentraciones administración oral. Concentraciones plasmáticas se observan después de plasmáticas se observan después de 4 a 8 horas4 a 8 horas

La suspensión tiene la mayor rapidez La suspensión tiene la mayor rapidez de absorciónde absorción

Ingresa al cerebro rápidamente Ingresa al cerebro rápidamente debido a su alta liposolubilidaddebido a su alta liposolubilidad

Distribución:Distribución:

Distribución rápida en todos los tejidos.Distribución rápida en todos los tejidos. En la sangre está ligada a proteínas en un En la sangre está ligada a proteínas en un

76%.Rangos variables de 0,5 a 25 76%.Rangos variables de 0,5 a 25 mcg/mL.mcg/mL.

Después de administración crónica de la Después de administración crónica de la suspensión, los niveles plasmáticos pico se suspensión, los niveles plasmáticos pico se alcanzan en 1,5 h, comparado con las 4 a alcanzan en 1,5 h, comparado con las 4 a 5 h luego de la administración de tabletas5 h luego de la administración de tabletas

Relación LCR/suero es 0,22Relación LCR/suero es 0,22 Volumen de distribución: 1,4 ± 0,4Volumen de distribución: 1,4 ± 0,4

Metabolismo:Metabolismo:

Induce enzimas hepáticasInduce enzimas hepáticas Puede inducir su propio metabolismo y el Puede inducir su propio metabolismo y el

tiempo de vida media puede ser variable tiempo de vida media puede ser variable (25-65 h ó 12-17 h, con dosis repetidas)(25-65 h ó 12-17 h, con dosis repetidas)

La actividad aumentada del sist. P-450 La actividad aumentada del sist. P-450 también incrementa el metabolismo de también incrementa el metabolismo de otras drogas antiepilépticasotras drogas antiepilépticas

Puede ser inactivada por conjugación e Puede ser inactivada por conjugación e hidroxilaciónhidroxilación

Excreción:Excreción:

Con CCon C1414-carbamazepina, 72% de la -carbamazepina, 72% de la radiactividad se encontró en la orina y radiactividad se encontró en la orina y 28% en las heces. 28% en las heces.

En la orina: metabolitos conjugados e En la orina: metabolitos conjugados e hidroxilados, sólo 3% de carbamazepina hidroxilados, sólo 3% de carbamazepina no modificadano modificada

Pasaje transplacentario rápido (30 a 60 Pasaje transplacentario rápido (30 a 60 min), se acumula en tejidos fetales min), se acumula en tejidos fetales (hígado y riñones)(hígado y riñones)

Dosis:Dosis:

En menores de 6 años:En menores de 6 años:– D.I.: 10-20 mg/kg/24 h (BID, TID)D.I.: 10-20 mg/kg/24 h (BID, TID)– Incrementar cada 5 a 7 días hasta 35 mg/kg/24 Incrementar cada 5 a 7 días hasta 35 mg/kg/24

hh De 6 a 12 años: De 6 a 12 años:

– D.I.: 10 mg/kg/24 h, BID. Dosis máx.: 100 D.I.: 10 mg/kg/24 h, BID. Dosis máx.: 100 mg/dosis BIDmg/dosis BID

– Incrementar 100mg/24 h a intervalos de 1 Incrementar 100mg/24 h a intervalos de 1 semana (TID, QID) hasta lograr el efecto semana (TID, QID) hasta lograr el efecto deseadodeseado

Dosis:Dosis:

– Mantenimiento: 20 a 30 mg/24 h BID, Mantenimiento: 20 a 30 mg/24 h BID, QID. Dosis de mantenimiento: 400 – 800 QID. Dosis de mantenimiento: 400 – 800 mg/ 24 hmg/ 24 h

– Dosis máxima: 1000 mg/24 hDosis máxima: 1000 mg/24 h Mayores de 12 años:Mayores de 12 años:

– D.I.: 200 mg BIDD.I.: 200 mg BID– Incrementar 200 mg/ 24 h a intervalos Incrementar 200 mg/ 24 h a intervalos

de 1 sem BID, QIDde 1 sem BID, QID– Manten. 800 – 1200 mg/24 h BID, QIDManten. 800 – 1200 mg/24 h BID, QID

Dosis máxima:Dosis máxima:

Niños de 12 – 15 años: 1000 mg/ 24 Niños de 12 – 15 años: 1000 mg/ 24 hh

Niños > de 15 años: 1200 mg/ 24 hNiños > de 15 años: 1200 mg/ 24 h Adultos: 1,6 a 2,4 g /24 hAdultos: 1,6 a 2,4 g /24 h

Indicaciones:Indicaciones:

Altamente efectiva para todas las Altamente efectiva para todas las convulsiones parciales (simples y convulsiones parciales (simples y complejas) y frecuentemente es la droga complejas) y frecuentemente es la droga de primera elección.de primera elección.

También es efectiva para convulsiones También es efectiva para convulsiones tónico-clónicas.tónico-clónicas.

Neuralgia del trigéminoNeuralgia del trigémino Ocasionalmente para tratar pacientes Ocasionalmente para tratar pacientes

maníaco depresivos maníaco depresivos

Contraindicaciones:Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la Hipersensibilidad conocida a la carbamazepinacarbamazepina

Bloqueo AV. No debe administrarse con Bloqueo AV. No debe administrarse con inhibidores de la MAO (interrumpir por lo inhibidores de la MAO (interrumpir por lo menos 14 días antes)menos 14 días antes)

Antecedentes de depresión de la médula Antecedentes de depresión de la médula ósea o porfiria aguda intermitenteósea o porfiria aguda intermitente

Sensibilidad a componentes de Sensibilidad a componentes de Antidepresivos tricíclicos: amitriptilina, Antidepresivos tricíclicos: amitriptilina, imipramina, etc.imipramina, etc.

Interacciones:Interacciones:

El metabolismo hepático de la El metabolismo hepático de la carbamazepina es inhibido por muchas carbamazepina es inhibido por muchas drogas:drogas:– CimetidinaCimetidina– DilitiazemDilitiazem– EritromicinaEritromicina– IsoniacidaIsoniacida– PropoxifenoPropoxifeno– EritromicinaEritromicina

Interacciones:Interacciones:

Aumentan el metabolismo de la Aumentan el metabolismo de la carbamazepina:carbamazepina:– FenobarbitalFenobarbital– FenitoínaFenitoína– Ácido valproico (si se dan juntas, Ácido valproico (si se dan juntas, de de

ac. Valproico)ac. Valproico) y efecto terapéutico del Haloperidoly efecto terapéutico del Haloperidol

Toxicidad:Toxicidad:

Estupor o coma, hiperirritabilidad, Estupor o coma, hiperirritabilidad, convulsiones y depresión convulsiones y depresión respiratoria.respiratoria.

La sobredosis puede incrementar la La sobredosis puede incrementar la frecuencia de las convulsionesfrecuencia de las convulsiones

Toxicidad agudaToxicidad aguda

Dosis letal más baja conocida: > 60 g Dosis letal más baja conocida: > 60 g en adultos en adultos

Dosis letal más alta conocida que Dosis letal más alta conocida que han sobrevivido: 30 g en adultos y en han sobrevivido: 30 g en adultos y en niños mayores 10g (niño de 6 años), niños mayores 10g (niño de 6 años), niños menores 5 g (niña de 3 años) niños menores 5 g (niña de 3 años)

Toxicidad aguda:Toxicidad aguda:

Signos y síntomas aparecen en 1 a 3 Signos y síntomas aparecen en 1 a 3 horas. horas.

Alteraciones neuromusculares son Alteraciones neuromusculares son las más notoriaslas más notorias

Alt. cardiovasculares son más levesAlt. cardiovasculares son más leves

Toxicidad aguda:Toxicidad aguda:

Ap. Respiratorio: respiración Ap. Respiratorio: respiración irregular, depresión respiratoriairregular, depresión respiratoria

Sist. CV: taquicardia, hipotensión o Sist. CV: taquicardia, hipotensión o hipertensión, shockhipertensión, shock

Alt. de la cocnienciaAlt. de la cocniencia Náuseas, vómitosNáuseas, vómitos Anuria, oliguria, retención urinariaAnuria, oliguria, retención urinaria Leucocitosis, leucopenia, glucosuriaLeucocitosis, leucopenia, glucosuria

Toxicidad aguda: Toxicidad aguda: tratamientotratamiento

El pronóstico depende de la pronta El pronóstico depende de la pronta eliminación de la droga (induciendo al eliminación de la droga (induciendo al vómito, lavado gástrico)vómito, lavado gástrico)

Diuresis forzadaDiuresis forzada Casos severos: diálisisCasos severos: diálisis Transfusiones (niños pequeños)Transfusiones (niños pequeños) Permeabilizar vía aérea, TET, ventilación Permeabilizar vía aérea, TET, ventilación

asistidaasistida Convulsiones: diazepam, Convulsiones: diazepam,

Reacciones adversas:Reacciones adversas:

Más severas:Más severas:– Sistema hematopoyéticoSistema hematopoyético– PielPiel– Sistema cardiovascularSistema cardiovascular

Más frecuentes:Más frecuentes:– VértigoVértigo– SomnolenciaSomnolencia– Náuseas y vómitosNáuseas y vómitos

Reacciones adversas: Reacciones adversas: sistema hematopoyéticosistema hematopoyético

Anemia aplásicaAnemia aplásica AgranulocitosisAgranulocitosis PancitopeniaPancitopenia Depresión de la médula óseaDepresión de la médula ósea LeucocitosisLeucocitosis EosinofiliaEosinofilia Porfiria intermitente agudaPorfiria intermitente aguda

Reacciones adversas: PielReacciones adversas: Piel

UrticariaUrticaria Necrolisis epidérmica tóxicaNecrolisis epidérmica tóxica S. Stevens-JohnsonS. Stevens-Johnson Reacciones de fotosensibilidadReacciones de fotosensibilidad Dermatitis exfoliativaDermatitis exfoliativa Eritema multiforme Eritema multiforme PúrpuraPúrpura

Reacciones adversas:Reacciones adversas:Sistema cardiovascularSistema cardiovascular

ICCICC HipertensiónHipertensión HipotensiónHipotensión SíncopeSíncope ArritmiasArritmias Bloqueo AVBloqueo AV TromboflebitisTromboflebitis

Otras reacciones adversas:Otras reacciones adversas:

Ictericia hepatocelular y colestásica, Ictericia hepatocelular y colestásica, hepatitishepatitis

Neumonía (fiebre y disnea)Neumonía (fiebre y disnea) Oliguria, azoemia, falla renal, Oliguria, azoemia, falla renal,

albuminuriaalbuminuria ConjuntivitisConjuntivitis Artralgias, mialgiasArtralgias, mialgias SIHADSIHAD

Reacciones adversas: Reacciones adversas: tratamientotratamiento

Se debe interrumpir la droga si se Se debe interrumpir la droga si se presentan reacciones adversas, pero presentan reacciones adversas, pero debe tenerse presente que la debe tenerse presente que la interrupción brusca de cualquier interrupción brusca de cualquier anticonvulsivante en un paciente anticonvulsivante en un paciente epiléptico puede llevar a epiléptico puede llevar a convulsiones o status epilépticoconvulsiones o status epiléptico

Información a los padres:Información a los padres:

Este medicamento puede causar Este medicamento puede causar vértigo, somnolencia o visión borrosavértigo, somnolencia o visión borrosa

No interrumpir la medicación No interrumpir la medicación bruscamentebruscamente

Agitar bien la suspensión antes de Agitar bien la suspensión antes de usarlausarla

Debe tomarse con las comidas Debe tomarse con las comidas Notificar en caso de fiebre, sangrado o Notificar en caso de fiebre, sangrado o

ictericiaictericia

farmacos_antiepilepticos(2)

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