FARMACOS CON ACTIVIDAD ADRENÉRGICA (CAP 20)

Como están clasificados los fármacos con actividad adrenérgica?

I. AGONISTAS MIXTOS (αß) 1. Catecolaminas: Adrenalina, noradrenalina, dopamina. 2. Drogas de acción cardiovascular: Efedrina, dobutamina.3. Anorexiantes: Anfetaminas.

II. AGONISTAS α1. Vasoconstrictores adrenérgicos: Fenilefrina, metaraminol, mefentermina.2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, Oximetazolina, tetrahirozolina.

III. AGONISTAS ß1. Broncodilatadores: Isoproterenol, fenoterol, salbutamol, terbutalina.2. Vasodilatadores: Isoxuprina, Nilidrina, tolazolina.

Cuales son los 3 grupos químicos por los que está determinado la actividad farmacologica de las aminas simpaticomiméticos.

1. Grupo catecol2. Amina alifática3. Grupo hidroxilo

Función de los 3 grupos químicos de las aminas simpático miméticas?

Permiten a la amina fijarse al receptor correspondiente y posee actividad óptica (x carbono asimétrico)

XQ las formas levógiras de las catecolaminas son + activas que las formas dextrógiras?

Levogiras: disponen de los 3 grupos de unión para el receptor.

Dextrogiras: tiene 2 grupos solamente.

Ejemplo: L- adrenalina es 12 veces < activa q la L- adrenalina.

Cuál es la estructura fundamental de las catecolaminas?

ß- feniletalamina.

El termino catecolamina se utiliza para designar compuestos químicos con que estructura?

Núcleo catecol y 1 grupo amino

En la práctica catecolamina se utiliza para nombres 4 sustancias, cuáles son?

3 ENDOGENAS: Dopamina, noradrenalina y adrenalina o epinefrina.

1 EXOGENA: isoprenalina o isoproterenol

Cuáles son las actividades farmacocinéticas de las catecolaminas?

a. Noradrenalina: α agonistab. Adrenalina: α y ß estimulantec. Dopamina: α y ß estimulanted. Isoprenalina: ß estimulante

Cuáles son los efectos de las drogas adrenérgicas o simpaticomiméticos producen en el organismo?

Estimulación de efectos periféricos 1. Vasos sanguíneos cutáneos.2. Musculo3. Glándulas sudoríparas

Inhibición de efectos periféricos 1. Vasos sanguíneos musculares.2. Árbol bronquial.

Estimulación cardiaca 1. Aumento de frecuencia y fuerza de contracción.

Estimulación del SNC 1. Estimulación respiratoria.2. Disminución de agotamiento mental.3. Estado de alerta.

Efectos metabólicos 1. Aumento de glicemia.2. Liberación de ácidos grasos.3. Glucogenolisis.

Acciones endócrinas 1. Modula liberación de insulina y renina.

La inyección IV. de 1 mg de adrenalina que provoca en la presión arterial?

1. Eleva la presión (1ro diastólica antes de sistolica) x estimulación α2. Disminución de la presión x estimulación ß (+ prolongada)

El efecto hipertensor de la adrenalina es producido por?

a. Vasoconstriccion arteriolar y de esfínteres en piel, mucosas y territorio asplácnico. (+ imp)b. Aumento de la fuerza contráctil del miocardio.c. Aumento de la frecuencia cardiaca.

A qué se debe el aumento de la fuerza contráctil del miocardio y la frecuencia cardiaca?

La estimulación de receptores ß-1 produce --------efectos ------- inotrópico y cronotrópico (+).

Las dosis continuas de catecolaminas en comparación con otras aminas (TIRAMINA) que efecto no producen? Taquifilaxia

Xq se observa una caída pequeña de presión si se inyecta dosis mínimas de adrenalina?

Vasodilatación ---- X---- estimulo ---- Beta – 2 –adrenérgico

Entre los receptores Beta y Alfa de las catecolaminas cual es + sensible?

Beta

Q catecolamina produce un aumento mayor de la presión diastólica que la adrenalina?

Noradrenalina

Q actividad produce la noradrenalina en comparación con la adrenalina en receptores?

1. Receptores Beta- 1: ----- equipotente2. Receptores alfa- 1: ----- ligeramente + activa3. Receptores beta- 2: -----escasa actividad.

Q produce el isoproterenol en dosis terapéuticas y elevadas con la presión arterial.

a. TERAPEUTICAS: Eleva presión sistólica y la media.b. ELEVADAS: Caída de presión (efecto vasorrelajante).

Las catecolaminas son potentes cardioestimuladores q actúan sobre receptores ß1 provocando?

Aumento de frecuencia cardiaca (en cualquier dosis)

Además de aumento de frecuencia cardiaca, con otras dosis que producen las catecolaminas?

1. DOSIS TERAPEUTICA: ---- Taquicardia.2. DOSIS MODERADA: ----- Extrasístoles.3. DOSIS ALTAS: ----- Fibrilación ventricular.

Que provoca si la fibrilación ventricular se repite o la estimulación simpática es prolongada?

Necrosis de cardiomiocitos ---- x--- fomento de apoptosis.

Los efectos a diferentes dosis de las catecolaminas se deben a:?

a. Estimulación del nódulo A- V.b. Disminución del periodo refractario muscular y auricular especializado.c. Aumento de conducción A-V.d. Aumento velocidad de despolarización de fase 4.e. Acota duración de potencial de acción.

Como se observa en el EEG?

Aplanamiento e inversión de la onda T, con desviación del eje isoeléctrico.

El incremento de la presión arterial x encima del umbral despierta atraves de barorreceptores un reflejo vagal, que provoca:

1. Disminución frecuencia cardiaca.2. Apnea transitoria.

Los efectos producidos por reflejo vagal de los barorreceptores pueden desaparecer si antes administramos:

ATROPINA

Que son capaces de restablecer la adrenalina y noradrenalina?

Automatismo cardiaco.

Xq en el restablecimiento del automatismo cardiaco por adrenalina y noradrenalina el volumen sistólico aumenta y la eficiencia cardiaca disminuye?

Xq estas drogas aumentan el consumo de oxígeno.

Que efecto tiene la adrenalina, noradrenalina y el isoproterenol con respecto al gasto cardiaco?

a. ADRENALINA: --- Aumenta el gasto cardiaco. b. NORADRENALINA: --- Disminuye el gasto cardiaco.c. ISOPROTERENOL: ---- Aumenta el gasto.

XQ efecto el isoproterenol aumenta el gasto cardiaco?

Efecto ß activador selectivo.

A qué se deben las pequeñas diferencias que producen las 3 catecolaminas (adrenalina, noradrenalina e isoproterenol) sobre el corazón?

1. Distribución de receptores en el órgano.2. Afinidad de catecolaminas x los receptores.

Qué tipo de receptores encontramos en el corazón y cuál es su distribución?

a. Subtipo ß2: Nódulo sinoauricular, (bajo) en aurículas, (escaso) en ventrículos.b. Subtipo ß1: Similar distribución en nodulo sinoauricular, aurículas y ventrículos.c. Receptor α -1: prolonga el periodo refractario.(sin importancia clinica)

Las catecolaminas tienen acción sobre vasos sanguíneos a que nivel?

1. Sistémicos2. Coronarios3. Cerebrales4. Pulmonares y otros.

Que efecto tiene las catecolaminas en vasos de pequeño y gran calibre?

a. Capilares y arteriolas: ---- modifican el calibreb. Grandes vasos arteriales y venosos: ---- Ningún efecto

Que receptores actúan en la vasoconstricción producida por adrenalina y noradrenalina en vasos de piel, mucosas, riñones y region esplanica?

α1 y α2

Acción de la noradrenalina en los vasos sanguíneos sistémicos?

Aumenta resistencia vascular periférica.

El aumento de la resistencia vascular periférica se produce gracias a:?

Disminución de flujo sanguíneo a hígado, riñón, musculo estriado.

Acción de la isoprenalina o isoproterenol en vasos sanguíneos sistémicos?

Dilatación de vasos del musculo esquelético.

El efecto de dilatación de vasos del musculo esquelético esta medido por q receptores?

ß2 ---- X----- liberación de NO--- desde----- endotelio.

Accion de las catecolaminas en los vasos coronarios?

1. Aumentan el flujo coronario.2. Aumento de fuerza de contracción miocárdica (constriñe vasos en sístole)

---- Provoca------- Menor aporte de oxígeno.

XQ sustancia en la fase diastólica las coronarias aumentan su calibre en la autorregulación metabólica?

ADENOSINA --- liberada X----- cardiomicitos.

XQ los efectos de catecolaminas en coronarias tienen importancia únicamente en pacientes con angina variante de Prinzmetal?

Puede agravar la angina o desencadenar infarto ---- X ----la hipersensibilidad al efecto vasoconstrictor de adrenalina y noradrenalina.

Acción de las catecolaminas en los vasos cerebrales?

Aumenta el flujo sanguíneo y consumo de oxígeno.

Acción de las catecolaminas en los vasos pulmonares?

Aumenta presión arterial y venos ---X--- aumento de presión intraauricular izq.

Que puede producir dosis altas de adrenalina en el pulmón?

Edema pulmonar.

En que otros sistemas de vasos corporales actúa las catecolaminas y que producen?

1. Porta: disminuye flujo sanguíneo hepático.2. Vasos renales: a. flujo sanguíneo renal disminuye (40%)

b. Disminuye excreción de Na, K, Cl. c. Aumenta secreción de renina.

Las catecolaminas actúan sobre el musculo liso de que órganos?

1. Intestino2. Bronquios

3.4. Útero5. Vejiga

Accion de las catecolaminas en el musculo liso del intestino?

Acción relajante (sin interés clinico)

Accion de las catecolaminas en el musculo liso bronquial?

Broncodilatación

Q receptores son los màs abundantes dentro de la musculatura lisa bronquial?

Receptores beta

Cual es la acción de las catecolaminas (isoprotenerol) en el asma?

Inhibe liberación de histamina

Como actúan las drogas alfa y beta agonistas en la relajación bronquial?

1. Alfa- agonistas : estimulan receptores α2 en la membrana presinaptica de terminales colinérgicos ---- disminuyendo liberación de acetilcolina --- provoca--- Aumento tono simpático.

2. Beta- agonistas : estimulan receptores ß de forma directa.

Accion de las catecolaminas en el musculo liso del útero en el último mes de embarazo?

Disminuye el tono y contracción uterina.

Para la disminución el tono y contracción uterina que fármacos se utilizan?

1. Isoprenalina, 2. beta- agonistas como: isoxuprina o TERBUTALINA

La estimulación Alfa y Beta que provoca la adrenalina en la vejiga?

a. Beta: Relaja el musculo detrusorb. Alfa: Contrae el trígono y esfínter (retiene orina)

Accion de las catecolaminas en la respiración?

1. Apnea transitoria.2. Aumento de capacidad vital3. Disminución de congestion vascular

XQ se dice que las catecolaminas en el metabolismo tiene acción tipo colinérgica?

Aumentan el metabolismo, acción calorinergica (NA - importante)

Acciones de la adrenalina en el metabolismo?

a. Aumenta glucosa y lactato sanguíneo.b. Disminuye Glucogeno hepático y muscular. (acción glucogeniante +)c. Aumenta circulación de ácidos grasos libres.d. Inhibe producción de lectina.e. Favorece el consumo de oxigeno (25% + por cada 1mg IV).f. Aumenta concentración plasmática de K.g. Inhibe liberación de insulina.h. Aumenta secreción de glucagón.

La liberación de ácidos grasos libres se da por la estimulación de que receptores?

Beta 3

La inhibición de la liberación de insulina se da por estimulación de que receptores?

α2

Que tipo de receptores tiene las estructuras del ojo y que producen?

1. Musculo radial del iris: adrenoceptores α----- contracción y midriasis.2. Procesos ciliares: receptor ß ------aumenta la producción y drenaje del humor acuoso.

Para que son utilizados los agonista y antagonistas de catecolaminas en glaucoma de ángulo abierto?

Disminución de la presión intraocular.

Otras acciones de las catecolaminas en el organismo?

1. Aumenta leucocitos totales en sangre (- eosinofilos)2. Inhibe proliferación de linfocitos y citoquinas.3. Aumenta coagulación sanguínea.4. Aumenta la actividad del factor V.

Donde se destruyen e inactivan y eliminan las catecolaminas?

DESTRUYEN: Tracto gastrointestinal.

INACTIVAN: Higado

ELIMINAN: Riñon

Que barrera corporal atraviesan las catecolaminas?

Atraviesa la placenta pero no la hematoencefalica.

En el axoplasma y en el compartimiento intra y extracelular las catecolaminas son destruidas por?

1. AXOPLASMA: MAO2. COMPARTIMEINTO INTRA Y EXTRACELULAR: COMT

Cuales son los usos clínicos de las catecolaminas?

1. Trastornos alérgicos.2. Afecciones cardiovasculares.

En que trastornos alérgicos la adrenalina y la isoprenalina producen alivio.

a. Asma (0.5 – 1mg via SC)b. Choque anafilácticoc. Edema angioneurticod. Urticaria e. Enf. Del suero

Que es la abstinencia de adrenalina?

Resistencia al efecto antiasmático por inyecciones repetidas de adrenalina.

XQ la adrenalina es usada en hipotensión y apnea?

Gran eficiencia sobre receptores α, ß1 y ß2

Que catecolaminas se utilizan en el bloqueo cardiaco completo y en el paro cardiaco?

Adrenalina e isoprenalina.

En que pacientes se usa el isopreterenol?

Bradicardicos y con bloqueo cardiaco.

En el choque los mecanismos causales a corregir son?

1. Hipovolemia2. Insuficiencia cardiaca3. Resistencia vascular alterada

En que patologías están indicadas las drogas alfa – agonistas?

1. Shock bacteremico2. Hipotensión postquirúrgica por feocromositoma3. Hipotensión ortostática4. Drogas antiafrenergicas o alcaloides del veratro.5. Ganglioplejicos

Que otras utlilidades tiene la adrenalina?

1. Prolongar efecto de anestésicos locales.2. Inhibe pequeñas hemorragias en epistaxis, extracción dental.3. Tratamiento de glaucoma de angulo agudo abierto.4. Descongestionar conjuntivas.

Cuales son las vías de administración de catecolaminas?

a. Adrenalina: vías subcutanea, IM, IV (Emergencias) b. Noradrenalina: Venoclisisc. Isopreterenol: Via IM y aerosoles.

Que puede provocar la sobredosis de catecolaminas en especial de adrenalina?

1. Aumento desmedido de presión arterial.2. Hemorragia cerebrovascular3. Edema pulmonar4. Fibrilación ventricular

Cuales son los efectos indeseables menores de estas drogas?

1. Ansiedad2. Temblor3. Dolor de cabeza4. Palpitación 5. Miedo

Cuales son las contraindicaciones para el uso de catecolaminas?

1. Hipertensión arterial2. Hipertiroidismo3. Dilatacion de miocardio4. Insuficiencia coronaria5. Asociacion en anestesias con ciclopropano, dosis altas de diuréticos mercuriales.6. Pacientes con afeccion renal (insuficiencia renal aguda)