farmacos

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Página 1 INTRODUCCIÓN En el ámbito enfermero, es parte fundamental de la formación de los profesionales de la salud, el conocimiento de fármacos, dosis, precauciones, funcionamiento, vía de aplicación de los medicamentos es esencial. para poder brindar a los pacientes un respaldo y una buena aplicación de los mismos, desarrollando estos conocimientos es como también aportamos a los cuidados enfermeros una mayor calidad y funcionalidad. Puesto que del uso correcto y preciso de estos conocimientos es posible el poder auxiliar en la recuperación de alguna enfermedad o padecimiento a los pacientes bajo nuestro cargo, pues no podemos olvidarnos que es el servicio de atención nuestra base de formación complementada con el conocimiento de los medicamentos. .

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Page 1: farmacos

Página 1

INTRODUCCIÓN

En el ámbito enfermero, es parte fundamental de la formación de los profesionales de la salud, el conocimiento de fármacos, dosis, precauciones, funcionamiento, vía de aplicación de los medicamentos es esencial. para poder brindar a los pacientes un respaldo y una buena aplicación de los mismos, desarrollando estos conocimientos es como también aportamos a los cuidados enfermeros una mayor calidad y funcionalidad. Puesto que del uso correcto y preciso de estos conocimientos es posible el poder auxiliar en la recuperación de alguna enfermedad o padecimiento a los pacientes bajo nuestro cargo, pues no podemos olvidarnos que es el servicio de atención nuestra base de formación complementada con el conocimiento de los medicamentos. .

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Página 2

MEDICAMENTO

ADRENALINA EPINEFRINA

GRUPO

CATECOLAMINAS

PRESENTACION

ADRENALINA® ampolla 1:1.000 (1 mg/ml). ADRENALINA 1% para nebulización (debe prestarse especial atención para no administrar esta presentación por otra vía distinta a la inhalatoria).

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Situaciones de emergencia en las

que se requiera una respuesta de

la actividad simpática: Colapso

circulatorio agudo. Espasmo

bronquial, asma bronquial,

anafilaxia, sincope, hipotensión

periférica aguda.

Tratamiento del bloqueo cardiaco: Adams - Stokes.

Al actuar sobre el receptor alfa 1 produce vasoconstricción periférica (lo que conlleva que aumente la tensión arterial); sobre beta 1 se estimula la función cardíaca (lo que hace que también aumente la tensión arterial); sobre beta 2, vasodilatación coronaria y del sistema muscular (da lugar a una disminución de la tensión arterial). En conjunto se produce un aumento de la tensión arterial, es decir, predomina la hipertensión. Además la adrenalina, al actuar sobre el receptor beta 2 produce broncodilatación. Aparte de esto eleva la glucemia. Inicio de acción: i.v. inmediato, intratraqueal: 5-15 segundos, s.c. 5-15 min, inhalada 1-5 min, i.m. variable. Duración del efecto: i.v. 10 min, intratraqueal: 15-25 min, s.c. 4-6 h, inhalada 1-3 h, i.m. 1-4 h. Eliminación: metabolismo hepático y en terminaciones nerviosas, eliminación renal y gastrointestinal

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Cruza la placenta, grupo de riesgo fetal C, glaucoma de ángulo estrecho, lactancia, hipertensión arterial, diabetes mellitus e hipertiroidismo.

La sobredosis da lugar a taquicardia, hipertensión, necrosis en el lugar de inyección (por ser vasoconstrictor), alteraciones nerviosas (por existir receptores adrenérgicos en SNC), cefaleas.

Fotosensible (usar sistema opaco). No usar si el color es rosáceo o tiene precipitado, no mezclar con soluciones alcalinas ni agentes oxidantes, puede producir anoxia fetal, puede producir síncopes si se administra a niños asmáticos, puede empeorar temporalmente el temblor y la rigidez en pacientes con Enfermedad de Parkinson.

Asma severo: 0,5 mg s.c. que se puede

repetir a los 5 min. Perfusión, diluimos 5

ampollas en 500 cc de suero glucosado 5%

a 24 ml/h.

- Shock anafiláctico: 0,4 cc s.c. que se

puede repetir a los 20 min hasta un máximo

de tres dosis. Vía intravenosa diluir 1

ampolla en 9 cc de suero fisiológico

(1/10.000), administrando 4 cc que se puede

repetir cada 10 min hasta un máximo de 3

dosis.

- Hipoglucemia: 1 mg al 1/1.000 s.c.

Page 3: farmacos

Página 3

MEDICAMENTO

ALBENDAZOL

GRUPO ANTIPARASITARIO

PRESENTACION

SUSPENSIÓN contiene: Albendazo......... 20 mg/ml Cada TABLETA contiene: Albendazol................ 200 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

ALBENDAZOL es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp, Strongyloides stercoralis, O. viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y G. spinigerum. También tiene actividad contra Giardia lamblia. ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia solium. ALBENDAZOL está indicado para el trata miento de la enfermedad hidatídica de hígado, pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de la tenia del perroEchinococcus granulosus.

ALBENDAZOL se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, debido a su baja solubilidad en agua. Las concentraciones de ALBENDAZOL son insignificantes o no detectables en plasma, ya que se convierte rápidamente en el metabolito sulfóxido antes de llegar a la circulación sistémica. La actividad sistémica antihelmíntica ha sido atribuida al metabolito primario, el sulfóxido de ALBENDAZOL. La biodisponibilidad oral parece aumentar cuando ALBENDAZOL es coadministrado con un alimento graso (contenido estimado de grasa:40 mg), evidenciada por concentraciones más altas del sulfóxido de ALBENDAZOL en plasma (hasta 5 veces el promedio), en comparación con la administración del fármaco sin alimentos. Después de 4 semanas de tratamiento en doce pacientes con ALBENDAZOL (200 mg tres veces al día), las concentraciones plasmáticas del sulfóxido de ALBENDAZOL fueron aproximadamente 20% menores que las observadas durante la primera mitad del periodo de tratamiento, lo que sugiere que ALBENDAZOL puede inducir su propio metabolismo. El sulfóxido de ALBENDAZOL se une a la proteína plasmática en 70%, y se distribuye ampliamente en todo el organismo; este metabolito se ha detectado en orina, bilis, hígado, pared quística, fluido quístico y líquido cefalorraquídeo (LCR). Las concentraciones en plasma fueron 3 a 10 veces y 2 a 4 veces mayores que las determinadas en forma simultánea en el fluido quístico y en el LCR, respectivamente. Los datos limitados in vitro y los datos clínicos sugieren que el sulfóxido de ALBENDAZOL puede eliminarse de los quistes a una velocidad menor que la observada en plasma. En el hígado, ALBENDAZOL se convierte rápidamente en su metabolito principal, sulfóxido de ALBENDAZOL, y posteriormente es metabolizado a ALBENDAZOL sulfona y otros metabolitos oxidativos primarios que se han identificado en la orina de humanos. No se ha detectado ALBENDAZOL en la orina después de la administración oral. La excreción urinaria del sulfóxido de ALBENDAZOL es una vía menor de eliminación, recuperándose en la orina menos de 1% de la dosis. Presumiblemente, la eliminación biliar contribuye en una porción de la eliminación, lo que se evidencia por concentraciones biliares de sulfóxido de ALBENDAZOL similares a las que se alcanzan en el plasma. ALBENDAZOL es un inhibidor de la polimerización de la tubulina, lo que ocasiona alteraciones en el transporte de sustancias a través de la membrana celular del parásito, con el consiguiente abatimiento de los niveles intracelulares de ATP que causan la inmovilización y la muerte del parásito.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

ALBENDAZOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia. ALBENDAZOL no debe usarse en niños menores de un año.

La administración de ALBENDAZOL se le ha asociado con las siguientes reacciones adversas: Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo, vértigo, dolor epigástrico y diarrea. Durante el tratamiento de la enfermedad hidatídica se han reportado aumentos en el nivel de las enzimas hepáticas. Asimismo, durante el tratamiento de la neurocisticercosis se han reportado casos de elevación de la presión intracraneal.

Los pacientes que están siendo tratados para neurocisticercosis deben recibir la terapia anticonvulsiva y de esteroides adecuada a las necesidades. considerar los corticosteroides orales o intravenosos para prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de tratamiento anticisticercosis.La cisticercosis puede, en raras ocasiones, involucrar a la retina. Si se visualizan las lesiones, la terapia en contra del cisticerco se debe valorar en contra de la posibilidad de daños a la retina, debido a la administración de ALBENDAZOL en la lesión de la retina.

La vía de administración es

oral.

La dosis varía de acuerdo

con la enfermedad:

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Página 4

MEDICAMENTO

AMBROXOL

GRUPO

MUCOLITICO Y BRONCODILATADOR

PRESENTACION

SOLUCIÓN contienen: Clorhidrato de ambroxol.300 mg Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen: Clorhidrato de ambroxol.7.5 mg Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de ambroxol.. 30 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Está indicado como expectorante y

mucolítico en los procesos en los que

se requiere aumentar la fluidez de las

secreciones del tracto respiratorio,

como sucede en el asma bronquial,

diferentes tipos de bronquitis aguda,

crónica, bronquitis espasmódica, asma

bronquial, bronquiectasia, neumonía,

bronconeumonía, rinitis, sinusitis,

atelectasia por obstrucción mucosa,

traqueotomía, en el pre y

posquirúrgico de pacientes geriátricos.

El ambroxol actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la síntesis y la secreción de la sustancia

surfactante. Además interviene coadyuvando en la producción y el transporte de la secreción

bronquial. Esto permite disminuir la secreción bronquial y favorecer la permeabilidad de la luz

alveolar y bronquial.El fármaco se absorbe rápidamente por vía oral a nivel del intestino. Tiene una

vida media de 10 horas aproximadamente. Cuando se toma en ayunas, la concentración máxima en

el plasma sanguíneo ocurre a las 2 1/2 horas.El ambroxol se une de manera reversible a las

proteínas plasmáticas y un 10% de la sustancia activa es desechada por las heces fecales.El

ambroxol se metaboliza en el organismo humano formando varios metabolitos que carecen de

efecto tóxico y que se eliminan vía renal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad al Ambroxol, enfermedad ácido péptica activa.

Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.

Existen algunos reportes

de que Ambroxol puede

causar las siguientes

reacciones adversas:

fatiga, xerostomía,

sialorrea, constipación,

disuria y reacciones

alérgicas; trastornos

gastrointestinales leves

como diarrea, náusea y

vómito.

Hipersensibilidad al Ambroxol, enfermedad ácido péptica activa.

Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.

En niños, las dosis sugeridas son:

De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día.

De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día.

Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg/día

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MEDICAMENTO

AMINOFILINA O

TEOFILINA

GRUPO CEFALOSPORINAS

PRESENTACION Ampollas de 240 mg en 10 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Alivio sintomático o prevención del asma bronquial. Prevención del asma inducida por el ejercicio. Enfisema pulmonar. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Apnea neonatal. Cuadro respiratorio de Cheyne-Stokes.

AMINOFILINA actúa principalmente como broncodilatador y relajante del músculo liso, además,

presenta otras actividades típicas de los derivados de las xantinas, como: vasodilatador coronario,

estimulante cardiaco, diuresis, estimulante cerebral y estimulante del músculo liso. Se alcanzan

efectivas concentraciones de AMINOFILINA en sangre y un rápido efecto después de la

administración intravenosa. La difusión de AMINOFILINA a través del cuerpo es muy amplia pero

no incluye el paso a los eritrocitos; es eliminada en condiciones de experimentación por perfusión

a través del hígado y en consecuencia principalmente degradado en este órgano in vivo.La vida

media de AMINOFILINA se prolonga en pacientes con reducción hepática o renal y en pacientes

alcohólicos. La vida media en recién nacidos es mayor de 24 horas. No es recomendable utilizarla

en menores de 6 meses de edad.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de arritmias prexistentes, insuficiencia cardíaca congestiva, diarrea, gastritis activa, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática, lesión miocárdica aguda, hipoxemia grave, enfermedad hepática e hipertiroidismo.

Sistema gastrointestinal: Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea y hematemesis. Sistema nervioso central: Irritabilidad, cefalea, insomnio, crisis convulsivas y coma. Sistema cardiovascular: Falta de circulación, taquicardia, hipotensión, arritmias ventriculares. Sistema respiratorio: Taquipnea. Sistema renal: Albuminuria, microhematuria y diuresis. Otros: Hiperglucemia, salpullido.

Debe utilizarse con precaución en hepatopatías, epilepsias y durante la lactancia. Su uso no está contraindicado durante el embarazo. Debido a las variaciones individuales en la eliminación de la teofilina, el ajuste posterior de la dosis deberá ser individualizado para tratar de conseguir niveles estables de teofilina entre 10 y 20 g/ml. Este fármaco debe

conservarse protegido de la luz.

Asma severo: vía intravenosa. Dosis de carga inicial de 6,5 mg/kg en 30 min (2 ampollas en 250 cc de suero glucosado 5%) si no tomaba previamente teofilinas. Si las tomaba a mitad de dosis 3,3 mg/kg (1 ampolla en 250 cc de suero glucosado 5%). Dosis de mantenimiento: 1 ampolla en 500 cc de suero glucosado 5% (0,4 mg/ml) y ajustar dosis según: Adultos fumadores y niños: 0,9 mg/kg/h (158 ml/h) Adultos no fumadores: 0,6 mg/kg/h (105 ml/h); Adultos con cardiopatía: 0,4 mg/kg/h (70 ml/h); Adultos con hepatopatía: 0,3 mg/kg/h (52 ml/h) Epoc y edema agudo de pulmón: igual que en el asma.

Page 6: farmacos

Página 6

MEDICAMENTO

AMIODARONA

GRUPO

ANITARRITMICO PRESENTACION TABLETA contiene:

Clorhidrato de amiodarona........... 200 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Indicada para el tratamiento de las arritmias ventriculares recurrentes que amenazan la vida cuando éstas no responden a una adecuada terapia con otros antiarrítmicos o cuando otras alternativas terapéuticas no son toleradas. Efectivo para convertir a ritmo sinusal a pacientes con fibrilación/flutter auricular y en pacientes con taquiarritmias supraventriculares. Prevención de: Taquicardia ventricular que amenaza la vida o fibrilación ventricular: el tratamiento deberá ser iniciado en el paciente hospitalizado, bajo monitoreo estrecho. Taquicardia ventricular documentada, sintomática y discapacitante. Taquicardia supraventricular documentada en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Trastornos del ritmo asociados con síndrome de Wolff-Parkinson-White. Prevención de muerte por arritmia en pacientes de alto riesgo secundaria a: insuficiencia cardiaca congestiva o infarto del miocardio reciente asociado con una baja fracción de eyección o contracción ventricular prematura asintomática.

La amiodarona tiene todas las características electrofisiológicas de las cuatro clases de Vaughan Williams. Sus efectos más importantres son: prolongación de la acción del potencial de acción, consecuentes con la actividad antiarrítmica clase III. Hay un aumento en la duración del potencial de acción en las aurículas, ventrículos y nódulo AV. La repolarización se atrasa teniendo la amiodarona una fuerte acción antifibrilatoria. Además la amiodarona tiene efectos clase I "Lidocaina": deprime la Vmax y la velocidad de conducción. La amiodarona prolonga el periodo refractario efectivo de la aurícula, ventrículos, nódulo AV, y sistema His-Purkinje. El efecto uniforme sobre todos los tejidos cardiacos es probablemente la razón principal de su versatil acción. Los efectos antianginosos son debidos a una disminución de la frecuencia cardiaca, una disminución transitoria y moderada de la presión arterial sistémica, y a una reducción del consumo de oxígeno miocádico. Esto se acompaña de un marcado aumento de del flujo sanguíneo miocárdico. Estos efectos son probablemente mediados por inhibición no competitiva de diversos receptores alfa y beta del corazón. Los pacientes con función ventricular izquierda pobre pueden mostrar un efecto inotrópico negativo transitorio con la administración intravenosa de amiodarona. La depresión miocárdica no es vista normalmente con la terapia crónica oral incluso en pacientes con función ventricular izquierda pobre.La absorción de la amiodarona es extremadamente lenta, y la biodisponibilidad es baja y variable. La latencia entre la administración y el efecto se reduce usando una dosis de carga oral o intravenosa alta. La droga se une completamente a las proteinas del plasma y tiene un gran volumen de distribución. La amiodarona se metaboliza en el hígado. El aclaramiento es bajo y se estima una vida media de eliminación de 30-60 días.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular idiopático o secundario. Síndrome de enfermedad sinusal, a menos que cuente con marcapaso (riesgo de paro sinusal). Bloqueo aurículo-ventricular con o sin problemas de ritmo, problemas de la conducción bifascicular o trifascicular cuando no cuente con un marcapasos; en cuyo caso la AMIODARONA intravenosa puede ser usada en las unidades de cuidados intensivos y bajo monitoreo electrosistólico del ritmo. Colapso circulatorio, hipotensión arterial severa.Combinado con otras terapias puede inducir Torsades de pointes. Disfunción tiroidea. Hipersensibilidad conocida al yodo o a la AMIODARONA. Embarazo, a menos que sea absolutamente necesario y valorando riesgo/beneficio. Lactancia.

Manifestaciones cardiacas: Bradicardia, la cual es generalmente moderada y dependiente de la dosis. En ciertos casos (disfunción sinusal en sujetos de edad avanzada) se ha observado una bradicardia marcada y más excepcionalmente, un paro sinusal. Raramente: Trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueos auriculoventriculares de diferentes grados). Manifestaciones oculares. Fotosensibilización. Exantema.

Antes de iniciar el tratamiento se recomienda realizar ECG, pruebas de función tiroidea y niveles de potasio sérico. Se debe tener especial atención en utilizar la mínima dosis efectiva, ya que los efectos indeseables usualmente son dosis-dependientes. Los pacientes deben evitar la exposición al sol o utilizar medidas de protección durante la terapia.En los pacientes con antecedentes tiroideos, personales o familiares, el tratamiento debe ser administrado con precaución, es decir, a una posología mínima activa, bajo estricta vigilancia clínica y realizando estudios de función tiroidea antes de iniciar el tratamiento, durante el tratamiento y meses después de haberlo suspendido. Es recomendable durante el tratamiento realizar monitoreo de la función hepática (transaminasas).

El tratamiento es en dos tiempos: Dosis de carga: Son comúnmente utilizados diversos esquemas; la dosis usual de carga varía entre 600 y 1,000 mg diarios, que pueden ser continuados por 8 a 10 días. Dosis de mantenimiento: La dosis mínima efectiva deberá individualizarse de acuerdo con la respuesta de cada paciente. El rango puede variar entre 100 y 400 mg al día. Ya que tiene una vida media muy larga el tratamiento puede ser administrado en días alternos (200 mg pueden ser administrados en días alternos cuando se recomienda la dosis de 100 mg al día). Con el fin de reducir la posibilidad de aparición de efectos indeseables ligados a la acumulación, pueden ser utilizadas ventanas terapéuticas: 5 días de tratamiento con 2 de descanso.

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MEDICAMENTO

AMOXICILINA

GRUPO

ANTIBIOTICO DE AMPLIO EXPECTRO

PRESENTACION CÁPSULA contiene: Amoxicilina tetrahidratada equivalente a. .250 y 500 mg de amoxicilina

SUSPENSIÓN contienen: Amoxicilina.........25 y 250 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA AMOXICILINA es una penicilina semisintética, sensible a la penicilinasa de amplio espectro, es bactericida y actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular bacteriana. Guarda parentesco clínico y farmacológico con la ampicilina. Es estable en ácido por lo que es adecuado para consumo oral. En comparación con la ampicilina su absorción es más rápida y completa. Los alimentos no interfieren con su absorción. AMOXICILINA está indicada en el tratamiento de las infecciones debidas a cepas susceptibles de los siguientes microorganismos:Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae. Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafilococos no productores de penicilinasa. Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella. El tratamiento puede instituirse antes de obtener los resultados de los estudios bacteriológicos y de susceptibilidad, para determinar cuáles organismos son los causantes, así como la susceptibilidad a la AMOXICILINA. Se deberán llevar a cabo los procedimientos quirúrgicos indicados. AMOXICILINA se utiliza sola o en combinación en el tratamiento de la enfermedad de Lyme (causada por infección debida a Borrelia burgdorferi) y como profilaxis contra la endocarditis bacteriana.

AMOXICILINA es estable en el ácido gástrico y se puede ingerir sin tomar en cuenta los alimentos. Se absorbe rápidamente después de su administración oral. Se difunde inmediatamente en casi todos los tejidos y líquidos del cuerpo, con excepción del cerebro y el líquido cefalorraquídeo, salvo cuando las meninges están inflamadas. La vida media de AMOXICILINA es de 61.3 minutos. La mayor parte de la dosis de AMOXICILINA se excreta sin cambio por la orina; su excreción puede retardarse mediante la administración concomitante del probenecid. AMOXICILINA no se une en alto grado a las proteínas.En el suero sanguíneo, AMOXICILINA se une en aproximadamente 20% a las proteínas, lo que se puede comparar con 60% de la penicilina G. La administración de AMOXICILINA por vía oral en cápsulas con dosis de 250 y 500 mg, alcanza un nivel sanguíneo máximo entre 1 y 2 horas después de la administración, en un margen que va de 3.5 a 5.0 mcg/ml y de 5.5 a 7.5 mcg/ml, respectivamente. Aproximadamente 60% de la dosis de AMOXICILINA administrada por vía oral se elimina por la orina en un periodo de 6 a 8 horas. AMOXICILINA en su acción bactericida es similar a la ampicilina en contra de organismos susceptibles durante la etapa de multiplicación activa. Actúa mediante la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. En estudios in vitro se ha demostrado la susceptibilidad de la mayoría de las cepas de las siguientes bacterias grampositivas: estreptococos alfa y beta-hemolítico, Diplococcus pneumoniae, estafilococos no productores de penicilinasa y Streptococcus faecalis. In vitro es activa contra muchas cepas de Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli y Proteus mirabilis. Debido a que no resiste la destrucción por penicilinasa, esta enzima no es efectiva en contra de las bacterias productoras, en particular de los estafilococos resistentes. Todas las cepas de Pseudomonas y la mayoría de las cepas de Klebsiella y Enterobacter son resistentes.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

La historia de reacciones alérgicas a las penicilinas o las cefalosporinas debe considerarse como una contraindicación. Las reacciones de hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se presentan en los pacientes entre 1% a 16.5%, pero por lo general, los efectos son escasamente significativos desde el punto de vista clínico.Infecciones por bacterias productoras de betalactamasa: Los pacientes con mononucleosis infecciosa pueden desarrollar erupción con el uso del medicamento, pero ésta no se considera una contraindicación para el uso futuro del producto.

Como ocurre con otras penicilinas, se puede esperar que las reacciones adversas se limiten, esencialmente, a fenómenos de hipersensibilidad. Con mayor probabilidad, tienden a ocurrir en individuos en los que previamente se ha demostrado hipersensibilidad a las penicilinas, y en aquéllos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria. Se ha reportado colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo AMOXICILINA, y su gravedad puede ser desde mediana hasta poner en peligro la vida. Por tanto, es importante considerar este diagnóstico porque el paciente presenta diarrea después de la administración de agentes antibacterianos. Asimismo, la ingestión de cualquier antibacteriano de amplio espectro conlleva el riesgo de desarrollar infecciones provocadas por la alteración de la flora normal del organismo. Las siguientes reacciones adversas se han reportado como asociadas al uso de las penicilinas: Gastrointestinales: Náusea, vómito y diarrea. Reacciones de hipersensibilidad: Se han reportado erupciones eritematosas maculopapulares y urticaria.

Durante la terapia se debe considerar la posibilidad de superinfecciones con patógenos micóticos o bacterianos. Si ocurre una superinfección, se debe descontinuar la administración de AMOXICILINA e instituir la terapia adecuada.

La dosis ponderal para niños es de 50 a 100 mg/kg/día, dividida en tres tomas. Se deberá reconocer que en el tratamiento de infecciones urinarias crónicas son necesarias las evaluaciones bacteriológicas y clínicas frecuentes. Cápsulas: La dosis de AMOXICILINA debe ajustarse de acuerdo con la siguiente tabla:

Page 8: farmacos

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MEDICAMENTO

ACIDO ACETIL SALICILICO

GRUPO ANALGESICO, ANTIINFLAMATORIO, ANTIPIRETICO

PRESENTACION Cada ampolleta contiene:

Vancomicina......... 1 g

Vehículo, c.b.p. 20 ml. Cada ampolleta contiene: Vancomicina............. 500 mg

Vehículo, c.b.p. 10 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO está indicado como antipirético, antiinflamatorio y como antiagregante plaquetario. También es útil para artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y fiebre reumática aguda.

El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO se presenta en forma efervescente para que al momento de disolverse en agua dé lugar a una solución de acetilsalicilato de calcio y la acción sea más rápida, alcanzando niveles sanguíneos dos veces más rápidos que con el ÁCIDO ACETILSALICÍLICO común. Adicionalmente, la absorción y el vaciado gástrico son dos veces más rápidos, lo cual disminuye la posibilidad de irritación gástrica. Se absorbe parcialmente en el estómago por vía oral y principalmente a nivel intestinal; las concentraciones máximas plasmáticas son detectables a los 30 minutos y son máximas a las dos horas posteriores a la administración oral. Se distribuye de manera amplia en el organismo incluyendo el líquido sinovial espinal y peritoneal, saliva y leche materna. Penetra de forma lenta la barrera hematoencefálica y atraviesa lentamente la placenta; se fija en 50% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos activos y por conjugación con ácido glucurónico en el intestino delgado, hígado, vejiga, riñón, pulmón y bazo. Los salicilatos se eliminan del organismo mediante excreción renal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO está contraindicado cuando existe hipersensibilidad a la fórmula. También está contraindicado en hemofilia, historia de sangrado gastrointestinal o de úlcera péptica activa.

Raras veces: Hemorragia gástrica, hipersensibilidad, trombocitopenia. A sobredosis: Tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y daño renal.

Trastornos renales, molestias gastroduodenales recurrentes crónicas, pacientes asmáticos, deficiencia de G-6PD, embarazo sobre todo en el último trimestre. No se recomienda el uso en influenza ni en varicela, ya que su uso se ha asociado al síndrome de Reye en niños menores de 14 años. Presentación de vómitos persistentes podría señalar un síndrome de Reye que requiere de tratamiento inmediato.

Oral. Adultos mayores de 14 años: Analgésico y antipirético: 500 mg cada 3 horas, 500 mg cada 8 horas, 500 mg a 1 g cada 6 horas. Antirreumático: 3.5 a 5.5 g al día en dosis divididas. Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g al día en una sola dosis. Por vía oral disolver previamente las tabletas en agua. Reumatismo, neuralgias, cefalea, estados febriles como gripe: Una tableta cada 4 horas. Reumatismo articular agudo: 2 a 4 tabletas cada 4 horas. Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas cada 4 horas. Niños mayores de 6 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día. Niños de 1 a 3 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día. Niños de 3 a 6 años: 2 tabletas 2 ó 3 veces al día.

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MEDICAMENTO Ampicilina GRUPO Antibiótico bactericida de amplio espectro

PRESENTACIÓN Capsula: 250 y 500 mg, Suspensión: 250 mg en 5 ml, frasco ámpula: 500 mg y 1 g y agua inyectable, 2, 4 y 5 ml, tableta: 1 g

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

En el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos: A.GU: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Salmonella y N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa. A.R: H. influenzae no productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la penicilina G, e Streptococcus pneumoniae y neumococos. A.GI: Shigella, S. typhosa y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos. Meningitis

La ampicilina es una penicilina semisin­tética de amplio espectro con acción bactericida que actúa a nivel de la pared celular de las bacterias. La ampicilina es estable en ácido y se absorbe de 30 a 60% después de su administración oral, los niveles sanguíneos máximos se alcanzan después de 90-120 minutos. Con la administración intramuscular, los niveles máximos en plasma se alcanzan después de 30-60 minutos. Difunde rápidamente en la mayoría de los líquidos y tejidos del organismo. Su penetración al líquido cefalorraquídeo y al cerebro se lleva a cabo cuando las meninges están inflamadas. La ampicilina se excreta en grandes cantidades por la orina sin cambios y dicha eliminación puede retardarse por la administración concomitante de probenecid. La forma activa se encuentra en la bilis en concentraciones más elevadas que en el suero. De todas las penicilinas, la que menos se fija en el suero es la ampicilina, promediando casi 20% comparado con 60-90%, aproximadamente, de las demás.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina. También está contraindicada en infecciones ocasionadas por organismos productores de penicilinasa. En pacientes sensibles a cefalosporinas. En pacientes con mononucleosis infecciosa y otras enfermedades virales; así como en pacientes con leucemia.

Glositis, estomatitis, náusea, vómito, enterocolitis, colitis seudomembranosa y diarrea, erupción cutánea eritematosa, puede llegar a cubrir el cuerpo entero, anafilaxia, tromboflebitis, anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopenia.

Diabetes alérgica. Exantema en pacientes afectados de infecciones virales. no debe administrarse en pacientes con mononucleosis debido a desarrollar erupción cutánea. se utiliza sola o como medicamento coadyuvante en el tratamiento de las infecciones por Bordetella pertussis (tos ferina) y por Helicobacter pylori, y para proteger pacientes con ruptura prematura de membranas, así como en el trabajo de parto antes de término.

Niños: V.O 100 a 200 mg/kg de peso dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) por un lapso no menor de 7 días. Adultos: V.O De 500 mg a 1 g por vía oral cada 6 horas por 7 a 10 días I.M o I.V: 250-500 mg en adultos y 25-50 mg en niños.

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MEDICAMENTO

ATROPINA

GRUPO

Antiespasmódicos-anticolinérgicos

PRESENTACION Ampollas de 1 ml conteniendo 1 mg. (1 mg/ ml).

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Hipermotilidad funcional del

intestino delgado.

Preanestesia.

Broncodilatador.

Uveítis o midriasis.

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y atropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Atropina está contraindicada en los siguientes casos: Glaucoma de ángulo agudo. Sinequía entre el iris y cristalino del ojo. Enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal. Uropatía obstructiva. Atonía intestinal o pacientes ancianos o debilitados. Megacolon con complicación de colitis ulcerosa. Hernia de hiato con esofagitis de reflujo. Estado cardiovascular inestable en hemorragia aguda. Taquicardia. Miastenia gravis.

La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico, que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, usándose en el tratamiento de este síndrome.

Se debe utilizar con precaución durante el embarazo y en pacientes mayores de 40 años, sobre todo aquellos con cualquier enfermedad cardíaca severa, hipertensión, colitis ulcerosa, ileo, enfermedad pulmonar crónica, hipertiroidismo, neuropatía autónoma, enfermedad renal o hepática o hipertrofia prostática (estos últimos pacientes pueden experimentar retención urinaria, y deberían orinar en el momento de administración). La sobredosificación puede causar una acción similar al curare.

En bolos de 0,5-1 mg que se puede repetir cada 5 min, en dosis crecientes y con un máximo de 2-3 mg. Dosis menores de 0,5 mg pueden producir bradicardia.

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MEDICAMENTO

BICARBONATO DE SODIO

GRUPO

ANTIACIDO PRESENTACION Ampolleta por 10 mL, caja por 200 ampolletas

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Tratamiento de la acidosis metabólica.

IV: se usa para alcalinizar la orina y facilitar la excreción de determinados fármacos en caso de sobredosis.

Absorción: después de la administración oral, se absorbe el exceso de bicarbonato y produce alcalosis metabólica y alcalinización de la orina. Distribución: se distribuye ampliamente en el liquido extracelular. Metabolismo y excreción: el sodio y el bicarbonato se excretan por los riñones. Semivida: desconocida

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

alcalosis metabólica o respiratoria. Hipocalcemia. Perdida excesiva de cloro. Como antídoto después de la ingestión de acidos inorgánicos fuertes. Pacientes con dietas hiposódicas. Dolor abdominal intenso de origen desconocido en particular cuando va acompañado de fiebre.

Distención gástrica, flatulencia, hipernatremia, hipocalcinemia, hipopotasemia, retención de sodio y agua. Local: irritación en el lugar de la inyección IV. Neuro: contracción tónica.

Se recomienda generalmente

que el bicarbonato o los

compuestos formadores de

bicarbonato no se administren

en pacientes con alcalosis

metabólica o respiratoria,

hipocalcemia o hiperclorhidria.

Durante el tratamiento de

acidosis, la monitorización

frecuentes de las

concentraciones de

electrolitos en suero y el

estado ácidobásico es

esencial.

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MEDICAMENTO BUTILHIOSINA

GRUPO

ESPASMOLÍTICO PRESENTACION Ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene: Bromuro de N-butilhioscina... 20 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

BUTILHIOSCINA (butilescopolamina, butil-bromuro de escopolamina, N-butilhioscina) es un compuesto de amonio cuaternario, derivado semisintético de la escopolamina. Está indicado en el tratamiento de dolores espásticos del tubo digestivo, como en casos de acalasia, estudios contrastados del tubo digestivo, espasmo gastrointestinal por otras causas como: contracciones postoperatorias, en dismenorrea, dolor posthisterosalpingografía, incontinencia urinaria, colon irritable, espasmos de vías biliares y urinarias, úlcera gástrica y duodenal.

Después de la administración I.V., la respuesta máxima de relajación del músculo intestinal se obtiene durante los primeros 45 segundos. Por vía I.M., el efecto se obtiene entre 3 y 5 minutos después. La duración del efecto se mantiene durante 3.7 a 20 minutos después de una dosis única. La concentración máxima, después de una dosis oral de 20 mg, se obtiene entre 60 y 120 minutos posteriores a la administración. La absorción de BUTILHIOSCINA por vía oral o rectal es baja, debido a que es un compuesto cuaternario, calculándose entre 3 y 10% de la dosis total administrada; sin embargo, es suficiente para obtener efectos terapéuticos. El compuesto se une entre 3 y 11% a proteínas plasmáticas, y se distribuye ampliamente en la mayoría de tejidos como intestino, riñón, hígado, etc. Su distribución es compleja y responde a un modelo trifásico. Alcanza un volumen de distribución de 3.5 l/kg. Se metaboliza en varios tejidos y se han identificado 4 metabolitos inactivos, siendo uno de ellos el producto de hidrólisis del compuesto original. BUTILHIOSCINA se excreta principalmente en heces (entre 30 y 90%); a través de la excreción urinaria se elimina cerca de 50% del compuesto sin metabolizar, y porcentajes tan bajos como 0.5% se eliminan por bilis o leche materna. La vida media de eliminación del compuesto es aproximadamente de 5 horas.BUTILHIOSCINA es un compuesto de amonio cuaternario con acciones anticolinérgicas periféricas, sin acción central, debido a que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina en las células del músculo liso, músculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y glándulas exocrinas. Este compuesto reduce de manera dependiente de la dosis la motilidad y las secreciones del tracto gastrointestinal, reduce el tono vesical y uretral, y tiene ligeros efectos relajantes sobre la vesícula biliar y vías biliares. Dosis pequeñas pueden causar miosis, aumentar la frecuencia cardiaca, inhibir las secreciones salivales y bronquiales, la secreción de sudor y el reflejo de la acomodación. Con dosis más altas se puede bloquear la motilidad gastrointestinal, urinaria e inhibir la secreción gástrica.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN BUTILHIOSCINA se encuentra totalmente contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al compuesto. También se encuentra contraindicado en la obstrucción mecánica del tubo digestivo, glaucoma de ángulo cerrado, taquiarritmias, miastenia gravis, alergias al parabeno e hipertrofia prostática con retención urinaria.

Cardiovasculares: BUTILHIOSCINA puede inducir hipotensión, taquicardia, y raras veces, choque asociado a reacciones alérgicas. Sistema nervioso central: Puede causar vértigo, adormecimiento, desorientación, midriasis, boca seca y respiración tipo Cheyne-Stokes. Metabólicas: Se han reportado inhibición de la sudoración y la secreción de saliva en personas que reciben BUTILHIOSCINA. Gastrointestinales: Puede presentarse inhibición de la salivación, disminución del tránsito esofágico, inhibición en la producción de tripsina. Genitourinario: La administración de BUTILHIOSCINA puede causar dificultad para orinar. Respiratorios: Con el uso de BUTILHIOSCINA se han reportado casos de acortamiento en la respiración y aleteo nasal. Piel: se han observado casos de urticaria, edema angioneurótico, erupciones y otros datos asociados a alergias. Ojo: Puede haber cicloplejía, midriasis, visión borrosa, anisocoria, glaucoma y pigmentación ocular durante el uso de BUTILHIOSCINA. Otras reacciones: Alergias y reacciones idiosincráticas son las más frecuentes con el uso.

Se debe tener precaución en el embarazo, la lactancia, así como en pacientes geriátricos y pediátricos. Puede potenciar la acción de fármacos con actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos, quinidina, antihistamínicos y disopiramida; o con fármacos agonistas betaadrenérgicos. Los antagonistas dopaminérgicos pueden antagonizar los efectos de BUTILHIOSCINA. Se debe tener precaución cuando se administra en pacientes con atonía intestinal, íleo paralítico, colitis ulcerativa, enfermedad cardiaca, xerostomía, reflujo gastroesofágico, fiebre o hipertrofia prostática.

Adultos: La dosis por vía oral recomendada con fines anticolinérgicos y antiespasmódicos es de 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al día. Por vía I.V., se pueden aplicar entre 10 a 40 mg, con una dosis máxima diaria de 100 mg. Niños: La seguridad y eficacia de BUTILHIOSCINA es menor en niños, por lo que se recomienda precaución con estos tratamientos. Para niños mayores de 6 años: Se recomienda entre 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al día. En menores de 6 años: La dosis es de 7.5 mg, 3 a 5 veces al día. En menores de 1 año: Se recomiendan las mismas dosis, pero únicamente 2 ó 3 veces al día.

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MEDICAMENTO

CAPTORPIL

GRUPO

Antihipertensivo inhibidor de la ECA

PRESENTACION Tabletas: Captopril........... 25 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva. Infarto de miocardio (en el postinfarto después de 72 horas de estabilidad hemodinámica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fracción de eyección disminuida). Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normotensos como hipertensos).

Se designa químicamente como 1-(2S)-3-mercapto-2-metilpropionil-L-prolina. Es un polvo cristalino blanco o grisáceo que puede tener un olor ligeramente de tipo sulfuroso; es soluble en agua (aproximadamente 160 mg/ml), metanol, etanol, y es poco soluble en cloroformo y acetato de etilo. CAPTOPRIL es un antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) que conduce a una disminución en los niveles de angiotensina II y aldosterona, con la consiguiente reducción de la resistencia vascular periférica y reducción de la retención de sodio y agua; todas estas acciones conducen a una disminución de la presión arterial. Su biodisponibilidad es de 60-70%. Se absorbe rápidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorción oral hasta en 40%. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-17 minutos. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 25-30%. Metabolizado en hígado, sus metabolitos carecen de actividad farmacológica, su eliminación es a través de la orina (95%) 45-50% de forma inalterada. Su vida media de eliminación es de 2 horas. La renina, una enzima sintetizada en los riñones, se libera a la circulación en donde actúa sobre el sustrato de la globulina plasmática para producir la angiotensina I, que es un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógena potente. La angiotensina II también estimula la secreción de la aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuyendo con esto a la retención de líquidos y sodio. CAPTOPRIL evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II por medio de la inhibición de la ECA, un peptidildipéptido carboxihidrolasa. Esta inhibición se ha demostrado tanto en personas sanas como en animales, mostrando que la elevación de la presión arterial producida por la administración exógena de la angiotensina I, fue atenuada o abolida por CAPTOPRIL.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.

Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y 1 a 2 de cada 1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria y frecuencia urinaria

Se ha reportado angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glositis o laringe en pacientes tratados con IECA, puede ocurrir obstrucción de las vías aéreas y ésta puede resultar fatal. inmediata administración subcutánea de adrenalina 1:1000. El edema de la cara, labios y de las extremidades desaparece con la suspensión del CAPTOPRIL

En la hipertensión arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al día. En insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres veces al día y se puede elevar hasta 50 mg/día, dos o tres veces al día, En infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar después del infarto, luego de administrar una dosis inicial de 6.25 mg, Nefropatía diabética: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Ajustar la dosis en insuficiencia renal.

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MEDICAMENTO

CEFALOTINA

GRUPO

ANTIBIOTICOS CEFALOSPORONICO

PRESENTACION

Frasco ámpula con polvo 1.0 g y ampolleta con diluyente de 5 ml. Para Sector Salud, venta al público y genéricos intercambiables.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Para el tratamiento de infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y aquéllas causadas por bacterias sensibles a ésta. .

Así la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana.

Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad a las cefalosporinas

Erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero. Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia. Más rara vez puede ocurrir anemia hemolítica.

La aparición de colitis seudomembranosa o la proliferación de microorganismos no susceptibles.

Adolescentes y adultos: La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, por vía intravenosa.

Dosis pediátrica: De 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones.

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MEDICAMENTO

CEFTRIAXONA

GRUPO

Antibiótico, cefalosporina de tercera generación

PRESENTACION

Frasco ámpula contiene: Ceftriaxona disódica estéril equivalente a 0.5 g 1g de ceftriaxona

Ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, c.b.p....2, 3.5, 5 ó 10 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Es un antibiótico bactericida, de acción prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemoyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H. aphrophilus, Actino-bacillus actinomicetemcomitans, Car-diobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis.

Al igual que otras cefalosporinas tanto de primera, segunda y tercera generación, CEFTRIAXONA inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana en forma similar a como lo hace la penicilina y sus derivados. Se absorbe 100% después de su administración intramuscular; cuando se aplica por vía intravenosa alcanza su concentración máxima en 30 minutos; por vía intramuscular en 3 horas. Se une entre 83 a 96% a proteínas plasmáticas y, en niños en 50%, o puede distribuirse a nivel del humor acuoso, tejido bronquial inflamado, líquido cefalorraquídeo, hígado, pulmones, oído medio, placenta, cordón umbilical, líquido amniótico, líquido pleural, próstata, líquido sinovial. CEFTRIAXONA se metaboliza, aparentemente, a nivel intestinal (y después se excreta); sin embargo, al parecer se metaboliza en cantidades mínimas, por lo que el medicamento restante entre 33% a 67% se excreta sin cambios en la orina mediante filtración glomerular. La vida media de eliminación es de 5.8-8.7 hrs.; en recién nacidos y niños es entre 4-6.5 hrs., en estos últimos puede durar en el oído medio hasta 25 horas.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas. Cuando existe enfermedad hepática y renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recién nacidos con ictricia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía secundaria debida a un exceso de bilirrubina, ya que CEFTRIAXONA compite con ésta, en relación con su unión a la albúmina sérica.

En términos generales, CEFTRIAXONA es un medicamento bien tolerado; los efectos secundarios que se han observado durante su administración son reversibles, y se pueden realizar en forma espontánea, o después de haber descontinuado su uso. Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistémicos como: molestias gastrointestinales en 2% de los casos; deposiciones blandas o diarrea; náusea; vómito; estomatitis y glositis. Los cambios hematológicos se observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. Se han reportado casos aislados de agranulocitosis (en el orden de menos de 500 mm3), lo que ocurre en la mayoría de los casos después de aplicar una dosis total de 20 g o más.

Cuando existe enfermedad hepática o renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía secundaria, debida a reacciones alérgicas cruzadas.

Adultos: La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administración o dividida en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infección.

En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4 g diarios, siendo la dosis máxima recomendada. Para el tratamiento de infecciones gonocócicas diseminadas se administra 1 g por vía I.M. o I.V. diariamente y por 7 días. Dosis pediátrica: Niños mayores de 12 años deben recibir las dosis usuales para el adulto. Para el tratamiento de infecciones serias y otras infecciones del SNC causadas por organismos susceptibles la dosis usual para neonatos y niños menores de 12 años es de 50-75 mg/kg, no excediendo de 2 g diarios en dosis iguales divididas cada 12 horas.

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MEDICAMENTO

CIPROFLOXACINO

GRUPO ANTIBACTERIANO DE AMPLIO ESPECTRO

PRESENTACION TABLETA contiene: Ciprofloxacino...... 250 y 500 mg

SOLUCIÓN INYECTABLE contienen: Ciprofloxacino................. 200 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Infecciones otorrinolaringológicas: Otitis media, sinusitis, etc. Infecciones respiratorias: Bronconeumonía, neumonía lobar, bronquitis aguda, agudización de bronquitis crónica, bronquiectasia y empiema. Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea. Infecciones gastrointestinales: Enteritis. Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis séptica. Infecciones cutáneas y de tejidos blandos: Úlceras infectadas y quemaduras infectadas. Infecciones sistémicas graves: Septicemia, bacteriemia, peritonitis. Infecciones de las vías biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de vesícula biliar. Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intraabdominales. Infecciones pélvicas: Salpingitis, endometritis.

CIPROFLOXACINO pertenece al grupo fluorquinolonas. Mecanismo de acción: Se necesita que estén separados los dos cordones de la doble hélice del DNA para que haya réplica o transcripción del ácido ribonucleico. Sin embargo, todo lo que separa a los cordones ocasiona un “desenrollado” o un superenrollado” positivo excesivo del DNA, ante el punto de separación. Para eliminar este obstáculo mecánico, la enzima bacteriana DNA girasa es la encargada de la introducción continua de superespiras negativas en el DNA; esta reacción depende del ATP y requiere el corte de ambos cordones de DNA para que pase el segmento de éste a través del espacio así producido; una vez terminado el paso, se sellan de nuevo las espiras de los cordones. CIPROFLOXACINO inhibe el superenrollamiento de DNA mediado por la girasa, bloqueando así el proceso de replicación del DNA bacteriano. Tiene un espectro bacteriano extremadamente amplio, ya que actúa sobre bacterias grampositivas y gramnegativas, aeróbicas y anaeróbicas y se incluyen enterobacteriáceas, Haemophilus y Pseudomonas, activo contra cocos y bacilos grampositivos, Chlamydia, Mycoplasma y Mycobacterium. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (65%) y los niveles plasmáticos máximos los alcanza en 1 hora.Los alimentos y las sales de calcio no modifican la cantidad total absorbida. Es ampliamente distribuido en los tejidos como riñones, pulmones, vesícula biliar, hígado, huesos y músculos. Se difunde parcialmente a través de la barrera hematoencefálica. Se une en 22% a las proteínas plasmáticas. Menos del 20% de la dosis es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos con cierta actividad antibiótica, pero sin repercución clínica. Se elimina a través de la orina (60%) en forma inalterada.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad al CIPROFLOXACINO y/o tener antecedentes de hipersensibilidad a las quinolonas.

CIPROFLOXACINO es generalmente bien tolerado, los efectos secundarios más frecuentes son: náuseas, diarrea, vómito, molestias abdominales, cefalea, nerviosismo y erupciones exantemáticas

Mantener vigilancia clínica en pacientes con déficit de glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa (riesgo de anemia hemolítica), pacientes con historial de epilepsia y/o estados de demencia. Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal y pacientes ancianos.

Oral. La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal. Evaluar de forma independiente a cada paciente. Inyectable.Se administra en infusión intravenosa a pasar en 30 a 60 minutos. Infecciones osteoarticulares, neumonías, infecciones de tejidos blandos y otras infecciones, 400 mg dos veces al día por vía intravenosa. Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg dos veces al día. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas. Para la mayoría de las infecciones, la duración del tratamiento recomendable es de 7 a 14 días y de 2 meses para la osteomielitis.

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MEDICAMENTO

CLINDAMICINA

GRUPO

ANTIBIOTICO PRESENTACION Cada ampolleta contiene:

Clindamicina.....300, 600 y 900 mg Vehículo, c.b.p. 2, 4 y 50 ml. Cada CÁPSULA contiene: Clindamicina.........300 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Está indicada para el tratamiento de: acné vulgar; profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis; infecciones por anaerobios como estreptococos y babesia; profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina; vaginosis bacterianas como alternativa al metronidazol; infecciones por Bacteroides y Chlamydia;

diverticulosis y endometritis, asociada a un aminoglucósido; infecciones intraabdominales como apendicitis y enfermedad pélvica inflamatoria; infecciones intraoculares; microsporidiosis, Leptotrichia y malaria; profilaxis y tratamiento de neumonías asociada a primaquina Pneumocystis carinii; infecciones por grampositivos como Staphy-lococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. del grupo B, etc.; profilaxis en cirugía de cabeza, cuello y abdominal con riesgo de contaminación; toxoplasmosis.

CLINDAMICINA se absorbe bien por vía oral, alcanzando 90% de biodisponibilidad. Por vía I.M., alcanza su concentración máxima entre 2.5 a 3 horas. En la aplicación tópica no tiene buena absorción, aunque se pueden llegar a detectar pequeñas concentraciones en orina. La concentración máxima está en función de la actividad hepática. Las personas normales alcanzan 8.3 mcg/ml, mientras que pacientes con insuficiencia hepática pueden alcanzar hasta 24 mcg/ml. Distribución: Aproximadamente entre 60 a 95% de la dosis de CLINDAMICINA se une a proteínas. Tiene una buena distribución en los tejidos, incluyendo hueso, se­creciones bronquiales, tubas uterinas, intestino, líquidos pélvico y peritoneal, placenta, pleura, esputo y útero.Metabolismo: CLINDAMICINA sufre metabolismo hepático intenso, produciendo dos metabo­litos importantes: sulfóxido de CLINDAMICINA y N-dimetil-CLINDAMICINA. Excreción: Es posible que CLINDAMICINA se excrete por el riñón hasta valores cercanos a 30%. Se puede excretar por la leche y la bilis, aunque no está bien determinado el porcentaje que es posible alcanzar en estos líquidos. La vida media de eliminación es entre 1.5 a 5 horas, y no es posible extraerla mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. CLINDAMICINA se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, alterando e inhibiendo la síntesis proteica. En virtud de que CLINDAMICINA comparte el mismo sitio de acción que el cloranfenicol y los macrólidos, no se recomienda su administración conjunta ya que se pueden antagonizar mutuamente sus efectos. En micro­or­ga­nismos sensibles, las concentraciones mínimas inhibitorias son < de 1.6 mcg/ml.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Se encuentra completamente contra-indicada en pacientes con antecedentes o historia de reacciones alérgicas a CLINDAMICINA y la lincomicina. En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que CLINDAMICINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles, incluso cuando se administra por vía vaginal. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa. En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicación para suspender su uso.

Hematológicas: Se han reportado leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia graves en algunos pacientes recibiendo CLINDAMICINA. Sistema cardiovascular: En algunos pacientes,

puede causar arritmias severas como fibrilación

ventricular, alargamiento del intervalo QT y

arritmia ventricular polimórfica o torsades de

pointes. También puede desencadenar

bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en

diferentes grados. Sistema nervioso central:

Se han reportado eventos aislados de bloqueo

neuromuscular.Gastrointestinales: El

tratamiento con CLINDAMICINA puede producir

diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.

La revisión de la literatura sugiere que un subgrupo de pacientes ancianos con padecimientos severos asociados, pueden tolerar menos la diarrea. Cuando CLINDAMICINA esté indicada para estos pacientes, se les debe vigilar de manera cuidadosa en busca de cambios en la frecuencia de evacuaciones. CLINDAMICINA se debe prescribir con precaución en personas con historial de padecimiento gastrointestinal, en particular de colitis o en pacientes atópicos.

Oral e intramuscular. Adultos: La dosis recomendada de CLINDAMICINA depende del tipo de infección a combatir y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 600 a 1200 mg/día, divididos en 2 a 4 tomas. Las dosis de 1200 a 2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para infecciones más severas. No se recomienda aplicar más de 600 mg por vía I.M. Niños: La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de 20 a 40 mg/kg/día, divida en 3 ó 4 tomas diarias en niños con peso mayor de 10 kg. También se puede calcular la dosis en función de la superficie corporal, calculando 350 a 450 mg/m2/día. En neonatos se recomienda 15 a 20 mg/kg/día en 3 ó 4 dosis.

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MEDICAMENTO

CLONIXATO DE

LISINA

GRUPO

ANALGESICO

PRESENTACION Tabletas: caja con 10 y 20 tabletas

de 125 mg; caja con 10 tabletas de

250 mgAmpolletas: caja con 5

ampolletas de 100 mg en 2 ml

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

En dolor agudo o

crónico somático o

visceral. Dolor post-

quirúrgico de

intervenciones

ginecológicas,

ortopédicas,

urológicas, cirugías

generales y

proctológicas.

Inhibe la prostaglandina sintetasa, las prostaglandinas PGE y PGF2a participan directo en la estimulación de

los receptores del dolor evitando la captación de la sensibilidad dolorosa. Se absorbe rápida y totalmente en el

estomago iniciando su actividad de 15 a 30 minutos después de su administración alcanzando

concentraciones séricas máximas a los 45 minutos después de administrase por vía oral. La vida media

plasmática de las tabletas es de 110 minutos y la de la inyectable de 16 minutos. No se deposita en la mucosa

gástrica por ello tiene un mínimo índice ulcerogénico. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y al

permanecer libre en el espacio extracelular ejerce una acción analgésica total e inmediata. Es metabolizado

parcialmente a nivel hepático y se elimina 100% por vía renal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADNINISTRACION

En hipersensibilidad al

fármaco, embarazo y

lactancia, ulcera péptica

activa y hemorragia

gastrointestinal, niños

menores de 12 años,

insuficiencia cardiaca,

hepática y renal,

hipertensión arterial

grave.

Dependiendo de la sensibilidad y la

dosis empleada puede presentarse

nauseas, vomito, diarrea, mareo y

somnolencia de carácter leve y

transitorio.

No administrarse durante el primer

trimestre del embarazo o lactancia,

en pacientes con antecedentes de

ulcera péptica suspender la

administración del fármaco en

presencia de trastornos

gastrointestinales atribuibles al

fármaco.

Tabletas de 125 mg: 1 tableta cada 6

horas en caso necesario aumentar hasta

2 tabletas cada 4 horas.

Tabletas de 250 mg: 1 tableta cada 6

horas en caso necesario aumentar hasta

2 tabletas cada 4 horas.

Ampolletas: 1 ampolleta por vía IM o IV

cada 4 a 6 horas, en caso necesario

aumentar hasta 2 ampolletas cada 4

horas.

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MEDICAMENTO

CLORANFENICOL

GRUPO

ANTIBIOTICO DE AMPLIO EXPECTRO

PRESENTACION

Succinato sódico de cloranfenicol equivalente a 1 g de cloranfenicol Cada ampolleta contiene: Agua inyectable, 5 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Está indicado en el tratamiento de fiebre tifoidea

y paratifoidea, tos ferina, brucelosis, infecciones

broncopulmonares, infecciones quirúrgicas,

tracoma y en algunas infecciones del ojo y de

sus anexos.

Tanto el palmitato como el succinato de Cloranfenicol deben ser hidrolizados a Cloranfenicol en el

organismo antes que pueda ejercer su acción antibacteriana. El antibiótico inhibe la síntesis de

proteínas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S del

ribosoma evitando la formación del enlace peptídico. Distribución: El Cloranfenicol se distribuye en la

mayor parte de los tejidos y líquidos del cuerpo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, hígado y

riñones. Cerca del 60% del fármaco se una a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: El compuesto de origen se metaboliza principalmente por la glucuronil

trasferasa hepática en metabolitos inactivos.

Excreción: Cerca del 10 - 12% de la dosis se excreta por los riñones como fármaco sin cambio. El

resto se elimina en forma de metabolitos sin actividad farmacológica.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Cloranfenicol atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. Aún no se han precisado las posibles reacciones sobre el feto, por lo cual, su uso se contraindica en el embarazo y la lactancia.

Se han llegado a reportar casos de

reacciones sanguíneas graves que han

llegado a ser fatales (anemia aplásica o

hipoplásica, trombocitopenia,

granulocitopenia y pancitopenia).

Generalmente, al interrumpir el tratamiento

se revierte la reacción, sin embargo puede

presentarse en forma irreversible.

El uso de Cloranfenicol deberá emplearse sólo cuando sea el antibiótico de primera elección. Durante el tratamiento se deberán practicar recuentos sanguíneos periódicos. La duración del tratamiento se limitará al tiempo necesario para lograr la curación. Se evitará utilizarlo como profiláctico. Se evitará el empleo simultáneo de medicamentos que puedan ocasionar depresión de la médula ósea. La dosificación deberá ser lo más precisa posible para evitar intoxicaciones.

IV e IM,

Adultos: Se recomienda 12.5 mg por kg de

peso corporal cada 6 horas por vía intravenosa.

Hasta un máximo de 4 g por día.

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MEDICAMENTO

DEXAMETASONA

GRUPO

CORTICOSTEROIDE PRESENTACION

SOLUCIÓN INYECTABLE contienen: Fosfato sódico de dexametasona equivalente a 8 mg de fosfato de dexametasona Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Corticosteroide sistémico indicado en todos los procesos en los que sean necesarios combatir las reacciones tisulares inflamatorias exudativas, proliferativas, enfermedades reumáticas, dermatopatías alérgicas, asma bronquial, etcétera. En afecciones agudas acompañadas de edema o shock de cualquier etiología, edema cerebral, shock anafiláctico, cuadros infecciosos graves, quemaduras, intoxicaciones, deficiencia suprarrenal, etcétera. Corticosteroide con acción antiinflamatoria y antialérgica. Indicaciones de uso sistémico: Endocrinología: Para algunos casos de insuficiencia adrenal, tiroiditis no supurante. Reumatología: Artritis reumatoide, gotosa, postraumática, osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis anquilosante, lupus eritematoso. Dermatología: Pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, psoriasis, dermatitis por contacto. Alergología: Asma bronquial, urticaria, alergias a medicamentos y alimentos, reacciones de hipersensibilidad, rinitis alérgica. Oftalmología: Conjuntivitis alérgicas, neuritis ópticas, iridociclitis. Gastroenterología: Colitis ulcerativa, enteritis regional. Neumología: Broncoaspiración, síndrome de Loeffler, sarcoidosis. Hematología: Anemias y trombocitopenias autoinmunes, leucemias y linfomas. Síndrome de coagulación intravascular.

La dexametasona es uno de los glucocorticoides más activos, aproximadamente 25 a 30 veces más potente que la hidrocortisona y tiene menor efecto sobre la retención del sodio que ésta y sus derivados. El fosfato sódico de dexametasona es un éster inorgánico hidrosoluble, que ejerce una intensa actividad antiinflamatoria en los tejidos y que en su forma de sal disódica es mucho más soluble que otros corticosteroides en agua a 25°C por lo que las preparaciones inyectables en vehículo acuoso permiten una biodisponibilidad inmediata por vía I.V. y ligeramente más lenta cuando se administra por vía I.M. o local intratisular. La dexametasona actúa a nivel celular ligándose a los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio a nivel de todos los tejidos previniendo la respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienes. Su concentración en los tejidos estabiliza las enzimas liposomales y actúa manteniendo la integridad capilar y evitando la migración de complejos inmunes a través de las membranas del basamento. Su efecto sobre los distintos componentes celulares del proceso inflamatorio se ejerce alterando la función de los monocitos, macrófagos y linfocitos T.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Micosis sistémica e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No debe emplearse en herpes simple ocular, psicosis agudas, tuberculosis activa, cuadros infecciosos crónicos, úlceras gastroduodenales activas o latentes, insuficiencia renal, hipertensión.

Las reacciones secundarias que pueden ocurrir son síndrome de Cushing, depósitos adiposos supraclaviculares, hirsutismo, estrías, acné, desequilibrio hidroelectrolítico, alteraciones en el metabolismo de la glucosa, osteoporosis, activación y complicación de la úlcera péptica, hipertensión arterial, insomnio, hiperirritabilidad y otros trastornos psíquicos, aumento de la tensión intraocular, pancreatitis, vértigo, reacciones anafilácticas.

El tratamiento prolongado puede ocasionar disfunción suprarrenal, hiperglucemia, glucosuria, alteraciones electrolíticas, exacerbación de micosis sistémicas, síndrome de Cushing que consiste en: cara de luna llena, cuello de búfalo, agrandamiento de almohadillas adiposas supraclaviculares, obesidad central, estrías, equimosis, acné e hirsutismo.No deben administrarse esquemas de vacunación, en pacientes que se encuentren en tratamiento con corticosteroides exceptuando los tratamientos de reemplazo, ejemplo: enfermedad de Addison.

Inyectable puede administrarse por vía I.V. e I.M.

La dosis inicial varia del 1.5 a 9 mg al día según la gravedad de la afección. La dosis se mantendrá hasta obtener el efecto deseado reduciendo paulatinamente día a día hasta llegar a la dosis de sostén que varía de 0.5 a 1.5 mg y su duración será variable según criterio médico. En las terapias sustitutivas el tratamiento será indefinido.

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MEDICAMENTO

DIAZEPAM

GRUPO

PRESENTACION COMPRIMIDO contiene: Diazepam 5 y 10 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido. Ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene: Diazepam 10 mg Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo muscular. Crisis convulsivas recurrentes. Estado convulsivo.

El diazepam es un miembro del grupo de los tranquilizantes benzodiazepínicos que ejercen efectos ansiolíticos, sedantes, relajantes musculares y anticonvulsivos. Se sabe que esto es resultado de facilitar la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el neurotransmisor de inhibición más importante del cerebro. Absorción: El diazepam administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas a los 30-90 minutos después de su ingestión. Distribución: El diazepam y sus metabolitos se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas. Atraviesan las barreras hemato-encefálica y placentaria, y se encuentran también en la leche materna en concentraciones aproximadas de 1/10 de las que aparecen en el plasma materno. El volumen de distribución en estado estable es de 0.8-1.0 l/kg. La vida media de la distribución llega hasta 3 horas. Metabolismo: El diazepam se metaboliza principalmente a metabolitos farmacológicamente activos como N-desmetildiazepam, temazepam y oxazepam. Eliminación: La disminución en el perfil concentración-tiempo en el plasma tras la administración oral es bifási-co, con una fase inicial de distribución rápida y extensiva seguida de una fase de eliminación terminal prolongada (vida media de hasta 48 horas). La vida media de eliminación terminal del metabolito activo N-desmetil-diazepam es hasta de 100 horas. El diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, predominando sus formas conjugadas. La depuración de diazepam es de 20-30 ml/min. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: La vida media de eliminación podría prolongarse en recién nacidos, ancianos y pacientes con enfermedades hepáticas. En deficiencias renales no cambia la vida media del diazepam.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.

Se deberá tener especial precaución al administrar DIAZEPAM solución inyectable, particularmente por vía endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan la depresión cardiaca o pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de apnea. Se deberá disponer del equipo necesario para mantener la respiración en caso de requerirse

Se deberá tener especial precaución al administrar DIAZEPAM solución inyectable, particularmente por vía endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan la depresión cardiaca o pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de apnea. Se deberá disponer del equipo necesario para mantener la respiración en caso de requerirse

Premedicación: 10-20 mg I.M. (Niños 0.1-0.2 mg/kg) una hora antes de la inducción de la anestesia. Inducción de la anestesia: 0.2-0.5 mg/kg I.V. Sedación basal antes de procedimiento, exámenes e intervenciones: 10-30 mg I.V. (niños 0.1-0.2 mg/kg). Status epilepticus: 0.15-0.25 mg/kg I.V., repetir después de10-15 minutos. Dosis máxima: 3 mg/kg en 24 horas. Estados de excitación: (Estados agudos de ansiedad y pánico, delirium tremens). Inicialmente 0.1-0.2 mg/kg I.V., pudiendo repetir a las 8 horas hasta que los síntomas cedan a cambiar la vía oral.

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MEDICAMENTO

DICLOFENACO

GRUPO

Analgésico, antiinflamatorio, antirreumático

PRESENTACION Ampolleta contiene: Diclofenaco sódico.......................... 75 mg

Agua inyectable, 3 ml. GRAGEA de liberación prolongada contiene: Diclofenaco sódico.... 100 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.

Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es mayor que el de la indometacina, naproxeno y otros medicamentos por vía oral; además, disminuye las concentraciones intracelulares del ácido araquidónico en leucocitos. Después de ingerido DICLOFENACO se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y su concentración máxima se obtiene de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los alimentos, altera su absorción, pero no modifica su efectividad. Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas en 99%, su vida media en plasma es de 1 a 2 horas previa ingesta oral. Por lo que su efecto terapéutico es mayor que su vida media plasmática. Se metaboliza en el hígado por acción de la isoenzima de la subfamilia CYP2C del citocromo P-450. Después de la glucoronidación y sulfación, los metabolitos se excretan en orina, 65% y por bilis, 35%.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

DICLOFENACO sódico está contraindicado en presencia de úlcera gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes. Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.

En términos generales se consideran reacciones adversas frecuentes cuando su incidencia es mayor de 10%, ocasionales entre 1 a 10%; reacciones adversas entre 0.001 a 1%, en casos aislados menos de 0.001%.Las reacciones adversas se mencionan de acuerdo con el sitio de afección. Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia. Raras veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por deformación de “diafragmas”, trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento y pancreatitis.

Los efectos en vía gastrointestinal son los más habituales cuando se utiliza la vía oral. Se observa hemorragia, úlcera o perforación de la pared intestinal. Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Después de la ingesta crónica por más de 8 semanas, hay que evaluar los efectos de la aminotransferasa e interrumpir el fármaco si hay cifras anormales de la aminotransferasa.

Oral, intramuscular e intravenosa por infusión. La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente. Adultos: Sólo aplicar las ampolletas durante dos días, y en caso necesario, se puede proseguir con grageas de DICLOFENACO. Intramuscular: En general, la dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo. Sólo de manera excepcional, en casos graves se pueden administrar dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo de varias horas. En los ataques de migraña, el empleo inicial es de una ampolleta de 75 mg administrada lo antes posible. La dosis total no deberá exceder de 175 mg el primer día. Niños: La administración intravenosa se lleva a cabo mediante infusión lenta. Para el tratamiento del dolor postoperatorio de moderado a severo, infundir 75 mg en forma continua en un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, puede retirarse después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas.

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MEDICAMENTO

DIFENIDOL

GRUPO

ANTIVERTIGINOSO Y

ANTIEMETICO

PRESENTACION

SOLUCIÓN INYECTABLE contiene: Clorhidrato de difenidol equivalente a.......40 mg Vehículo, c.b.p. 2 ml. TABLETA contiene: Clorhidrato de difenidol............................ 25 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Indicado en la prevención y control de las náuseas y vómito y vértigo en los siguientes casos: Prevención y control de náuseas y vómito causados por enfermedades que afectan riñones, hígado, vesícula biliar y tracto gastrointestinal, alteraciones laberínticas, neoplasias malignas, radioterapia, agentes emetizantes (medicamentos, intoxicación alimenticia), estudios posquirúrgicos, enfermedad de traslación. Prevención y control del vértigo periférico como el de la enfermedad de Ménière, laberintitis, otitis media, cirugía del oído medio e interno, trauma al aparato vestibular. Puede ser útil para el control del vértigo central en casos como insuficiencia de la arteria basilovertebral, ciertos accidentes cerebrovasculares, sus secuelas y trauma que involucre el sistema nervioso central.

Después de la administración oral de difenidol, el pico de concentración sanguínea del medicamento se presenta por lo general entre 1 ½ y 3 horas, es bien absorbido por vía gastrointestinal y es excretado por la orina en cerca del 84% al 90%, del 5% al 10% de la droga permanece sin cambios o en forma de metabolitos 48 horas después. En náuseas y vómito, el difenidol ejerce su efecto sobre los quimiorreceptores de la zona trigger en el sistema nervioso central inhibiendo náuseas y vómito. En vértigo ejerce una acción antivertiginosa específica sobre el aparato vestibular, también presenta ligera actividad antimuscarínica.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad conocida al medicamento. La anuria es una contraindicación (aproximadamente 90% del medicamento se excreta en la orina; cuando disminuye el funcionamiento renal se puede acumular sistémicamente). Embarazo y glaucoma.

Se ha informado de alucinaciones auditivas y visuales, desorientación y confusión mental. Raramente puede ocurrir adormecimiento, sobreestimulación, depresión, alteraciones del sueño, boca seca, irritación gastrointestinal (náuseas o indigestión) o visión borrosa. Algunas veces puede ocurrir mareo, rash cutáneo, malestar general y cefalea. Se ha reportado ligera ictericia

No se recomienda su empleo para el control de la nausea y el vomito que se presenta en el embarazo. Su uso oculta manifestaciones de intoxicación medicamentosa, obstrucción intestinal o de tumos cerebral. Los depresores del sistema nervioso central aumentan sus efectos centrales y los atropinicos sus efectos periféricos. E vista de que producen alucinaciones visuales auditivas, desorientación y confusión, su uso debe restringirse a pacientes hospitalizados o bajo supervisión médica. No debe de usarse en menores de seis meses,

Adultos.

Oral: 25mg cada 4 o 6 hrs. En algunos pacientes se puede requerir 50mg cada 4hrs.

Intramuscular:15 a20 mg en inyección profunda si es necesario se repite cada 4 hrs.. Intravenosa: para control raido de los síntomas 20 mg directamente en venoclisis. Se repite la dosis 1 h después. Nunca exceder 300 mg en 24 hrs.

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MEDICAMENTO

DIFENHIDRAMINA

GRUPO

ANTIHISTAMINICO

PRESENTACION JARABE DE 100 ml. Contiene: Clorhidrato de Difenhidramina 0.25g. Vehículo c.b.p. 60 ml.

SOLUCION INYECTABLE: Clorhidrato de Difenhidramina 100 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Antihistamínico. Reacciones alérgicas: rinitis, urticaria y conjuntivitis, causadas por alergias leves; dermatitis atópica; antitusivo de acción central.

Absorción: La difenhidramina tiene una adecuada absorción por vía oral. Su biodisponibilidad después de su administración oral es de 65 a 100%. La concentración sérica máxima de difenhidramina se alcanza en aproximadamente 2 a 4 horas. La duración aproximada del efecto es de 4 a 6 horas. La respuesta inicial posterior a la administración de la difenhidramina es de 15 minutos a 1 hora. Distribución: La difenhidramina se une a proteínas plasmáticas en 76% a 85%. Su distribución en los tejidos es adecuada, principalmente en los pulmones. El volumen de distribución es de 480 a 292 l/70 kg. Metabolismo: Aproximadamente 50% de la difenhidramina es metabolizada en el hígado a difenilmetano (metabolito inactivo), lo cual sugiere un amplio metabolismo de primer paso. Excreción: La mayor parte de la difenhidramina es excretada en orina sin cambios. La depuración total de difenhidramina es de 117 a 49.2 ml/kg. La vida media de eliminación es de 4 a 8 horas.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

No utilizarse en menores de 3 años y en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. La hipersensibilidad al clorhidrato de DIFENHIDRAMINA o a cualquiera de los componentes es una contraindicación. Se sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes severos cardiovasculares y desórdenes en hígado. El clorhidrato de DIFENHIDRAMINA no debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.

Sequedad de las mucosas, sedación, somnolencia, mareo, trastornos de la coordinación, constipación, aumento de reflujo gástrico, vómito, diarrea, malestar epigástrico, agitación, nerviosismo, euforia, temblor, pesadillas, urticaria, sudación excesiva, escalofríos, visión borrosa, reacciones adversas cardiovasculares, retención y dificultad urinaria, fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no sugirieron carcinogenicidad con el uso de este antagonista.

JARABE: Adultos: 2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 horas. Niños de 3 a 5 años: 1 cucharadita cada 8 horas. Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita cada 6 horas. Dosis máxima para niños de 3 a 6 años: 25 mg/día. Dosis máxima para niños de 6 a 12 años: 50 mg/día. SOLUCIÓN INYECTABLE: Intramuscular profunda, intravenosa. Adultos y niños mayores de 12 años: 10 a 50 mg cada 8 horas. Dosis máxima, 400 mg/día. Niños de 3 a 12 años: 5 mg/kg/día. Dosis máxima, 300 mg/día.

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MEDICAMENTO

DIGOXINA

GRUPO

Glucosidos cardiacos, inotrópicos positivos

PRESENTACION LANOXIN. Tabletas. Cada tableta contiene 0.25 mg de digoxina. Caja con 60 tab. Solución inyectable. Cada amp de solución contiene 0.5 mg de digoxina. Caja con seis amp de 2 ml (0.5mg72ml). Elixir pediátrico. Cada 100ml de elixir contiene 0.005 g de digoxina. Caja frasco con 60ml y gotero calibrado (0.05 mg7ml).

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva severa y crónica en todas sus formas y etapas, especialmente aquéllas asociadas con fibrilación supraventicular o flutter, e incremento de la frecuencia cardiaca en pacientes de todas las edades.

En la taquicardia supraventricular paroxística.

La absorción gastrointestinal es rápida y representa el 70 a 80%. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 a 2 horas. La digoxina se excreta principalmente por vía renal, 60-80% como sustancia sin cambio. La vida media de eliminación es de 40 horas, el volumen de distribución relativo de 5 l/kg y la unión a proteínas de 25%. La digoxina se obtiene de las hojas de Digitalis lanata. Aumenta la contractibilidad cardiaca, reduce la frecuencia cardiaca (por prolongación del periodo refractario en el nodo AV) y mejora los signos y síntomas clínicos de la insuficiencia cardiaca (congestión venosa, edema periférico, etcétera). La acción terapéutica se obtiene de 5 a 30 minutos después de la administración intravenosa y dentro de 2 horas después de la administración oral. El efecto máximo se alcanza dentro de 1 a 4 horas después de la administración intravenosa y dentro de 6 horas después de la administración oral

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la digoxina, intoxicación digitalica, fibrilación ventricular. Tampoco se recomienda su administración en casos de bloqueo AV completo y bloqueo AV de 2do grado (especialmente 2:1), paro sinusal, bradicardia sinusal extrema.

Las reacciones secundarias más frecuentes, especialmente los síntomas tempranos por sobredosificación, son:

Alteraciones del sistema nervioso central y gastrointestinal: (anorexia, náusea y vómito); en raros casos (especialmente en pacientes adultos mayores con aterosclerosis), confusión, desorientación, afasia y alteraciones visuales incluyendo cromatopsia.Trastornos de la frecuencia cardiaca, conducción y ritmo; en el electrocardiograma, descenso del segmento S-T con inversión preterminal de la onda T. Reacciones alérgicas en piel (prurito, urticaria, rash maculopapular) y ginecomastia se presentan muy excepcionalmente

Siga estrictamente las indicaciones del médico y evítese ingerir cualquier otro medicamento no autorizado. No debe suspenderse la administración del fármaco si autorización del médico. Tómela 30 minutos antes de los alimentos y evite ingerir alimentos con fibra ya que reduce la cantidad de medicamento absorbido y causa variaciones en su efecto.

Los niños y ancianos son mas sensibles a sus efectos por lo que se recomienda ajustar cuidadosamente la dosis.

Adultos:Digitalización rápida (24 a 36 horas) en emergencias: Administrar 4 a 6 comprimidos (1 a 1.5 mg) seguido de 0.25 mg en intervalos adecuados. Por ejemplo, un comprimido hasta alcanzar la compensación.Digitalización lenta (3 a 5 días): Administrar 2 a 6 comprimidos (0.5 a 1.5 mg) al día dividido en varias dosis a intervalos adecuados hasta alcanzar la compensación.Tratamiento de mantenimiento: Administrar ½ a 3 comprimidos (0.125 a 0.75 mg) al día. Esta dosis puede ser administrada al inicio del tratamiento (digitalización gradual). Niños menores de 10 años:Digitalización rápida (24 a 36 horas) en emergencias: 0.025 mg/kg a intervalos adecuados hasta obtener la compensación (generalmente basta con 2-4 dosis).Tratamiento de mantenimiento: 0.01-0.02 mg/kg al día. Se deberá efectuar un examen de control al cabo de unos días y ajustar la dosis en caso necesario.Para dosis en situaciones especiales, con inclusión de los pacientes de edad avanzada, véase Precauciones generales.

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MEDICAMENTO

DOPAMINA

GRUPO

CARDIOVASOPRESOR PRESENTACION

. Clorhidrato de

dopamina........... 200 mg Vehículo, c.b.p. 5 ml

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El clorhidrato de DOPAMINA está indicado para la corrección de desequilibrios hemodinámicos que se presentan en el síndrome de choque debido a infarto del miocardio, trauma, septicemia endotóxica, cirugía de corazón abierto, insuficiencia renal y descompensación cardiaca crónica, así como en la insuficiencia congestiva.Los pacientes que, probablemente, responden de manera más adecuada al clorhidrato de DOPAMINA son aquéllos en quienes los parámetros fisiológicos como el flujo urinario, la función del miocardio y la presión sanguínea no han tenido un profundo deterioro. En los estudios multicéntricos realizados se indica que entre más corto sea el tiempo entre el inicio de los signos y síntomas, y el inicio de la terapia con corrección del volumen sanguíneo y con clorhidrato de DOPAMINA, será mejor el pronóstico. Cuando es adecuada la restauración del volumen sanguíneo con un expansor apropiado de plasma o de sangre total, se debe realizar antes de la administración del clorhidrato de DOPAMINA.

Los efectos fisiológicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis. El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce estimulación de los receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas. El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una estimulación predominanrte de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión sanguínea y vaso constricción renal. La dopamina se administra en infusión IV continua con un comienzo de acción de 5 minutos y una duración menor de 10 minutos con una vida media en plama de 2 minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica en cantidades importantes. Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administración oral sea ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el ácido glucurónico en el hígado. Los metabolitos inactivos son después excretados por la orina.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN El clorhidrato de DOPAMINA no se debe usar en pacien-tes con feocromocitoma. Tampoco se debe administrar en pacientes con taquiarritmias o fibrilación ventricular sin corregir. Algunas marcas comerciales contienen metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgicas incluyendo síntomas anafilácticos y que amenazan la vida, o episodios asmáticos menos severos en ciertas personas susceptibles.

Se han observado las siguientes reacciones adversas, pero no hay datos suficientes para apoyar un estimado de su frecuencia. Sistema cardiovascular: Arritmia ventricular (con dosis muy altas), latidos ectópicos, bradicardia, angina de pecho, palpitación, anormalidades en la conducción cardiaca, ensanchamiento del complejo QRS, bradicardia, hipotensión, hipertensión, vasoconstricción. Sistema respiratorio: Disnea. Sistema gastrointestinal: Náusea, vómito. Sistema metabólico/nutricional: Azoemia. Sistema nervioso central: Cefalea, ansiedad. Sistema dermatológico: Piloerección. Otros: Ha ocurrido gangrena de las extremidades cuando se administraron dosis altas, durante periodos prolongados, en pacientes con insuficiencia vascular oclusiva que recibieron dosis bajas de clorhidrato de DOPAMINA.

Vigilancia: Durante la infusión del clorhidrato de DOPAMINA es necesario vigilar cuidadosamente los siguientes índices, igual que con cualquier agente adrenérgico: presión sanguínea, flujo urinario y, cuando sea posible, gasto cardiaco y presión en el extremo pulmonar. Hipovolemia: Antes del tratamiento con clorhidrato de DOPAMINA se debe corregir totalmente la hipovolemia; si es posible, ya sea con sangre o plasma total, según se indique. La vigilancia de la presión venosa central, o de la presión de llenado del ventrículo izquierdo, puede ser útil para detectar y tratar la hipovolemia. Hipoxia, hipercapnia, acidosis: Estas condiciones que también pueden reducir la efectividad y/o aumentar la incidencia de efectos adversos del clorhidrato de DOPAMINA, se deben identificar y corregir antes de la administración de clorhidrato de DOPAMINA o conjuntamente.

Este es un fármaco potente, debe ser diluido antes de administrarlo al paciente. El clorhidrato de DOPAMINA para inyección USP, se administra (solamente después de diluirlo) mediante infusión intravenosa. No agregar clorhidrato de DOPAMINA al bicarbonato de sodio para inyección u otras soluciones I.V., alcalinas, debido a que el fármaco se inactiva en soluciones alca-linas. Velocidad de administración: El clorhidrato de DOPA-MINA para inyección, después de la dilución, se administra por vía intravenosa mediante infusión usando un catéter o aguja I.V., adecuado. Durante la administración de clorhidrato de DOPAMINA (o cualquier medicamento potente) mediante infusión intravenosa continua, se recomienda usar un equipo de precisión para el control de volumen I.V.

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MEDICAMENTO

DOBUTAMINA

GRUPO

INOTROPICO CARDIACO PRESENTACION Solución Frasco Ampula

Clorhidrato de dobutamina......250 mg Vehículo, c.b.p. 20 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DOBUTAMINA se recomienda cuando se necesita terapia parenteral para apoyo inotrópico en el tratamiento a corto plazo de adultos con descompensación cardiaca, debida a contractilidad deprimida que resulta de enfermedad cardiaca orgánica o de procedimientos cardiacos quirúrgicos. En pacientes que tienen fibrilación atrial con respuesta ventricular rápida debe usarse una preparación digitálica antes de instituir la terapia con clorhidrato de DOBUTAMINA.El clorhidrato de DOBUTAMINA se utiliza solo o como auxiliar en el tratamiento de bradicardia sinusal. Se emplea para mejorar la condición en bloqueo de primer grado y Wenckebach, y se prescribe para pacientes con falla cardiaca a los que se les va a trasplantar el corazón.Se emplea en pacientes con infarto al miocardio, con daño severo al ventrículo izquierdo y con daño cardiaco congestivo de bajo rendimiento; se prescribe para mejorar la hemodinamia en la embolia pulmonar masiva y en el daño circulatorio. Se prescribe para proporcionar soporte inotrópico en pacientes de edad avanzada con choque séptico y con depresión miocárdica refractaria a la dopamina. También se usa como auxiliar en el estrés de la ecocardiografía.

La dobutamina no estimula el corazón indirectamente mediante la liberación de norepinefrina endógena, sino que estimula directamente los receptores beta-1 del corazón, causando aumento en la contractilidad del miocardio y del volumen de eyección, dando lugar a un incremento en el gasto cardiaco. Por lo general, aumentan la circulación coronaria y el consumo de oxígeno del miocardio al aumentar la contractilidad miocárdica. La resistencia vascular sistémica generalmente disminuye; sin embargo, la presión arterial sistólica y la presión del pulso pueden permanecer invariables o incrementarse debido al aumento del gasto cardiaco. La dobutamina reduce la elevada presión de llenado ventricular y facilita la conducción en el nódulo auriculoventricular. A la dosis recomendada generalmente no aumenta la frecuencia cardiaca, no obstante, a dosis altas tiene un efecto crono trópico. Farmacocinética: La acción de clorhidrato de dobutamina se inicia dentro de los primeros 2 minutos de su administración, pero pueden requerirse hasta 10 minutos para lograr concentraciones plasmáticas de equilibrio y efectos máximos con venoclisis administradas a cualquier velocidad. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio están relacionadas linealmente con la velocidad de la venoclisis. Cuando la venoclisis se administra a una velocidad de 5 mcg/kg/min, la concentración plasmática es aproximadamente de 10 mg/ml en promedio en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva. La depuración plasmática de clorhidrato de dobutamina en humanos es de 2.4 l/min/m2, el volumen de distribución es alrededor de 20% del peso somático y el tiempo medio de eliminación plasmática es menos de tres minutos. Las vías principales de disposición incluyen la metilación seguida de conjugación. Los metabolitos son eliminados por orina y bilis. En la orina humana, los productos principales de excreción incluyen conjugados de dobutamina y 3-O-metildobutamina. El derivado 3-O-metil es inactivo. Durante su administración continua y prolongada, se desarrolla tolerancia parcial al clorhidrato de dobutamina que alcanza niveles de significación estadística a partir de las 72 horas.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Las inyecciones de clorhidrato de DOBUTAMINA están contraindicadas en pacientes con estenosis idiopática hipertrófica subaórtica, y en aquéllos que han mostrado manifestaciones previas de hipersensibilidad al clorhidrato de DOBUTAMINA.

Ritmo cardiaco aumentado, presión sanguínea y actividad ventricular ectópica: Se ha observado un aumento en la presión sistólica de la sangre de 10-20 mmHg y un aumento en la frecuencia cardiaca de 5 a 15 latidos/minuto en la mayoría de los pacientes. Aproximadamente 5% de los pacientes presentaron latidos ventriculares prematuros aumentados durante las infusiones. Estos efectos están relacionados con la dosis. Hipotensión: Se han descrito reducciones precipitadas en la presión sanguínea ocasionales en asociación con la terapia con clorhidrato de DOBUTAMINA.

Antes de administrar el clorhidrato de DOBUTAMINA se debe corregir la hipo-volemia. Se recomienda vigilar el electrocardiograma del paciente antes del inicio del tratamiento, y seguirlo hasta alcanzar una respuesta estable. Otros fármacos con una actividad agonista al igual que el clorhidrato de DOBUTAMINA pueden producir una ligera reducción en las concentraciones séricas de potasio, aunque rara vez, se presenta una hipocaliemia. Por lo anterior, se debe considerar la vigilancia de los niveles de potasio sérico. Aumento en la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea:

No agregar inyecciones de clorhidrato de DOBUTAMINA a las inyecciones de bicarbonato de sodio al 5% o a ninguna otra solución fuertemente alcalina. Por incompatibilidades físicas potenciales, se recomienda que el clorhidrato de DOBUTAMINA no se mezcle con otros fármacos en la misma solución. El clorhidrato de DOBUTAMINA no debe emplearse en conjunto con otros agentes o diluyentes que contengan tanto bisulfito de sodio como etanol. Reconstitución y estabilidad: Al momento de su administración, la inyección de clorhidrato de DOBUTAMINA, debe diluirse más en un contenedor I.V., hasta llegar a una solución de, cuando menos, 50 ml con el empleo de una de las siguientes soluciones intravenosas como disolvente: dextrosa al 5%, dextrosa al 5% y de 0.45% de cloruro de sodio, dextrosa al 5% y de 0.9% de cloruro de sodio, dextrosa al 10%, isolite M con dextrosa al 5%, Ringer lactato, dextrosa al 5% en Ringer lactato, normosol M IN D5-W, osimitrol al 20% en agua para inyección, Ringer al 0.9%, cloruro de sodio o sodio lactado. Las soluciones intravenosas deben emplearse en un lapso no mayor de 24 horas.

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MEDICAMENTO

ENALAPRIL

GRUPO

ANTIHIPERTENSIVO PRESENTACION TABLETA:

Enalapril..... 10 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Hipertensión arterial en todos sus grados. Hipertensión reno vascular. Insuficiencia cardiaca sintomática ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresión de la insuficiencia cardiaca y disminuye el número de hospitalizaciones.

ENALAPRIL es un agente inhibidor de la actividad de la enzima convertidora de la angiotensina en el sistema angiotensina-renina-aldosterona. Actúa como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al impedir la síntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir también la degradación del vasodilatador bradicinina. Ofrece efectos benéficos en los pacientes con hipertensión arterial con insuficiencia cardiaca congestiva. Sus efectos neurohumorales lo convierten en uno de los vasodilatadores de elección en ambos tipos de problemas. ENALAPRIL no es un pro fármaco altamente activo y, como tal, debe sufrir hidrólisis por esterasas en hígado para producir el ácido dicarboxílico original activo, enalaprilato. Este último es un inhibidor muy potente de la ECA. ENALAPRIL se absorbe con rapidez por vía oral y tiene biodisponibilidad oral alrededor de 60% (que no se reduce con los alimentos). Si bien las concentraciones plasmáticas máximas ocurren antes de una hora, las cifras de enalaprilato no se alcanzan máximo sino hasta las tres a cuatro horas. El enalaprilato posee vida media de sólo 1.3 horas; no obstante, debido al enlace estrecho con la ECA, tiene vida media plasmática de unas 11 horas. Casi todo el fármaco se elimina por riñones ya sea como ENALAPRIL intacto o como enalaprilato.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Casos de estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave y en hipotensión arterial sistémica. Su administración en pacientes con renina muy elevada puede producir una importante respuesta hipotensora con oliguria y azoemia. No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de provocar hipercaliemia. Debe emplearse con precaución en pacientes con daño hepático o renal.

En general, ENALAPRIL es bien tolerado, las reacciones adversas se producen por lo regular en los primeros días de tratamiento y no suelen ser suficientemente graves como para necesitar la interrupción del medicamento.Los efectos secundarios más frecuentes son tos, vértigo, cefalea, diarrea, fatiga, náusea, rash, hipotensión. Otras reacciones secundarias reportadas son: proteinuria, neutropenia, glucosuria, alteraciones en el sentido del gusto, hepatotoxicidad.

No se han reportado efectos teratogénicos ni carcinogénicos después de la administración de dosis elevadas de ENALAPRIL en cuyos y ratas. En mujeres embarazadas se ha observado que el uso de ENALAPRIL durante el segundo y tercer trimestre de embarazo puede conducir a oligohidramnios, retardo del crecimiento, hipoplasia pulmonar, todo ello, relacionado con hipertensión fetal. Puede existir muerte fetal o neonatal.

VÍA Oral. La dosificación del paciente se establecerá de acuerdo con el cuadro clínico del paciente y a criterio del médico. Como posología de orientación se aconseja de 5 a 10 mg por día hasta lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por día.

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MEDICAMENTO

ENOXAPARINA

GRUPO

ANTICOAGULANTE ANTITROMBOTICO

PRESENTACION Cada jeringa contiene:

Enoxaparina 20 mg 40 mg 60 mg 80 mg equivalente a 2,000 U.I. 4,000 U.I. 6,000 U.I. 8,000 U.I. Agua Inyectable c.b.p. 0.2 ml 0.4 ml 0.6 ml 0.8 ml

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa, en particular la que puede asociarse con cirugía ortopédica o general. Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa en pacientes no quirúrgicos, debida a enfermedad aguda incluyendo insuficiencia cardiaca, falla respiratoria, infecciones graves, enfermedades reumáticas.Tratamiento de trombosis venosa profunda, con o sin embolia pulmonar. Prevención de la formación de trombos en la circulación extra­corpórea durante la hemodiálisis. Tratamiento de angina inestable e infarto

al miocardio no de onda Q, administrado

de manera concomitante con ­ácido

acetilsalicílico.

Biodisponibilidad: tras la inyección por vía subcutánea, la absorción del producto es rápida y completa, directamente proporcional a la dosis administrada en el intervalo 20-80 mg (2.000-8.000 UI), lo que indica que la absorción de la enoxaparina es lineal. La biodisponibilidad, basada en la actividad anti-Xa, está próxima al 100%. Absorción: la actividad anti-Xa plasmática máxima se observa 3 a 4 horas después de la inyección subcutánea y alcanza 0,18, 0,43 y 1,01 UI anti-Xa/ml, tras la administración subcutánea de dosis de 20 mg (2.000 UI), 40 mg (4.000 UI) y 1 mg/kg (100 UI/kg), respectivamente. El máximo de la actividad anti-lla se observa aproximadamente 4 horas después de la administración de 40 mg (4.000 UI), mientras que no se detecta con un nivel de dosis de 20 mg (2.000 UI), utilizando el método amidolítico convencional. Tras la administración de 1 mg/kg (100 UI/kg), el máximo de actividad anti-lla en plasma es de 0,11 anti-lla/ml. Eliminación: la semivida de eliminación de la actividad anti-Xa es aproximadamente de 4 horas. La actividad anti-Xa está presente en el plasma durante 16-24 horas después de la administración subcutánea de 40 mg (4.000 UI) de enoxaparina. Con dosis de 1 mg/kg (100 UI/kg) 2 veces al día, el estado estacionario de Cmáx de actividad anti-Xa se alcanza entre el 2º y el 6º día del tratamiento. Biotransformación: el hígado es probablemente el lugar principal de biotransformación. La enoxaparina se metaboliza por desulfatación y/o despolimerización hasta tipos con peso molecular más bajo, consecuentemente con potencia biológica muy reducida. Excreción: en voluntarios varones sanos, con dosis única de enoxaparina de 20 mg (2.000 UI) o 40 mg (4.000 UI), por vía subcutánea, la excreción urinaria basada en actividad anti-Xa es del 7,4% y 9,3%, respectivamente, de la dosis administrada. La eliminación de la enoxaparina y sus metabolitos sucede por las vías renal y biliar. FARMACODINAMIA: La enoxaparina sódica es una he­pa­rina de bajo peso molecular, con peso molecular promedio de aproximadamente 4,500 daltones. En el sistema purificado in vitro, la enoxaparina sódica tiene una alta actividad anti-Xa (aproximadamente 100 U.I./mg) y una baja actividad anti-IIa o antitrombina (aproximadamente 28 U.I./mg). Los parámetros farmacodinámicos estudiados en voluntarios sanos fueron comparables con concentraciones de enoxaparina sobre el rango de 100-200 mg/ml.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad a la eno­xa­parina sódica, la heparina o sus derivados, incluyendo otras heparinas de bajo peso molecular, o bien, a los componentes de la ­fórmula.Sangrado mayor activo y condiciones con alto riesgo de hemorragia incontrolada, incluyendo enfermedad vascular cerebral (EVC) hemorrágica reciente.

Hemorragias Trombocitopenia Reacciones locales como: Hematomas e irritación en el sitio de la aplicación

La enoxaparina sódica, al igual que cualquier otra

terapia anticoagulante, debe usarse con precaución

en condiciones de mayor potencial de sangrado,

como:– Alteraciones de la

hemostasia.Antecedentes de úlcera péptica. Ataque

de isquemia transitoria (AIT) reciente. Hipertensión

arterial severa no controlada. Retinopatía diabética.

Cirugía neuro u oftalmológica reciente. Uso

concomitante de medicamentos que afecten la

hemostasia (véase Interacciones medicamentosas y

de otro género).

Profilaxis de trombosis venosa en pacientes quirúrgicos: En

pacientes con riesgo moderado de ETV (por ejemplo,

cirugía abdominal), la dosis recomendada de enoxaparina

sódica es de 20 mg una vez al día, mediante inyección

subcu­tánea. En cirugía general, la primera inyección debe

aplicarse 2 horas antes del procedimiento quirúrgico.

En pacientes con alto riesgo de ETV (por ejemplo, cirugía

ortopédica), la dosis recomendada de enoxaparina sódica

administrada por vía subcutánea es 40 mg una vez al día,

iniciando 12 horas antes de la cirugía.

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MEDICAMENTO

FUROSEMIDA

GRUPO

DIURETICO ASA.

PRESENTACION Ampolleta SOLUCIÓN INYECTABLE: Furosemida...... 20 mg Vehículo, c.b.p. 2 ml. TABLETA: Furosemida.. 40 mg .

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

FUROSEMIDA Inyectable: La terapia parenteral se debe reservar para los pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, o para pacientes en situaciones clínicas de emergencia, está indicada por la ruta intravenosa o intramuscular. Tan pronto como sea práctico, FUROSEMIDA Tabletas: está indicada en adultos y pacientes pediátricos para el tratamiento del edema asociado con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática y enfermedad renal, incluyendo el síndrome nefrótico. Particularmente útil cuando se requiere un agente con un potencial diurético mayor. Hipertensión: se puede usar en adultos para el tratamiento de la hipertensión, sola o en combinación con otros agentes hipertensivos.

FUROSEMIDA inhibe de manera principal la absorción de sodio y cloruro no solamente en los túbulos proximal y distal, sino también en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran medida al sitio de acción único. La acción en el túbulo distal es independiente de cualquier efecto inhibitorio de la anhidrasa carbónica y de la aldosterona. La evidencia reciente sugiere que glucurónido de FUROSEMIDA es el único, o por lo menos, el principal producto de la biotransformación de FUROSEMIDA en el hombre. FUROSEMIDA se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina. Las concentraciones plasmáticas se encuentran desde 1 a 400 µg/ml, y se une entre 91 a 99% en los individuos sanos. La fracción libre se encuentra entre 2.3 y 4.1% a las concentraciones terapéuticas. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina. Las concentraciones plasmáticas se encuentran desde 1 a 400 µg/ml, y se une entre 91 a 99% en los individuos sanos. La fracción libre se encuentra entre 2.3 y 4.1% a las concentraciones terapéuticas. El inicio de la diuresis después de la administración oral ocurre en 1 hora. El efecto máximo ocurre dentro de la primera o segunda hora y la duración del efecto diurético es entre 6 a 8 horas. Absorción: la biodisponibilidad promedio de FUROSEMIDA en tabletas es de 64% en relación con una inyección

intravenosa del fármaco, aunque en tableta se absorbe en un tiempo cercano a 87 minutos. Distribución: Las concentraciones plasmáticas máximas aumentan conforme aumenta la dosis, pero los tiempos

correspondientes a las concentraciones plasmáticas máximas no difieren entre las dosis. Eliminación: Se excreta significativamente más FUROSEMIDA en la orina después de la inyección I.V. que

después de la tableta, por vía urinaria

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Contraindicada en pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco. La administración de FUROSEMIDA se debe interrumpir durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva severa si ocurre azoemia creciente y oliguria.

Reacciones en el sistema gastrointestinal: Pancreatitis, ictericia (intrahepática colestástica), anorexia, irritación oral y gástrica, calambres. Diarrea, constipación, náusea, vómito. Reacciones de hipersensibilidad sistémica: Vasculitis sistémica, necrosis intersticial, angitis necrosante. Reacciones en el sistema nervioso central: Tinnitus y pérdida auditiva, parestesias, vértigo, mareo, cefalea, visión borrosa, Reacciones hematológicas: Anemia aplásica (rara), trombocitopenia, anemia hemolítica, leucopenia, Reacciones dermatológicas: Hipersensibilidad: dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, púrpura, fotosensibilidad, urticaria, erupción, prurito

Reacciones cardiovasculares: Puede ocurrir hipotensión ortostática que se puede agravar por el alcohol, barbitúricos o narcóticos. Otras reacciones: Hiperglucemia, glucosuria, hiperuricemia, espasmo muscular, debilidad, inquietud, espasmo de la vejiga urinaria, tromboflebitis, fiebre. Independientemente de que las reacciones adversas sean moderadas o severas, la dosis de FUROSEMIDA se debe disminuir o se debe suspender la terapia.

Inyectable: En Adultos la dosis usual es de 20 a 40 mg, administrada como una dosis única, inyectada intramuscular o intravenosamente. La dosis intravenosa administración lenta se debe administrar una o dos veces al día. Infantes y niños: es de 1 mg/kg de peso corporal, y se debe administrar lentamente bajo supervisión médica rigurosa. Tabletas: Adultos: La dosis usual inicial es de 20 a 80 mg, administrada como una dosis única. Pacientes pediátricos: La dosis usual inicial en pacientes pediátricos es de 2 mg/kg de peso corporal, administrada como una dosis única.

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MEDICAMENTO

GLIBENCLAMIDA

GRUPO

SULFONILUREAS PRESENTACION

Tabletas de 1,25 mg, 2,5 mg y 5 mg. También se presenta en combinación con la metformina.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta, provocando despolarización, entrada de calcio y liberación de insulina. La glibenclamida disminuye además la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis. Absorción: se absorbe fácilmente a partir de su administración oral Distribución: circula unida en forma variable (70-99 %) a proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina. Con una vida media de aproximadamente 5 horas y, pico máximo plasmático entre 2 a 4 horas, después de la administración de una dosis única. Eliminación: Su excreción es por vía urinaria en aproximadamente 50% dentro de las primeras 6 horas y el resto en un lapso de 24 horas. Tiene una excreción menor por heces y por bilis.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad al fármaco, diabetes tipo I (dependiente de insulina), cetoacidosis diabética con o sin coma, estados hipoglucémicos, insuficiencia renal y/o hepática grave, embarazo y lactancia.

Es una de las principales causas de hipoglicemia inducida por drogas, pudiendo causar temblores, mareos, dolor de cabeza, debilidad y confusión. También se ha asociado a ictericia colestásica. Náusea, vómito, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento y diarrea, alteraciones del gusto, cefalea, parestesia y tinnitus. En forma rara se presenta hipoglucemia, prurito y fotodermatitis.

La combinación de la glibenclamida con metformina está asociada a una mortalidad considerablemente mayor que si se combina la glibenclamida con otros estimulantes de la secreción de insulina. La metformina ha estado implicada en la aparición de una grave condición llamada acidosis láctica. Evidencias sugieren que tiene un efecto promotor en la aparición de carcinogénesis. No administrar en pacientes con alteraciones renales y/o hepáticas ni en embarazo lactancia.

Vía oral. Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razón de 2.5 mg a intervalos semanales. La dosis máxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/día.

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MEDICAMENTO

HEPARINA

GRUPO

ANTICOAGULANTE PRESENTACION contiene:

HEPARINA SÓDICA (de origen porcino)........... 1,000 U.I.

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

HEPARINA SÓDICA (de origen porcino).......... 5,000 U.I.

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Trombosis venosa y embolismo pulmonar. Embolización asociada con fibrilación auricular. Coagulación diseminada I.V. Cirugía arterial y cardíaca. Enfermedad cerebrovascular. Infarto al miocardio. Embolismo arterial. Prevenir la coagulación en transfusiones sanguíneas,

circulación extracorpórea, diálisis y muestreo de sangre para análisis clínico.

Heparina inhibe las reacciones que producen la coagulación de la sangre y la formación del coágulo de fibrina tanto in vitro como in vivo. Heparina sódica actúa en diferentes puntos del sistema de coagulación normal. Pequeñas cantidades de heparina en combinación con antitrombina pueden inhibir la trombosis mediante la inactivación X y suprimir la conversión de protrombina a trombina. Una vez que la trombosis activa se ha desarrollado cantidades mayores de heparina pueden inhibir la progresión de la coagulación inactivando la trombina y evitando o previniendo la conversión de fibrinógeno en fibrina.También inhibe las reacciones que producen la coagulación de la sangre y la formación del coágulo de fibrina tanto in vitro como in vivo. Heparina sodica actúa en diferentes puntos del sistema de coagulación normal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

No deberá usarse en pacientes con trombocitopenia severa o cuando no puedan llevarse a cabo en los intervalos adecuados las pruebas necesarias de coagulación de sangre. Tromboembólicas severas como necrosis de la piel, gangrena de las extremidades, infarto del miocardio, embolia pulmonar y cerebral. Hemorragia activa incontrolable. Historia de alergia o asma.

Síndrome de coágulo blanco Sangrado o moretones anormales Vómito sanguinolento o parecido a posos de café sangre fresca en las heces o heces negras y con aspecto de alquitrán Sangre en la orina Cansancio excesivo Ahogo, presión o dolor en el pecho

Función hepática alterada. Hipertensión. Función renal alterada y shock. Heparina no cruza la placenta. Sin embargo se deben tomar las precauciones si se usa durante el último trimestre del embarazo o post-parto. Heparina no se excreta en la leche. Los pacientes ancianos mayores de 60 años son más sensibles a las hemorragias durante la terapia con heparina.

Trombosis: Heparina sódica IV durante 5-7 días

seguida de anticoagulantes orales (con una

fase de superposición de 3-5 días).

En angina inestable Bolo de 75 UI/kg más perfusión a 1250 UI/h, para un APTT entre 1,5-2 el control; mantener al menos 48 horas.

Circulación extracorpórea 350-450 UI/kg, mantener un tiempo de coagulación activado de 400-480 segundos

En niños: Bolo de 50 UI/kg más una perfusión de 10-25 UI/kg/h ó 100 UI/kg cada 4 horas, para obtener un TTPA de 1,5-2,5 veces el control.

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MEDICAMENTO

HUMILIN.

GRUPO

INSULINA DE ACCION INTERMEDIA

PRESENTACION Frasco de 10 ml con 1,000 unidades. Cada ml contiene 100 unidades de insulina humana regular. Cartucho de 30 ml con 300 unidades.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Para el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus que requieren de insulina para el mantenimiento de la homeostasis de la glucosa. El uso de la insulina humana (ADN) puede tener un beneficio particular en el tratamiento de alergia a la insulina, lipodistrofia inducida por insulina, resistencia a la insulina y diabetes lábil. HUMULIN* R también puede resultar valiosa durante la preparación de un paciente diabético para cirugía o en el tratamiento del coma hiperglucémico, trauma o

infección grave.

Farmacodinamia: La actividad principal de la insulina humana es la regulación del metabolismo de la glucosa. Además, la insulina tiene acciones anabólicas y anticatabólicas en diversos tejidos corporales. En el músculo y otros tejidos (excepto el cerebro), la insulina produce un transporte rápido de glucosa y aminoácidos al interior de las células, promueve el anabolismo e inhibe el catabolismo proteico. En el hígado, la insulina promueve la captación y almacenamiento de glucosa en forma de glucógeno, inhibe la gluconeogénesis y promueve la conversión del exceso de glucosa en grasa. Farmacocinética: La farmacocinética de la insulina no refleja la acción metabólica de dicha hormona. Por tanto, es más apropiado examinar las curvas de utilización de glucosa cuando considere la acción de la insulina. Las variaciones individuales en los perfiles de respuesta de la glucosa sanguínea dependen de diversos factores como el tamaño de la dosis, el sitio de inyección y la actividad física del paciente. HUMULIN* R consiste de cristales de insulina zinc disueltos en un líquido transparente. A HUMULIN* R no se le ha añadido nada para modificar la velocidad ni la duración de su acción. Produce efecto con rapidez y tiene una duración de actividad relativamente corta (4 a 8 horas), en comparación con otras insulinas. HUMULIN* N es una suspensión cristalina de insulina humana con protamina y zinc que proporciona una insulina de acción intermedia con un inicio de acción más lento y una duración de actividad más prolongada (un poco menos de 24 horas) que el de la insulina rápida. HUMULIN* 70/30 es una mezcla de insulina humana regular amortiguada y de insulina humana NPH. Es una insulina de acción intermedia combinada con una insulina de acción rápida como es la insulina regular. La duración de su actividad se puede prolongar hasta por 24 horas después de su inyección.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

La insulina humana está contraindicada durante episodios de hipoglucemia y en pacientes con hipersensibilidad a la insulina humana o a cualquiera de los componentes de la fórmula (a menos que sea utilizada como parte de un programa de desensibilización).

Reacciones alérgicas. Piel y tejidos blandos: Lipodistrofia. Metabólicas: Hipoglucemia; resistencia a la insulina. La hipoglucemia es el efecto indeseable más frecuente de la terapia con insulina que puede sufrir un paciente diabético. La hipoglucemia severa puede llevar a la pérdida de la conciencia y en casos extremos a la muerte. La alergia local en los pacientes se puede manifestar como enrojecimiento, inflamación o prurito en el sitio de inyección. Esta condición suele desaparecer en unos cuantos días o semanas. En algunos casos, esta condición puede estar relacionada con factores distintos de la insulina como irritación por el agente con el que se limpia el área antes de la inyección o una técnica de inyección deficiente.

Cambio de insulinas: Cualquier cambio de insulina debe hacerse con cautela y únicamente bajo supervisión médica. Los cambios en potencia, tipo (solución o suspensión de insulina humana), especies (bovina, porcina, bovina-porcina, humana, análogos de insulina humana), o método de manufactura (recombinación de ADN vs insulina de origen animal) pueden tener como resultado la necesidad de un cambio de dosificación. Algunos pacientes que son transferidos de insulinas de origen animal a insulina humana de origen ADN recombinante, pueden requerir de un cambio de la dosis utilizada. .

El médico debe determinar la dosificación de acuerdo con los requerimientos del paciente. HUMULIN* R y N pueden administrarse por inyección subcutánea, pero únicamente HUMULIN* R se puede administrar por vía intravenosa. La mezcla de HUMULIN* 70/30 es únicamente para administración subcutánea; no se debe administrar vía intravenosa o intramuscular. La administración subcutánea debe ser en la parte superior de los brazos, los muslos, los glúteos o el abdomen. Los sitios de inyección se deben rotar de tal modo que el mismo sitio no se use más de una vez al mes. Después de la inyección de insulina, no se debe dar masaje en el sitio de la inyección. Se debe educar a los pacientes para que utilicen técnicas de inyección adecuadas.

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MEDICAMENTO

NOVOLIN

GRUPO

INSULINA DE RAPIDA ACCIÓN

PRESENTACION NOVOLIN® frasco ámpula de 10 ml con 1 000 unidades (cada ml contiene 100 unidades).

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

La insulina humana monocomponente minimiza las reacciones alérgicas a la insulina lipodistrofia resistencia a la insulina por lo tanto el uso de la insulina humana monocomponente también se recomienda en los diabéticos recientemente diagnosticados en los pacientes que reciben un tratamiento intermitente con insulina en las embarazadas diabéticas y en pacientes que presenten efectos adversos con el tratamiento convencional.

NOVOLIN® R es una solución neutra de insulina humana monocomponente (de origen ADN recombinante) de efecto rápido y duración de acción corta. NOVOLIN® N es una solución de insulina humana compuesta (de origen ADN recombinante) isófana neutra con duración de acción intermedia. N OVOLIN® L es una solución de insulina humana zinc compuesta (de origen ADN recombinante) con duración de acción lenta. NOVOLIN® 30/70 es una insulina humana monocomponente de origen ADN recombinante (7 partes como insulina isófana y 3 partes como regular) es una presentación de insulina que tiene una acción prolongada con un efecto inicial intenso. NOVOLIN® PENFILL® 10/90 Y 40/60 es una suspensión neutra isofónica de insulina humana monocomponente que se caracteriza por ser idéntica a la insulina humana natural y por la pureza monocomponente.La insulina es una hormona producida por el páncreas que reduce la concentración de glucosa en sangre inhibiendo la producción hepática de glucosa (glucogenólisis y gluconeogénesis) y estimulando la captación y el metabolismo de la glucosa por el músculo y el tejido adiposo. Estos dos importantes efectos se producen en concentraciones diferentes de insulina.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

La insulina humana está contraindicada durante episodios de hipoglucemia y en pacientes con hipersensibilidad a la insulina humana o a cualquiera de los componentes de la fórmula (a menos que sea utilizada como parte de un programa de desensibilización).

La insulina monocomponente humana de origen ADN recombinante es idéntica a la insulina humana natural y por lo tanto es menos probable que cause efectos colaterales al compararse con las insulinas animales especialmente las insulinas bovinas.Las alergias a la insulina humana son muy poco frecuentes y se deben principalmente a anticuerpos de reacción cruzada con las insulinas animales.La lipodistrofia en los sitios de inyección también es infrecuente y debe prevenirse mediante el cambio constante de los sitios de inyección. El tratamiento con la insulina humana monocomponente con frecuencia disminuirá la lipodistrofia inducida por las insulinas convencionales.

Uso durante el embarazo y la lactancia: Se recomienda intensificar el control del tratamiento en las mujeres diabéticas embarazadas insulinodependientes. La insulina no atraviesa la barrera placentaria.

Transferencia de pacientes a la insulina humana monocomponente (origen ADN recombinante): Cuando se pasa a los pacientes que están siendo tratados con otros tipo de insulinas al tratamiento con insulina humana monocomponente el cambio debe realizarse de acuerdo con los siguientes lineamientos:

Siempre se debe verificar el aspecto del frasco de insulina antes de extraer la dosis. Los frascos de NOVOLIN® deben agitarse con cuidado antes de cada inyección de tal manera que el contenido se mezcle de manera uniforme. Todas las presentaciones en frasco de NOVOLIN® pueden administrarse por inyección subcutánea pero únicamente NOVOLIN® R se puede administrar vía intramuscular o intravenosa. El médico debe determinar la dosificación de acuerdo con los requerimientos del paciente.

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MEDICAMENTO

NOVOMIX

GRUPO

INSULINA DE ACCIÓN ULTRARAPIDA

PRESENTACION Caja de 5 FlexPen (lápiz prellenado, desechable) con 3ml c/u (300UI = 1.500UI) de insulina

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

NOVOMIX® 30 está indicado en el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus para el control de la hiperglicemia.

la substitución sencilla del aminoácido prolina por ácido aspártico en la posición B28 en la insulina asparto (NovoRapid®) reduce la tendencia de la molécula para formar hexámeros como se observa con la insulina humana regular. Las características de absorción rápida de NovoRapid® son mantenidas por NOVOMIX® 30. La insulina asparto soluble de NOVOMIX® 30 es absorbida más rápidamente de la capa subcutánea que la insulina humana regular. El 70% restante se presenta en forma cristalina como insulina asparto protamina, con un perfil de absorción prolongado después de la inyección subcutánea. La biodisponibilidad relativa de NOVOMIX® 30 comparada a NovoRapid® y Mixtard® 30 indica que éstos son absorbidos a grados similares. En estudios euglicémicos cerrados en voluntarios sanos (n=23) después de administrar 0.2U/kg de NOVOMIX® 30, se alcanzó una concentración sérica máxima promedio (Cmáx) de 23.4±5.3mU/l después de 60 minutos. La semivida promedio (t1/2) de NOVOMIX® 30 fue de alrededor de 8 a 9 horas. Los niveles séricos de insulina regresaron a la línea base 15 a 18 horas después de la dosis subcutánea. Se observaron datos similares en un estudio euglicémico separado en voluntarios sanos (n=24) después de administrar 0.3U/kg de NOVOMIX® 30. Se alcanzó una Cmáxde 61.3±20.1mU/l después de 85 minutos. Los niveles séricos de insulina regresaron a la línea base 12 horas después de la dosis subcutánea.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

NOVOMIX® 30 está contraindicado durante episodios de hipoglicemia y en pacientes hipersensibles a insulina asparto o a alguno de sus excipientes.

NOVOMIX® 30 Los acontecimientos adversos son los comúnmente asociados con terapia con insulina humana..

la hipoglicemia y la hipopotasemia son algunos de los efectos clínicos secundarios potenciales con el uso de todas las insulinas. Debido a las diferencias en la acción de NOVOMIX® 30 y otras insulinas, se debe tener cuidado en pacientes en los cuales tales efectos secundarios potenciales pueden ser clínicamente relevantes (p. ej. pacientes que están en ayunas, tienen neuropatía autonómica, o están usando fármacos hipopotasemiantes o pacientes que están tomando fármacos sensibles al nivel de potasio sérico). Las insulinas de porcentaje fijo son administradas típicamente dos veces al día, es decir, antes del desayuno y la cena, con la intención de que cada dosis cubra dos comidas o una comida y una colación (ver Dosificación).

Los regímenes de dosis de NOVOMIX® 30 variarán entre los pacientes y deben ser determinados por el profesional de salud que esté familiarizado con las necesidades metabólicas del paciente, los hábitos alimenticios y otras variables de estilo de vida. Como con todas las insulinas la duración de acción puede variar de acuerdo a la dosis, sitio de inyección, flujo sanguíneo, temperatura y nivel de actividad física y acondicionamiento..

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MEDICAMENTO

KETOROLACO

GRUPO

ANALGESICO ANTIINFLAMATORIO Y ANTIPIRETICO

PRESENTACION SOLUCIÓN O SUSPENSIÓN INYECTABLEScontiene: Ketorolaco trometamina.... 30 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml. TABLETA contiene: Ketorolaco trometamina.... 10 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio y en traumatismos músculo esqueléticos; dolor causado por el

cólico nefrítico.

Analgésico, antiinflamatorio y antipirético del tipo de los ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo pirrolizínico. Actúa inhibiendo reversiblemente la síntesis de prostaglandinas. La biodisponibilidad del KETOROLACO TROMETAMINA oral es de 90% y en forma I.M. es del 100%. Se distribuye de forma selectiva por el organismo; se difunde poco a través de las barreras hematoencefálica y mamaria, pero lo hace con facilidad en la placenta. La acción analgésica aparece al cabo de 10 min (I.M.) o 30-60 min (oral), alcanza su efecto máximo al cabo de 1.2-3 horas (I.M.). La analgesia se mantiene durante 6-8 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 99%. Sólo 40% de la dosis es metabolizada en el hígado dando lugar a metabolitos prácticamente inactivos. Es eliminado por la orina en 93% de la dosis. Su vida media es de 4-6 horas.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Al igual que otros AINEs, KETOROLACO TROMETAMINA está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva.Está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. KETOROLACO TROMETAMINA está contraindicado durante el parto. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada al KETOROLACO TROMETAMINA u otros AINEs, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes.contraindicado para administración epidural o intratecal, pues contiene alcohol. No administrar en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.

Los siguientes son efectos adversos reportados en los diferentes estudios clínicos realizados con KETOROLACO TROMETAMINA. Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis, broncospasmo e hipotensión. Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, náusea, úlcera péptica, Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa. Respiratorias: Asma y disnea. Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión. Hematológicas: Púrpura. Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria, insuficiencia renal, síndrome urémico hemolítico. Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista, tinnitus. Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash. Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vértigo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:No se han reportado anomalías en estos rubros causadas por la administración de este fármaco.

Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, no se deberá exceder de 4 días. Uso I.M.: Dosis inicial: 30 a 60 mg. Dosis subsecuentes: 10 a 30 mg cada 4-6 horas. Dosis máxima al día: 120 mg al día. Niños: Para niños mayores de 3 años se recomienda una dosis I.V. o I.M. de 0.75 mg/kg cada 6 horas hasta una dosis máxima de 60 mg. No deberá exceder 2 días la administración parenteral.Es más recomendable utilizar la vía intravenosa en niños (debido al dolor). La infusión intravenosa puede ser a dosis de 0.17 mg/kg/h. Uso I.V.: Adultos:Bolo: 30 mg administrados en no menos de 15 segundos, dosis que puede repetirse después de 30 minutos si no se ha conseguido el alivio satisfactorio del dolor, seguidos por 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas.Infusión: 30 mg en bolo, administrados en no menos de 15 segundos, seguido por una infusión continua a una velocidad de hasta 5 mg/hora. Dosis máxima al día: 120 mg al díal. El tratamiento no deberá exceder de 4 días. Pacientes de edad avanzada y pacientes con daño renal: Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo y no se deberá exceder de 60 mg al día.

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MEDICAMENTO

LIDOCAINA

GRUPO

Anestésico y antiinflamatorio anorrectal

PRESENTACION UNGÜENTO contienen: Lidocaína.............. 5 g Acetato de hidrocortisona..... 0.25 g Subacetato de aluminio........ 3.3.5 g Óxido de zinc........................ 818 g Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Procesos inflamatorios anorrectales: fisuras anales, prurito anal, criptitis, hemorroides, pre y postoperatorio en cirugía proctológica y exámenes anorrectales. Anestésico y antiinflamatorio anorrectal. Está indicado para el tratamiento del dolor, prurito y malestares derivados de tejidos anorrectales irritados.

La LIDOCAÍNA posee cierta acción bacteriostática y aun bactericida frente a gérmenes banales como el estafilococo, el estreptococo y el colibacilo. La unión de la LIDOCAÍNA a las proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento y la fracción ligada disminuye en el aumento de la concentración. La union también depende de la concentración plasmática de glucoproteína alfa-1-ácida. La LIDOCAÍNA cruza la barrera hematoencéfalica y la placentaria, probablemente por difusión pasiva. La LIDOCAÍNA se metaboliza rápidamente en el hígado. Sus metabolitos sin cambios por los riñones. La biotransformación incluye dealquilación-N oxidativa hidroxilación de anillo, división en la cadena amida y conjugación. La dealquilación-N produce los metabolitos monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. Las acciones farmacológicas tóxicas de estos metabolitos son similares a los de la LIDOCAÍNA, pero menos potentes. Aproximadamente, 90% de la LIDOCAÍNA administrada es excretada en forma de varios metabolitos y menos del 10% es excretada sin cambios. La HIDROCORTISONA o cortisol es una droga antiinflamatoria sistémica. Actúa en forma permisiva para que las células de los tejidos respondan a los mecanismos reguladores nerviosos y hormonales, adaptándose a las mayores demandas del organismo frente a los agentes agresores; es decir, los corticosteroides restauran las respuestas vasoconstrictoras arteriolares y capilares a los agentes presores, permitiendo así una adaptación hemodinámica. Suprime la respuesta inflamatoria de los tejidos, especialmente tejido conectivo, a los agentes irritantes infecciosos o agresivos, mecánicos o inmunológicos, ya que inhibe las reacciones de hipersensibilidad mediadas por células. Se absorbe menos de 50% de la HIDROCORTISONA después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel está lesionada, puede ser absorbida lo suficiente como para producir efectos sistémicos. Los corticoides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la globulina y en menor proporción a la albúmina. Solamente la HIDROCORTISONA no unida a proteína tiene efectos farmacológicos o es metabólizada. Los corticoides se metabolizan principalmente en el hígado, pero también en el riñón y se excretan por la orina.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hasta la fecha no se conocen contraindicaciones con las dosis y vía de administración sugeridas, debiendo valorarse su uso en aquellas personas que son hipersensibles a los anestésicos locales de tipo amida o a los componentes de la fórmula.

Son raras las reacciones alérgicas a los anestésicos locales tipo amida. Se han reportado las siguientes reacciones locales después del tratamiento con corticoesteroides: atrofia de la piel, frecuentemente reversible, telangiectasia, púrpura y estrías, efecto de rebote que puede causar dependencia a los esteroides, retardo en el proceso de cicatrización, despigmentación, hipertricosis. El riesgo de efectos secundarios locales se incrementa al aumentar la dosis del producto y la duración del tratamiento. El uso inapropiado puede enmascarar o agravar infecciones bacterianas, parasitarias, micóticas o virales.

La dosis elevada de LIDOCAÍNA o aplicación en intervalos cortos entre dosis pueden producir niveles plasmáticos altos y efectos adversos serios. Se debe indicar a los pacientes seguir estrictamente la dosificación recomendada. Cuando se aplique la crema por vía rectal, mediante aplicador especial, se debe tener cuidado de no introducir una cantidad excesiva posterior a la aplicación rectal. La disponibilidad sistémica es relativamente alta y dosis elevadas pueden ocasionar reacciones del sistema nervioso central. No debe usarse hasta que se haya descartado el diagnóstico de procesos neoplásicos mediante examen proctológico adecuado. El uso prolongado y excesivo de HIDROCORTISONA puede producir efectos sistémicos a efectos locales como atrofia dérmica. Con la dosis recomendada, los efectos de la HIDROCORTISONA son poco probables. Si se presenta irritación o sangrado rectal, debe suspenderse el tratamiento, examinar al paciente e instruirse la terapia apropiada

Uso externo: Aplicar una capa delgada sobre el área afectada varias veces al día. No deben utilizarse más de 6 g en un periodo de 24 horas. Intrarrectal: Use el aplicador especial y lávelo perfectamente después de la aplicación. No deben ser usados más de 6 g en un periodo de 24 horas.

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MEDICAMENTO Loperamida GRUPO Antidiarreico PRESENTACIÓN Tabletas de 2 mg

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

En adultos, en el control de procesos diarreicos provocados por bacterias, virus y parásitos, así como en el proceso diarreico crónico asociado a enfermedad inflamatoria intestinal.

Utilizada en la ileostomía para disminuir el volumen y el número de las heces.

Se adhiere al receptor opiáceo en la pared intestinal, reduciendo la peristalsis propulsiva, incrementando el tiempo de tránsito intestinal y aumentando la reabsorción de agua y electrólitos. Loperamida no altera la flora normal. Loperamida aumenta el tono del esfínter anal. Debido a su alta afinidad por la pared intestinal y su rápido metabolismo de primer paso, difícilmente llega el compuesto activo a la circulación sistémica. La simeticona es un agente activo surfactante no absorbible e inerte con propiedades antiespumantes que alivia los síntomas asociados con la diarrea, particularmente la flatulencia y la molestia, inflamación y cólico abdominal. La vida media de loperamida en el hombre es de 10.8 horas con un rango de 9 a 14 horas. Estudios de distribución en ratas muestran una alta afinidad por la pared intestinal, con una preferencia de unión a los receptores de la capa longitudinal muscular. La excreción ocurre principalmente a través de las heces. Loperamida se absorbe fácilmente desde el intestino, pero es casi completamente excretado y metabolizado por el hígado, donde se conjuga y excreta por la vía biliar. Debido a este muy rápido primer paso, permanencen muy bajas las concentraciones plasmáticas del medicamento sin cambios. La excreción ocurre principalmente a través de las heces.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia hepática grave, suboclusión intestinal, colitis seudomembranosa, colitis ulcerosa.

Estreñimiento, náusea, vómito, sequedad de boca, distensión abdominal, astenia, somnolencia, mareos y erupciones exantemáticas. Excepcionalmente < 1% en niños y a dosis altas, depresión del sistema nervioso central (somnolencia, miosis, depresión respiratoria y ataxia). En caso de sobredosis puede aparecer depresión respiratoria de 12 a 24 horas más tarde.

Reponer líquidos y electrólitos perdidos en el proceso diarreico.

En pacientes con insuficiencia hepática deberá realizarse un especial control clínico.

V.O. En adultos y adolescentes en diarrea aguda: 4 mg después de la primera evacuación y continuar con 2 mg después de cada evacuación. En diarrea crónica: Iniciar con 4 mg, seguidos de 2 mg después de cada evacuación. La dosis de mantenimiento es de 4 mg a 8 mg al día dividida según las necesidades. La dosis máxima es de 16 mg por día. En los niños, no es recomendada de forma rutinaria ya que hay que tratar la diarrea de forma causal. Niños de 6-8 años: 2 mg, 2 veces al día. Niños de 8-12 años: 2 mg, 3 veces al día.

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MEDICAMENTO

MANITOL

GRUPO

DIURETICO OSMOTICOANTIGLUICOMATOSO Y ANTIHEMOLITICO ANTIBIOTICO

PRESENTACION Manitol ................ 20 g

Agua inyectable c.b.p. 100 ml

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El manitol está indicado como diurético osmótico, como antiglaucomatoso (sistémico), como antihemolítico y como antídoto (de sustancias tóxicas). Edema: Se indica como coadyuvante para evitar la necrosis

tubular aguda, la oliguria en la insuficiencia renal aguda de diversas etiologías y como sintomático del edema.

Edema cerebral: Se indica en el tratamiento del edema cerebral y reducción de la presión intracraneal.

Hipertensión ocular: Se indica para favorecer la eliminación por vía urinaria de sustancias tóxicas y así tratar de evitar la lesión renal (barbitúricos, salicilatos, bromuros).

Hemólisis: También se indica como solución para irrigación para evitar la hemólisis y la acumulación de hemoglobina durante la resección prostática transuretral

El manitol aumenta la osmolaridad del plasma causando traslado de agua hacia el torrente circulatorio proveniente de los tejidos, incluyendo el encéfalo, el líquido cefalorraquídeo y el ojo. Induce la diuresis, dado que no se reabsorbe en el túbulo renal, por tal motivo, aumenta la osmolaridad del filtrado glomerular, facilita la excreción de agua e inhibe la reabsorción tubular de sodio, cloruro y otros solutos. Se metaboliza sólo una pequeña parte, lo cual ocurre en hígado originando glucógeno. Posee una vida media de aproximadamente 100 minutos, llegando a 36 horas en la insuficiencia renal aguda. La excreción del manitol y el inicio de la diuresis se lleva a cabo 1 a 3 horas después de la aplicación. La reducción de la presión del LCR y del líquido intraocular inicia 15 minutos después de su administración. Su acción continúa en el LCR por 3 a 8 horas después de haber cesado la aplicación del manitol. La eliminación de una dosis aplicada por vía intravenosa de 100 g es de aproximadamente 80% en el término de 3 horas a través de la vía renal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

El empleo de manitol se contraindica en los siguientes casos: Anuria con necrosis tubular aguda debida a enfermedad renal severa; deshidratación severa; hemorragia intracraneal activa, excepto durante la craneotomía. También se contraindica en la congestión pulmonar o edema pulmonar severos. Insuficiencia cardiaca congestiva; hipovolemia; hiperpotasemia o hiponatremia y en la disfunción renal significativa.

El efecto secundario más importante es el desequilibrio hidroelectrolítico. La administración rápida de grandes volúmenes de manitol puede ocasionar sobrecarga circulatoria, hiponatremia dilucional e hiperpotasemia ocasionalmente. La diuresis puede enmascarar una deshidratación. La extravasación de manitol puede ocasionar edema y necrosis de la piel. De incidencia más rara pueden presentarse: dolor de pecho, taquicardia, escalosfríos, fiebre, confusión, mialgias, parestesias, debilidad de las extremidades, temblores, convulsiones, debilidad general, edema en piernas, alteración de la micción, tos, disnea y tromboflebitis en el sitio de la aplicación.

EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Es importante en algunos pacientes de acuerdo con su condición, el tomar con frecuencia la presión arterial y practicar pruebas de función renal, determinar los electrólitos séricos (sodio, potasio) y cuantificar el volumen de excreción urinaria. Las pruebas realizadas con manitol no han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, ni teratogénesis. No se han realizado pruebas con manitol sobre la reproducción ni sobre la fertilidad.

La dosis terapéutica promedio es de 50 a 200 g de manitol en 24 horas. La dosis se ajustará para mantener el volumen urinario en 30 a 50 ml/hora.

En niños la dosis es de 200 mg/kg de peso corporal o 6 g/m2 de superficie corporal en un periodo de 24 horas. En los pacientes que presentan oliguria acentuada o que muestren una posible alteración de la función renal, es recomendable que se realice una prueba previa a la terapia. Esta se realiza aplicando la solución durante un periodo de 3 a 5 minutos. Si el paciente toleró el medicamento en forma adecuada, se procede a continuar la infusión.

Si el flujo urinario no aumenta por lo menos de 30 a 50 ml/hora durante 2 a 3 horas después de seguir la dosis recomendada, se deberá suspender la aplicación del manitol y será necesaria la reevaluación del caso.

Vía de administración: El manitol debe administrarse por vía intravenosa. Un gramo de manitol equivale aproximadamente a 5.5 mOsm.

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MEDICAMENTO Metalyse GRUPO ANTITROMBOLITICO PRESENTACION Frasco con solución en polvo

para inyección de 50 mg +

jeringa prellenada con 10 ml

de agua para inyecciones

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Se indica para el tratamiento

trombolítico del infarto agudo

de miocardio (IAM). El

tratamiento se debe iniciar

cuanto antes después del

inicio del síntoma.

Tenecteplasa es una proteína recombinante activadora del plasminógeno. Administrada vía intravenosa y tras su

catabolismo a pequeños péptidos, es aclarada de la circulación general por su unión a receptores específicos

hepáticos.

El hígado es el principal órgano donde se distribuye.

Como la eliminación de tenecteplasa se lleva a cabo a través del hígado, no se contempla que la insuficiencia

renal pueda afectar su farmacocinética.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE

ADNINISTRACION

Está contraindicado en las

siguientes situaciones:

Trastorno significativo de

sangrado actualmente o en el

plazo de los últimos 6 meses,

diátesis hemorrágica

conocida. Pacientes con

terapia actual concomitante de

anticoagulante oral.

Hipertensión arterial no

controlada severa. Disfunción

hepática severa, incluyendo

falla hepática, cirrosis. Ulcera

péptica Pericarditis aguda.

Como con otros agentes

trombolítico, la hemorragia es el

efecto indeseable más común

asociado al uso de Metalyse. La

hemorragia en cualquier parte o

cavidad del cuerpo puede

ocurrir y puede dar lugar a

situaciones peligrosas para la

vida, incapacidad

permanentemente o muerte.

Debe ser prescrito por médicos

experimentados en el uso de trombolítico

y que dispongan de las facilidades para

monitorizar su uso, lo cual no excluye la

posibilidad de su uso pre-hospitalario.

Como sucede con otros trombolítico, se

recomienda que cuando sea administrado

Metalyse se cuente en todo momento con

el equipo adecuado de reanimación.

Sangrado: La complicación más

frecuentemente observada tras la

administración de Metalyse es el

sangrado, por lo que la administración

concomitante de heparina como

anticoagulante, puede contribuir a éste.

Intravenosa. Metalyse debe ser

administrado con base en el peso

corporal, con un máximo de

dosificación de 10,000 UI (50 mg

de tenecteplasa).

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MEDICAMENTO

METFORMINA

GRUPO Biguanidas PRESENTACION Metformina clorhidrato 850mg.

Excipiente ………..c.s.p.

Tabletas

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Diabéticos obesos no insulinodependientes (diabetes mellitus tipo II), no cetoacidósica, cuando las medidas dietéticas y una monoterapia con sulfonilureas no basten para alcanzar una adaptación satisfactoria de la glucemia

La absorción intestinal de la droga puede extenderse alrededor de 6 horas. La concentración máxima en plasma en una condición estable después de una dosis oral se alcanza entre 27 y 48 minutos con un promedio de 40 ± 5.3 minutos y va de 2 a 4 g/ml. La vida media plasmática es de 1.25 a 2.65 horas con un promedio de 1.8 ± 0.6 horas. La unión a proteínas plasmáticas es prácticamente nula. Su biodisponibilidad a dosis terapéuticas es de 50 a 60%.Aumenta significativamente la incorporación de glucosa a lípidos, mejora la eficacia de la utilización de glucosa. A través de potenciar las acciones de la insulina endógena aumenta la síntesis de glucógeno del sistema músculoesquelético, sin modificar la síntesis de glucógeno renal o hepático. Disminuye triglicéridos, colesterol total, LDL colesterol, incrementa la HDL, disminuye la glucosa y la insulina plasmática en ayuno, mejora la tolerancia total a la glucosa, disminuye los niveles plasmáticos de lípidos independiente de cambios en el peso corporal, incrementa la captura de glucosa en pacientes obesos y disminuye ligeramente o no modifica ésta en pacientes diabéticos delgados.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad a la glibenclamida y la metformina, diabetes gestacional, diabetes insulinodependiente, cetoacidosis, coma y pre- coma diabéticos, niveles séricos de creatinina superior a 12 mg/l, presencia de acidosis láctica, alteraciones se- veras en el funcionamiento hepático y renal.

Intolerancia gastrointestinal como náuseas, anorexia, gastralgia, vómito, diarrea y cefalea, muy raras veces pueden darse casos de manifestaciones alérgicas cutáneas, mismas que en todo caso son transitorias y desaparecen por lo general siguiendo el tratamiento.

Cada tratamiento (primer tratamiento o remplazo por otros hipoglucemiantes) debe ser prescrito por el médico. El paciente debe apegarse estrictamente a las prescripciones médicas en cuanto a la posología y las modalidades de absorción, así como en lo que se refiere al régimen dietético concomitante y a la actividad física.

Oral. La dosis diaria será recomendada por su médico tratante dependiendo del estado metabólico del paciente.

La dosis será de 2 tabletas al día durante la comida principal, sin pasar de 2 g de metformina al día, posteriormente esta dosis diaria podrá ser disminuida a criterio del médico tratante.

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MEDICAMENTO

METAMIZOL

GRUPO

ANALGESICO, ANTIPIRETICO, ANTOESPAMODICO, ANTIINFLAMATORIO

PRESENTACION Cada ampolleta contiene:

Vancomicina......... 1 g

Vehículo, c.b.p. 20 ml. Cada ampolleta contiene:

Vancomicina............. 500 mg

Vehículo, c.b.p. 10 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Está indicado para el dolor severo, dolor postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor espasmódico asociado con espasmos del músculo liso como cólicos en la región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior. Reducción de la fiebre refractaria a otras medidas.

La absorción gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina que es detectable en la sangre. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica de metamizol sólo se detecta en el plasma después de la administración intravenosa. Su distribución es uniforme y amplia; su unión a proteínas plasmáticas es mínima y depende de la concentración de sus metabolitos. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. Por su parte, el metabolito vuelve a metabolizarse en el hígado dando como producto una aminoantipirina que se elimina casi por completo por vía renal.

Inicio de acción 30-60 minutos. Efecto Máximo 90 minutos. Metabolismo Hepatico. Eliminación: Principalmente renal. Toxicidad: Vómitos, dolor abdominal, vértigo, alucinaciones, convulsiones.

Interacciones

Puede disminuir los niveles en sangre de Ciclosporina. Puede aumentar la acción de algunos fármacos como cimetidina, antidepresivos tricíclicos, clorpromazina o anticoagulantes. Disminuye la acción de los barbitúricos.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona. Asimismo, está contraindicado en infantes menores de tres meses, o con un peso menor de 5 kg, por la posibilidad de presentar trastornos en la función renal. También está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Reacciones anafilácticas y agranulocitosis (no muestran relación con la dosis administrada).

Alteraciones dérmicas.

Hipotensión sin signos de hipersensibilidad (dependiente de la dosis).

Alteraciones renales con inflamación, disminución de la cantidad de orina y aumento de la excreción de proteínas con la orina

No se debe administrar en pacientes con historia de predisposición a reacciones de hipersensibilidad, alteraciones renales. Es importante tener precaución en pacientes con historial de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplásica.

Oral: 500 mg cada 8 horas. Vía parenteral Intramuscular e intravenosa. Adultos y niños mayores de 12 años: 2 g por vía I.M. profunda o I.V. lenta (3 minutos) cada 8 horas.

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MEDICAMENTO

METRONIDAZOL GRUPO

ANAEROBICIDA AMEBICIDA

PRESENTACION SOLUCIÓN INYECTABLE contienen: Metronidazol...........200 Y. 500 mg EN 100 ML. SUSPENSIÓN contienen: Metronidazol.....2.5 mg Vehículo, c.b.p. 100 ml. Cada TABLETA vaginal contiene: Metronidazo..... 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA METRONIDAZOL vía parenteral está indicado en: Tricomonicida, giardicida, amebicida. Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-ováricos, salpingitis. Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares, neumonía producidos por Bacteroides sp. Septicemia bacteriana, Endocarditis causada por Bacteroides sp. Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles (infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas, se podrá utilizar conjuntamente con un antimicrobiano para la infección aeróbica. Es eficaz en infecciones por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina). Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos hepáticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp, Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp. Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía colorrectal o contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso hepático amebiano causado por Entamoeba Histolytica. Tabletas vaginales: Como tratamiento de la vaginosis bacteriana causada por Gardnerella vaginalis.

El metronidazol es un fármaco antiinfeccioso del grupo de los nitroimidazoles. Espectro antimicrobiano: Especies generalmente sensibles: más del 80% de las cepas de las siguientes especies son sensibles: Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides fragilis, Bacteroides sp, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella. Especies resistentes: al menos 50% de las cepas de las siguientes bacterias son resistentes: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus. Especies con sensibilidad variable: el porcentaje de resistencia adquirida es variable y, por lo tanto, la sensibilidad antibiótica impredecible sin pruebas de sensibilidad in vitro, en las siguientes especies: Bifidobacterium, Eubacterium. Actividad antiprotozoaria: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Farmacocinética: Absorción: Después de la administración oral, el metronidazol es rápidamente absorbido; en la primera hora se absorbe como mínimo el 80%. Las concentraciones séricas máximas obtenidas después de su administración oral son similares a aquellas obtenidas después de la administración intravenosa de dosis equivalentes. La biodisponibilidad oral es de 100%. La administración con alimentos no afecta significativamente la absorción del metronidazol. Distribución: El promedio de las concentraciones séricas máximas de 10 µg/ml se alcanzan aproximadamente 1 hora después de la administración de una dosis de 500 mg.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN El metronidazol no debe utilizarse con pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas porque el medicamento puede causar leucopenia o con padecimiento activo del SNC porque se han reportado ataques. Primer trimestre del embarazo. Hipersensibilidad a los imidazoles..

Efectos gastrointestinales: Dolor epigástrico, náusea, vómito y diarrea. Mucositis oral, sabor metálico, anorexia. Casos excepcionales y reversibles de pancreatitis. Reacciones de hipersensibilidad: Eritema, prurito, rubor, urticaria. Fiebre, angioedema, excepcionalmente choque anafiláctico. Casos muy aislados de erupciones pustulares. Sistema nervioso central y periférico: Neuropatía sensorial periférica. Cefalea, convulsiones, vértigo, ataxia. Desórdenes psiquiátricos: Confusión, alucinaciones. Trastornos visuales: Diplopía y miopatía transitorias. Hematología: Muy raramente se han reportado casos de agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. Hígado: Muy raramente se han reportado casos reversibles de pruebas de función hepática anormales y hepatitis colestásica.

Se han reportado crisis convulsivas y neuropatía periférica en pacientes tratados con METRONIDAZOL; la aparición de cualquier signo neurológico anormal requiere de una evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio. Se debe advertir a los pacientes que no deben consumir bebidas alcohólicas durante el tratamiento con METRONIDAZOL, y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento, debido a la posibilidad de que aparezca una reacción tipo disulfiram (efecto Antabuse).Los pacientes con alteraciones hepáticas severas pueden metabolizar METRONIDAZOL más lentamente que el resto de la población, lo que los coloca en riesgo de acumulación del medicamento y sus metabolitos en plasma.

Amebiasis: Adultos: 1.5 g/día divididos en tres dosis.Niños: 30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis. Tricomoniasis:Mujeres (uretritis y vaginitis): 2 g administrados como dosis única (4 tabletas de METRONIDAZOL de 500 mg) o durante 10 días de tratamiento, combinando 500 mg/día por vía oral divididos en dos dosis y un óvulo/día.Las parejas sexuales deben ser tratadas simultáneamente, aun si están asintomáticas o tienen un cultivo negativo de Trichomonas vaginalis.Hombres (uretritis): 2 g administrados por vía oral como única dosis, o un tratamiento de 10 días consistente en 500 mg de METRONIDAZOL divididos en dos dosis. Giardiasis: Tratamiento por 5 días. Adultos: 750 mg a 1 g por día. Niños:2 a 5 años: 250 mg/día (1 tableta de 250 mg de METRO-NIDAZOL o 1 cucharadita de 5 ml de suspensión de 250 mg o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg). 5 a 10 años: 375 mg/día (1½ tableta de 250 mg de METRO-NIDAZOL o 1½ cucharadita de 5 ml de suspensión de 250 mg o 3 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg).10 a 15 años: 500 mg/día (2 tabletas de 250 mg de METRO-NIDAZOL o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 250 mg o 4 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg). Vaginitis no específica: 500 mg dos veces al día durante 7 días consecutivos. La pareja sexual debe ser tratada simultáneamente. Tabletas vaginales: En la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis y en la vaginitis por Trichomona vaginalis: Por vía vaginal una tableta de 500 mg cada 12 horas por cinco días. Tratamiento de infecciones anaeróbicas: (Como terapia de primera línea o de seguimiento).Adultos: 1 a 1.5 g/día. Niños: 20 a 30 mg/día.

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MEDICAMENTO

Nalbufina GRUPO Analgésico

opioides

PRESENTACION Inyección: 10mg/ml en

ampolletas de 1 y 10 ml

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Dolor de moderado a

intenso. También

proporciona analgesia

durante el parto, sedación

antes de la cirugía y

suplemento a la

anestesia balanceada.

Se une a los receptores del SNC, altera la percepción y la respuesta a estímulos dolorosos, mientras que produce una

depresión generalizada del SNC. Además tiene propiedades antagonistas parciales, que pueden dar lugar a retirada

de los opioides en pacientes con dependencia física.

Efectos terapéuticos, disminución del dolor.

Absorción: de absorbe bien tras la administración IM y SC

Distribución: atraviesa la placenta y penetra en la leche materna.

Metabolismo y excreción: se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina en las heces a través de secreción

biliar.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE

ADNINISTRACION

Contra indicado en

hipersensibilidad a la

Nalbufina, pacientes que

presenten dependencia

física de opioides y no

han sido desintoxicados.

SNC: mareos, cefalea, sedación, confusión,

disforia, euphoria, sensación de flotar,

alucinaciones, sueño. RESP: depresión

respiratoria. GI: sequedad de la boca,

nauseas, vomito, estreñimiento. DERM:

sensación de la piel fría, sudor.

En traumatismo craneal, aumento

de la presión intracraneal,

enfermedad renal crónica,

hepática o pulmonar grave,

hipotiroidismo y alcoholismo.

IM,SC, IV adultos la dosis normal

es de 10mg de cada 3 a 6 hrs.

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MEDICAMENTO Midazolam GRUPO Sedantes, hipnóticos PRESENTACION Ampolla de 1 ml contiene:

Midazolam 5 mg.

Ampolla de 3 ml contiene:

Midazolam 15 mg.

Ampolla de 10 ml contiene:

Midazolam 50 mg. INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Po: sedación y ansiolisis en

pacientes pediátricos entes

de intervenciones IM; IV:

sedación, ansistolisis,

amnesia preoperatorias. en

perfusión continua

proporciona sedación a los

pacientes con ventilación

mecánica durante la

anestesia o en situaciones

de cuidados críticos. Estado

epiléptico.

Actúa en muchos puntos del SNC produciendo una depresión generalizada, los efectos pueden estar inmediatos por el

GABA un neurotransmisor inhibidor.

Absorción: se absorbe rápidamente tras la administración oral y nasal, sufre un metabolismo intestinal y hepático de

primer paso importante. Se absorbe bien tras la administración IM. IV proporciona una biodisponibilidad completa.

Distribución: atraviesa la barrera hematoencefalica y placenta.

unión a proteínas 97%

metabolismo: se metaboliza en hígado y se convierte en hidroximidazolam, un metabolito activo y otros dos inactivos

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADNINISTRACION

Contraindicado a pacientes

con hipersensibilidad a este

medicamento.

SNC: agitación, somnolencia,

sedación excesiva, cefalea

.RESP: apnea, depresión

respiratoria. CV: paro cardiaco,

arritmias.

Empleo cauteloso en: enfermedad

pulmonar, alteración hepática grave,

niños obesos (la dosis se calcula

según el peso ideal)

Debe ser tomado en cuenta la

necesidad de reducir dosis en ancianos

y pacientes que ya estén sedados

amnesia preoperatoria. IM adultos >60

0.03 a 0.08 mg/kg 1h antes de la cirugía

(dosis habitual 5mg)

IM niños 0.1 a 0.15 mg/kg hasta 0.5

mg/kg 30 min antes del procedimiento,

posoperatorio los 10mg/dosis.

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MEDICAMENTO

NAPROXENO

GRUPO

Antirreumático y antiinflamatorio no esteroideo

PRESENTACION TABLETA contiene: Naproxeno.............. 250 mg

TABLETA contiene: Naproxeno...............500 mg

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen: Naproxeno.............. 125 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

En infecciones de las vías respiratorias superiores como amigdalitis, faringitis, faringoamigdalitis y otitis, en cirugía o traumatología, torceduras, distenciones, usos ginecológicos y cirugías odontológicas.

Agente antinflamatorio no esteroide con acción analgésica y antipirética, inhibe la síntesis de prostaglandinas no deprime el SNC y no induce enzimas metabolizantes, es totalmente soluble en agua y se absorbe rápida y completamente en el gastrointestinal después de la administración oral, se obtienen niveles significativos en plasma a los 20 minutos de su administración, tiene una vida media biológica de aproximadamente 13 horas, se una en un 99% a la albumina sérica. Aproximadamente el 95% de una dosis es secretada en la orina como Naproxeno inalterado.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

En hipersensibilidad a

las formulaciones de

Naproxeno o

Naproxeno sódico. No

deberá administrarse

en pacientes en

quienes el AAS u otras

drogas antinflamatorias

y analgésicas no

esteroides hayan

provocado

manifestaciones

alérgicas séricas.

Las más comunes son malestar

abdominal, dolor epigástrico, cefalea,

nauseas, edema periférico, tinnitus y

vértigo. Algunos efectos poco

frecuentes son alopecia, reacciones

anafilácticas, angioedema, anemia

hemolítica y aplásica, disfunción

cognoscitiva, colitis, neumonitis

eosinofilica, eritema multiforme,

ictericia, nefropatía, ulcera péptica,

trastornos visuales, vomito,

convulsiones.

No es recomendable en

niños menores de 2 años,

en padecimientos

inflamatorios y dolorosos

comunes no se administra

por mas de 10 días, no se

administrara a pacientes con

ulcera péptica activa, en

pacientes con deterioro

significativo de la función

renal.

Una tableta de 550 mg c/ 12 horas

Una tableta de 275 mg c/ 6-8 horas la dosis

diaria no deberá de exceder de 1.375 mg.

En infantes 11 mg/kg como dosis inicial

seguida de 2.75-5.5mg/kg cada 8 horas, la

dosis no deberá de exceder 16.5 mg/kg/día

después del primer día de tratamiento.

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MEDICAMENTO

NIFEDIPINO

GRUPO

Antihipertensivo y antianginoso

PRESENTACION

Capsulas: Nifedipino.......... 10 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

En angina vasospástica: está indicado en el manejo cuando se ha confirmado alguno de los siguientes criterios: 1) cuadro clásico de angina con elevación del segmento ST, 2) espasmo arterial coronario o angina provocada por ergonovina. Angina estable crónica: Ha sido efectiva en controlar o reducir la angina y aumentar la tolerancia al ejercicio, es eficaz en combinación con betabloqueadores. Hipertensión: Puede usarse sola o en combinación de otros agentes antihipertensivos..

NIFEDIPINO es un ion calcio inhibidor (bloqueador lento de los canales de calcio) e inhibe el flujo transmembranal de los iones de calcio dentro del músculo cardiaco, alterando las concentraciones de calcio sérico. Se absorbe completamente después de su administración oral. La droga es detectable en suero 10 minutos después de su administración oral y el pico sanguíneo ocurre en aproximadamente 30 minutos. La vida media no tiene cambio con la dosis. NIFEDIPINO es altamente hidrosoluble, sus metabolitos inactivos se excretan de 60-80% por la orina

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Reacción de hipersensibilidad conocida a NIFEDIPINO. Embarazo y lactancia.

Dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipación, náusea. palpitaciones, insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, prurito, rash, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, artralgias, dolor en el pecho, disnea, impotencia, poliuria, edema facial, fiebre, edema periorbitario, arritmias, hipotensión, aumento en la presentación de angina, taquicardia, síncope, ansiedad, ataxia, disminución de la libido, depresión, hipertonía, hipoestesia, migraña, paranoia, vértigo, alopecia, aumento en la sudoración, urticaria, púrpura, reflujo gastroesofágico, melena, vómito, aumento de peso, dolor de espalda, mialgias, lagrimeo anormal, visión anormal y tinnitus.

Hipotensión: Porque disminuye resistencia vascular periférica. Con una dosis alta (180 mg) ocurre edema en las extremidades inferiores y responde usualmente a terapia diurética. Otros: En algunos pacientes con enfermedad gastrointestinal preexistente se han presentado síntomas de obstrucción

.

para angina: Se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al día. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al día. En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: Se requieren dosis más altas, 20-30 mg, 3 ó 4 veces al día. En algunas ocasiones cuando se requiere aumentar la dosis, el médico debe monitorizar la presión sanguínea y valorar el incremento de la dosis. En niños: Su administración es bajo vigilancia estrecha a dosis de 0.15 a 0.25 mg/kg o 1 a 3 gotas (tomando en cuenta que una gota equivale a 1 mg). Se administra cada 10 minutos hasta llegar a las cifras deseadas

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MEDICAMENTO

NITRADISCK

GRUPO

NITROGLICERINA PRESENTACION PARCHE contiene: Trinitrato de

glicerilo 10%

(nitroglicerina en lactosa)...18 y 36 mg Excipiente, c.b.p 1 parche.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Este producto está indicado para la prevención de angina de pecho causada por enfermedades de las arterias coronarias.

La principal acción farmacológica de la nitroglicerina es la relajación del músculo liso vascular y la dilatación de las arterias periféricas y coronarias así como de las venas. Bajo condiciones experimentales, la nitroglicerina dilata el músculo liso venoso y arterial de una manera relacionada con la dosis. La dilatación de las venas promueve el flujo sanguíneo periférico y disminuye el retorno venoso al corazón, reduciendo así la presión diastólica final ventricular izquierda y la presión capilar pulmonar en cuña. La relajación arteriolar reduce la resistencia vascular sistémica, la presión arterial sistólica y la presión arterial promedio.El sistema transdérmico de nitroglicerina consiste de un polímero sólido, impregnado de nitroglicerina unido a una venda adhesiva flexible, no sensibilizante. Este proporciona la liberación controlada continua de nitroglicerina a través de la piel intacta. La velocidad de liberación de la nitroglicerina es linealmente dependiente del área activa del sistema aplicado. El resto de la nitroglicerina en cada sistema sirve como reservorio y no se libera en el uso normal. El volumen de distribución de nitroglicerina es aproximadamente 3 l/kg y la velocidad de depuración plasmática es aproximadamente 0.7 l/min/kg, con una vida media en suero resultante de cerca de 3 minutos. El sitio de la aplicación del parche no afecta la absorción, pero el ejercicio o el baño sauna pueden aumentar la tasa de absorción del parche. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas de nitroglicerina en el estado estacionario se alcanzan aproximadamente a las dos horas después de la aplicación de un parche y se mantienen durante el transcurso en el que se use el parche. Al retirar el parche, la concentración plasmática disminuye con una vida media de aproximadamente una hora. El metabolismo de la nitroglicerina es vía músculo liso vascular, eritrocitos e hígado. Aunque el efecto vasodilatador de los metabolitos de dinitrato es mucho menor que el de la nitroglicerina, su contribución al efecto vasodilatador general se desconoce. Los metabolitos se excretan principalmente por vía renal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

El sistema transdérmico de

nitroglicerina está

contraindicado en pacientes

que son hipersensibles a

cualquiera de los

componentes del producto, o

que tengan anemia notable,

hipotensión severa, presión

intracraneal elevada, o

insuficiencia del miocardio

debido a obstrucción del tracto

del flujo ventricular de salida.

Los eventos adversos reportados con el sistema transdérmico de nitroglicerina incluyen: Trastornos en el sitio de la aplicación: Reacción en el sitio de aplicación, dermatitis por contacto. Trastornos del sistema nervioso autónomo: Cambios en la presión sanguínea, hipotensión, mareo, delirio, taquicardia refleja, síncope. Corporales en general: Reacciones de hipersensibilidad, incluso reacción anafiláctica. Trastornos cardiovasculares: Angina de pecho agravada. Trastornos del sistema nervioso central: El dolor de cabeza es el efecto indeseable más común, parestesia. Trastornos de la piel y anexos: Prurito, salpullido eritematoso y maculopapular.

El sistema transdérmico de nitroglicerina no está destinado para el alivio inmediato de los ataques de angina, debido a que el inicio de acción no es lo suficientemente rápido para ser útil para abortar un ataque agudo. Si ocurre una frecuencia elevada de ataques de angina durante el periodo en que no se coloca el parche, se puede usar medicamento antianginoso intermitente. Al terminar el tratamiento, la dosis y la frecuencia de aplicación deben reducirse gradualmente durante un periodo de cuatro a seis semanas para prevenir las potenciales reacciones de abstinencia. El retiro repentino puede agravar la angina o rara vez provocar infarto agudo al miocardio o muerte repentina. También se ha reportado la hipertensión de rebote. El sistema transdérmico de nitroglicerina debe quitarse antes de intentar la desfibrilación o la cardioversión para evitar la posibilidad de un arco eléctrico, y antes de la diatermia.

La dosis inicial está entre 0.2 y 0.4 mg/h. Un intervalo libre de nitratos de 10 a 12 horas en cada periodo de 24 horas, normalmente en la noche, limita el potencial para la tolerancia. Un programa de dosificación adecuado incluiría un periodo de colocación del parche de 12 a 14 horas diarias, y un periodo sin colocar el parche de 10 a 12 horas al día.

El sistema transdérmico de nitroglicerina debe aplicarse a la piel que esté libre de cabello y que no esté sujeta a un movimiento excesivo.

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MEDICAMENTO

OMEPRAZOL

GRUPO

ANTIULCERANTE PRESENTACION

Frasco con 7 y 14 capsulas de 20 mg.

Frasco con 14 capsulas de 10 mg.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Ulcera duodenal y gástrica, erradicación de Helicobacter pylori en caso de ulcera péptica asociado con otros medicamentos, esofagitis por reflujo, reflujo gastroesofágico asintomático, gastropatía por AINES, síndrome de Zollinger-Hellison.

Reduce la secreción de acido gástrico, es un inhibidor especifico de la bomba de acido de la célula parietal. Es una base débil, se concentra y se convierte a la forma activa en el media altamente acido en los canalículos intracelulares de la célula parietal donde inhibe la enzima H+, K+ y ATPasa. La dosificación oral reduce la acidez gástrica, mantiene un pH intragastrico = o > a 3 durante un tiempo promedio 17 horas sobre un periodo de 24 horas, reduce o normaliza la exposición del esófago la ácido en pacientes con reflujo gastroesofágico, tiene un efecto bactericida contra el H. pylori. El Omeprazol es lábil al ácido, se absorbe en el intestino delgado, la biodisponibilidad sistémica en dosis oral única es de 35% aproximadamente. La vida media de eliminación plasmática es de menos de 1 hora, es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP) principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma especifica de CYP2C19 (hidroxilasa de la S-mefenitoína) responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito plasmático. Casi el 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en la orina y el resto en las heces originado de la secreción biliar.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad

conocida al Omeprazol,

embarazo y lactancia,

Raramente causa efectos secundarios y

pueden ser diarrea, nauseas, dolor

abdominal, cansancio, mareo, cefalea y

parestesias.

Durante en embarazo

y la lactancia.

Administrar por la mañana y deglutirlo con

líquido.

Ulcera duodenal, gástrica y esofagitis por

reflujo es de 20 mg al día. En el síndrome

de Zollinger-Hellison la dosis inicial es de

60 mg al día, si la dosis es requerida se

administran mayor a 80 mg dividida en dos

tomas.

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MEDICAMENTO

Paracetamol

GRUPO

Analgésico

y

antipirético

PRESENTACION

SOLUCIÓN contiene: Paracetamol (acetaminofén)...... 100 mg

TABLETA contiene: Paracetamol (acetaminofén)....... 500 mg

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Padecimientos que se

acompañan de dolor y

fiebre. Indicado cuando

el acida acetilsalicílico

esta contraindicado,

por ejemplo en

pacientes con

tratamiento uricosúrico,

con anticoagulantes,

hemofilia, sangrado del

tubo digestivo,

intolerancia o

hipersensibilidad a la

aspirina

Su absorción por vía oral es rápida y completa, por vía rectal la rapidez y la cantidad de absorción de un

supositorio es variable, atraviesa la leche materna y su pico máximo es de 10-15 mcg/ml en una a dos horas

después de la ingestión materna de una dosis única de 650 mg. La vida media en la leche materna es de 1.35-3.5

horas, aproximadamente 90 a 95% de la dosis es metabolizada por el hígado por conjugación con el ácido

glucorónico, acido sulfúrico y cisteína, hay un metabolito intermedio el cual se acumula en sobredosis y después

de que su vía metabólica primaria se satura, es hepatotóxico y posiblemente nefrotóxico, su vida media es de 1 a

4 horas, su pico sérico máximo se alcanza entre 0.5 y 2 horas y su concentración es de 5-20 mcg/ml su efecto

máximo es de 1 a 3 horas y la duración de su acción es de 3 a 4 horas. Su eliminación es por medio de

metabolitos por vía renal, inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y a través de su acción periférica

bloquea la generación del impulso doloroso. Como antipirético ejerce su acción a nivel central donde el centro

termorregulador del hipotálamo produciendo vasodilatación periférica aumentando el flujo sanguíneo sobre la piel

dando como resultado sudoración y perdida de calor. Su acción central probablemente involucra inhibición de la

síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADNINISTRACION

Alcoholismo activo,

enfermedad hepática,

hepatitis viral,

insuficiencia renal

grave,

hipersensibilidad al

paracetamol.

Agranulocitosis, anemia,

dermatitis alérgica, hepatitis.

Cólico renal en pacientes con

insuficiencia renal grave,

insuficiencia renal con

uremia, trombocitopenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han descrito efectos carcinogénicos ni mutagénicos con PARACETAMOL

Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta un máximo de 4 gramos al día. Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el intervalo de administración a seis horas en los pacientes con daño renal moderado (tasa de filtración glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho horas en los pacientes cuya tasa de filtración glomerular sea menor de 10 ml/min.

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MEDICAMENTO Penicilina G benzatínica GRUPO Antibiótico PRESENTACIÓN Suspensión inyectable 1’200,000 U ,agua inyectable 5.0 ml

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilin o leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por estreptococos sensibles, sífilis. pian, frambesia y mal del pinto, fiebre reumática o corea.

Ejerce una acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición de la biosíntesis dl mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas bacterias de estafilococos. La penicilina G ejerce una actividad in vitro contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (Grupo A, C, G, H, L y M) y neumococos. Farmacocinética: Aproximadamente 60% de la penicilina G se fija a la proteína sérica. El fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, menores cantidades en el hígado, la piel e intestino. La penicilina G penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo. En presencia de función renal normal, el fármaco es excretado rápidamente por secreción tubular. En los neonatos y lactantes pequeños y en individuos con deterioro de la función renal, la excreción se retarda considerablemente.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Los antecedentes de una reacción previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas constituyen una contraindicación.

Erupciones cutáneas, urticaria, edema laríngeo, colitis seudomembranosa, anemia hemolítica, neuropatía, nefropatía, paro cardiaco, hipotensión, taquicardia, palpitaciones, hipertensión pulmonar, embolia pulmonar, vasodilatación, reacciones vasovagales, accidente cerebrovascular, síncope, nausea, vómito, sangre en heces, necrosis intestinal, somnolencia, confusión, ansiedad, euforia, mielitis transversa, convulsiones, coma, hipoxia, apnea y disnea.

Debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias significativas y/o asma.

No administrarse por vía intravenosa o intraarterial o cerca de trayecto nervioso, ya que puede producir daño neurovascular.

I.M. profunda lenta Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo, faringitis). Adultos: Una sola inyección de 1’200,000 unidades. Lactantes y niños con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades. Niños de mayor edad: Una sola inyección de 900,000 unidades. Sífilis primaria, secundaria y latente: 2.4 millones de unidades (1 dosis). Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 días, en total 3 dosis.

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MEDICAMENTO PENICILINA PROCAINICA GRUPO ANTIFECCIOSOS PRESENTACIÓN frasco ámpula con polvo contiene: 400,000 U 800,000 U Bencilpenicilina procaínica equivalente a 300,000 U 600,000 U de bencilpenicilina Bencilpenicilina cristalina equivalente a 100,000 U 200,000 Ude bencilpenicilina La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml.

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

- Tratamiento de infecciones como las cuales: neumónica neomocócica, faringitis estreptocócica, gonorrea.

Prevención de fiebre reumática

FARMACODINAMIA: La penicilina G ejerce una acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición de la biosíntesis dl mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas bacterias de estafilococos. La penicilina G ejerce una actividad in vitro contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (Grupo A, C, G, H, L y M) y neumococos. FARMACOCINETICA: El fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, menores cantidades en el hígado, la piel e intestino. La penicilina G penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo. En presencia de función renal normal, el fármaco es excretado rápidamente por secreción tubular. En los neonatos y lactantes pequeños y en individuos con deterioro de la función renal, la excreción se retarda considerablemente.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Contraindicado en hipersensibilidad previa a las penicilinas Hipersensibilidad a la procaína.

SNC: convulsiones GI: diarrera, epigastralgia, nauseas, vómito, colitis seodomembranosa. GU: nefritis intersticial DERM:

En ancianos debe considerarse la masa corporal, el descenso de la función renal, hepática y cardiaca relacionándolo con la edad, las enfermedades intercurrentes y tratamiento farmacológico, insuficiencia renal se recomienda reducir las dosis; en el embarazo y lactancia.

intramuscular 1 mg = 1600 unidades

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MEDICAMENTO

PROPANOL (PROPANOLOL)

GRUPO

BETA-BLOQUEANTE

PRESENTACION Cada TABLETA contiene: Propranolol .. 40 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA PROPRANOLOL está indicado en: Control de la hipertensión. Manejo de la angina de pecho. Control de arritmias cardiacas. Manejo del tremor esencial. Control de la ansiedad y de la taquicardia por ansiedad. Profilaxis a largo plazo después de la recuperación de infarto agudo del miocardio. Profilaxis de la hemorragia gastrointestinal alta en pacientes con hipertensión portal y várices esofágicas. Manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxica. Manejo de la cardiopatía hipertrófica obstructiva y de la tetralogía de Fallot.

PROPRANOLOL es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta 1 y beta 2. No tiene actividad agonista en el receptor beta pero posee actividad estabilizadora de membrana a concentraciones superiores a 1-3 mg/l aunque tales concentraciones no se alcanzan durante tratamientos orales. El bloqueo betaadrenérgico ha sido demostrado en el hombre mediante un desplazamiento paralelo hacia la derecha en la curva de respuesta dosis-frecuencia cardiaca con los agonistas beta como isoprenalina. PROPRANOLOL al igual que otros ß-bloqueadores tiene efectos inotrópicos negativos y está por lo tanto, contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada. PROPRANOLOL es una mezcla racémica y la forma activa es el isómero S(-) de PROPRANOLOL. Con excepción de la inhibición en la conversión de tiroxina a triyodotironina es poco común que PROPRANOLOL R(+) posea alguna propiedad adicional en comparación con la mezcla racémica la cual puede dar lugar a diferentes efectos terapéuticos, además es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede ser menor en los pacientes de raza negra.: Después de la administración intravenosa, la vida media plasmática de PROPRANOLOL es de aproximadamente dos horas y la cantidad de los metabolitos en relación con el medicamento original en sangre es más baja que después de la administración oral. En particular 4-hidroxi-propranolol no está presente después de la administración intravenosa. PROPRANOLOL es completamente absorbido después de la administración oral y las concentraciones plasmáticas pico ocurren de 1-2 horas después de la administración oral en ayuno. El hígado remueve hasta 90% de la dosis oral, con una vida media de eliminación de 3-6 horas. PROPRANOLOL es amplia y rápidamente distribuido a través del cuerpo con los niveles máximos en el pulmón, hígado, riñón, cerebro y corazón. PROPRANOLOL tiene una alta afinidad de unión a las proteínas (80-95%).

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad al propranolol o a otros ß-bloqueantes, bradicardia, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 er grado, insuf. cardiaca no controlada, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de circulación arterial periférica, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal, tras un ayuno prolongado, historial previo de asma bronquial o broncoespasmo, pacientes con predisposición a hipoglucemia.

Las más frecuentes son: depresión mental (habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden aparecer frialdad de manos y pies por circulación periférica disminuida, confusión (especialmente en ancianos), alucinaciones, rash cutáneo, ansiedad o nerviosismo, constipación

Bloqueo cardiaco de 1 er grado; diabéticos; historial de reacciones anafilácticas, cirrosis descompensada, I.H. o I.R. significativa (al inicio de tto. y establecer dosis inicial). En pacientes con hipertensión portal, la función hepática puede deteriorarse y desarrollar encefalopatía hepática. Puede potenciar la debilidad muscular en miasténicos. Enmascarar signos de tiroxicosis. En cardiopatía isquémica no debe interrumpirse bruscamente el tto. Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades

frías, fenómeno de Raynaud; trastornos del

sueño, pesadillas.

La vía de administración de PROPRANOLOL

es oral.

En pacientes con insuficiencia renal o hepática

debe ponerse cuidado al seleccionar la dosis

inicial y su efecto al comenzar el tratamiento

(por el incremento de la vida media).

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MEDICAMENTO Cloruro de potasio

GRUPO Restaurador de electrólitos

PRESENTACIÓN Solución inyectable de 10, 15, 20 %

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Pacientes con hipopotasemia con o sin alcalosis metabólica, en intoxicación digitálica, y en pacientes con parálisis periódica hipopotasémica familiar. Prevención de la hipopotasemia en las que la ingesta de potasio en la dieta es inadecuada y en aquellos que toman digitálicos y diuréticos. Pacientes con cirrosis hepática con ascitis: exceso de aldosterona con función renal normal; diarrea severa; síndrome de Bartter; nefropatía con pérdida de potasio; y en pacientes, incluyendo niños, sometidos a tratamientos a largo plazo con corticosteroides.

Mecanismo de acción: El potasio es el catión predominante en el interior de las células (aproximadamente, 150 mEq por litro). El contenido intracelular de sodio es relativamente bajo. En el líquido extracelular predomina el sodio y el contenido en potasio es bajo (4 a 5 mEq por litro). Una enzima ligada a la membrana, adenosintrifosfatasa sodio-potasio dependiente (Na+-K+ ATPasa), transporta activamente o bombea sodio al exterior y potasio al interior de las células para mantener los gradientes de concentración. Las gradientes son necesarios para la conducción de los impulsos nerviosos, en tejidos tan especializados como el corazón, el cerebro y el músculo esquelético, y para el mantenimiento de la función renal normal y del balance ácido-base. Se necesitan altas concentraciones intracelulares de potasio para numerosos procesos metabólicos celulares. Eliminación: Fundamentalmente, renal: 90 %. Fecal: 10 %.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN

I.R. grave, deshidratación aguda, hipopotasemia coexistente con hipercloremia pacientes con acidosis tubular renal que desarrollan acidosis metabólica, concentraciones séricas de potasio > 5 mmol/l, tratados con digitálicos con severo o completo bloqueo cardiaco, oliguria postoperatoria, shock con reacciones hemolíticas y/o deshidratación, tratados con diuréticos ahorradores de potasio.

Latidos cardiacos lentos e irregulares, debilidad muscular, cansancio, debilidad y pesadez de piernas, entumecimiento u hormigueo de manos, pies y labios, sensación de falta de aire o dificultad para respirar, ansiedad inexplicada.

Controles frecuentes del ECG. Control del ionograma sérico del paciente, programando dosis individualizada según sus necesidades. Enf. cardiaca. Acidosis metabólica. Detener si se produce I.R. aguda con oliguria y/o elevación de creatinina sérica.

Adultos y adolescentes: Antihipokalémico o restaurador de electrolitos: infusión I.V, la dosis y la velocidad de infusión se determina por las necesidades individuales de cada paciente, hasta 400 meq de potasio diarios, (normalmente no más de 3 meq de potasio/kg de peso corporal). Dosis pediátrica: hasta 3 meq de potasio/kg de peso corporal o 40 meq/m2 de superficie corporal/día. Debe ajustarse el volumen de líquido administrado según el tamaño corporal.

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MEDICAMENTO

RANITIDINA

GRUPO

Antihistamínicos. Antiucerosos

PRESENTACION

Solución inyectable, tabletas y grageas Aampolleta contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg de ranitidina base. Vehículo, c.b.p. 5 ml y 2 ml. TABLETA o GRAGEA contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 Y 300 mg de ranitidina base

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

RANITIDINA está indicada en: Tratamientos cortos de úlcera duodenal activa durante 4 semanas. Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal después del periodo agudo a dosis menores. En el tratamiento de hipersecreción patológica (síndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis sistémica). En úlcera gástrica activa para tratamientos cortos y después para terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas. En el tratamiento del síndrome de reflujo gastroesofágico. En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia

Es rápidamente absorbido después de su administración oral, por lo que su biodisponibilidad es de 39-87%. La presencia de alimento no afecta su absorción. Su unión a proteínas es baja (15%). Su biotransformación es a través del hígado. Su vida media de eliminación es de 1.7-3 horas. En insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 25-35 ml/min es de 4.8 horas por vía parenteral. Su concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica al 50% postestimulación con pentagastrina es de 100 ng/ml. El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2-3 horas. Por vía oral el tiempo necesario para su efecto máximo es de 1-3 horas. La duración de su acción después de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminación renal sin cambios después de una dosis oral es de 30% y parenteral de 70%. Su mecanismo de acción es a través de ser un antagonista de los receptores H2 con lo que inhibe la secreción gástrica basal y nocturna por inhibir por competencia la acción de la histamina en los receptores H2 de las células parietales. también inhibe la secreción gástrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico vagal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

La ranitidina está contraindicada en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria. También en la insuficiencia hepática y en la insuficiencia renal.En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2. En su administración prolongada, deben hacerse determinaciones periódicas de cianocobalamina (vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la secreción del factor intrínseco, sobre todo en casos de gastritis de fundus gástrico para prevenir la mala absorción de cianocobalamina.

SNC: Son raros; malestar general, mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; confusión mental, agitación, depresión y alucinaciones principalmente en ancianos. Visión borrosa sugestiva de cambios en la acomodación.Cardiovascular: Como con otros antagonistas de los receptores H2, se han reportado taquicardia, bradicar-dia, asistolia, bloqueo auriculoventricular y extrasístoles. Gastrointestinal: Estreñimiento, diarrea, náusea, vómito, malestar abdominal, dolor abdominal y reportes excepcionales de pancreatitis. Hepáticos: En voluntarios normales, elevación de la TGPS en 6 de 12 sujetos que recibieron 100 mg cada 6 horas por vía intravenosa por 7 días y en 4 de 24 sujetos que recibieron 50 mg c/6 horas por vía intravenosa por 5 días. Reportes ocasionales de hepatitis con daño hepatocelular o hepatocanalicular o mixta, con o sin ictericia. En estos casos la ranitidina debe ser suspendida inmediatamente. Esto es reversible, pero hay reportes de muerte. Musculosquelético: Casos raros de artralgias. Hematológicos: En algunos pacientes se ha presentado, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. También casos raros de agranulocitosis con pancitopenia e hipoplasia de médula ósea. Endocrinos: En estudios controlados en animales y en el hombre no se ha demostrado estimulación de hormonas hipofisarias, acción antiandrogénica, ginecomastia ni impotencia. Sin embargo, se han reportado casos raros de pacientes con ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido, pero su incidencia no difiere de la encontrada en la población general. Tegumentos: Eritema, incluyendo eritema multiforme y rara vez alopecia. Otros: Hipersensibilidad (broncospasmo, fiebre, urticaria, eosinofilia), anafilaxia, edema angioneurótico y elevaciones pequeñas de creatinina.

Contraindica en caso de hipersensibilidad a la ranitidina, insuficiencia renal o hepática. Usese con precaucion en niños y en ancianos, durante el embarazo y la lactancia. Puede dar pruebas falsas o positivas a proteins en la orina.

Adultos:

Oral: 150mg dos veces al día o 300 mg al momento de acostarse. En los estados de hipersecresion gástrica, la dosis debe de ajustarse a la respuesta del paciente.

Intravenosa directa: 50mg diluidos en 20ml de una solución de cloruro de sodio a 0.9% o de dextrosa a 5% y administrar lentamente en un periodo no menos a 5 min.

Infusión continua: 25mg/h por 2 h cada 6 a 8h, diluida en soluciones compatibles.

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MEDICAMENTO

SALBUTAMOL

GRUPO

BRONCODILATADOR

PRESENTACION Sulfato de salbutamol equivalente a. 40 mg de salbutamol Cada 100 g de SUSPENSIÓN en aerosol contienen: Salbutamol... 0.11475 g ó 0.12745 g

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares. Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstricción. SALBUTAMOL es útil en la profilaxis de asma bronquial, broncospasmo inducido por ejercicio o exposición a un alérgeno conocido e inevitable.

Selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.. Disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad de los macrófagos y eosinófilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad bronquial. Cuando la administración del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos. Se excreta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas. Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la acción es de 3-4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanzó de 2-4 horas. Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipersensibilidad al SALBUTAMOL

Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. Han existido reportes de calambres musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad. En raras ocasiones se ha reportado hiperactividad en los niños. También taquicardia, cefalea, neviosismo e insomnio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos, mutagénicos y sobre la fertilidad.

JARABE Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al

día, de no obtenerse broncodilatación adecuada. Niños: El medicamento debe administrarse cada

6 u 8 horas De 2 a 5 años: 2.5 ml. De 6 a 12 años: 5 ml. Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.

SUSPENSIÓN EN AEROSOL

El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg. 1 a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis máxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas..

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MEDICAMENTO Cloruro de sodio

GRUPO Restaurador de electrólitos

PRESENTACIÓN Inyectable Ampolla de cloruro de Sodio 0,9% - 10% - 20% 10 ml

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Cloruro de Sodio 0,9% :

Reequilibrio iónico por aporte de cloruro y de sodio, deshidratación extracelular, vehículo para aporte terapéutico, hipovolemia.

Cloruro de Sodio 10% - 20% :

Corrección de las pérdidas electrolíticas cuando se requiere un aporte de agua limitado, aporte de sodio mediante un volumen reducido en soluciones de nutrición parental

El cloruro de sodio es la sal principal entre los constituyentes de los líquidos del compartimento extracelular del organismo. Desempeña un papel importante desde varios puntos de vista: •Preside el equilibrio hídrico, contribuyendo importantemente para asegurar la isotonía. •Siendo una sal evidentemente ionizable, por su anión Cl. Mantiene normalmente la cloremia, por su catión Na. Aporta uno de los elementos capitales de la reserva alcalina.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Pacientes con hipercloremia, hipernatremia, hipertensión tanto arterial como intracraneal se deberá vigilar cuidadosamente el aporte de sodio en el paciente cardiópata, insuficiencia renal crónica, etc.

Retención hidrosalina,

especialmente en pacientes

con insuficiencia cardíaca y/o

renal

Insuficiencia cardíaca y/o renal, hipertensión arterial, síndrome nefrótico, toxemia del embarazo. Las infusiones de cloruro de sodio administradas inmediatamente después de una operación quirúrgica, pueden dar lugar a retención excesiva de sodio con riesgo de sobrecarga circulatoria.

I.V lenta. De acuerdo a su uso y necesidad del paciente.

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MEDICAMENTO

TRIMETROPIN Y SULFAMETOXAZOL

GRUPO

ANTIBIOTICO PRESENTACION SUSPENSIÓN contienen:

Trimetoprima.... 0.8 g

Sulfametoxazol... 4.0 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Indicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles. Infecciones de vías respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía y bronconeumonía. Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonocócicas. Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentería bacilar. Infecciones de la piel: Piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas. Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata, septicemias y peritonitis. Estados sépticos.

Es un medicamento a base de una asociación sinérgica de TRIMETOPRIMA y SULFAMETOXAZOL. Cuando se administran por vía oral, las concentraciones plasmáticas de ambas están generalmente en una proporción 1:20. En la orina esta relación puede variar de 1:1 a 1:15, dependiendo del pH. Cerca de 50% de TRIMETOPRIMA y de 50% de SULFAMETOXAZOL administrados se excreta en la orina en 24 horas. Las dos sustancias se absorben en forma rápida y casi completa en la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral. sulfametoxazol se absorbe más lentamente que el tri­metoprim y se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria. La unión a proteínas es variable, menor en pacientes con disfunción renal severa. Los principales metabolitos de trimetoprim son 1- y 3-óxidos y los derivados 3- y 4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiológicamente activos. sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, predominantemente por acetilación N4 y en menor grado por conjugación de glucurónidos. En humanos se ha detectado a ambas en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico lo cual indica la transferencia placentaria de ambos fármacos. En general, las concentraciones fetales de trimetoprim son similares a las maternas y las de sulfametoxazol son menores. La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a 50 horas en el estadio final de la insuficiencia renal. La concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 4 horas. Las dos sustancias, así como sus respectivos metabolitos, se eliminan por filtración glomerular y secreción tubular; ambas sustancias activas dan concentraciones en la orina considerablemente mayores que las concentraciones en la sangre. La excreción aumenta en la orina alcalina. Se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales. Los dos componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico, intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzoico (PABA). La acción de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares procaína y tetraciclina.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a TRIMETOPRIM.. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6FD) disfunción hepática porfiria y disfunción renal.

Se recomienda visitar periódicamente al médico para comprobar el progreso experimentado con el tratamiento a largo plazo o con el tratamiento a dosis elevadas. Pueden requerirse recuentos sanguíneos totales antes del tratamiento y mensualmente para detectar discrasias sanguíneas en pacientes con tratamiento prolongado. Pueden requerirse análisis de orina antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo para detectar cristaluria y/o formación de cálculos urinarios en pacientes con tratamiento a largo plazo o con dosis elevadas. Consultar con el médico si no se notara mejoría en unos días. Precaución si se precisa cirugía con anestesia general. Usar los cepillos, seda y palillos dentales con precaución; retrasar el trabajo odontológico hasta que los recuentos sanguíneos vuelvan a los valores normales; consultar con el médico o dentista en relación con la higiene oral adecuada. Es posible que se produzcan reacciones de fotosensibilidad.

Puede presentarse diarrea, mareos, dolor de cabeza, pérdida de apetito, náuseas o vómito, los cuales requieren de atención médica sólo si son persistentes o molestos. Puede presentarse también sensibilidad cutánea a la luz solar, picores o rash cutáneo (hipersensibilidad) y con una incidencia menos frecuente: dolor articular y muscular (síndrome de Stevens-Johnson) dificultad al tragar (síndrome de Lyell), fiebre (discrasias sanguíneas, hipersensibilidad), piel pálida o dolor de garganta o hemorragias o hematomas no habituales (discrasias sanguíneas), color amarillo en los ojos o en la piel (hepatitis). Púrpura, neutropenia, raramente agranulocitosis.

Oral. Dosificación: Cada 12 horas. En infecciones agudas deberá administrarse SULFAMETOXAZOL y TRIMETOPRIM durante al menos cinco días o hasta que el paciente no muestre síntomas por dos días mínimo. Si no es evidente una mejoría clínica tras siete días de terapia deberá reevaluarse al paciente. No se recomienda la administración de estas sales cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 15 ml/min a menos que existan facilidades para la hemodiálisis. La ingestión de líquidos debe ser suficiente para mantener un volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al día en adultos. Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el estómago vacío (bien una hora antes o 2 horas después de las comidas). Advertencias complementarias: Cumplir el ciclo completo de tratamiento

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MEDICAMENTO

VANCOMICINA

GRUPO

ANTIBIOTICO PRESENTACION Cada ampolleta contiene:

Vancomicina......... 1 g

Vehículo, c.b.p. 20 ml. Cada ampolleta contiene:

Vancomicina............. 500 mg

Vehículo, c.b.p. 10 ml.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Es un antibiótico natural derivado de Nocardia orientalis. Se considera de espectro reducido. VANCOMICINA está indicada como tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, en infecciones causadas por microorganismos sensibles y en enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como: enfermedades estafilocócicas, endocarditis, septicemia, infecciones óseas, del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos. Se ha usado también como tratamiento preventivo en el drenaje quirúrgico de abscesos por estafilococos, endocarditis causadas por Difteroides, Streptococcus viridans y S. bovis, asociada a aminoglucósidos, colitis seudomembranosa por C. difficile y Staphylococcus. Se ha empleado también en pacientes inmunocomprometidos con neutropenia febril, meningitis y peritonitis, así también en infecciones por Corynebacterium y estreptococos anaerobios.

Antibiótico glucopéptido con acción bactericida. Actúa bloqueando la síntesis de la pared celular bacteriana, ya que tiene la capacidad de unión con terminaciones peptídicas del mucopéptido de la pared, impidiendo el proceso de polimerización final del peptidoglucano. Se administra por vía intravenosa para el tratamiento de infecciones sistémicas. La vía I.M. es dolorosa. La administración de una infusión de 500 mg de VANCOMICINA permite alcanzar concentraciones de hasta 49 mcg/ml. La vida media de eliminación es de 4 a 6 horas y casi 75% de la dosis administrada es eliminada sin metabolizar por el riñón mediante filtración glomerular en las primeras 24 horas. En la insuficiencia renal, la eliminación de VANCOMICINA se ve comprometida, pudiendo extenderse su vida media hasta 7.5 días.En caso de requerirse, VANCOMICINA puede ser removida del cuerpo mediante hemoperfusión o hemofiltración. VANCOMICINA se une en 55% a las proteínas plasmáticas y se distribuye en la pleura, pericardio y líquido de ascitis. Alcanza concentraciones terapéuticas también en otros líquidos como sinovial, orina y líquido de diálisis peritoneal; sin embargo, no atraviesa las meninges normales pero sí las meninges inflamadas, alcanzando concentraciones adecuadas, en estas condiciones, en el líquido cefalorraquídeo. Espectro antibacteriano: VANCOMICINA es activa tanto in vitro como en infecciones clínicas contra los siguientes microorganismos: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus productores y no productores de penicilinasas, Streptococcus epidermidis y Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis y Enterococcus sp. Otros microorganismos sensibles son Listeria monocytogenes, Lactobacillus sp, Actinomyces sp, Clostridium sp, incluyendo Clostridium difficile, Difteroides, Bacillus sp.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

VANCOMICINA se encuentra contraindicada absolutamente en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a VANCOMICINA.

Puede causar ototoxicidad, Presentando desde zumbido de oídos, vértigo, tinnitus y mareo, hasta sordera temporal o permanente. Esta acción potencia la de otros compuestos ototóxicos, como los aminoglucósidos. El riesgo se incrementa en pacientes con insuficiencia renal. Es posible que VANCOMICINA precipite colitis seudomembranosa de intensidad variable, por lo que se debe sospechar en todo paciente que acude por diarrea y está recibiendo tratamiento con este medicamento.La administración I.V. continua puede desencadenar superinfecciones, debido a la presencia de microorganismos resistentes. El daño renal es otro aspecto importante de VANCOMICINA, en especial en pacientes ancianos, por lo que se recomienda el monitoreo continuo de la función renal durante el tratamiento con VANCOMICINA. Es posible el desarrollo o empeoramiento de insuficiencia renal y nefritis intersticial. Estos efectos se revierten con la suspensión del

tratamiento.

La administración intravenosa en bolo rápido puede inducir hipotensión arterial severa e incluso arresto cardiaco, por lo que se recomienda administrarla en no menos de 60 minutos en solución diluida

Intravenosa. La administración I.V. de VANCOMICINA se debe ajustar para no inyectar más de 5 mg/ml y a no más de 10 mg/min. Antes de administrarse se requiere dilución adicional con 100 ml para 500 mg, y 200 ml para 1 g con cualquiera de las siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0.9%, dextrosa al 5% y Ringer lactato. Adultos: La dosis recomendada de VANCOMICINA en adultos depende del tipo de infección a combatir y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 2 g divididos en 500 mg cada 6 horas o 1 gramo cada 12 horas. Se debe evitar pasar el medicamento en menos de 60 minutos, debido al riesgo de presentar eventos por la infusión rápida. Niños: La dosis diaria habitual es de 10 mg/kg por dosis, administrada cada 6 horas. Cada dosis debe administrarse po lo menos en el transcurso de 60 minutos.

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MEDICAMENTO

VECURONIO

GRUPO

BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR

PRESENTACION

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene: Bromuro de vecuronio..............4 mg La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable....... 2 ml

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Debe utilizarse en el shock, pacientes coronarios, hipertensión arterial y en alérgicos.

En pacientes con insuficiencia hepática y colestasis debe utilizarse con prudencia y siempre con monitorización.

Insuficiencia renal. El vecuronio ha sido propuesto para la curarización en el insuficiente renal severo por su eliminación predominantemente hepática. La duración de acción se prolonga en el insuficiente renal en unos 6 minutos aproximadamente. En el insuficiente renal el aclaramiento de la eliminación baja un 20% con un alargamiento de la vida media de eliminación del 15%. Las dosis repetidas aumentan la duración de la acción. Insuficiencia hepática. La vida media de eliminación a 53-73 minutos en el cirrótico por disminución del aclaramiento de eliminación. La respuesta del cirrótico depende de la dosis administrada. A dosis de 100mg/kg la duración de acción no se prolonga. A fuertes dosis de 200 mg/kg la duración clínica pasa de 67 a 93 minutos. El aclaramiento de eliminación baja un 45% en la colestasis y la duración clínica se prolonga a dosis de 200 mg/kg.Obesidad. La prolongación de la duración en el obeso y el índice de recuperación es por utilizar dosis en función del peso corporal. Si se tiene en cuenta la superficie corporal y las dosis son normalizadas no hay diferencias con los sujetos sanos. Es metabolizado en el hígado por desacetilación. El metabolito 3-desacetilvecuronio tiene propiedades curarizantes con una potencia del 50 al 100 % según las especies. El 3-17 bis-desacetilvecuronio tiene propiedades 60 veces menos potentes que el vecuronio. El vecuronio tiene una captación hepática rápida e importante en la fase de distribución. La eliminación renal tiene un papel menos importante. Se elimina del 20 al 30 % por la orina.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Su uso está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la fórmula, embarazo, lactancia y menores de 9 años.

El efecto adverso más frecuente consiste en la extensión de la acción farmacológica del medicamento más allá del tiempo necesario. Este puede variar desde debilidad del músculo hasta prolongada y profunda parálisis de músculo esquelético, resultando en insuficiencia respiratoria o apnea. La administración de BROMURO DE VECURONIO ha sido asociada con raros sucesos de hipersensibilidad (broncoespasmo, hipotensión, taqui-cardia, urticaria o eritema).

.

Se han presentado algunas situaciones que pueden variar desde debilidad del músculo hasta prolongada y profunda parálisis de músculo esquelético resultando en insuficiencia respiratoria o apnea.

La administración de barbituratos, agonistas opiáceos, óxido nitroso o droperidol, parecen tener pequeños efectos en la duración del bloqueo neuro-muscular inducido por BROMURO DE VECURONIO.Se debe tener cuidado en pacientes que son hipersensibles al BROMURO DE VECURONIO, por lo que se debe de administrar con precaución.

Vía de administración: Intravenosa.

Adultos y niños mayores de 9 años: Inicial: 80 a 100 µg/kg

Mantenimiento: 10 a 15 µg/kg, 25 a 40 minutos después de la dosis inicial.

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MEDICAMENTO

VERAPAMIL

GRUPO Calcioantagonista, antianginoso y antiarrítmico

PRESENTACION

GRAGEA contiene: Clorhidrato de verapamilo.......... 80 mg Cada ampolleta de 2 ml contiene: Clorhidrato de verapamilo.......... 5 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El clorhidrato de verapamilo está indicado para

el tratamiento de la enfermedad arteria

coronaria, incluyendo: angina de pecho crónica

estable; angina de pecho inestable (angina in

crescendo, angina en reposo); angina de pecho

vasospástica (angina de Prinzmetal, angina

variante); angina post-infarto del miocardio en

pacientes sin insuficiencia cardiaca, si no está

indicada la administración de bloqueadores

beta. También está indicado en trastornos del

ritmo cardiaco como la taquicardia paroxística

supraventricular, fibrilación auricular/aleteo

auricular con conducción atrioventricular rápida

(excepto en el síndrome de Wolff-Parkinson-

White) y en el tratamiento de la hipertensión

Alrededor de 90-92% de las dosis administradas del clorhidrato de verapamilo, se absorbe rápidamente en el intestino delgado. La disponibilidad sistemática promedio del compuesto inalterado, después de una sola dosis es del 22% debido a un extenso metabolismo hepático de primer paso. La biodisponibilidad es 1.5 a 2 veces mayor con la administración repetida. Se alcanza la concentración máxima en el plasma entre la 1a. y 2a. hora después de su administración oral. La vida media de eliminación es de 3-7 horas. Aproximadamente 90% del clorhidrato de verapamilo, se une a las proteínas plasmáticas. El medicamento se metaboliza extensamente. Se generan varios metabolitos en humanos (se han identificado 12). De estos metabolitos sólo el norverapamilo tiene efecto farmacológico apreciable (aproximadamente 20% del efecto de el compuesto madre). El clorhidrato de verapamilo y sus metabolitos se eliminan principalmente vía renal. Sólo 3-4% del medicamento excretado vía renal es eliminado intacto. Cincuenta por ciento de la dosis es eliminado a través del riñón en las primeras 24 horas, 70% en cinco días. Hasta 16% de la dosis es excretada en las heces. El deterioro de la función renal no tiene efecto sobre la farmacocinética del clorhidrato de verapamilo, como se demuestra en estudios comparativos en pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal y en sujetos con riñones sanos. La vida media de eliminación se prolonga en pacientes con deterioro de la función hepática, debido a un menor aclaramiento oral y un mayor volumen de distribución. El verapamilo bloquea el influjo de calcio transmembrana en las células musculares cardiacas y vasculares. Disminuye directamente el requerimiento de oxígeno miocárdico por medio de intervenir en el proceso metabólico consumidor de energía en las células del músculo cardiaco e indirectamente por medio de reducir la postcarga. El efecto bloqueador del calcio sobre el músculo liso vascular de las arterias coronarias incrementa la perfusión miocárdica, aun en el tejido postestenótico y relaja el espasmo coronario. La acción antihipertensiva del clorhidrato de verapamilo se basa en reducir la resistencia vascular periférica, sin incremento reflejo de la frecuencia cardiaca.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Disfunción ventricular izquierda severa, hipotensión (presión sistólica menor de 90 mmHg), choque cardiogénico, síndrome de seno en bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, taquicardia ventricular e hipersensibilidad conocida. VERAPAMILO I.V. está contraindicado en falla cardiaca congestiva y en -pacientes que reciben ß-adrenérgicos (ß-bloqueadores) como propranolol, y en

taquicardia ventricular.

Las reacciones adversas son raras

si se administran las dosis

recomendadas. Ocasionalmente,

suele presentarse constipación

intestinal, mareo, náusea y cefalea

Debe administrarse con cautela en pacientes con problemas de disfunción hepática, ya que su metabolismo es por esa vía (hepática), podría prolongar la vida media de VERAPAMILO de 14 a 16 horas.En pacientes con distrofia muscular de Duchenne, ya que VERAPAMILO disminuye la transmisión neuromuscular.En pacientes con insuficiencia renal, ya que 70% se elimina por esta vía.VERAPAMILO no es removido por hemodiálisis.

Oral e intravenosa.

En angina de pecho: 1 gragea 3 a 6 veces al día. En taquiarritmias supraventriculares: 1 ampolleta lentamente por vía intravenosa; en casos de efecto terapéutico insuficiente se puede administrar otra ampolleta después de 5 a 10 minutos. Crisis hipertensivas: Venoclisis de solución fisiológica de cloruro de sodio o solución glucosada al 5%. Se comienza con 0.05 a 0.10 mg/kg/hora, dosis que puede incrementarse a intervalos de 30 a 60 minutos. La dosis media es de hasta 1.5 mg/kg/día.

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Soluciones

Solución Fisiológica 0.9% Sol x 500 ml Cloruro de sodio 0.9%. Descripción: Solución de cloruro de sodio isotónico para administración parenteral. Suero fisiológico. Vida media: 20 minutos. El 80% se distribuye a nivel intersticial, el 20% permanece a nivel intravascular. Usos: Hidratación parenteral en casos de suspensión de la vía oral y como tratamiento de la deshidratación isotónica. Reposición inicial en el shock hipovolémico, en el déficit de sodio o cloruro y en la alcalosis metabólica (de contracción). Vehículo de medicación parenteral. También se usa en el lavado de heridas y en enemas. Contraindicaciones: Hiperhidratación. Acidosis hiperclorémica. Precauciones: Insuficiencia cardíaca congestiva. Posología: Infusión por vía venosa periférica o central, según cuadro clínico. El déficit de sodio se calcula multiplicando: diferencia entre sodio deseado y sodio actual x (Peso x 0.6), reponiendo la mitad del déficit en 6 horas y revalorando al paciente. Formulación: Cloruro de sodio 9 g/litro. Contiene 154 mOsm de Na,154 mOsm de Cl. Ph: 6.9. Osm total: 308

Solución Glucosada 5%, 10% y 50%

Solución al 5%: cada 100 ml contiene: Glucosa (Dextrosa) 5 g. Osmolaridad: 253 mOsm/l. Solución al 10%: cada 100 ml contiene: Glucosa (Dextrosa) 10 g. Osmolaridad: 505 mOsm/l. Solución al 50%: cada 100 ml contiene: Glucosa (Dextrosa) 50 g. Osmolaridad: 2.525 mOsm/l. Indicaciones terapéuticas: La solución de GLUCOSA AL 5% está indicada cuando es necesario administrar agua libre de sodio; es auxiliar en el mantenimiento o corrección del equilibrio hidroelectrolítico. Cuando se desea incrementar el aporte calórico y en los casos en que se requiere mantener una vena permeable. Indicaciones: Las soluciones de glucosa al 10%-50% son consideradas soluciones hipertónicas, están indicadas en el tratamiento del colapso circulatorio y de los edemas cerebrales y pulmonares. Contraindicaciones: Esta contraindicada en la diabetes mellitus y en el coma de la misma. Se debe restringir su empleo en pacientes con edema con o sin hiponatremia; en la insuficiencia cardiaca con edema pulmonar o sin éste y en pacientes oligo-anúricos. En el coma hiperosmolar y en la hiperglucemia. Las contraindicaciones principales serían el coma addisoniano y la diabetes. Dosis y vía de administración: No existe una dosis establecida, depende de los requerimientos de glucosa ó líquidos del paciente, los cuales deberán ser calculados antes de su administración. Ésta puede variar de uno a cinco litros en 24 horas. Deberá ser aplicada mediante venoclisis, la cual deberá ser vigilada periódicamente.

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Solución Hartman

La solución de Hartmann o lactato de sodio compuesto es una solución isotónica en relación a la osmolaridad de la sangre, usada para terapia intravenosa. Es similar a la solución Ringer lactato aunque con composiciones iónicas distintas. Básicamente consiste en: Sodio:130 meq/l Potasio: 4 meq/l Cloro: 109 meq/l Calcio: 3 meq/l Bicarbonato: 28 meq/l Dosis 35ml/kg dos 2 veces Indicaciones: En pacientes quirúrgicos selectivos, la precarga de fluidos corporales con 500 ml de solución Hartmann disminuye la incidencia y severidad de la hipotensión arterial posquirúrgica y reduce la necesidad de medicamentos adicionales como la efedrina después de una anestesia peridural. Contraindicaciones: La solución Hartmann está contraindicada en pacientes con [diabetes mellitus] por razón de que uno de los isómeros del lactato es gluconeogénico, es decir, promueve la producción de glucosa. Vía y dosis. Se aplica mediante venoclisis. La dosificación de la solución Hartmann deberá individualizarse, tomando en cuenta la patología, la edad del paciente, la superficie corporal, así como otras patologías existentes.

Solución mixta

Su misión fundamental es aportar agua, electrolitos, calorías y en algunas ocasiones vitaminas. La más utilizada es el suero glucosalino. Solución Glucosalina: Hipotónica (265 mOsm/l) que aporta 132 calorías/l. Contiene por litro de solución 33g de glucosa y 3g de cloruro sódico equivalentes a 51,3mEq/l de cloro y sodio. Indicación: Terapia de mantenimiento y en la deshidratación hipertónica. Contraindicaciones: El cloruro de sodio puede acelerar la excreción renal de carbonato de litio y de los ioduros. La glucosa reduce la actividad farmacológica de los antidiabéticos por una acción antagónica. Vía y dosis: Infusión intravenosa y la dosis de glucosalino solución inyectable depende de la edad, peso, condición clínica, y el balance de fluidos, electrolitos y ácido base que presente el paciente.

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Soluciones de Diálisis Peritoneal 1.5%, 2.5% y 4.5% Las soluciones de diálisis peritoneal son preparaciones de administración intraperitoneal que contienen electrolitos a una concentración similar a la del plasma, y también contienen glucosa u otro agente osmótico adecuado. Las soluciones de diálisis peritoneal siempre contienen sodio, cloro y carbonato de hidrógeno o un precursor; también pueden contener calcio, magnesio y potasio. En la insuficiencia renal, la hemodiálisis es el método de elección para corregir la acumulación de toxinas, electrolitos y líquidos. La diálisis peritoneal es menos eficiente que la hemodiálisis, pero es preferible en niños, personas diabéticas y pacientes con enfermedad cardiovascular inestable; también se utiliza en pacientes que pueden manejar su situación, o los que viven lejos de un centro de diálisis. No se recomienda en pacientes que han sido sometidos a cirugía abdominal importante. En la diálisis peritoneal, la solución se infunde en la cavidad peritoneal, donde se produce el intercambio de electrolitos por difusión y convección, y se elimina el exceso de líquidos por ósmosis, mediante la membrana peritoneal como membrana osmótica. Existen dos tipos de diálisis peritoneal: • diálisis peritoneal ambulatoria continua (DPAC), en la que el paciente realiza la diálisis manualmente varias veces al día • diálisis peritoneal automática (DPA), en la que una máquina realiza la diálisis durante la noche La principal complicación de la diálisis peritoneal es la peritonitis, que suele ser consecuencia de una mala técnica de intercambio; también se pueden producir infecciones de la punta del catéter, por una mala técnica también. Con la diálisis prolongada, se producen cambios estructurales progresivos en la membrana peritoneal, que al final conducen al fracaso de la diálisis. La solución de diálisis peritoneal es una preparación complementaria. Solución de diálisis (solución para diálisis peritoneal), solución de diálisis intraperitoneal de composición adecuada. Indicaciones: corrección del desequilibrio de electrolitos y la sobrecarga de líquidos, y eliminación de metabolitos, en la insuficiencia renal Contraindicaciones: sepsis abdominal; cirugía abdominal previa; enfermedad inflamatoria intestinal grave. Precauciones: se requiere una técnica cuidadosa para reducir el riesgo de infección; antes de su administración, se calienta la solución de diálisis a la temperatura del cuerpo; algunos fármacos pueden ser eliminados por la diálisis Posología: Individualizada según la situación clínica y en función de los parámetros hematológicos Efectos adversos: infección, incluso peritonitis; hernia; hemoperitoneo; hiperglucemia, malnutrición proteica; bloqueo del catéter

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BIBLIOGRAFÍA

PLM DICCIONARIO DE ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS, EDICIÓN 58, 2012

Florez J., Farmacología Humana, 5a ed., México, 2008, p.p. 288 - 291; 302 - 308; 417 - 420; 624 - 629.

VADEMECUM, DICCCIONARIO FARMACEUTICO ED. 72. 2011 www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/.