farmacología del receptor

Farmacología del Receptor

Sandra Ximena Jaramillo R.Residente de anestesiología

Fundación Santa Fe de Bogotá

Estructuras con capacidad de unión a ligandos, capaces de activar una respuesta celular

RECEPTORES

TEORÍA DEL RECEPTOR

Ley de masas

Modelos alostericos y de proporción

• Ocupación Receptor/ ocupación fuera Receptor• Activación del receptor• Falta de proporción ocupación / efecto

Prob

abili

dad

Fracción ocupada de receptores

10 receptores

100 receptores

1000 receptores

0 1

TEORÍA DEL RECEPTOR

f = [L] Kd + [L]

• Características:

Afinidad

Especificidad

Actividad intrínseca



Agonista vs Antagonista

A: Normal

B: Antagonista

C: Agonista parcial

Antagonista Competitivo

Antagonista no Competitivo

• Tipos de dominios:

De unión a ligando

De efector


Farmacología del ReceptorTipos de respuestas Fisiológicas:

• Tipos de Receptores:

Intracelulares Esteroideos Tiroideos

De membrana Relacionados con el transporte iónico Relacionados con proteínas G Membrana con actividad enzimática


• Receptores intracelulares

Hormonas tiroideas

Globulinas

Hormonas sexuales



Receptores de membrana

Iono-tropos Canales iónicos Metabotropos• Acoplados a proteína G• Tirosina quinasa• Serina – Treonina Quinasa

•Extracelular

•Intracelular

Despolarización ME

Hiperpolarización cortical

GABA transaminasa


RECEPTOR GABA

• Receptor GABA:

1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-

2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)3. Subunidad del receptor4. Sitio de unión a barbitúricos5. Sitio de unión a esteroides6. Iones cloruro7. Sitio de unión a pricotoxina8. Canal del cloruro9. Sitio de unión a benzodiacepinas10.Membrana celular


Receptor GABA

GABA A

GABA C

GABA B


gaba2.rmp

Receptores ionotropos del Glutamato

• N – metil D –aspartato

• A – amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato

• Acido cainico


NMDA

Cainato

AMPA

Receptor NMDA


NMDA R1 – NMDAR2A-D

RECEPTOR AMPA


•GLU R1 –GlU R2 GLUR3 GLUR4•FLIP -FLOP

• Ganglios de la Raíz dorsal

• Cortex piriforme

• Células de purkinje


Receptores Nicotínicos


Post – unionalesPre-unionalesExtra-unionales

Anestésicos Locales



Sitios efectores

Receptores Opiodes

Receptores Mu Receptores Kappa Receptores Delta Receptores Epsilon Receptores Sigma


Receptores muscarinicos


• Receptores adrenergicos


Farmacología del ReceptorReceptor de Orexina

REGULACIÓN DE RECEPTORES

• La desensibilización Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de

respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a

una estimulación excesiva, crónica o aguda.


REGULACIÓN DE RECEPTORES• La hipersensibilización de receptores es un proceso

que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco:

• Up-regulation• afinidad del receptor con su ligando endógeno


farmacología del receptor

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