FARMACOCINETICAChristian Jimenez

Definición La farmacocinética, es el enfoque cuantitativo

del comportamiento de los fármacos en el organismo, abarcando los mecanismos (ADME) que influyen en las concentración de estos, ya sea introduciéndolos modificándolos ó desechándolos.

Procesos Farmacocinéticos; Absorción.- rapidez con que un fármaco sale de su sitio

de administración y el grado en que lo hace.

Distribución.- Proceso en que un fármaco se difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos.

Metabolismo.- Transformación de fármacos, en compuestos mas fáciles de eliminar

Excreción .- Expulsión de un fármaco del cuerpo mediante procesos renales, biliares o pulmonar.

Características Imp. De un Fármaco;

*Tamaño y forma

*Solubilidad en el sitio de Absorción

*Grado de Ionización

*Liposolubilidad relativa

Absorción.-

Membranas Celulares;

*Doble capa de lípidos

*Flexibilidad

*Resistencia eléctrica

*Impermeabilidad a moléculas fuertemente polares

Procesos Pasivos;

Los medicamentos cruzan las membranas por medio de procesos pasivos ó por mecanismos en los que intervienen de manera activa los componentes de ella.

La molécula medicamentosa por lo regular entra por difusión pasiva, ya que es soluble en la bicapa.

La mayoría de las membranas, son solubles en agua.

Electrolitos débiles e influencia del PH

Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles que están en solución, en sus formas Ionizada o NO Ionizada.

Las NO ionizadas, son liposolubles y se difunden atraves de la membrana

Las moléculas ionizadas no pueden penetrar por la membrana lipidica, por su escasa Liposolubilidad.

El intercambio de agua atraves de poros intercelulares es el principal mecanismo de fármacos atraves de casi toda la membrana del endotelio capilar, excepto S.N.C

Biodisponibilidad: Es el grado en que un fármaco llega a su sitio de

acción; Ejemplo:

Un Medicamento q’ se absorbe en el estomago y el

intestino.

Primero debe pasar por el HIGADO

Para poder llegar a la Circulación Sistémica.

Si un agente es metabolizado en el

hígado o excretado en la bilis

El Fármaco será inactivado o desviado

antes de llegar a la Circulación General.

Llamado; “Efecto del primer paso” por el Hígado.

Factores que modifican la Absorción;

Solución Acuosa Forma Solida

Absorben con mayor rapidez porq’ se mezclan con la fase acuosa en el Sitio de absorción.

La velocidad de disolución constituye el factor limitante de su absorción.

*Las circunstancias que privan en el propio sitio de absorción modifican la solubilidad de la Sustancia, en particular en vías Gastrointestinales

Ej. Aspirina; Insoluble en el Contenido Acido Estomacal.

La Concentración de un medicamento influye en su velocidad de absorción.

La Circulación en el sitio de absorción es un factor que influye en el fármaco para su absorción.

El área de la superficie absorbente, influye en la velocidad de absorción;

Los fármacos se absorben con gran rapidez en áreas grandes: • Epitelio Alveolar Pulmonar• Mucosa Intestinal

*

Vías de Administración de Fármacos:

Oral (ingestión) Sublingual Rectal Inhalación

Parenteral: Intravenosa Subcutánea Intramuscular Intrarraquídea

Características de las Vías de Administración;VIA PATRON DE

ABSORCIONUTILIDAD ESPECIAL PRECAUCIONES

Oral Variable; depende de muchos factores

Vía mas Cómoda y Económica y la mas innocua

Requiere colaboración del paciente. La disponibilidad puede ser irregular e incompleta dependiendo del fármaco

Intravenosa Se evita la absorción enteralEfectos Inmediatos

Útil en Urgencias ExtremasPermite el ajuste de la dosisSuele necesitarse en caso de fármacos de alto peso molecular.

Mayor peligro de efectos adversos

Indispensable inyectar lentamente.

Subcutánea Rápida ( acuosa) Apta para algunas suspensiones insolubles

Posible dolor o necrosis por sust. irritantes

Intramuscular Rápida (acuosa) Útil para fármacos q pueden ser irritantes

No se puede utilizar durante el uso de anticoagulantes

Distribución.- Una vez que el fármaco se absorbe o pasa por

inyección al torrente sanguíneo, puede ser distribuido en los líquidos intersticial y celular.

FASE INICIAL DE DISTRIBUCION; * Interviene el Gasto Cardiaco y Flujo Sanguíneo * El corazón, hígado, riñones, encéfalo reciben

gran parte del fármaco en los primeros minutos de ser absorbido.

SEGUNDA FASE DE DISTRIBUCION;

* Se produce previa llegada del fármaco a ; músculos , vísceras , piel y grasas ( su llegada es mas lenta necesita minutos o horas).

Inclusión de fracción de masa corporal mayor, que en la primera etapa.