Anaya Garcés José Carlos Anestesiología

1. Importancia y concepto de farmacocinética

Concepto:

Encargada del estudio del paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos: absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de fármacos.

Importancia:

Podemos lograr una anestesia general por medio de la AGIVT.Sabiendo cual es la farmacocinética y vía de administración de los diferentes anestésicos

2.1 Absorción Proceso mediante el cual un fármaco abandona su sitio de aplicación para entrar al torrente sanguíneo.

•Difusión pasiva•Difusión activa •Difusión facilitada

•Solubilidad•Forma farmacéutica•Irrigación del sitio de aplicación•Vía de administración•pH del fármaco•Concentración del fármaco

Entérales

Parenterales

•Oral•Rect

al

•I.V.•Sublingual

•I.M.•Transdermica

*Las formas farmacéuticas mas practicas de administración son las orales,*Las formas parenterales dependen de la difusión del fármaco hacia el torrente sanguíneo

2.2 Distribución

Las características: liposolubilidad, unión a proteínas, tamaño molecular, pH, riego sanguíneo, son fundamentales para una mejor distribución.

Al disminuir la [ plasmática] de un fármaco, este se redistribuyen al organismo conservando un equilibrio. Ej. TiopentalEl volumen de distribución no representa un volumen real. Refleja el vol. Plasmático necesario para explicar la [plasma] y se determina mediante:

Los órganos con mayor perfusión captan de manera proporcional a un fármaco

Biodisponibilidad: es la fracción de dosis total que llega a circulación sistémica.

2.3 BiotransformaciónAlteración de una sustancia por procesos metabólicos. Dados principalmente en el hígado

FASE I

•Oxidación •Reducción •Hidroxilación •Descarboxilación

FASE II

Conjugación con:•Ac. Glucuronido•Ac. Acético•Ac. Sulfúrico •Glutamina FARMACO METABOLIT

O

INACTIVO/ ACTIVO

LiposolubleNo polar

+/- Polar +/- Inactivo

Enzimas hepáticas*CYP 450

2.4 Eliminación Es la excreción de fármacos del organismo: Renal, Hepática y/o Pulmonar

Excreción renal

•Filtración glomerular•Secreción tubular activa

Excreción biliar

Fármacos inalterados no absorbidos. Metabolitos en Bilis: ácidos y bases

orgánicas incorporadas a la bilis por transporte activo.

Circulación Enterohepática, eventual eliminación renal

Excreción pulmonar

Anestésicos Generales: líquidos volátiles y gases.

Alcohol

T1/2: tiempo necesario para que la [ farmacos] disminuya al 50%

3. Perfil farmacocinético de los anestésicos endovenososBARBITURICOS

ABSORCION: IV para anestesia generalDistribucion: redistribucion no por metabolismo Biotransforación: oxidacion hepatica de metabolitos hidrosolubles inactivosExcresion: elevada union a proteinas, disminuye la filtracion real, su liposolubilidad aumenta la reabsorcion

Benzodiacepinas

ABSORCION:VO IM o IV sedacion o induccion AGDistribucion: redistribucion rapida de 3 a 10 min similiar a los barbituricos. Se unen a proteinas plasmaticas en 90- 98%Biotransforación: Biotransformacion a glucuronidos finales Diacepam en fase I tiene actividad farmacologicaExcresion: se excreta por orina

3. Perfil farmacocinético de los anestésicos endovenosos

OPIOIDESAbsorcion: Morfina y Meperidina Accion rapida y completa IV. Fentanilo Abs mucosa analgesia/sedacion inicio rapido.Distribucion: Rapida de 5-20min; morfina pasa lentamente la barrera HE.Biotransformacion: Se lleva a cabo en higado.Excresion: Renal, menos del 10% Bilis

KETAMINA

Absorcion:IV e IM Distribucion: Muy liposoluble poca fijacion a proteinas, Ioniza a pH fisiologicoBiotransformacion: En el Higado a varios metabolitos con accion anestesica (Norketamina)Excresion:Renal

ETOMIDATOAbsorcion: IV Distribucion: Fija a proteinas, inicio de accion rapida por su liposulibilidadBiotransformacion: hidrolizado por las enzimas hepaticas y esterasas plasmaticasExcresion: Renal

PROPOFOL

Absorcion: IVDistribucion: Muy liposoluble, accion rapidaBiotransformacion: metabolismo extrahepatico.Excresion: Metabolizado en higado a metabolitos inactivos y se excreta por riñon

DROPERIDOL

Absorcion: IM preanestesico, Genral IVDistribucion: T1/2 10min, fija a proteinas.Biotransformacion: Se metaboliza en higado.Excresion: Renal

4.Farmacocinética en el método AGIVT

En este metodo de anestesia general se requiere una dosis de carga seguida de una dosis de mantenimiento.