farm a codina mia
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FARMACODINÁMIA
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FARMACODINÁMIA
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO
EFECTOS INDESEABLES
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FARMACODINÁMIA
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FARMACODINÁMIA
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INTERACCIÓN CON ESTRUCTURAS BIOLÓGICAS
- PROPIEDADES OSMÓTICAS (diuréticos osmóticos)
- CARACTERISTICAS ÁCIDO O BASE (Antiácidos, resinas fijadoras)
- AGENTE OXIDANTE O REDUCTOR (antisépticos, desinfectantes)
- BARRERAS FÍSICAS (Astringentes, demulcentes)
- QUELANTES DE METALES (tetracilinas, EDTA)
- INTERACCIÓN CON ESTRUCTURA ESPECÍFICA (RECEPTOR)
FARMACODINÁMIA
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RECEPTOR FARMACOLÓGICO ENZIMÁTICOS
FARMACODINÁMIA
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INTERACCIÓN RELATIVAMENTE SELECTIVA
PEQUEÑA MACROMOLÉCULA BIOLÓGICA
GENERALMENTE PROTEÍNAS
DIVERSAS LOCALIZACIONES
GRUPOS FUNCIONALES QUE PERMITEN LA
INTERACCIÓN
NECESIDADES ESTRUCTURALES ESPECÍFICAS
- ESTEREOISOMERÍA ( L o D)
- ISOMERÍA GEOMÉTRICA (CIS o TRANS)
RECEPTOR FARMACOLÓGICO
FARMACODINÁMIA
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FARMACODINÁMIA
RECEPTOR FARMACOLÓGICO LOCALIZACIÓN
A Pharmacology Primer Kenakyn
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FARMACODINÁMIA
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RECEPTOR FARMACOLÓGICO
EMINENTEMENTE REVERSIBLE
ENLACES IÓNICOS, HIDROFÓBICOS
INTERACCIÓN DIPOLO – DIPOLO
PUENTES DE HIDRÓGENO
FUERZAS ELECTROESTATICAS DE VAN der WAALS
DISMINUIDA POR LA ENERGÍA CINÉTICA
INHERENTE DEL FÁRMACO
UNIÓN FÁRMACO RECEPTOR
FARMACODINÁMIA
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RECEPTOR FARMACOLÓGICO
AGONISTA Y ANTAGONISTA
AGONISTA: SUSTANCIA ENDÓGENA O EXÓGENA
QUE AL INTERACTUAR CON EL RECEPTOR ESTÁ EN
CONDICIONES DE GENERAR ACCIONES Y EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
DEBE POSEER AFINIDAD Y ACTIVIDAD
INTRINSECA SOBRE EL RECEPTOR
ANTAGONISTA: AQUELLA SUSTANCIA QUE IMPIDE
LA ACCIÓN DEL AGONISTA
FARMACODINÁMIA
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AGONISTA Y ANTAGONISTA
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AFINIDAD DEL FÁRMACO POR EL RECEPTOR
FARMACODINÁMIA
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CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR
CUANTIFICACIÓN DEL EFECTO
FARMACOLÓGICO
FARMACODINÁMIA
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FARMACODINÁMIACINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR
MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN
1% DE LOS RECEPTORES OBTIENE LA MÁXIMA
RESPUESTA TISULAR NIKERSON, FURCHGOTT
RECEPTORES DE RESERVA (STPHENSON)
¿ POR QUÉ LOS ANTAGONISTAS NO PRODUCEN
EFECTO?
MODELO DE LOS DOS ESTADOS (ARIENS)
EFICACIA Y ESTIMULO - AGONISTAS PARCIALES
(STPHENSON)
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MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN
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MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓNEFICACIA
MODELO DE LOS DOS ESTADOS (STEPHENSON y ARIENS)
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MODELO DE LOS DOS ESTADOS (ARIENS)
CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR
MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN
K4
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FARMACODINÁMIA
RECEPTOR FARMACOLÓGICO
ACTIVIDAD INTRINSECA O EFICACIA FÁRMACO
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FARMACODINÁMIA
ACTIVIDAD INTRINSECA O EFICACIA FÁRMACO
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FARMACODINÁMIA
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CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR
TEORÍA DE LA OCUPACIÓN
LEY DE ACCIÓN DE LAS MASAS
FARMACODINÁMIA
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FARMACODINÁMIA
ACTIVIDAD INTRINSECA O EFICACIA FÁRMACO
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MODELO DE TERNARIOS (ARIENS)
MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN
K4
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FARMACODINÁMIA
CUANTIFICACIÓN DEL EFECTO
FARMACOLÓGICO
EFECTO MÁXIMO: α MIDE LA EFICACIA DEL
FÁRMACO
pD2 : LOGARITMO NEGATIVO DE LA
CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO QUE PRODUCE EL
50% DEL EFECTO MÁXIMO MIDE AFINIDAD DEL
FÁRAMACO
DE50: DOSIS A LA CUAL SE ALCANZA EL 50% DEL
EFECTO MÁXIMO
POTENCIA FARMACOLÓGICA: RESULTADO DE LA
*COMPARACIÓN DE LAS AFINIDADES: 1/ α a DE50 Y
α a pD2
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CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR
CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL
FARMACODINÁMIA
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CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR
CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL
FARMACODINÁMIA
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CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL
EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS
Antagonismo competitivo Antagonista NO competitivo
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CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS
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CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS
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CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS
Agonista Parcial
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TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN
FARMACODINÁMIA
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RECEPTORES INTRACELULARES:
CORTICOIDES, ESTEROIDES SEXUALES,
HORMONAS TIROIDEAS
TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN
MODIFICACIÓN ENZIMÁTICA
DIRECTA:
MEMBRANA, CITOPLASMA, COMPETITIVO (CENTRO
ACTIVO),
NO COMPETITIVO (ALOSTÉRICO)
INDIRECTA:
RECEPTORES DE MEMBRANA LIGADOS A TIROSIN
CINASA (INSULINA)
FARMACODINÁMIA
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RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IÓNICOS:
NEUROTRANSMISORES, COLINÉRGICO
NICOTÍNICO, GABA, GLICINA, GLUTAMATO Y
ASPARTATO - RECEPTORES IONOTRÓPICOS -
EVENTOS RÁPIDOS QUE GENERAN O INHIBEN
POTENCIALES DE ACCIÓN
LAS CONDUCTANCIAS DEL CANAL FRENTE A
DIFERENTES AGONISTAS ES MUY SIMILAR SIN
EMBARGO LAS SUSTANCIALES DIFERENCIAS SE
PRESENTAN EN LA VIDA MEDIA DEL CANAL
TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN
FARMACODINÁMIA
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TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN
R* REPRESENTA EL
ESTADO
ABIERTO DEL CANAL
α CONSTANTE DE
VELOCIDAD DE CIERRE
β > α: MAYOR EFICACIA
β = 0 : ANTAGONISTA
PURO
FARMACODINÁMIA
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RECEPTORES ACOPLADOS APROTEÍNA G
PROTEINAS FIJADORAS DE RESIDUOS DE GUANINA
(GDP Y GTP)
Gs, Gi, Gq, Go Y Gt, ENTRE OTRAS
AMINAS BIÓGENAS, EICOSANOIDES, NUMEROSAS
HORMONAS PEPTÍDICAS
RECEPTORES QUE MODIFICAN ENZIMAS Y
CANALES IÓNICOS
TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN
FARMACODINÁMIA
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PRESENTAN DOMINIO CATALÍTICO (CINASAS
ESPECÍFICAS) QUE CATALIZAN EL ACOPLAMIENTO
DE GRUPOS FOSFATOS
DISMINUYE LA INTERACCIÓN DEL RECEPTOR CON
LA PROTEINA G, IMPORTANTE MECANISMO DE
DESENSIBLIZACIÓN DEL RECEPTOR
TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN
FARMACODINÁMIA
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PROTEÍNAS REGULADORAS
FARMACODINÁMIA
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PROTEÍNAS REGULADORAS
FARMACODINÁMIA
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PROTEÍNAS REGULADORAS
FARMACODINÁMIA
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PROTEÍNAS REGULADORAS
FARMACODINÁMIA
![Page 42: Farm a Codina Mia](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061116/54650f32af795992368b4cb2/html5/thumbnails/42.jpg)
SEGUNDOS MENSAJEROS
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ALTERACIÓN DELOS RECEPTORES
DENSIDAD DE LOS RECEPTORES
- ESQUIZOFRENIA – INCREMENTO EN LOS
RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
RECEPTORES ABERRANTES PRODUCTO DE
ONCOGENES
- ONCOGEN erbA CODIFICA PARA LA FORMA
ALTERADA DE UN RECEPTOR DE HORMONA
TIROIDEA
FARMACODINÁMIA
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ALTERACIÓN DELOS RECEPTORES
INTERNALIZACIÓN (OCLUSIÓN) DE LOS
RECEPTORES
- DIABETES MELLITUS TIPO II, SEPSIS
ANTICUERPOS ANTI RECEPTORES
- MIASTENIA GRAVIS, RECEPTORES NICOTÍNICOS
EN LA PLACA MOTORA
ALTERACION EN LAS PROTEÍNAS REGULADORAS
- ALTERACIÓN DE LA Gs
FARMACODINÁMIA
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ALTERACIÓN DE LOS RECEPTORES
FARMACODINÁMIA
![Page 46: Farm a Codina Mia](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061116/54650f32af795992368b4cb2/html5/thumbnails/46.jpg)
INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO
DENSIDAD DE LOS RECEPTORES
PESO Y COMPOSICIÓN CORPORAL
EDAD
GÉNERO
RAZA
FISIOLOGÍA
PSICOLOGÍA
GÉNETICA
FISIOPATOLÓGICAS
AMBIENTE
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FACTORES FARMACOCINÉTICOS
FARMACODINÁMIA
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INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO
FARMACODINÁMIA
![Page 48: Farm a Codina Mia](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061116/54650f32af795992368b4cb2/html5/thumbnails/48.jpg)
INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICOCURVA DOSIS – EFECTO DE TIPO CUANTICO
“TODO O NADA”
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INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO
DOSIS PROMEDIO E INDICE TERAPÉUTICO