Factores que modifican la acción de los anestésicos

locales

Estructura química de los anestésicos locales

Factores

LIPOSOLUBILIDAD

PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PH

VOLUMEN

TEMPERATURA

PRESENCIA DE VASOCONSTRICTORES

FACTORES FISIOPATOLOGICOS

LIPOSOLUBILIDADCondiciona la potencia anestésica

Esta dado por el anillo aromático y la amina terminal

Mayor liposolubilidad mejorara la potencia y permitirá una mayor difusión a través de la membrana. Permitiendo una menor dosis

PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PHCondiciona el periodo de latencia y su efecto

relación pk/pH determina el grado de ionización.

El pKa de todos los anestésicos locales es> 7,4

La constante de ionización (pKa) para la anestesia y se calcula usando la ecuación de Henderson-Hasselbalch: log (forma catiónica/forma sin carga)= pKa - pH

PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PH

La bupivacaína (pKa 8,1) sería menos eficaz y mepivacaína (pKa 7,6) sería más probable para proporcionar anestesia efectiva.

VOLUMEN y CONCENTRACIONtiene que ver con la latencia, la concentración regula la duración y calidad del bloqueo

TEMPERATURA Anestésico Disminuye el pKa Aumenta la cantidad de fármaco no ionizado Disminuye la latencia y mejora calidad del bloqueo Taquifilaxia disminución efecto aumento de dosificación acortamiento tiempo de dosificación

Aumento de temperatura

Calentamiento

PROPIEDADES ESENCIALES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES•Período de latencia•Duración•Potencia •Concentración

1. PERÍODO DE LATENCIA

• tiempo que tarda el anestésico infiltra ------ efecto• determinante es el pKa.• menor ionización, más rápido es el paso por la membrana axonal

acceso al canal de Na+• A menor pka menor ionización a pH fisiológico y, por tanto, menor

latencia.• Los otros factores : dosis y concentración …… T. L= 3-6 min

2. DURACIÓN• Tiempo -----efecto • El principal factor es la unión a proteínas. • otros factores : cantidad de anestésico utilizado,

uso de vasoconstrictores, edad y procesos fisiológicos.

• trabajo es de 40-60 minutos y en los tejidos es entre 2-4 horas.

3. POTENCIA• Es la cantidad --------efecto.• A mayor potencia, menor cantidad. • El principal factor liposolubilidad, que es directamente proporcional

4. CONCENTRACIÓN • grado de tolerancia.• mayor dosis, se puede crear una reacción tóxica por SOBREDOSIS.• Con dosis y concentraciones adecuadas se consigue una absorción

más lenta del anestésico local.

PRESENCIA DE VASOCONSTRICTORES EN ANÉSTESICOS• Aumentan y prolongan acción.• reduce la toxicidad ---------------valores plasmáticos de éstos. • Prolongan la duración de la actividad local por la disminución de la

velocidad de absorción. • El agente más común utilizado es la epinefrina 1: 100.000

FACTORES FISIOPATOLOGICOS• interferir en la función de los órganos en los cuales existe conducción

de impulsos nerviosos y puede tener efectos directos sobre el sistema nervioso central (SNC) y todas las formas de fibras musculares. • Puede afectar a:• Sistema nervioso central• Sistema cardiovascular• Sistema respiratorio• Otros efectos

1. Sistema nervioso central (SNC)En dosis pequeñas, pueden tener una acción sedante y anticonvulsiva. Ej: lidocaína controla el estado epiléptico.• La toxicidad sobre el SNC comprende

una serie de signos y síntomas leves y graves:1. Fase de excitación: náuseas, mareo,

vómito, convulsiones, alteraciones visuales

2. Fase de depresión: insuficiencia respiratoria, inconsciencia, coma, paro respiratorio y muerte.

2. Sistema cardiovascular • es el miocardio. contraccion• colapso cardiovascular y muerte. • intravascular inadvertida del anestésico, por lo general si contiene

epinefrina. • Los anestésicos locales son estabilizadores de membrana y se

comportan como antiarrítmicos y cardiopléjicos.

Otros efectos. • Los anestésicos locales ejercen un efecto espasmolítico sobre el

músculo liso gastroin testinal, vascular, bronquial, biliar, etc.

• GRACIAS