factores que modifican el efecto de las drogas 2014
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Factores Que Modifican El Efecto de Las Drogas 2014TRANSCRIPT
FACTORES QUE MODIFICAN EL EFECTO DE LOS FÁRMACOS
Rafael Postigo SalazarDepartamento de Cs. Fisiológicas
Facultad de Medicina. UNSA
¿Por qué pueden observarse efectos diferentes a los esperados?
• Cumplimiento
• Biodisponibilidad
• Variaciones farmacocinéticas
• Variaciones farmacodinámicas
ƒI = D.A.VE
I : Intensidad del efecto
D : Dosis
A : Velocidad de Absorción
E : Velocidad de Excreción
V : Variabilidad biológica
EDAD
• Prematuros y recién nacidos: Características del aparato digestivo y de la piel. Composición corporal. Condiciones BHE. Inmadurez de mecanismos de depuración, sistemas enzimáticos, etc.
• Pacientes geriátricos: Declinación de los mecanismos de eliminación de fármacos y cambios en la composición corporal. Polifarmacia, varias enfermedades, hábitos nutricionales.
Peso Corporal• Debe considerarse si el paciente es obeso, delgado,
desnutrido. • Composición corporal. • Peso magro.• Superficie corporal.
Sexo • Susceptibilidad objetiva y subjetiva.• Existen drogas sólo útiles para un sexo. • Estudios limitados por ser efectuados sólo en varones.• Embarazo.
Drogas en el Embarazo : Categorías de la FDA
A: estudios adecuados y bien controlados realizados en
gestantes, no han logrado demostrar riesgo para el
feto en el primer trimestre de embarazo.
No existe evidencia de riesgo en los trimestres
posteriores.
Drogas en el Embarazo : Categorías de la FDA
B: estudios de reproducción realizados en animales no han
demostrado riesgo para el feto, pero no se han realizado
estudios adecuados y bien controlados en mujeres
gestantes.
Drogas en el Embarazo : Categorías de la FDA
C: estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos para el feto, y no se han realizado estudios adecuados bien controlados en seres humanos, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso en mujeres embarazadas, a pesar de los riesgos posibles.
Drogas en el Embarazo : Categorías de la FDA
D: existe evidencia de riesgo para el feto humano, basada en datos de reacciones adversas obtenidas de experiencias o estudios en humanos, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso en mujeres embarazadas, a pesar del probable riesgo.
Drogas en el Embarazo : Categorías de la FDA
X: estudios animales han demostrado anormalidades fetales y/o evidencia positiva de riesgo para el feto, y los datos de reacciones adversas obtenidos de experiencias o estudios en humanos, por lo que los riesgos implicados en el uso del fármaco superan claramente los beneficios potenciales.
NC: no clasificado por la FDA.
VELOCIDAD DE ABSORCIÓN
Vía de Administración• Relacionada a intensidad y rapidez del efecto.• Ventajas y desventajas de las diferentes vías de
administración.Momento de Administración• Vía oral • Ritmo circadiano• Tipo de efecto buscado
VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN• Variaciones cuantitativas.
• Importante para regular los intervalos de dosificación.
• Acumulación del fármaco.
TOLERANCIA
• Resistencia adquirida a los efectos de una droga por administración previa o repetida del fármaco.
• Taquifilaxia: tolerancia que se desarrolla en forma rápida.
• Tolerancia cruzada: con drogas que son farmacológicamente relacionadas.
MECANISMOS DE TOLERANCIA
Farmacocinética• Mala absorción gastrointestinal
• Inducción enzimática
Farmacodinámica• Tolerancia celular
VARIACIONES FISIOLÓGICAS
VARIACIONES PATOLÓGICAS
FACTORES GENÉTICOS:
IDIOSINCRACIA
Variaciones enzimáticas
Variaciones en receptores
Mecanismos transportadores
HIPERSENSIBILIDAD Y ALERGIA A DROGAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
SINERGISMOModificación de una función en el mismo sentido y con mayor intensidad que si los fármacos son administrados por separado.
Clasificación• Por la magnitud de los efectos:
AdiciónPotenciación.
• Por el mecanismo:Farmacodinámico Farmacocinético.
Sinergismo Farmacodinámico• Simple: las drogas actúan sobre los tejidos blanco
en forma independiente.• Sensibilización: un fármaco la sensibilidad del tejido
blanco a otro fármaco.Sinergismo Farmacocinético
De Preservación: un fármaco ↓ la eliminación del otro (aumentando duración e intensidad del efecto)
Ventajas del Sinergismo Farmacológico
• Disminución de los efectos colaterales (utilización de
menores dosis)
• Combinación de drogas para obtener efectos rápidos y
prolongados
ANTAGONISMO Modificación en sentido contrario, inhibiendo una droga el efecto de la otra.
Antagonismo Farmacocinético• Impidiendo la absorción• Inactivación química• Facilitación de la destrucción del fármaco agonista.• Aceleración de la excreción
Antagonismo farmacodinámico:
• Antagonismo competitivo.
Competencia por el mismo receptor
• Antagonismo no competitivo
Acción sobre diferentes receptores
Antagonismo Farmacocinético
Suele ser superable
Antagonismo Farmacodinámico
Suele ser insuperable
Ventajas antagonismo entre fármacos
• Disminuir efectos colaterales de algunas drogas.
• Tratamiento de intoxicaciones