EMLACrema(Lidocana/Prilocana)COMPOSICINCada 100 g contienen:Lidocana2,5 g

Prilocana2,5 g

Excipientes c.s.

ACCIN FARMACOLGICALidocana y prilocana son dos anestsicos que aplicados tpicamente sobre la piel o la submucosa, ejercen en forma sinrgica una potente accin analgsica en la zona de aplicacin.Ambos anestsicos bloquean la iniciacin y conduccin del impulso nervioso al dsminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio. Se inhibe as la despolarizacin de la membrana, resultando en la falla de la propagacin de la accin potencial y el subsecuente bloqueo de conduccin.La lidocana y prilocana que contiene la formulacin de EMLA se encuentran contenidos en una emulsin de aceite en agua en el cual la fase de aceite es una mixtura eutctica formada por la combinacin de partes iguales en peso de las bases de ambos anestsicos. Debido a que esta mixtura eutctica es un lquido no necesita disolverse en aceite antes de incorporarse a la fase acuosa de la formulacin, esto incrementa la concentracin de las sustancias activas en gotas de la emulsin y permite que una gran cantidad de anestsico penetre hasta las profundidades de la piel sana y alcance las terminaciones nerviosas.La medicacin tambin puede tener otros efectos a nivel vascular, tales como vasoconstriccin o vasodilatacin, con manifestaciones de blanqueamiento o de eritema. La velocidad de estas respuestas es mayor en pacientes con dermatitis atpica o eczema.Absorcin:La absorcin sistmica depende del grosor de la piel y del tamao del rea expuesta. En general es de 45 +/-16 mcg/cm2de superficie de piel por hora, para la lidocana, y de 77 +/- 36 mcg/cm2de superficie para la prilocana.La absorcin se incrementa cuando la formulacin es aplicada en piel herida o inflamada, o en pacientes con dermatitis atpica o eccema, o sobre reas iguales o mayores de 2000 cm2. La absorcin es mayor que en la piel cuando se aplica en la zona genital.Un pico srico mximo se alcanza despus de 2 a 6 horas, (promedio 4 horas) despus de aplicar 60 g sobre un rea de 400 cm2, y se alcanza a las 3 horas cuando se aplican 10 g en parche oclusivo durante 3 horas. La lidocana y la prilocana alcanzan un pico srico mximo de 1,1 mcg/mL y 0,2 mcg/mL, respectivamente, despus de aplicar 150 g de EMLA sobre 1300 cm2de piel intacta durante 3 horas.Distribucin:Tanto lidocana y prilocana atraviesan las barreras hematoenceflica y placentaria.La lidocana se liga a las protenas plasmticas en un 70% y la prilocana en un 40%.Metabolismo:La lidocana tiene un rpido metabolismo heptico. Forma un metabolito activo pero de escasa potencia anestsica y otro metabolito no activo, pero ms txico que la lidocana misma. El metabolismo que ocurre despus de la aplicacin cutnea no est bien determinado. La prilocana posee metabolismo heptico y renal, formando metabolitos txicos. La ortotoluidina, uno de sus metabolitos, sera el responsable de la metahemoglobinemia en pacientes susceptibles. El metabolismo que ocurre despus de su aplicacin cutnea no est bien determinado.Inicio y duracin de accin:Depende del grosor y estado de la piel, y del rea de exposicin. Sobre piel sana es de alrededor de una hora, pero en presencia de dermatitis atpica o eczema puede ser hasta de 15 minutos. El tiempo para el efecto mximo cuando se aplica sobre piel intacta es de 2 a 3 horas, y de 1 hora cuando se aplica por oclusin. Se produce suficiente anestesia para administrar inyectables y realizar otros procedimientos cutneos. La aplicacin sobre la zona genital brinda anestesia 5 a 7 minutos despus de la aplicacin y disminuye 10 a 15 minutos despus.Duracin de accin: despus de una efectiva anestesia de 1 a 2 horas, pueden persistir 1 a 2 horas ms de efecto anestsico. Sin embargo, este tiempo depende del flujo sanguneo local subyacente y del rea de exposicin, tal como la cara.Eliminacin:Ms del 98% de la lidocana se elimina por la orina, menos del 3% sin cambios y el resto como metabolitos. Depuracin sistmica promedio: 13 +/- 3 mL/min/kg de peso. La prilocana se elimina por va renal; menos del 3% sin cambios. Depuracin sistmica promedio: 38 +/- 15 mL/min/kg de peso.INDICACIONES:EMLA aplicado sobre piel intacta est indicado para proveer anestesia local previa a procedimientos tales como la insercin de cnulas, agujas u otras venopuncturas; recoleccin de piel para injertos; limpieza o debridamiento de lceras en piernas; procedimientos drmicos menores como lser terapia, remocin de verrugas, moluscos y tatuajes; puntura lumbar y diatermia.La aplicacin tpica de EMLA sobre la mucosa genital de hombres o mujeres provee anestesia adicional previa a la ciruga de remocin de lesiones localizadas (p.ej., remocin de condilomas por dixido de carbono o termocauterio). Este uso esta propuesto slo pasa adultos y no se recomienda su uso en nios.EMLA no debe aplicarse sobre otras mucosas que no sean las genitales, tal como la enca u otra parte de la mucosa oral. Tampoco se recomienda su aplicacin en el odo debido a que la lidocana y la prilocana han mostrado ototoxicidad (tmpano, odo medio) en modelos animales.EMLA no debe aplicarse cerca de los ojos porque puede ocasionar irritacin corneal.DOSISDosis en adultosAnestesia tpica para procedimientos drmicos:1. Procedimientos menores (vg. canulacin intravascular, venopuncturas): 2,5 gramos aplicado sobre un rea de 20 a 25 cm2de piel, para mantener contacto por lo menos una hora. Un rea alternativa debe ser preparada para utilizarse en caso haya problemas tcnicos de canulacin.2. Procedimientos mayores (vg. retiro de piel para injerto): 2 gramos aplicadopor cada 10 cm2de superficie, para mantener contacto no menos de 2 horas.3. Para lser terapia (p.ej., remocin de verrugas, tatuajes): 1 a 2 gramos aplicado en 10 cm2de superficie.Procedimientos sobre mucosa genital (vg. remocin de condilomas u otras lesiones): Aplicacin de 2,5 gramos sobre la mucosa. No es necesario el parche oclusivo. La medicacin debe tener contacto de 5 a 10 minutos, luego del cual debe realizarse de inmediato el procedimiento o la infiltracin adicional de anestesia local.Tiempo mximo de exposicin recomendado: 4 a 5 horas. Un tiempo de exposicin mayor de 5 horas no provee beneficio adicional y puede disminuir la eficacia anestsica as como llevar a la toxicidad sistmica.Dosis peditrica lmitePara los procedimientos drmicos la mxima rea recomendada depende del peso del nio: Hasta 10 kg: 100 cm2 10 a 20 kg: 600 cm2 Ms de 20 kg: 2000 cm2No se recomienda el uso de EMLA en neonatos hasta de 1 mes de edad.Dosis geritrica:Igual que la dosis en adultos.CONTRAINDICACIONESEMLA est contraindicado en casos de hipersensibilidad a los anestsicos locales de tipo amida o a cualquier otro componente de la frmula.Riesgo/beneficio debe considerarse frente a las siguientes situaciones: Factores que puedan incrementar el riesgo de una mayor absorcin hasta niveles de toxicidad, tales como heridas amplias, grandes quemaduras, lesiones inflamatorias extensas, dermatitis atpica o eczema. Pacientes con deficiencia de la glucosa -6-fosfato deshidrogenasa u otra predisposicin a la metahemoglobinemia. Metahemoglobinemia congnita o idioptica. Disfuncin heptica severa.EVENTOS ADVERSOSLa lidocana y la prilocana rara vez ocasionan reacciones anafilactoides, incluidos angioedema, urticaria, broncospasmo yshock.Es improbable que ocurran efectos sistmicos cuando el uso se ajusta a las guas de recomendaciones:Depresin del SNC y/o cardiovascular (bradicardia, hipotensin) pueden ocurrir cuando los anestsicos alcanzan muy altos niveles en sangre. Si la atencin no es inmediata el paciente puede llegar a la hipoxia, acidosis, bloqueo cardiaco y paro.La toxicidad del SNC puede manifestarse con aprensin, nerviosismo, euforia, confusin, mareos, somnolencia, visin doble o borrosa, nuseas, vmitos, tremor, letargo o convulsiones, seguidos de depresin del SNC como somnolencia, prdida de la conciencia y depresin respiratoria. La excitacin del SNC es transitoria. La somnolencia en nios puede ser el primer signo de toxicidad del SNC.La metahemoglobinemia es un evento muy raro que se presenta con coloracin azulada de labios y lechos ungeales o piel, fatiga, debilidad, problemas respiratorios, taquicardia, cefalea, mareos, colapso, alteracin mental y orina oscura. Si es leve, la cianosis puede ser el nico signo. Este evento adverso requiere inmediata atencin mdica.Eventos que requieren atencin mdica solo si persisten o son muy molestos:Reacciones locales de quemazn, edema, prurito orash; piel blanqueada por vasoconstriccin o eritema por vasodilatacin. Estas reacciones locales suelen resolverse espontneamente en 1 a 2 horas. El parche oclusivo puede generar manifestaciones de sensibilidad comorash, prurito y/o enrojecimiento, locales.PRECAUCIONESCarcinogenicidad:Lidocana y prilocana administrados en muy altas dosis en modelos animales ocasionaron lesiones tumorales como fibromas, fibrosarcomas, tumores hepticos y nasales, hemangiomas, hemangiosarcomas, mesoteliomas y tumores mamarios, entre otros.Mutagenicidad:Un metabolito de la lidocana indujo cambios mutagnicos en linfocitos humanosin vitroy en modelos animales, pero no genotoxicidad. El metabolito orto-toluidina de la prilocana dio cambios mutagnicos en laE. coliySalmonella tiphymurium.Embarazo y reproduccin:Ni lidocana ni prilocana han mostrado teratogenicidad, embriotoxicidad ni fetotoxicidad administrados en altas dosis en modelos animales. No se han realizado estudios controlados en humanos.Categora de uso por la FDA: BLactancia:Ambos anestsicos alcanzan niveles muy bajos en la leche materna.Pediatra:No se recomienda el uso de EMLA en neonatos menores de un mes por riesgo de metahemoglobinemia. Infantes y nios: no se debe administrar EMLA en las mucosas.Geriatra.No hay informacin disponible. Los ancianos pueden ser ms susceptibles que los jvenes para desarrollar efectos sistmicos por anestesia local, principalmente cuando se aplican por inyeccin o en las membranas mucosas.INTERACCIONES MEDICAMENTOSASLos anestsicos generales pueden incrementar las manifestaciones de toxicidad del SNC.Mexiletina o tocainida, pueden incrementar los efectos sistmicos de la lidocana y la prilocana.La metahemoglobinemia puede inducirse por medicamentos como: acetaminofn, cloroquina, dapsona, nitratos o nitritos, cido para-aminosaliclico, fenacetina, fenobarbital, fenitona. primaquina y sulfonamidas (especialmente en nios), incluida la mafenida.SOBREDOSISSi ocurrieran signos locales persistentes o manifestaciones sistmicas, la crema debe ser removida totalmente de la superficie de contacto para disminuir su absorcin.Las manifestaciones de toxicidad del SNC, depresin cardiovascular o metahemoglobinemia requieren atencin mdica inmediata.La depresin cardiovascular requiere el uso de fluidos intravenosos y vasopresores. Las convulsiones requieren el uso de benzodiazepinas e instalar al paciente en un ambiente dotado de equipos de monitoreo y resucitacin.La metahemoglobinemia requiere azul de metileno y/o cido ascrbico.Adems, el paciente requiere oxgeno al 100% y apoyo ventilatorio. Algunos podran requerir intubacin endotraqueal.PRESENTACIONESTubo x 5 g.2 parches oclusivos.Instrucciones para el uso deEMLA:Aplicar la crema formando una capa uniforme de 2 mm de espesor.Ocluir la zona de aplicacin con el parche. Evitar que la crema se extienda fuera del rea deseada.Retirar el film protector del parche oclusivo.Retirar el parche y proceder a la limpieza total de la zona eliminando todo resto de EMLA.Iniciar entonces el procedimiento programado.Anotar la hora de aplicacin.Dejar actuar EMLA por una hora como mnimo.INSTRUCCIONES PARA EL USO DEEMLA:1. Distribuya la crema sobre la piel formando una capa uniforme de 2 mm de espesor.

2. Prepare el parche oclusivo, retirando en primer lugar la parte central de color marrn y luego el papel blanco para exponer la superficie adhesiva.

3. Ocluya la zona con el parche.4. Alise el parche suavemente desde el centro hacia los bordes.

5. Retire el marco de papel marrn y alise los bordes del parche. Anote la hora de aplicacin. Deje actuar EMLA por una hora como mnimo.

6. Quite el parche oclusivo y proceda a la limpieza total de la zona, eliminando todo resto de EMLA. Inicie entonces el procedimiento programado.

EMLA es una marcaregistrada del grupoAstraZeneca