DROGAS BLOQUEADORAS COLINERGICASagentes antimuscarnicos o agentes bloqueantes colinrgicos muscarnicos

Impiden los efectos de la ACh al bloquear su fijacin a los receptores colinrgicos muscarnicos al nivel de los sitios neuroefectores en msculo liso, cardaco y clulas glandulares, lo mismo que en ganglios perifricos y SNC

1. ALCALOIDES DE LA BELLADONAORIGEN: Natural; derivan de las plantas de la familia Solanacea*Atropina: atropa belladona, datura stramonium.*Escopolamina: Hyoscyamus niger (beleo) y en Scopolia Carniolica. Previene enfermedad del movimiento o cinetosis (.5mg c/3er da)

QUMICA:Son esteres orgnicos formados por la combinacin de un cido aromtico (cido trpico), y bases orgnicas complejas, ya sean tropina (tropanol) o escopina.

2. DERIVADOS SINTTICOS DE LOS ALCALOIDES

QUMICASon derivados del amonio cuaternario

*Ipratropio (aerosol; tx de asma bronquial)*Metilbromuro de Escopolamina*Metilbromuro de Homatropina*Metantelina*Propantelina

FARMACODINAMIA

Mecanismo de Accin: antagonistas competitivos de las acciones de la ACh y otros agonistas muscarinicos por un sitio de union comn en el receptor muscarinico

Accin Farmacologica: antimuscarnica y antinicotnica.

Propiedades FarmacolgicasLa atropina carece casi de efecto perceptible sobre el SNC a la dosis que se aplican en clnica, en contraste la escopolamina tiene efectos centrales muy notables a dosis terapeuticas bajas.

La base de estas diferencias es la mayor penetracin de la escopolamina a traves de la BHE.

Sistema Nervioso CentralLa atropina en dosis teraputicas (0,5 a 1 mg) produce solamente excitacin vagal leve, como resultado de la estimulacin del bulbo y los centros cerebrales, superiores. Con dosis txicas se vuelve mas notable la excitacin central (irritabilidad, inquietud, desorientacin alucinaciones o delirio); en dosis aun mayores la estimulacin va seguida de depresin (colapso circulatorio, insuficiencia respiratoria)

Sistema Nervioso CentralLa escopolamina en dosis teraputicas normalmente produce depresin del SNC manifestada con somnolencia, amnesia, fatiga e incapacidad de ensoacin con reduccin de la etapa de sueo de movimientos oculares rpidos (REM), tambin produce euforia, por tanto es motivo de cierto abuso.

Ganglios y nervios Autnomos (Ojo)Bloquean las respuestas colinrgicas en el esfnter pupilar del iris y el msculo ciliar que controla la curvatura del cristalino, por lo tanto dilatan la pupila (midriasis) y paralizan la acomodacin (cicloplejia)

Sistema Cardiovascular (Corazn)Aunque la reaccin dominante es la taquicardia, muchas veces la frecuencia cardaca disminuye transitoriamente con dosis clnicas promedio (.4 a .6 mg) Dosis mayores de atropina producen taquicardia progresivamente creciente por bloqueo de los efectos vagales sobre los receptores M2 en el marcapaso nodal SA.La disminucin de la frecuencia cardiaca es mayor con dosis bajas de escopolamina (.1 a .2 mg) que con atropina, con dosis mas altas es posible observar cardioaceleracin transitoria.

En dosis clnicas, contrarresta por completo la vasodilatacin perifrica y y la disminucin aguda de la presin arterial que producen los steres de la colina.

En dosis txicas la atropina dilata los vasos cutneos (bochornos por atropina)Sistema Cardiovascular (Circulacin)

Vas RespiratoriasLos alcaloides de la belladona inhiben las secreciones de nariz, boca, faringe y bronquios y por tanto desencadenan las mucosas de las vas respiratorias.

Tubo DigestivoAunque la atropina puede abolir por completolos efectos de la ACh (y otras drogasparasimpaticomimticas) sobre el tractogastrointestinal, inhibe solamente en formaincompleta los efectos de los irnpulsos vagales

Reduce secrecin salival y gstrica,

Disminuye la amplitud y el tono de las ondasperistlticas en Intestino

FARMACOCINTICA*ABS: rpida y buena por VO (gastrointestinal) *BT: hgado*DIST: completa Ingresan a la circulacin cuando se aplican localmente a las superficies mucosas del organismo.*EXC: rin

INDICACIONES:ATROPINA: queratitis y lcera de crnea (.6mg), exmenes oculares, lcera duodenal y gstrica, clicos, diarrea y disentera .5-10mg (VI). Bellafolina (uso similar a Atropina 5mg).

ESCOPOLAMINA: depresor del SNC, utilizado como antiespasmdico, clicos hepticos y renales, antiparkinsoniano, a dosis altas es letal. Previene la enfermedad del movimiento o cinetosis (.5mg c/3er da)

PROPANTELINA: Sialorrea 15mg c/6hrs VO

METANTELINA: Sialorrea y espasmoltico 50mg c/6hrs VO

CONTRAINDICACIONES*Glaucoma*Fiebre*Problemas de prstata

TX. POR INTOXICACIN emticos o lavado gstrico, Salicilato de Eserina 1-4mg VP (droga colinrgica)