drogas ansioliticas
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ANSIEDAD O ESTRES?
• Normal
• Sentimiento subjetivo
• Respuesta ante una amenaza interna
• Señal de alarma del individuo
Es sensación desagradable, difusa, tensión, inquietud. Acompañada de SS
SNA.
DROGAS ANSIOLITICAS
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DROGAS ANSIOLITICAS
ANSIEDAD Patológica (paralizante, incapacitante. Neurosis)
Síntomas :
-Molestias GI
-Sudoración
-Cefalea, Insomnio
-Palpitaciones
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1. Ansiedad generalizada
2. Pánico
3. Estrés postraumático
4. Trastorno obsesivo compulsivo
5. Trastorno fóbico
6. Trastorno de adaptación con ansiedad
Fobia socialFobia simple
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BASES BIOLOGICAS de la ANSIEDAD
3 sistemas de Nt:
1. Complejo GABA-benzodiazepinas
(R GABAa, GABAb y GABAc).
GABAa = apertura canal Cl. R xa Bz, alcohol, Bb, anti-convulsivante (agonistas=depresion).
2. Sistema locus ceruleus--NA
localizado en núcleos de la base, 75% NA.
3. Serotonina o 5HT:
=ansiedad y =depresión.
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Cl -
RECEPTOR GABA A
Sitio para Bz
Sitio para alcoholSitio para Bb
Mem
bra
na
Ω1 Ω2
Ω1. Cerebelo. Acción ansiolítica y sedante.Ω2. Medula espinal y cuerpo estriado (act miorrelajante y anticonvulsivante).Ω3. Periférico, riñones, ansiolitica?.
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GABANO atraviesa la barrera hemato-encefálica
Síntesis
Membrana post-sináptica
Ac. Glutámico
Acción: antiespasmódica,
analgesia, hipotermia,
catatonia,
*panico, memoria.
Sitios alostericos xa:
Bz, Bb, alcohol, anestesicos.
Agonista: muscimol;
Antag: bisculina y Flumazenilo
Agon inverso: picrotoxina
Ag. TACA,
Antag. 3APMPA
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Receptores de Bz (en aa GABA)
Omega 1. cerebelo. Acción ansiolítica y sedante.
Omega 2. medula espinal y cuerpo estriado (act miorrelajante y anticonvulsivante).
Omega 3. periférico, riñones, ansiolitica ?.
• Peptido i de la fijación de las Bz= ansiógénesis y convulsivante.
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SUSTANCIAS Q ACTUAN EN
FORMA OPUESTA a Bz en R GABAA
1. Agonistas Inversos (picrotoxina)
• Efecto opuesto• Ansiogénicos• Convulsivantes• Promnésicos
2. Agonistas ParcialesEliminan los efectos
indeseables
3. ANTAGONISTAS (Flumazenilo)Bloquean y revierten la acción Bz
Antagonista de R Bz en GABA
(Ω1 y Ω2)
UTIL en: intoxicación Bz, Bb,
sobredosis en anestesia.
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2. Sistema Locus Ceruleus-NA localizado en núcleos de la base, 75% NA.
Sobreactividad NA ha sido asociada con:
Ansiedad, taquicardia, temblor, sudoración, mania.
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3. Neurotransmisión
Serotoninergica
serotonina Depresión
serotonina Ansiedad
SEROTONINA:
Responsable:
Ansiedad, Migraña,
Conducta
alimentaria
y sexual.
BUSPIRONA
(agonista
parcial de 5HT-1A =
ansiolisis)
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SEROTONINA. EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS
3. SNC
A. SUEÑO (5HT-2C … inducen y prl)B. AGRESIVIDAD Y VIOLENCIA (5HT-1B)
C. CONTROL ANSIEDAD5HT-1A (presinap)…Buspirona!!
HIPOFUNCION= DEPRESION ENDOGENA
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1.ANSIOLÍTICOS
ESPECÍFICOS
a. Benzodiazepinas
b. Derivados del alcohol
propilico
c. Ag parcial Serot: Buspirona
• Antihistamínicos
• Barbitúricos
• Neurolépticos
• Antidepresivos
• Betabloqueadores
Meprobamato
Fenaglicodol
Carisoprodol
Hidroxizina
Buclizina
2. SUSTANCIAS
CON ACTIVIDAD
ANSIOLÍTICA
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A. LARGA:>24h
A. INTERMEDIA8 – 12h
A. CORTA4 – 6h
A. ULTRACORTA<5h
1. Diazepam
2. Flurazepam
3. Clorazepato
4. Bromazepam
1. Clonazepam
2. Nitrazepam
3. flunitrazepam
1. Lorazepam
2. Oxazepam
3. Temazepam
1. Triazolam
2. Midazolam
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BENZODIAZEPINAS
• +++Uso y abuso.
• Rp:
-Ansiolíticos o tranquilizantes menores,
-Sedantes-hipnóticos,
-Anticonvulsivantes
-Miorrelajantes centrales y
-Anestésicos generales.
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BENZODIAZEPINAS
Ventajas a Barbitúricos:
- Índice terapéutico +amplio
- Potencial de abuso es <
- Tolerancia y abstinencia es <
- < daño a estructura fisiológica sueño
- Despertar N, sueño reparador. No de
embriaguez de Bb.
-Disponibles ¡
Intoxicación?. Antídoto el flumazenilo.
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BENZODIAZEPINAS
CLASIFICACION
1. ACCION ULTRA y CORTA (< 6 h)
Midazolam y triazolam; lorazepam y oxazepam
Producen dependencia, reacciones
sicóticos, amnesia, ansiedad de rebote
(prohibidos Europa). ?
2. ACCION INTERMEDIA (6-12 h)
Lorazepam, flunitrazepam. Despertares
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BENZODIAZEPINAS
CLASIFICACION
3. ACCION PROLONGADA (>24 h)
diazepam, bromazepam, nitrazepam,
flurazepam
• capacidad cognitiva, somnolencia,
ataxia, caídas. ?.
• En: control convulsiones, status epileptico,
enf psiquiatricas e intox x alucinogenos.
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USOS
NO USAR en:
• Apnea del sueño
• Alcohólicos crónicos
• No + de 1-2 sem
• Embarazadas 1er trimestre
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Benzodiazepinas. Farmacocinesis
v.o. Lentas: clorDzpoxido, lorazepam y
ozaxepam y alprazolam.
Rapidas: diazepam (1h).
i.v. inmediata
• 80-90% unen a proteínas plasmáticas.
• Metabolismo: hígado x oxidación y
glucoronoconjugación. Metab activo
(diazepam→nordiazepam, prl)
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Benzodiazepinas. Farmacocinesis
• liposolubles: todos tejidos, cerebral y
graso.
• Cruzan barrera HE, placenta y leche.
• Eliminan x orina (oxidados y conjugados)
y heces 10%.
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BENZODIAZEPINAS
REACCIONES ADVERSAS
• Tolerancia en 2 sem.
• Ansiedad de rebote (efectos opuestos).
• Dependencia — uso crónico.
• Crisis amnésicas (triazolam)
• Reacciones paradójicas (agitación, confusión, pesadillas, locuacidad, amnesia anterograda, pánico, ideación, suicidio, agresión, sonambulismo).
• Sd Abstinencia….
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Bz. SÍNDROME de ABSTINENCIA
Ansiedad irritabilidad
Insomnio y fatiga Cefalea
Luego de semanas o meses
de uso
Acción corta: aparece en 24 h
y dura 3 d.
Acción prl: aparece en 1 sem
y dura 10 d.
SS: ansiedad, disforia, trast
sueño, mialgia, temblor, cefalea,
sudoración, visión borrosa,
*apetito, n-v. Despersonalización,
convulsiones, sicosis.
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Bz. SÍNDROME DE ABSTINENCIA
Dolores musculares Temblores, sudoración, mareo
Dificultad de
concentración despersonalización
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Deterioro función sexual
amnesiarash
BENZODIAZEPINAS. REACCIONES ADVERSAS. USO CRONICO
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1. ANSIOLÍTICOS
ESPECÍFICOS
2. SUSTANCIAS CON
ACTIVIDAD ANSIOLÍTICA
a. Benzodiazepinas
b. Derivados del alcohol
propilico
c. Ag parcial Serot: Buspirona
• Antihistamínicos
• Barbitúricos
• Neurolépticos
• Antidepresivos
• Betabloqueadores
Meprobamato
Fenaglicodol
Carisoprodol
Hidroxizina
Buclizina
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b. MEPROBAMATO• Derivado Alcohol propilico
(fenaglicodol y carisoprodol).
• Actividad fcologica = a Bb
• 400 mg TID o QID.
FARMACOPATOLOGIA:
• Sedación
• Reacciones dérmicas (urticaria, edema, dermatitis). Discrasias sanguíneas, G-I.
Predisposición al abuso, adictivo, dependencia y toxicidad. Sd abstinencia.
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C. Ag PARCIAL de la SEROTONINA.. BUSPIRONA
MEC ACCION. Agonista parcial de R. 5HT 1A = serotonina = Ansiolisis.
serotonina Depresión
serotonina Ansiedad
SEROTONINA:
Responsable:
Ansiedad, Migraña,
Conducta
alimentaria, sexual.
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c. Ag parciales de la Serotonina.
BUSPIRONA+
• +++?..... NO efecto sedante,
NI actividad hipnótica
• NO adictivo, NO dependencia
NO abuso,
• NO Sd abstinencia. NO afecta el
aprendizaje.
• NO potencia efectos alcohol.
![Page 30: Drogas ansioliticas](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022081721/563db8f2550346aa9a987de4/html5/thumbnails/30.jpg)
BUSPIRONA+ 5 mg TID, max 60 mg
• PERO……
Acción terapéutica demora 1-3 sem!!!!
• NO es útil en Tto del Sd abstinencia del alcohol, Bb o Bz.
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea, mareo, nerviosismo, G-intestinales. Raro: insomnio,
desvanecimiento.
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• Anti-histaminico no selectivo, de 1ra generación, pasa la barrera HE.
• Supresión actividad en regiones subcorticales del SNC.
• Tranquilizante No relacionado con Bz, Bb, alcohol propílico.
• Efecto en 15-30 min
4. HIDROXICINA (Atarax tab 10-25 mg y jbe)
![Page 32: Drogas ansioliticas](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022081721/563db8f2550346aa9a987de4/html5/thumbnails/32.jpg)
Efectos colaterales de
Sedación, somnolencia
Mareo
Hipotensión
Otros: GI: n-v. diarrea o estreñimiento.
Efecto anticolinergicos…
![Page 33: Drogas ansioliticas](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022081721/563db8f2550346aa9a987de4/html5/thumbnails/33.jpg)
RETENCIÓN URINARIA
CONSTIPACIÓN
BOCA SECA
VISIÓN BORROSA
HIDROXICINA. acciones bloqueadoras colinergicas (anti-colinergicos)
y efectos tipo atropinico. (=antidepresores 3 y 4)
Taquicardia,
palpitaciones.
![Page 34: Drogas ansioliticas](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022081721/563db8f2550346aa9a987de4/html5/thumbnails/34.jpg)
CONTRAINDICADO
en pctes alteración hepática.
ÚTIL:
• Para suprimir efectos por supresión del
alcohol (pero hígado!).
• Hiperhidrosis.
• Afecciones dérmicas con intenso prurito/.
![Page 35: Drogas ansioliticas](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022081721/563db8f2550346aa9a987de4/html5/thumbnails/35.jpg)
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