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Farmacología AES
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Historia
Uso de TEC (Merrit)
Extensión Tónica de pata trasera
Pentilenotetrazol
Bromuros 1900
Fenobarbital
Difenilhidantoína
1965 -1990
BZD
Iminoesilbeno (CBZ)
Ac. Carboxílico (AVP)
Feniltriazina
Análogos GABA
Sulfamato (Topiramato)
Ac. Nipecótico (Tiagabina)
Drivados Pirrolidínicos (Levetiracetam)
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The New Antiepileptic Drugs JAMA, 2004
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Desencadenantes Mecanismos farmacológicos
Alteraciones en la membrana neuronal:
Canales Iónicos
Disminución focal de la [GABA]
Aumento de excitabilidad
Aumento de la [Ca+
+] durante los ataques.
Bloqueo de canal de Na+
Fenitoína
Benzodiazepina, barbitúrico sobre el receptor GABA A
Bloqueo de canales de
Ca++.
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FARMACOCINÉTICA DE AES
FENITOINA► VO IV► Unión a proteínas plasmáticas 90%
principalmente a albúmina.► 95% RER Hepático P450 CYP2C9/10► Su velocidad de eliminación varía en
función de su concentración.► La vida media plasmática varía entre 6
y 24 horas a concentraciones plasmáticas menores de 10 µg/ml.
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FARMACOCINÉTICA DE AES
CARBAMAZEPINA►Absorción por vía oral lenta y casi completa.►Cifras plasmáticas máximas en plazo de 4 a 8
horas.►Unión a proteínas plasmáticas 75%.►Metabolismo hepático, posee propiedad
notable para estimular enzimas microsómicas.
►Depuración baja al inicio del tratamiento , que luego se duplica alrededor del mes de tratamiento.
►TV1/2 36 horas , que se reduce a 20 horas luego de tratamiento continuo.
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FARMACOCINÉTICA DE AES
VALPROATO► Absorción rápida y completa después de
administración oral.► Concentración plasmática máxima de 1 a
4 horas.► Unión a proteínas plasmáticas 90%.► El 95 % sufre metabolismo
hepático,menos del 5% se excreta sin cambios .► Su metabolismo hepático ocurre principalmente por enzimas Transferasa
de difosfato de glucuronosilo de uridina
(UGT) y reacciones de oxidación. Es inductor enzimático.► Vida media es de casi 15 horas.
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FARMACOCINÉTICA DE AES
ETOSUXIMIDA
►Absorción completa por vía oral.►Concentración plasmática máxima : 3 horas ►No se fija a proteínas plasmáticas, por lo tanto su concentración en LCR es igual a
las plasmáticas .►Metabolismo hepático, por hidroxilación ►Depuración Corporal total baja 0.25L/kg/dia que corresponde a una vida media de 40 horas en adultos y 30 horas en niños.
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FARMACOCINÉTICA DE AES
FENOBARBITAL
► Absorción oral lenta pero completa, se obtienen concentraciones plasmáticas varias horas después de administrado una dosis, también se administra por vía IM,IV
► Unión a proteínas plasmáticas 40 a 60 % .
► Hasta el 25 % se elimina sin cambios mediante excreción renal.
► El 75% se metaboliza por el citocromo P450 del cual depende esto es CYP2C9, con metabolismo menor por CYP2C19 y 2E1.
► Es inductor enzimático de enzimas UGT así como de CYP2C y 3ª del citocromo P450.
► Tiempo de vida media 100 horas.
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FARMACOCINÉTICA DE AES
PRIMIDONA
►Administración oral rápida y completa.►Concentración Plasmática
máxima : 3 horas y TV1/2: 5-15 horas.►Se convierte en 2 metabolitos activos: Fenobarbital y Feniletilmalonamida (PEMA).
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Niveles Plasmáticos
Niveles plasmáticos de FNT, CBZ y AVP
Ajustar las dosis de FNT Investigar adherencia a terapia en pacientes con
supuestas crisis refractarias Estudiar posibles síntomas de toxicidad
Acido valproico 50 - 100 ug/ml Fenitoina 10 - 20 ug/ml Carbamazepina 8 - 12 ug/ml Fenobarbital 15 - 45 ug/ml