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FARMACOLOGIA MEDICA
ARGENTINA- CORDOBA- UNC FCM
Disertante: Jorge B. VianaCAPITULO 3: Fundamentos de la interaccion farmaco - receptor
25 Mayo
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FARMACODINAMIA:
-ACCIONES DE LOS FARMACOS SOBRE EL ORGANISMO Y SU MECANISMO DE ACCION
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NOMENCLATURA Y CLASIFICACION DE RECEPTORES:
1-MEMBRANA PLASMATICA
2-MEMBRANAS DE ORGANELAS
3-CITOSOL
.Neurotransmisores
.factores de crecimiento
.trofinas
.hormonas circulantes
.estimulos sensoriales (olor, sabor, color)
Liberacion de iones calcio, de deposito de almacenamiento intracelular
Receptores que pueden migrar tras la union de un ligando al nucleo celular (Hormonas esteroideas)
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CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO EN RELACION CON EL EFECTO FARMACODINAMICO:
-AGONISTAS
-ANTAGONISTAS
-AGONISTA -AGONISTA PRIMARIO -COAGONISTA - COMPETITIVO ( la CN es imp!) -INVERSO
-ANTAGONISTA NO COMPETITIVO
-ACTIVIDAD INTRINSECA
-EFICACIA INTRINSECA
-MODELO DE LOS DOS ESTADOS
-Agonistas completos-Agonistas parciales
(según son capaces o no de producir un EFECTO MAXIMO)
´´Agonistas alostericos´´
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CUANTIFICACION DE LA RESPUESTA: CURVAS DOSIS-EFECTO
CN -AGONISTA
Efecto % de ef. basal
50% Potencia= Ef/Dosis
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BASES QUIMIOFISICAS DE LA INTERACCION FARMACO RECEPTOR
-ACOPLAMIENTO
-VEL FORMACION.COMPLEJOS L/R= VEL DISOCIACION COMPL L/R EXISTENTES
-RELACION CON Kd (CTE DE DISOCIACION)
-OCUPACION FRACCIONAL
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MEDIDA DEL ANTAGONISMO Y DEFINICION DEL Pa2
-Respuestas equivalentes
-Razon de dosis
CN/RESPUESTA P UN AGONISTA EN AUSENCIA DE ANTAGONISTA-(A) LUEGOEN PRESENCIA CONSTANTE DE UN ANTAGONISTA (B) COMPETITIVO REVERSIBLE
A B
´´el doble de agonista, necesito para hacer el mismo efecto que antes en presencia del antagonista…y en esa situacion, la concentracion de antagonista afectada por su –log.
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GENERALIDADES: Lugares de acción de los fármacos
CANALES IONICOS
ESTADOS: -REPOSO - ACTIVO - INACTIVADO
-DEPENDIENTES DE VOLTAJE-CANALES DE Na+-CANALES de Ca+-CANALES DE k+-CANALES DE Cl-
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Ejemplos de interaccion con farmacos:
1- POR UNION CON RECEPTORES2-INTERACCION DIRECTA3-A TRAVEZ DE SEGUNDOS MENSAJEROS
ENZIMAS:
INHIBICION - REVERSIBLE
- IRREVERSIBLE
ACTIVACION
OTRAS MODIFICACIONES
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MOLECULAS TRANSPORTADORAS:
DISPONEN DE: TRANSPORTE ACTIVO TRANSPORTE SECUNDARIO: (co y antitransporte)
Ejemplos de interaccion con farmacos: -con transporte primario: (omeprazol) -con transporte secundario (antidepresivos triciclicos y cocaina)
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RECEPTORES:
-Señalizacion
1-DE MEMBRANA CELULAR a) asociados a canales ionicos b)acoplados a proteina G c)R.1TM
2-RECEPTORES INTRACELULARES (solubles, citosolicas o nucleares)
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RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IONICOS:
1-RECEPTORES INOTROPICOS ´´NICOTINICOIDES´´ -nicotinico de acetil colina -Receptores GABA y glicina
2- ´´ ´´ DE GLUTAMATO/ ASPARTATO
3- ´´ ´´ PURIGENICOS P2X
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G
CLASE 1 o A
CLASE 2 o B
CLASE 3 o C
CLASE IV
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PROTEINA G-TRANSDUCCION DE SEÑALES DE LOS RECEPT-PG:
EF
EF EF
EF
BASAL
Actividad GTP-asa
Activacion del receptor
Estado activo
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Sistemas efectores de PG: -Adenil ciclasa -Fosfolipasa D - ´ ´ C
IP3
Ca+
RE
PLCDAG PKC
PKA
AMPc
AC
ATP
A
B
5´ AMP
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-MECANISMOS DE REGULACION DE LOS RECEPTORES: (DESENSIBILIZACION)
-ACTIVACION RECEPTORIAL INDEPENDIENTE DE LA UNION DE UN LIGANDO
-ACCIONES DE RECEPTORES 7TM INDEPENDIENTES DE LAS PROTEINAS G
RECEPTORES 1TM
-R. CON ACTIVIDAD GUANILCICLASA-R.CON ACTIVIDAD TIROSINAQUINASA
ESTRUCTURA TRANSDUCCION DE SEÑALES
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RECEPTORES NUCLEARES
ESTRUCTURA 1-REGION N TERMINAL
2-DOMINIO DE UNION AL ADN
CLASIFICACION
1- DE HORMONAS ESTEROIDEAS2-QUE FORMAN HETERODIMEROS3- HUERFANOS
ACTIVACION Y TRANSDUCCION DE SEÑALES
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OTRAS DIANAS DE ACCION FARMACOLOGICA
-PROTEINAS ESTRUCTURALES
-PROTEINAS INTRACELULARES
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