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PSICOFARMACOLOGÍA
+ Clasificación de los Trastornos Mentales
+ Nociones básicas de psicofármacos
Prof. Dra. Lorena Dos Santos
Cátedra de Farmacología. UNNE. 2014
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CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES
I- ENF. QUE CURSAN CON ALIENACION: PSICOSIS
A. SIND. DELIRANTE: a. Delirios agudos- crónicos (paranoia).
B. SIND. MANÍACO DEPRESIVO: Manía -Depresión ( Endógena) (T. Bipolar)
C. ESQUIZOFRENIA:
D. DEMENCIA: Tipo Alzheimer, Vascular ( Multiinfarto), enf. médica: (HIV, Parkinson,Traumatismo,etc) , inducida por sust. (Alcohol, BZ, inhalantes), múltiples etiologías
E. RETRASO MENTAL ( OLIGOFRENIAS)
F. SINDROME CONFUSIONAL (Delirium)
Mag. Lorena Dos Santos
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CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES
II- NO ALIENACION: NEUROSIS
1. ANGUSTIA (T. Pánico- TAG-TEPT)
2. FÓBICAS
3. OBSESIVA
4. DEPRESIÓN REACTIVA
5. HISTERICA
Mag. Lorena Dos Santos
Tienen en comun la ansiedad-
angustia
(temor o pavor irracional y
excesivo).
Trastornos de
Ansiedad
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PSICOFARMACOS- CLASIFICACION
I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o Antipsicóticos
1. Tricíclicos: Fenotiazinas: Clorpromazina
2. Butirofenona: Haloperidol
3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida
4. Derivados del Benzisoxazol: Risperidona
II) ANSIOLITICOS (Tranquilizantes Menores)
Benzodiacepinas: Diazepam
Bromazepam
Clonazepam
Alprazolam
IV) ANTIDEPRESIVOS ( Timolépticos)
1. Dibenzoacepinas o antidepresivos
tricíclicos: Imipramina
tetracíclicos: Mianserina
2. Inhibidores de la recaptación de serotonina (IRS-S): Fluoxetina
3. Inhibidores de la MAO: Tranilcipromina- Moclobemida
4. Sales de Litio
Mag. Lorena Dos Santos
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PSICOSIS: cursan con
Alucinaciones - Delirios
Trastornos de la conducta- lenguaje
NEUROLEPTICOS- ANTIPSICÓTICOS
NEUROSIS: cursan con
Ansiedad
Insomnio
BENZODIACEPINAS
Mag. Lorena Dos Santos
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Depresión: cursa con
Tristeza- melancolia
Inhibición psicomotriz
Pánico: Crisis con sensación de muerte, pérdida de control,
Sensación volverse loco, sintomas autonómicos
ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
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NEUROLEPTICOS
Mag. Lorena Dos Santos
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PSICOFARMACOS- CLASIFICACION
I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o
Antipsicóticos
1. Tricíclicos: Fenotiazinas:
Clorpromazina
2. Butirofenona: Haloperidol
3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida
4. Deriv.del Benzisoxazol: Risperidona
5. Otros antipsicóticos
Mag. Lorena Dos Santos
TIPICOS
ATIPICOS
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Acción
Tranquilizante
Efecto
antipsicótico
Mecanismo de Acción
Excitación
Agresión
Minutos
Se debería al Bloqueo
de Receptores
14 a 21 días
Alucinaciones
Delirios
Pensamiento-lenguaje
desorganizados
Reacomodación de
Receptores
Mag. Lorena Dos Santos
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EFECTOS ADVERSOS NEUROLOGICOS DE LOS NEUROLÉPTICOS
Reacción Síntomas Tiempo de
riesgo
Mecanismo
propuesto
Tratamiento
Distonía
aguda
Espamos de los
músculos: cara, cuello,
dorso, lengua
1 a 5 días
No se conoce
* dosis
* Anticolinérgico
de acción central
Acatisia
Inquietud motora
(no es ansiedad ni
agitación)
5 a 60 días
No se conoce
* Dosis
* Cambiarlo por otro.
Parkinsonism
o
Temblor-Rigidez
Bradicinesia
Trast. Marcha, lenguaje,
escritura
5 a 30 días
(puede ocurrir
luego de una
dosis)
Antagonismo de
la dopamina
* Dosis
* cambiar de droga
*Anticolinérgico
de acción central
Temblor
peribucal
(Sindrome del
Conejo)
Temblor peribucal
(puede ser una forma
tardía del parkinsonismo)
Después de
meses
o años
No se conoce
*Anticolinérgico
de acción central
Mag. Lorena Dos Santos
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NUEVOS ANTIPSICÓTICOS
1.ATIPICOS O CONVENCIONALES:
Clozapina
Olanzapina
Risperidona (a dosis bajas, < de 6 mg)
Paliperidona (metabolito de Risperidona)
Ziprasidona
Sulpirida
Quetiapina.
-No han superado en eficacia a los más antiguos
-Poseen un perfil diferente de efectos adversos
-Su costo es mayor
Menores Efectos
Extrapiramidales
Mag. Lorena Dos Santos
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PRINCIPALES INDICACIONES TERAPEUTICAS
1. Esquizofrenia
2. Trastorno bipolar (maníaco-depresivo) .
3. Enfermedades que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones
o delirio)
4. Psicosis tóxicas producidas por alucinógenos como LSD,
amfetaminas, cocaína y fenciclidina.
El agente más utilizado es el haloperidol.
5. Psicosis inducidas por el alcohol (alucinaciones)
No olvidar que umbral convulsivo ( fenotiazinas)
6. Estados maníacos e hipomaníacos: (haloperidol parenteral).
7. Enfermedad de Guilles de Latourette
1. Enfermedad de Huntington
2. Vómitos refractarios e hipo incontrolable.
3. Dolor crónico o terminal.
4. Antihistamínicos (prometazina)
4. Anestesia (neuroleptoanestesia)
PSIQUIÁTRICAS:
NO PSIQUIÁTRICAS:
Mag. Lorena Dos Santos
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BENZODIACEPINAS
Mag. Lorena Dos Santos
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Clasificación de Benzodiacepinas Vida Media larga 24 Hs
* Diazepam (Valium)
Flunitrazepam (Rohypnol, Primum)
Clorazepato (Tranxilium)
Clonazepam (Rivotril, Clonagin)
Vida Media breve a mediana < 24 Hs
* Bromazepam (Lexotanil)
Lorazepam (Trapax)
Lormetazepam (Loramet)
Alprazolam (Alplax, Xanax)
Vida Media Corta 2-5 Hs
*Midazolam (Dormicum)
- No existen diferencias en cuanto a su eficacia
- Sus diferencias son farmacocinéticas
Por eso hay que tener un VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD
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Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- pentamérico con subunidades GABA se une a
subunidades cambio conformacional abre canal Cl- hiperpolarización
Bzd se unen probablemente subund. facilitando unión GABA y frecuencia apertura canal Cl-
Barbitúricos: duración apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y influjo Cl-
Sitio Bzd
Sitio etanol
Sitio
Barbituricos
Sitio GABA
Membrana
celular neuronal
extracelular
intracelular
Cl- 103 mEq/L
Cl- 4 mEq/L
Receptor GABA-A
Mecanismo de acción Bzd
Dra. Mabel Valsecia-Cátedra de Farmacología
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Guía para el uso de Benzodiacepinas
1. Síntomas Blanco de las BZs: Ansiedad- Angustia Insomnio
2. Según la dosis administrada pueden ser:
Ansiolíticas Hipnóticas
Alprazolam 0.5 mg 1 mg
Lorazepam 1 mg 2,5 mg
3. Efectos Secundarios: ALTERACIONES MEMORIA !!
a) Extensión de sus acciones farmacológicas:
Somnolencia Mareo Sedación de habilidades psicomotoras
Debilidad musc. disartria Confusión Mental Depresión Resp.
b) Sobreutilización: Dependencia y Sínd. de Abstinencia.
*VIDA MEDIA: CORTA > Dependencia
LARGA > Hang over
4. Efecto Aditivo producido por el Alcohol
VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD
Mag. Lorena Dos Santos
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CONCEPTOS GENERALES DE LAS BENZODIACEPINAS
“ Son agentes sintomáticos, no modifican el curso ni el pronóstico de la enfermedad ” .
“Todas las BZD pueden causar Dependencia”
“No se dispone de datos comparativos entre ellas”
“Ni hay suficiente información sobre la duración
crítica del uso que provoca dependencia” .
“ Deben ser utilizadas como máximo 2-3 semanas, mientras se instituyen otras medidas terapéuticas. Luego de este tiempo disminuir gradualmente”
“Jamás deben considerarse instrumento único de la terapia”
Mag. Lorena Dos Santos
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USOS TERAPEUTICOS DE BZD
1. Insomnio primario
2. Crisis convulsivas
3. Abstinencia alcohólica
4. Trastorno de Ansiedad Generalizada
5. Inducción a la anestesia Trastorno de Estrés Post-traumático (TePT)
6. Ataques de Pánico (3º Línea)
“ El médico debe proporcionar al paciente una información clara sobre: el perfil RIESGO/ BENEFICIO de su utilización ”
Mag. Lorena Dos Santos
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Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de Benzodiacepinas
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
P.C.: 31.428 (BZD: 663)
19 BZD diferentes:
Monofármacos: 12.
5 en asociaciones irracionales a dosis fijas con:
neurolépticos, amfetaminas, procinéticos, antiflatulentos,
anticolinérgicos.
2 (oxazepam y nitrazepam) no existen como monofármacos, sólo en
asociación irracional: beta alanina y escopolamina
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
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Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
159
119 114100 96
43
2214 8
alpra
zola
m
diaze
pam
brom
azep
am
clona
zepam
lora
zepam
mid
azola
m
clora
zepa
to d
ipot
ásic
o
flunitr
azep
am
clord
iaze
póxi
do
Nro. de PC de cada BZD
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Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
33
30 30
22
18
15
8
0
5
10
15
20
25
30
35
brom
azep
am
alpra
zolam
diazep
am
lora
zepam
clonaz
epam
mid
azolam
flunitr
azep
am
Nro. de marcas comerciales
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PRESENTACIONES COMERCIALES Y COSTO DE BZD EN ARGENTINA.
dos Santos Lorena, Hartman Isabel, Aguado Analía, Valsecia Mabel. II Congreso Facultad de Medicina- Noviembre 2007. Ctes
Nº Presentaciones comerciales
2004 2005 2006 2007
481 663 732 630
Nombres comerciales:
2004 2005 2006 2007
136 196 210 193
Asociación a dosis fija
2004 2005 2006 2007
37 56 56 51
Precio Promedio:
2004 2007
Diazepam 17,8$ 25$
Lorazepam 9,9$ 14,5$
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ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
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Fármacos Inhiben
recaptación de:
Acción Anti-Ach Acción
sedativa
A.TRICICLICOS:
* Imipramina (Tofranil) ® NA - 5HT +++ +
Clorimipramina (Anafranil) ® NA - 5HT ++ +
Amitriptilina (Triptanol) NA - 5HT +++ +++
Nortriptilina (S.F.C) >NA <5HT ++ ++
Desipramina (S.F.C como monofármaco) NA + +
B. TETRACICLICOS
Mianserina (Lerivon) Antag. alfa2 - +++
C.INHIBIDORES RECAPTACIÓN DE 5-HT
*Fluoxetina (Prozac) ® 5HT - -
Sertralina (Zoloft) ® 5HT - -
Paroxetina (Aropax) 5HT - +
Trazodone (Taxagon AD) 5HT - +
Citalopram (Zentius) 5HT - -
Escitalopram (Meridian) 5HT - -
Venlafaxina (Elafax) 5HT/ NA - -
Duloxetina (Cymbalta) 5HT/ NA - -
CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS
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D- INHIBIDORES DE LA MAO-A Y MAO-B
No hidrazínicos: Tranilcipromina (S.F.C. como monofármaco)
F.INHIBIDORES REVERSIBLES SELECTIVOS MAO-A: Moclobemida (S.F.C.)
E. INHIBIDOR DE LA MAO-B: Selegilina- L Deprenil (Jumex)
H. Inh. Selectivos de la Recaptación de DA: Bupropión (Welbutrin)
ANTIDEPRESIVOS DUALES?
Milnacipran (Ixel, Dalcipran)
****Tianeptino (Stablon)
CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
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MECANISMOS DE ACCION:
1. Inh. Degradación del NT (I-MAO)
2. Bloquean la recaptación de los mismos: (SSRI- TCA)
3. Bloqueo alfa2 adrenérgico: tetraciclicos
AUMENTAN LA CONCENTRACIÓN
DEL NT. EN EL
ESPACIO INTERSINÁPTICO
Mag. Lorena Dos Santos
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EFECTOS COLATERALES
A- TRICÍCLICOS
1. Trastornos en acomodación visual-Midriasis: Glaucoma
2. Retención urinaria. (pacientes con adenoma prostático)
3. Trast. Aparato Digestivo:
Sequedad bucal
Constipación
4. Efectos sobre SNC: Alt. Memoria- Confusión- Sedación Debilidad, fatiga
Delirio, Reacciones extrapiramidales
Convulsiones Tónicoclónicas
Hipomanía- manía franca
5. Efectos sobre el Aparato Cardiovascular: Hipotensión ortostática-Taquicardia
Modificaciones en el ECG: Prolonga: P-R /QRS/ QT - Bloqueo AV
6. Alt. Sexuales: disminución líbido, anorgasmia, etc
7. Erupciones cutáneas, agranulocitosis, ictericia colestásica, aumento de peso, sudoración.
B- INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
1. Digestivo: náusea, anorexia, diarrea
2. SNC: Ansiedad, nerviosismo, insomnio, fatiga
3. Disfunción sexual
4. Manía o hipomanía
Mag. Lorena Dos Santos
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IRSS
2004: FDA- EMA- ANMAT- ANVISA
Alerta Mundial por la inducción a la conducta suicida de los IRSS en pacientes depresivos
Así como también, se contraindica su uso en niños y adolescentes
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Nombre
genérico
Nombre comercial Presentaciones
Comerciales
Costo
$
Escitalopram Meridian 20 mg x 30 483
Duloxetina Cymbalta 60 mg x 28 397
Paroxetina Aropax 20 mg x 30 296
Mirtazapina Remeron 30 mg x 30 433
Desvenlafaxina Pristiq 50 mg x 28 206
Amitriptilina Tryptanol 75 mg x 30 99
Diferencia de Costo de ATD en Argentina
Guaiana G, Barbui C, Hotopf M. Amitriptilina versus otros tipos de farmacoterapia para la depresión .
En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2006 Nro 1. Oxford: Update Software Ltd. [en linea]<http://www.update-software.com>
No hay diferencias en cuanto a su eficacia antidepresiva!!!
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USOS TERAPEUTICOS
Depresion Mayor
Distimia
Trastorno Obsesivo Compulsivo (clomipramina)
Trastorno de Panico (imipramina)
Bulimia Nerviosa
Neuralgia del Trigemino- neuropatía DBT
Mag. Lorena Dos Santos