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Principios Básicos de la Farmacología
Jean Carlos Caraballo Alfonzo
Desde el punto de vista etimológico la palabra “farmacología” proviene de las raíces griegas: farmacon, que significa “droga” o “medicamento”, y logos, “tratado” o “estudio”. Desde este punto de vista, la farmacología comprende el estudio o tratado de las drogas o medicamentos.
Farmacología (Etimología)
Farmacología(Definición)
Estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen, propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación, eliminación y usos con fines terapéuticos.
Fármaco Es toda sustancia química que altera el
funcionamiento del organismo de los seres vivos por interacciones a nivel molecular
SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA Y DISCIPLINAS RELACIONADAS
FarmacocinéticaEstudia la absorción, la distribución, la biotransformación y la eliminación de las drogas. Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.
FarmacodinamiaEs el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los mecanismos de acción de los fármacos. Es todo lo que los fármacos ejercen sobre el organismo.
Farmacognosia Estudia el origen, caracteres, estructura anatómica y química de las drogas naturales.
FarmacotecniaTiene que ver con la preparación y distribución de las drogas.
Farmacoterapia
Toxicología
Farmacología Clínica
Farmacología Molecular
Farmacometria
Se ocupa del uso de fármacos destinados a evitar y tratar enfermedades.
Estudia las acciones farmacológicas en el hombre sano y enfermo, así como la evaluación de las drogas en el tratamiento de las enfermedades.
Estudia las interacciones del fármaco con el organismo.
Estudia los venenos y los efectos adversos de los medicamentos.
Estudia la relación que existe entre la dosis administrada de un fármaco y la magnitud del resultado obtenido.
Alude a la modificación que produce una droga en las diferentes funciones del organismo.
El efecto farmacológico se refiere a la manifestación de una acción farmacológica en un paciente.
Acción Farmacológica Efecto Farmacológico
Estimulación Depresión Irritación Reemplazo Acción
Antiinfecciosa
Tipos De Acción Farmacológica
Clasificación Farmacológica
Los que actúan en el sitio de aplicación, no hay penetración a la circulación. A esta variante se le denomina tópica, se ejerce sobre la piel y las mucosas.
Son los que actúan en todo el organismo, hay penetración a la circulación, representan el grupo más numeroso e importante.
Aquellos que se administran en un sitio determinado y producen una acción lejana.
Acción Sistémica Acción Remota Acción Local
Efectos Adversos de las Drogas
Efectos Colaterales
Reacción Toxica
Idiosincrasia
Reacción Alérgica
Interacción Adversas Farmacológicas
Mecanismo
Sustancias
Cruzan membrana
sPropiedade
s
Físicas y Químicas
tanto Membranas
Fármacos
FARMACOCINETICA.
Estudia la absorción, la distribución, la biotransformación y la eliminación de los fármacos.
PASO DE LAS DROGAS A TRAVES DE MEMBRANAS CORPORALES.
Para que una droga llegue al lugar donde debe actuar, ha de atravesar varias membranas corporales:
• Desde la membrana celular hasta la pared intestinal y la hematoencefálica.
Estas membranas actúan como barreras biológicas que de modo selectivo, inhiben el paso de las moléculas del fármaco.
La membrana celular está formada por una capa bimolecular lipoide principalmente de fosfolípidos y colesterol, unida en ambos lados a una capa de proteína. Su espesor es de unos 100 armstrongs
COMPONENTES DE LA MEMBRANA CELULAR
MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS
TRANSPORTE PASIVO Difusión Simple Filtración
TRANSPORTE ESPECIALIZADO Transporte Activo Difusión Facilitada
Pinocitosis
PROPIEDADES DE LOS FÁRMACOS
La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que están en solución en forma ionizada y no ionizada.
• Las moléculas no ionizadas son
liposolubles y se difunden fácilmente a través
de la membrana celular.
• Las moléculas ionizadas son hidrosolubles
y existen dos grupos:
1. Sustancias hidrosolubles de alto peso
molecular.2. Sustancias hidrosolubles de bajo peso
molecular (DIFUNDEN FACILMENTE POR LOS POROS).
La absorción puede definirse como el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de administración
ABSORCIÓN
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
Solubilidad del producto medicamentoso
Formulación de los Fármacos
pH del Compartimiento Corporal.
Concentración de los Fármacos
Circulación en el Sitio Absorbente
Área de Superficie Absorbente
Molécula del Medicamento
Ácidos Pka BasesFuerte 1 Débil
23456789
10111213
Débil 14 Fuerte
A) Difusión de la forma no ionizada de un ácido débil a través de una membrana lipídica.
B) Difusión de la forma no ionizada de una base débil a través de una membrana lipídica.
La distribución de un fármaco entre sus formas ionizada y no ionizada depende del pH del ambiente y del pKa del fármaco. Con fines ilustrativos, se ha asignado al fármaco un pKa de 6,5.
DISTRIBUCIÓN Repartición de los fármacos en
los diversos tejidos del organismo después de que llegan a la circulación general
Tamaño del Órgano
Flujo Sanguíneo del Tejido
Unión a Proteínas Plasmáticas.
Solubilidad del Fármaco.
Volumen de Distribución
Factores que Modifican la Distribución.
BIOTRANSFORMACIÓN Puede definirse como la
eliminación química o transformación metabólica de las drogas.
Se lleva a cabo
Mediante procesos
enzimáticos intraceculares
Formación de sustancias
mas activas
ACTIVACIÓN
La droga original es la forma en que se encuentra elmedicamento antes de ser administrado.
BiotransformaciónPuede dar lugar
Metabolitos con poca acción o ninguna
Se le denomina
INACTIVACIÓN
PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN
FASE Icorresponde a
reacciones no sintéticas que son oxidación,
reducción e hidrólisis.
FASE IIcorresponde a las
reacciones sintéticas, incluye a la
conjugación..
En las reacciones químicas de la fase I se encuentran involucrados uno o varios miembros de la gran familia de enzimas hepáticas del citocromo P-450 (CYP450).
oxidación
Reducción
Hidrolisis
Alcoholes. Aldehídos
. Aldehídos Esteres Cetonas
Esteres Glucósido
s
Conjugación Fase II
Acido Glucorónico
Acetilación Síntesis de Folato
PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN
SITIOS DE BIOTRANSFORMACIÓN
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACIÓN
Inducción Enzimática
Inhibición Enzimática
Edad
Sexo
Factor Genético
ELIMINACIÓN
La eliminación es el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo.
Filtración Glomerular
Secreción Tubular
Reabsorción Tubular
ELIMINACIÓN RENALTRES PASOS:
Efecto del metabolismo de los fármacos sobre la reabsorción en el túbulo distal.
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
La eliminación por vía pulmonar es
rápida, se eliminan los gases y sustancias
volátiles. Esta eliminación se realiza por
difusión desde la sangre al aire alveolar hasta
la eliminación total.
ELIMINACIÓN POR VIA PULMONAR
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
ELIMINACIÓN EN EL TUBO DIGESTIVO
Muchas drogas cuando se administran por la boca son eliminadas en las heces, pero parte de ellas aparece en las heces debido a deficiencias de absorción. En este caso no hay que estimar una excreción real. Pero cuando las drogas se administran por las vías parenterales, la totalidad de los fármacos que aparece en las materias fecales se debe a la eliminación propiamente dicha.
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
ELIMINACIÓN SALIVAL
Las glándulas salivales eliminan
cantidades pequeñas de drogas liposolubles, los
antihipertensivos, barbitúricos y sulfonamidas.
También se eliminan las sales de metales pesados,
bismutos y mercurio, esta eliminación puede dar
lugar a un sabor metálico en la boca y lesiones de
la mucosa. Este tipo de eliminación se realiza
mediante difusión.
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
ELIMINACIÓN HEPÁTICA O BILIAR
El hígado constituye un importante órgano de eliminación de drogas a través de la bilis. La mayoría de las drogas que se excretan en la bilis lo hacen por transporte activo.
Por la bilis se eliminan los ácidos orgánicos ionizados como: penicilinas, tetraciclinas y rifampicina. Bases orgánicas ionizadas: estreptomicina, kanamicina. También se eliminan sustancias no ionizadas.
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
La eliminación por el colon es muy lenta, tarda por lo general un día hasta que las heces llegan al recto y se eliminan.
Las drogas pasan desde el plasma sanguíneo a la luz del colon por difusión pasiva y en ocasiones por transporte activo, y se eliminan yoduro, metales pesados y calcio.
ELIMINACIÓN POR EL COLON
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
Todos los fármacos, en especial aquellos con un alto grado de hidrosolubilidad, son excretados en las lágrimas, el sudor y la leche materna. La pérdida de los fármacos por estas vías no es un factor significativo para la terminación de su acción. Sin embargo, hay preocupación en cuanto a que pueden producirse efectos tóxicos en los niños amamantados. Por tal motivo, todos los medicamentos empleados por las mujeres que están amamantando deben considerarse riesgos potenciales para los niños.
ELIMINACIÓN DE OTROS LIQUIDOS
GRACIAS POR TU
ATENCIÓN