Download - Penicilinas
Profesor
Luis Magaldi
Jefe de la Cátedra de Farmacología
PENICILINAS
Son clasificadas como betalactámicos Son conocidas desde 1928
Comparten características químicas , mecanismos de
acción, efectos farmacológicos y clínicos con las
Cefalosporinas, los monobactámicos, los carbapenems y
los inhibidores de betalactamasas los cuales también
conforman el grupo de los betalactámicos.
IMPORTANCIA EN LA TERAPEÚTICA
ANTIINFECCIOSA
1. Potente acción bactericida
2. Son antibióticos de amplio espectro
3. Características farmacocinéticas favorables
4. Producción de escasas RAM´s
CLASIFICACIÓN Naturales Penicilina G (sódica, potásica
procaínica y benzatínica)
Ácido resistentes Penicilina V
Resistentes a las
betalactamasas
Antiestafiloccocicas
Meticilina ,
Nafcicilina,
Oxacilina.
Aminopenicilinas Ampicilina, Amoxicilina
De amplio espectro
antipseudomonas
Carbecilina, Piperacilina.
FARMACOCINETICA Vías de administración : VO, IM ,IV
Distrib.: en los líquidos corporales y los tejidos excepto en humor acuoso, vítreo, LCR, y próstata.
Buena unión a PP.
t ½ : Penicilina G de 30 min., Ampicilina y otras penicilinas 1 h.
Exc. : renal y biliar.
El régimen de administración
varia de acuerdo a la penicilina.
MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA
1. Penetración a través de la pared celular .
2. Acceso al espacio periplásmico.
3. Unión covalente a las PBP existentes en la
membrana bacteriana.
4. Inhiben síntesis de la pared bacteriana.
5. Activación de los sistemas de autolisis bacteriana.
ACTIVIDAD BACTERICIDA
INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED
CELULAR
Debilitamiento de la pared celular y lisis
osmótica de la bacteria
RAM´s
Reacciones alérgicas:
Shock anafiláctico
Reacciones de tipo enfermedad del suero
Exantemas cutáneos
Todas las penicilinas pueden producir
sensibilización y reacción cruzada con las
Cefalosporinas.
Sobreinfecciones
Menos frecuentes:
convulsiones, neutropenia,
trastornos gastrointestinales
USOS TERAPÉUTICOS INFECCIONES
NEUMOCCÓCICAS
NEUMONIA
MENINGITIS
EMPIEMA
INFECCIONES
STREPTOCCÓCICAS
FARINGITIS,
MENINGITIS
NEUMONIA,
OTITIS
ENDOCARDITIS
CONJUNTIVITIS
OTRAS
ESTAFILOCCÓCICAS
SALMONELOSIS
SHIGELOSIS
GONORREA y SIFILIS
INTERACCIONES
El Probenecid bloquea la excreción renal y así se aumentan los niveles séricos de penicilinas.
Reacción cruzada con Cefalosporinas.
el efecto de los anticoagulantes.
la actividad del Cloranfenicol. Macrólidos y Tetraciclinas.
Los alimentos su absorción.
Pueden el efecto de los anticonceptivos
RESISTENCIA
1. ALTERACIONES EN LA PENETRACIÓN
2. INACTIVACIÓN ENZIMATICA
POR BETALACTAMASAS.
1. MODIFICACIÓN DE LAS PBP
MECANISMO DE RESISTENCIA
Penicilina β-lactamasa
Penicilina + β-lactamasa
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
Son fármacos sin actividad antibacteriana, actúan potenciando la acción de los betalactámicos.
Ácido Clavulánico/ Amoxicilina (Augmentin, Fulgran)) IV 1g de Amoxicilina y 200 mg de
ácido clavulánico. Oral; tabletas de 500mg de Amoxicilina y ácido clavulánico 125mg. Suspensión Amoxicilina 125mg y ácido
clavulánico 375/5ml.
Sulbactam/ Ampicilina (Unasyn) parenteral; frasco ampolla de 3 y 1,5 g c/6 h. Oral ;tabletas
de 375mg y suspensión 250mg/5ml
PENICILINAS, PRESENTACIÓN Y
NOMBRES COMERCIALES
Amoxicilina (Amoxal ) cáp de 250 y 500 mg y susp de 250mg/5ml.
Ampicilina ( Ampilan) cáp de 500 mg y de 1 g y susp de 250 mg/5ml
Oxacicilina (Prostafilina) cáp de 250 y 500 mg y frasco ampolla de 250mg, 1 y 2 g.
Penicilina G Benzatinica (Benzetacil) frasco ampolla de 600.000UI, 1200.000UI, 2.400.000UI. La dosis varia de acuerdo a la patología.
Penicilina G Procainica (Pronapen) frasco de 400.000 UI (una dosis)
Piperacilina (Tazopril) frasco ampolla de 4g / 0,5g
ACCIONES DE ENFERMERÍA
1. Aplicar los cinco correctos.
3. Tener precaución al administrar por
vía intramuscular.
4. Conocer las diferentes vías
de administración
2. Interrogar al paciente
sobre experiencia previa de
alergia a la penicilina
7. Observar y reportar RAM´s
6. Tener precaución en pacientes
con insuficiencia renal.
5. Recordar que la mayoría de las penicilinas tienen
absorción disminuida con la presencia de los
alimentos.
“Las enfermedades infecciosas y su
tratamiento constituyen un importante
problema de salud”