“COLECCIÓN”
FARMACOLOGIA SIMPLIFICADA
GENERALIDADES DE
BIOFARMACIA
LAS FORMAS FARMACEUTICAS
Y
SUS EXCIPIENTES
Jorge Luis Maya Benavides Q F, MSc
www.farmacus.com.co
UNIDAD
1
CONTENIDO
Unidad
1.1. Las formas farmacéuticas y sus excipientes
1.2. Componentes de los medicamentos
1.3. Formas farmacéuticas
1.4. Excipientes
1.5. Clasificación de las formas farmacéuticas
1.5.1 Clasificación según el grado de esterilidad
1.5.2 Clasificación según el estado físico
1.5.3 Clasificación según la vía de administración
1.6. Sistemas de liberación de fármacos
1.6.1 Formas farmacéuticas de liberación prolongada
1.6.2 Formas farmacéuticas de liberación retardada
1.6.3 Formas farmacéuticas de liberación en sitio especifico
Este tema no constituye en modo alguno un sistema de diagnostico y mucho menos de recomendación terapéutica, por lo tanto
no se debe utilizar esta información para auto medicarse, solo es con fines académicos
La BIOFARMACIA es la rama de la farmacología que se encarga
del estudio de la influencia de la forma, el producto farmacéutico, la
formulación química y física de un medicamento sobre los
acontecimientos farmacocinéticas y farmacodinámicos
consecutivos a su administración.
Así como también estudia la influencia del régimen de dosificación
y vía de administración sobre la liberación, y la relación entre dosis
del fármaco, concentración del fármaco en fluidos biológicos,
tiempo y respuesta.
1.2. COMPONENTES DE LOS MEDICAMENTOS
1.PRINCIPIO ACTIVO (FARMACO o FITOFARMACO)
2.PRINCIPIO INACTIVO (EXCIPIENTES)
3.FORMA FARMACEUTICA
4.Concentracion
5.Envase primario
6.Envase secundario
7.Nombre Comercial 8.NOMBRE GENÉRICO (DIFERENTE A MEDICAMENTO GENÉRICO)
9.PRESENTACION COMERCIAL
10. LA INFORMACION QUE LO ACOMPAÑA
1.3. FORMAS FARMACEUTICAS
Forma galénica o forma farmacéutica es la disposición
individualizada a que se adaptan los FÁRMACOS (principios activos)
y EXCIPIENTES (principios inactivos) para constituir un
medicamento.
FORMA FARMACEUTICA = FARMACO + EXCIPIENTE
DICHO DE OTRA FORMA…
…LA DISPOSICIÓN EXTERNA QUE SE DA A LAS SUSTANCIAS
MEDICAMENTOSAS PARA FACILITAR SU ADMINISTRACIÓN.
FORMAS FARMACEUTICAS
OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS
1.- FACILITAR la administración y mejorar la aceptación por el
paciente mejorando las características organolépticas.
2.- Incrementar la SEGURIDAD del tratamiento y la aparición de la
respuesta.
3.- Hacer el fármaco más EFICAZ (mejorar efecto farmacológico)
4.- SIMPLIFICAR y RACIONAR la posología.
5.- Garantizar la estabilidad del fármaco.
1.4. EXCIPIENTES
Adyuvantes y coadyuvantes
Son sinónimos. Son todas aquellas sustancias que se le
adicionan al FÁRMACO para formar el medicamento.
Excipientes o auxiliares de formulación
Conjunto de coadyuvantes. Algunos textos diferencian
excipientes y vehículos. El primero es solidó y el
segundo es liquido.
Lo más frecuente es que una misma sustancia tenga
más de una función; por ejemplo, el etanol(alcohol
etílico) ayuda a solubilizar principios activos parcialmente
solubles en agua y además es un estupendo
conservante.
Edulcorantes provenientes del azúcar
(Nutritivos o naturales)
1. Sacarosa: recordemos que la sacarosa=glucosa y fructosa
2. Polioles (alcoholes de azúcar)
Los polioles también pueden ser categorizados como
sustitutos del azúcar porque pueden reemplazar a los
edulcorantes de azúcar, usualmente en una relación uno a
uno: ofrecen menos energía y potenciales beneficios de salud
(p.ej. reducida respuesta glucemia y menor riesgo de caries
dentales). Los polioles sorbitol, manitol y xilitol se los
encuentra en productos vegetales tales como:
las frutas y las «berries».
EDULCORANTES O SABORIZANTES
Edulcorantes no nutritivos (sintéticos)
Tiene el potencial de ser usado en todas las áreas en las
que los edulcorantes se utilizan en la actualidad:
Bebidas carbonatadas y no-carbonatadas
Néctares de frutas y conservas de frutas
Concentrados para bebidas
Edulcorantes de mesa
Productos lácteos
Goma de mascar, Mermeladas y dulces
Productos horneados
Confituras
Vegetales en conserva
Pescado marinado
Helados
Gelatinas y postres
Pasta dental y enjuague bucal
Productos farmacéuticos
Acesulfamo K
Dulzura relativa 130-200 veces más dulce que la sacarosa.
Alitamo
Dulzura relativa 2000-3000 veces más dulce que la sacarosa
según su utilización.
Aspartamo
Dulzura relativa 200 veces más dulce que el azúcar.
Ciclamato
Dulzura relativa 30 a 50 veces más dulce que la sacarosa.
Neohesperidina DC
La neohesperidina DC es un edulcorante bajas calorías y un
realzador de sabor que puede ser producido por hidrogenación de
la neohesperidina, un flavonoide que existe en forma natural en
las naranjas amargas.
Dulzura relativa 1500-1800 veces más dulce que la sacarosa a
niveles ínfimos. A niveles de uso práctico es unas 400-600 veces
tan dulce como la sacarosa
Sacarina.
Dulzura relativa 300-500 veces más dulce que la sacarosa.
Sucralosa
Dulzura relativa 600 veces más dulce que el azúcar.
Steviosida
La steviosida proviene de las hojas de la planta Stevia
Rebaudiana. La Stevia es originaria de Sudamérica pero también
crece en varios países asiáticos.
Dulzura relativa 100-150 veces más dulce que el azúcar. La
dulzura de la steviosida es acompañada por un regusto alicorado.
Taumatina
Es una proteína edulcorante baja calorías (virtualmente no
calórica) y modificadora del sabor; proviene de la fruta «katemfe»
del África Occidental.
Dulzura relativa Aproximadamente 2000-3000 veces más dulce
que la sacarosa.
Recubridores : protegen los ingredientes de la tableta de los efectos
del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco
placentero sean más fáciles de tragar. Ej. capa de celulosa (fibra
vegetal) que está libre de sustancias alergénicas (Hipromelosa).
Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros
polisacáridos.
Recubrimiento acuoso entérico para tabletas de liberación
sostenida: Dispersión acuosa de Acetoftalato de celulosa,
Dispersión acuosa de Etilcelulosa
Colorantes: proporcionan color
Conservadores: Protegen a la forma farmacéutica del ataque de
hongos
Emulsificantes: facilitan la emulsificacion de los ingredientes
Aglutinantes: también son excelentes dispersantes Ej. almidón de
maíz y celulosa(hodroxipropilmetilcelulosa)
OTROS TIPOS DE DE EXCIPIENTES
Emulsiones y Suspensiones: Celulosa micro cristalina
mas Carboximetilcelulosa, Hidroxipropilmetilcelulosa
Gelificantes, estabilizantes, espesantes y suspensores:
(cremas dentales y antiácidos) Carragenatos, Acido alginico,
alginato de sodio, alginato de magnesio, alginato de
propilenglicol, carbowax, carbopol.
Supositorios: base grasa o aceitosa, polietileno y éster de
ácido graso y poliglicerina.
Ovulo vaginal: clindamicina dispersada en una base de
grasa de supositorio.
FORMAS FARMACEUTICAS Y EXCIPIENTES MAS
UTILIZADOS
Cremas: Se usa Vaselina liquida o aceite mineral,
parafina, ceras, siliconas, alcohol, agua
desmineralizada, lanette, nipagin, nipazol, ZnO
Jarabes: La glicerina y el etanol, además de
cosolventes son también conservantes. Las
disoluciones de sacarosa, ayudan a estabilizar la
preparación. En el caso de los jarabes para consumo
de personas diabéticas, lo más frecuente es incorporar
polialcoholes, como el sorbitol.
Colirios: Soluciones acuosas
Corrector de tonicidad: Na Cl, Acido Bórico
Corrector de pH: boratos, fosfatos, citratos
Viscosantes: metilcelulosa, HPMC
Soluciones oleosas
Aceite vegetal neutro( cacahuate, ricino)
Soluciones oticas: Soluciones acuosas
Corrector de tonicidad: Glicerina
Corrector de pH: Na OH, Hcl
Viscosantes: metilcelulosa
LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SE PUEDEN CLASIFICAR BAJO TRES CONCEPTOS
1. Grado de esterilidad Solido
2. Estado Físico……...................... Liquido
Semisólido
Senf
Parenteral
Enteral
Intracavitaria
3. Vías de administración Oftálmica
Otica
Nasal
Tópica
Inhalatoria
1.5. CLASIFICACION DE LAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
1.5. 1. GRADO DE ESTERILIDAD
Estériles: Significa que NO deben poseer carga
microbiana de ninguna clase. Cuando el medicamento se
va a aplicar por vía parenteral además debe cumplir con
el requisito de apirogenicidad corporal al ser inyectado
(por lo general endotoxinas bacterianas) como de
partículas en suspensión si es para uso intravenoso.
Para los ungüentos oftálmicos y colirios no es requisito
cumplir con estas últimas exigencias.
No estériles: Significa que se permite un máximo de
carga microbiana, pero debe haber ausencia total de
patógenos. La cantidad y tipo de microorganismos
permitidos se especifica en normas de calidad
provenientes de farmacopeas extranjeras. En este tipo
de productos no es requisito la apirogenicidad.
1.5. 2. ESTADO FÍSICO DEL MEDICAMENTO
Solidas: Que a su vez se clasifican en COMPRIMIDAS
(tabletas, grageas) y ……
…NO COMPRIMIDAS (polvos, cápsulas, granulados).
Liquidas: Las cuales pueden ser HOMOGÉNEAS, es
decir, que presentan una sola fase: jarabe, elíxir, solución
o HETEROGÉNEAS, es decir, con más de una fase,
como las emulsiones (dispersión de un líquido en otro),
suspensiones (dispersión de un sólido en líquido). Los
aerosoles (dispersión de un sólido en un gas) son
sistemas heterodispersos que aunque no son líquidos, se
pueden incluir en esta clasificación.
Semisólidas: De aspecto cremoso, poco o
medianamente consistente como las cremas, ungüentos,
supositorios, jaleas, geles y las poco usadas hoy en día:
pomadas
ESTÉRILES NO ESTÉRILES
Sólidos Polvo estéril para inyección. Comprimidos: Tabletas y grageas.
Liofilizados No comprimidos: Caps., polvos, gran.
Líquidos Homogéneos: Sol. parenterales Homogéneos: Soluciones (oral, nasal,
y oftálmicas. Otica, tópica), jarabe, elixir
Heterogéneos: Emulsiones Heterogéneos: Emulsión. Suspens.
y suspensiones aerosoles
intramusculares (oftálmicas)
Semisólidos Ungüento oftálmico Cremas, ungüentos, pomadas,
supositorios y geles.
SENF Implantes, Insert, Parches transdérmicos, bombas
pellets osmóticas
1.5.3. SEGUN VIA DE ADMINISTRACION
1.- Oral(Enteral): Sublingual(Mucosa oral),Mucosa gástrica, Mucosa
intestinal. Ej. tabletas, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones
2.-Parenteral(inyectables): Intramuscular ,Intravenosa, Intradérmica,
Subcutánea, Intra Tecal (SNC), Intra arterial, Intra articular
(suspensiones y soluciones)
3.-Intracavitarias: Rectal, Vaginal y Uretral. Se presentan bajo la
forma de óvulos, soluciones, cremas y supositorios.
4.-Tópica: (Dérmicas o superficiales): cremas, pastas, ungüentos,
pomadas, lociones y aerosoles.
5.-Inhalaciones: aspiradas por la nariz o la boca
6.-Oftalmica
7.-Otica
8.-Nasal
FORMAS FARMACEUTICAS DE
ADMINISTRACIÓN ORAL
Comprimidos o Tabletas o Pastillas
Cápsulas
Grageas
Granulados
Jarabes
Elixir
Suspensión
Administración sublingual
Gotas
Polvos
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad
y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Pero también
existen otras características del individuo (p. e. la superficie de
absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos
procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el
proceso de absorción.
La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de
limitaciones como son:
El pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir
el principio activo antes de que alcance su lugar de acción.
Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las mucosas,
originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento
terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía
oral sufren un importante metabolismo hepático (Efecto de Primer
Paso), lo que limita sustancialmente su administración por esta vía.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
COMPRIMIDOS
Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o
varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión,
un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por
deglución, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en
agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer
en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la
mucosa.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
VENTAJAS DE LOS COMPRIMIDOS
1. Dosificación única y una menor variabilidad de contenido
2. Menor costo
3. Livianas y compactas
4. Fáciles de envasar y transportar
5. Pueden identificarse fácilmente, incluyendo monogramas en los cuños
6. Mejores propiedades de estabilidad química, mecánica y microbiológica
7. Se adaptan fácilmente a la producción en gran escala
DESVENTAJAS DE LOS COMPIMIDOS
1. Resistencia de algunos principios activos a la comprensión
2. La formulación y manufactura se ve afectada por principios activos con
pobre humectabilidad, bajas propiedades de disolución o gran
dosificación
3. Principios activos con propiedades organolépticas desagradables
4. Principios activos sensibles al oxigeno, pueden requerir una
encapsulación o recubrimiento previo o posterior a la compresión.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
ATRIBUTOS QUE DEBEN CUMPLIR LA FORMULACION
DE UN COMPRIMIDO
1. PRIMARIOS
Compactibilidad
Fluidez
2. SECUNDARIOS
Lubricación
Desintegración
Disolución
3. OTROS
Color
Sabor
Forma
Tamaño
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
COMPONENTES DE LOS COMPRIMIDOS
1.PRINCIPIO ACTIVO
2.EXCIPIENTES
Diluyentes
Aglutinantes
Desintegrantes (Favorece disolución del P. activo-Biodisponibilidad)
Lubricantes (Favorece disolución del P. activo-Biodisponibilidad)
Deslizantes(Favorece compactibilidad, fluidez)
Adsorbentes
Colorantes(pigmentos, lacas)
Edulcorantes
Saborizantes
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
CLASIFICACION DE LOS COMPRIMIDOS SEGÚN SU USO
Orales Chupables (deben ser edulcorados y saborizados)
Sublinguales
Solubles
Dispersables
Efervescentes (Utilizan acido cítrico y Bicarbonato como
desintegrantes)
Masticables
Vaginales
FORMAS FARMACEUTICAS
ORALES
Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple
compresión. Están compuestos por el fármaco y los
excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes,
lubrificantes).
Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por
múltiples compresiones con lo que se obtienen varios
núcleos superpuestos, con distinta compactación en
cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se
utiliza bien para administrar dos o más fármacos
incompatibles entre sí, o bien para obtener una
acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces,
se pretende administrar un solo fármaco, pero
compactados en núcleos concéntricos de diferente
velocidad de liberación.
FORMAS FARMACEUTICAS
ORALES
Comprimidos recubiertos o grageas: El
recubrimiento puede ser de azúcar o de
un polímero que se rompe al llegar al
estómago. Sirven para proteger al
fármaco de la humedad y del aire, así
como para enmascarar sabores y olores
desagradables.
Comprimidos con cubierta
gastrorresistente o entérica: Resisten
las secreciones ácidas del estómago,
disgregándose finalmente en el intestino
delgado. Se emplean para proteger
fármacos que se alteran por los jugos
gástricos o para proteger a la mucosa
gástrica de fármacos irritantes.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un
control sobre la liberación del principio activo en el organismo, el más
popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este
sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco,
formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el
reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del
agua procedente del exterior del sistema.
Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la
penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida
del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro
de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor
entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio
activo.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión
de un granulado de sales efervescentes, generalmente un
ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas
sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido
carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido
y liberando el principio activo. Se suele emplear para
administrar analgésicos (aspirina efervescente), preparados
antigripales y sales de calcio y potasio.
Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a
disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer
una acción local sobre la mucosa. Se administran así
fármacos anti fúngicos (anfotericina B), antisépticos
(clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de
hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
CÁPSULAS
Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida
formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y
capacidad variable, que contienen una unidad
posológica de medicamento (contenido). En la mayoría
de los casos la base del receptáculo suele ser de
gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden sustancias
como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El
contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o
pastosa y está constituido por uno o más principios
activos, acompañados o no de excipientes. El contenido
no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se
alterará por la acción de los jugos digestivos,
produciéndose la liberación del contenido (a excepción
de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la
mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la
administración oral, distinguiéndose las siguientes
categorías:
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas
cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas.
Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan
interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas
liposolubles)
Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo
cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente, o bien
rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con
una película resistente a los jugos gástricos.
Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo
proceso de fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento,
integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a
modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios
activos. Con criterios de fabricación y composición totalmente
distintos existen también cápsulas para administrar por vías distintas a
la oral: Ej. cápsulas vaginales o cápsulas rectales.
NO ADMINISTRAR CON LECHE O ALCALINOS
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
OTRAS FORMAS ORALES SÓLIDAS
POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente
pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra
previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra
bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis
unitarias (bolsas y papelillos).
GRANULADOS: Agregados de partículas de polvos que incluyen
principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en
forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o
menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos:
efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modif.
PÍLDORAS: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser
deglutidas íntegramente.
Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una
masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido
desplazadas por los comprimidos y cápsulas.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
TABLETAS: Son pastillas para desleír en la cavidad bucal. Se
diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la
técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la
sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.
PASTILLAS OFICINALES(TROCISCOS): Presentan una
consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los
principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen
recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en
polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de
antitusígenos y antisépticos pulmonares
Tabletas
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
LIOFILIZADOS: Son preparaciones farmacéuticas que se
acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación.
Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en
agua.
Consiste en el que se congela el producto y una vez congelado se
introduce en una cámara de vacío para realizar la separación del
agua por sublimación. De esta manera se elimina el agua desde el
estado sólido al gaseoso del ambiente sin pasar por el estado líquido
Es utilizado principalmente en la industria alimentaria para
conservación de los alimentos y medicamentos para hacer mas
conveniente el transporte de ciertos productos por reducción del peso.
Es una técnica bastante costosa y lenta si se la compara con los
métodos tradicionales de secado, pero resulta en productos de una
mayor calidad, ya que al no emplear calor, evita en gran medida las
pérdidas nutricionales y organolépticas.
Ejemplo: café instantáneo o las sopas instantáneas, polvo inyectable
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
LIQUIDAS •SUSPENSIONES: Desde el punto de vista fisicoquímico una suspensión es un
sistema bifásico donde un sólido finamente dividido está disperso en un líquido,
sólido o un gas. Las suspensiones farmacéuticas son preparaciones de la droga
finamente dividida, dispersa en vehículos líquidos. Se pueden utilizar por vía
oral, parenteral o tópica. Por vía oral pueden ser utilizadas para proveer drogas
en estado líquido a pacientes con dificultades de deglutir formas sólidas y
además, es más fácil ajustar la dosis según las necesidades de los pacientes.
Para la administración oral llevan saborizantes. Para la administración
parenteral, las suspensiones son estériles. Nunca se deben utilizar las
suspensiones para administración intravenosa.
•JARABE: Los jarabes son soluciones concentradas de azúcares en agua o en
otro líquido acuoso, a menudo tiene incluido el alcohol como conservador, como
solvente de sustancias aromatizantes y contiene la droga. Los jarabes son
eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Se utilizan
por vía oral, especialmente en pediatría por su sabor dulce. Ej. Jarabes
vitamínicos y antitusígenos. Tener especial atención con los niños pequeños.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
LIQUIDAS
ELIXIR: Elixir es una solución hidro-
alcohólica que contiene el principio
activo, para la administración oral.
SOLUCIONES: Son preparaciones
líquidas, no utilizadas para inyección,
estériles que contienen una o más
sustancias solubles en agua. Ej.
Solución oftálmica y
descongestionantes nasales.
Los Jarabes se tomas siempre en ultimo lugar cuando se
administra con otros medicamentos.
Las Suspensiones deben agitarse antes de administrar.
Las Suspensiones antiácidas no deben diluirse para permitir que
recubran convenientemente la mucosa gástrica.
FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS •CREMAS: Las cremas son preparaciones homogéneas y semisólidas
consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus
propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas)
o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna. Las
cremas están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con
efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita
un efecto oclusivo. Las cremas pueden ser:
Cremas hidrófobas: Son habitualmente anhidras y absorben sólo
pequeñas cantidades de agua. Contienen agentes emulsificantes agua /
aceite.
• Cremas hidrófilas: Contienen bases miscibles con agua. Los agentes
emulsificantes son aceite /agua tales como jabones de sodio o trietanolamina,
alcoholes grasos sulfatados. Estas cremas son fundamentalmente miscibles
con las secreciones cutáneas.
•UNGÜENTOS: Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas
destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Se utilizan como
emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines protectores,
terapéuticos o profilácticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusión.
Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o
hidroemulsificantes para obtener preparaciones que son inmiscibles,
miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas.
Ungüentos hidrófobos: Son generalmente anhidros y sólo pueden
absorber pequeñas cantidades de agua. Para su formulación se usan las
parafinas, aceites vegetales, grasas animales, ceras, glicéridos sintéticos
etc.
Ungüentos hidrófilos: Son miscibles con el agua.
Ungüentos emulsificantes en agua: Estos pueden absorber altas
cantidades de agua. Consisten típicamente en una base de grasa
hidrófoba a la que puede incorporarse, para que sea hidrófilos, un agente
agua/aceite, tal como la grasa de lana, alcoholes de lana, los mono
glicéridos o los alcoholes grasos. También, pueden ser emulsiones
agua/aceite que permiten incorporar cantidades adicionales de soluciones
acuosas.
POMADAS: Las pomadas son preparados semisólidos para
aplicación externa sobre la piel o las mucosas que habitualmente
contienen sustancias medicinales. Los tipos de bases para pomadas
usadas como vehículos para drogas son seleccionados o diseñados
para la dispensación óptima de las drogas y también para impartirle
propiedades emolientes (que relaja y ablanda los tejidos) u otras
cualidades de tipo medicinal.
PASTAS: son formas farmacéuticas semisólidas de aplicación tópica
que contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos
en la base. (Generalmente el contenido de polvos absorbentes es ≅
50% ).
.GELES: Son preparaciones homogéneas claras y
semisólidas a veces llamadas “jaleas”. Los geles se
aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines
protectores, terapéuticos o profilácticos. Los geles a
menudo proveen una liberación más rápida de la
droga, independiente de la hidrosolubilidad de la
droga en comparación con las cremas y pomadas. Si
contiene partículas muy grandes se llaman
“magmas”.
.
LOCIONES: Consisten en preparaciones líquidas o
semilíquidas que contienen uno o más componentes
activos en un vehículo apropiado, puede ser agua,
alcohol, propilenglicol, solos o mezclados entre si.
Pueden contener conservadores microbianos y otros
excipientes como estabilizadores. Están destinadas
para aplicarse sobre la piel indemne sin fricción.
Pueden tener propiedades refrescantes, suavizantes,
secantes y protectoras.
TINTURA: Maceración en frío de una planta medicinal
en alcohol etílico. El alcohol sirve para extraer las
sustancias medicinales que contiene la planta. A
diferencia de las infusiones, las cuales hay que
consumir inmediatamente, las tinturas pueden
conservarse durante meses o incluso uno o dos años
FORMAS FARMACEUTICAS
PARENTERALES INYECTABLE: Sustancia terapéutica líquida que se introduce bajo presión y
por medio de un instrumento adecuado (aguja). Ejemplos:
Administración intradérmica
Administración subcutánea
Administración intramuscular.
Administración intravenosa
Administración Intraarterial.
Administración intratecal.
Deben ser completamente estériles y libre de bacterias. Si la inyección va a
ser en vena, hay que tener en cuenta que debe ser isotónica con la sangre y
además el pH tiene que ser neutro. Si la inyección es intramuscular, la
velocidad de disolución del principio activo se puede regular, si el disolvente
es de naturaleza acuosa (soluble en agua) el fármaco pasará rápido al
organismo, si el disolvente es de naturaleza lipófila (aceitosa), el fármaco
pasará lentamente al organismo.
FORMAS FARMACEUTICAS
NASALES Gotas
Nebulizadores
Inhalaciones
Inhalación de aerosoles por vía bucal
Aerosoles: Productos que dependen del poder de un gas licuado o
comprimido para expeler el (los) componente(s) activos en una niebla,
una espuma o un semisólido finamente disperso. Los sistemas de
Bomba, que también expelen el (los) componente(s) activo(s) en forma
de niebla en una fina dispersión (aunque con un tamaño de partícula
mayor) se suelen clasificar como aerosoles.
Se usan por vía oral o tópica. Las ventajas de los aerosoles: comienzo
de acción rápida, eliminación de efectos de primer paso, evita la
degradación en el tracto gastrointestinal, menos dosificación que
reducen acciones adversas, titulación de la dosis según la necesidad
individual. El tratamiento inhalatorio es sencillo y cómodo y más
aceptable que los atomizadores.
FORMAS FARMACEUTICAS
TRANSDERMICAS
Norplant, que consta de seis
cápsulas de dimetilpolisiloxano, cada
una de las cuales contienen 36
miligramos de levonorgestrel. La
duración del efecto anticonceptivo es
por cinco años.
Implanón. Es una cápsula o varilla de
acetato de etinilvinilo que contiene 68
mg de etonorgestrel. Cada una mide
aproximadamente 40 milímetros de
longitud por 2 mm de diámetro. La
protección que brinda este producto
es por tres años.
FORMAS FARMACEUTICAS OFTÁLMICAS
Colirio
FORMAS FARMACEUTICAS VAGINALES
Óvulos, Tabletas, Cremas
FORMAS FARMACEUTICAS ÓTICAS
Líquidos para lavados oticos, gotas oticas y aerosoles oticos,
FORMAS FARMACEUTICAS RECTALES
Supositorios Enemas
Relación entre biodisponibilidad y las formas
farmacéuticas
Entre mayor sea el numero de auxiliares de formulación o excipientes,
mayor serán los problemas de biodisponibilidad. En orden de mayor a
menor problema de biodisponibilidad son:
Gragea > Tabletas > Capsulas > Granulados > Soluciones
Tableteadora mono punzón
Tolva de una
tableteadora
Tableteadora alemana mono
punzón marca Korch
Tableteadora mono punzón
marca Stokes Tableteadora Rotativa
SISTEMA DE LIBERACION DE LOS
FARMACOS
La FDA utiliza el término "liberación controlada" para referirse a las
Formas de Liberación Modificada NO DEBEN PARTIRSE Y
TRITURARSE y pueden ser de 3 tipos:
1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EXTENDIDA O
SOSTENIDA :
a. Permite al menos una reducción a la mitad en la frecuencia de
administración respecto de las formas farmacéuticas
convencionales”.
b. Disminuye la velocidad de liberación del fármaco o el tiempo de
tránsito de la forma farmacéutica a través del tracto gastrointestinal.
Son diseñadas para alcanzar y mantener en el tiempo niveles óptimos del
principio activo sanguíneos o tisulares
SISTEMA DE LIBERACION DE LOS
FARMACOS
1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EXTENDIDA, SOSTENIDA O
PROLONGADA:
2.FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN RETARDADA.
Son formas farmacéuticas que liberan los principios activos a un
determinado tiempo que es diferente al de aquellas que lo liberan
inmediatamente después de la administración”.
La demora puede estar basada en el tiempo o en la influencia de las
condiciones del entorno,ej.:
a. pH gastrointestinal,
b. presencia de enzimas, etc.
Generalmente, son cápsulas, comprimidos o sistemas particulados
con recubrimiento entérico, diseñados para pasar inalterados por
el estómago y luego liberar el principio activo en el tracto intestinal.
3. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EN SITIO
ESPECÍFICO:
Son las formas farmacéuticas donde el fármaco es dirigido a una
determinada localización biológica.
Una de las estrategias propuestas para conseguir vectorizar al fármaco y
dirigirlo hacia el tejido, órgano o incluso célula diana, es el empleo de
transportadores de fármacos, es decir, el uso de determinadas sustancias
(excipientes) que lleven directamente el principio activo al lugar de acción
de forma selectiva y mayoritaria.
Potenciales ventajas y limitaciones de los
sistemas de liberación modificada de fármacos. Ventajas
Reducción de las fluctuaciones del nivel de fármaco en sangre
Reducción en la dosis y la frecuencia de administración
Mejora la adherencia de los pacientes al tratamiento (relacionado a la
comodidad)
Reducción de los efectos adversos
Posible mejora en la selectividad de la actividad farmacológica
Efecto terapéutico prolongado
Desventajas
Pérdida de flexibilidad para ajustar la dosis
Riesgo de liberar una dosis alta de fármaco en forma inmediata por
una falla del sistema
Riesgo de acumulación
BIBLIOGRAFIA
Brunton, L; Lazo, J; Parker, K. Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. 11 edición, 2007
Helman, José. Farmacotecnia. Teoría y practica. Editorial continental.
1982
Real Farmacopea Española. 4° Edicion.2011
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