Download - Insulinas
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INSULINASDRA. ESTHER BARUCH AGUILAR
RESIDENTE MEDICINA INTERNA
HOSPITAL JOSÉ MARÍA CANTÚ
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INTRODUCCIÓN Banting y Best aislaron por primera vez
la insulina en 1921
Primera inyección de insulina en 1922
1936 Hagedorm descubrió la adición de protamina.
Scott y Fisher descubrieron adición de zinc
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INSULINA HUMANA REGULAR Hormona polipeptídica que se compone
de dos cadenas Cadena A puente disulfuro
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ORIGEN DE INSULINAS Generalmente origen animal
BOVINO
PORCINO
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PRODUCCIÓN INSULINA En personas sanas se secreta insulina
desde las células beta a la circulación portal.
Alcanzando insulinemias elevadas. 80 uu/ml
Disminución niveles basales al cabo de 2 a 3 h
Se inhibe gluconeogénesis
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TIPOS DE INSULINA
INSULINAS CONVENCIONALES
ANÁLOGOS DE INSULINA
INSULINAS PREMEZCLADAS
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CATEGORÍAS DE INSULINA 1. Insulinas de acción ultra-rápida
incluyendo los análogos de insulinallamados lispro, aspart y glulisina. 2. Insulina de acción rápida incluyendo
la insulina regular o “R”. 3. Insulina de acción intermedia o NPH
(Neutral Protamine Hagedorn) o “N” 4. Insulinas de acción prolongada
incluyendo los análogos de acción ultralarga llamados glargina y detemir.
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INSULINAS CONVENCIONALES Unión a protamina, cristalización
controlada. Mayor cristal= lentamente liberación de
insulinaa) Insulina regular o rápidab) Insulina de acción intermedia
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INSULINA NPH En 1980 se hicieron las primeras
pruebas 1982 se aprobaron la R y la NPH Neutral Protamine HagedornHans Cristian Hagedorn- Solución acuosa de aspecto lechoso- Inicio de acción lento- Pico a las 4 ó 5 hrs- Vida media de 8 a 12 h
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INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA Obtenida por recristalización de la
insulina Cristales que corresponden a
hexámeros de insulina Aspecto: solución transparente Inicio de acción: 30 min Efecto máximo: 1 a 3 hrs Duración total: 5 a 7 hrs
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FARMACOCINÉTICA DE LAS INSULINAS CONVENCIONALES
Tipo de insulina
Inicio de acción
Pico de acción
Duración de la acción
Insulina regular
30 a 45 min 2 a 4 h 5 a 8 hrs
Insulina NPH 2 hrs 6 a 8 h 10 a 18 hrs
1. Guerci B, Sauvanet JP. Subcutaneous insulin: pharmacokinetic variability andglycemic variability. Diabetes Metab. 2005;31:4S7-4S24
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ANÁLOGOS DE INSULINAa) Análogos de insulina de acción rápida+ aspártica+ lispro+ glulisinab) Análogos de insulina de acción lenta- Glargina - Detemir
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ANÁLOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA Menor tendencia a agruparse a
complejos hexaméricos Se absorben con más facilidad Comienzo de acción más rápido Efecto más precoz Duración de efecto más corta.
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INSULINA LISPRO Inversión de residuos de prolina B28 Lisina B29 Reduce 300 veces la dimerización de
cadenas proteicas Inicio de acción 5 a 15 min Concentración máx 60 min Desaparece 2 a 4 hrsDebe administrarse inmediatamente antes de comer
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INSULINA ASPÁRTICA Sustitución de la cadena prolina por un
ácido aspártico Reduce la tendencia de agregación de
los monómeros Apariencia clara e incolora Afinidad por el receptor de insulina y el
IFG-1
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INSULINA GLULISINA Último análogo de insulina de acción
rápida Cambio de residuo B29 de lisina por
ácido aspártico Reemplazo de asparragina en B3 por
lisina
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INSULINA GLARGINA Dos argininas en la región c terminal de
la cadena B sustituir la asparragina por glicina en la
posición 21 de la cadena A Disociación de hexámeros Inicio de acción una hora Concentración máxima 4 a 5 h Duración efecto 24 hrs Neoplasias.
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INSULINA DETEMIR la adición de ácido mirístico, un ácido
graso de 14 carbonos a la lisina en B-29 le confiere capacidad para unirse a la albúmina
menos hipoglucemias Duración de 20 hrs Perfil más plano
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ANÁLOGOS DE INSULINA
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INSULINAS PREMEZCLADAS Están compuestas por mezclas en proporciones fijas de
insulinas deacción rápida o análogos de rápida acción e insulinas de acción intermedia.
Están indicadas en la terapia insulínica convencional
Habitualmente se administranantes de desayuno y cena
pero como desventaja tienen la falta de flexibilidad para adecuar la dosis de insulina
lEn un estudio reciente de García de los Ríos y cols
HbA1c en el 62% de los pacientes a las 12 semanas de seguimiento,requiriendo para ello el 74% de los pacientes la administración de 2 dosis diarias
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ABSORCIÓN No debe aplicarse en la misma región y
mismo sitio En caso de combinarse con ejercicio=
mayor riego sanguíneo/ mayor absorción
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ELIMINACIÓN Destrucción vía renal IR: Pico de acción y efecto pueden ser
prolongados. Riesgo de hipoglucemia incrementa
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HOMEOSTASIS GLUCÉMICA
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AUMENTO DE DOSIS INSULINA LARGA DURACIÓN
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CAMBIOS EN INSULINA
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INSULINAS PREMEZCLADAS Representan un método sensible y
accesible de aplicación de insulina
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SITIOS DE APLICACIÓN DE INSULINA
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METAS DE CONTROL
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GRACIAS….