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GLUCOPEPTIDOS: Mecanismo de acción.
1.- Inhibicion de la síntesis y ensamblaje de la
pared, por unión al d-alanyl - d-alanina
precursor.
2.- Alteración en la permeabilidad de la
membrana citoplasmática (protoplastos).
3.- Inhibición de la síntesis de RNA.
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CID 2006
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GLUCOPEPTIDOS: Resistencia
Modificación del sitio de unión.
VAN A: D-alanyl-D-lactato por D-alanyl-D-alanina.
Resistencia a vancomicina y teicoplanin.
Es la más común y mediada por plásmides.
VAN B: D-alanyl-D-lactato por D-alanyl-D-alanina.
Inducible solo por vancomicina.
Vancomicina resistencia.
Sensibilidad al teicoplanin.
VAN C: D-alanyl-D-serina por D-alanyl-D-alanina.
Resistencia de bajo nivel a vancomicina.
Sensibilidad al teicoplanin.
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CID 2006
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CID 2006
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Propiedad Vancomicina Teicoplanin
Administración Oral (no hay
absorción)
Intramuscular: No
Endovenosa
Oral (no hay absorción)
Intramuscular
Endovenosa
Unión a proteína 30 – 60% 90%
Concentración sérica
500 mg EV 1 hora
1000 mg
3 – 6 mg kp EV en
5 min
6 – 8 ug/ml
20 - 50
53 ug/ml
Vida media 6 – 8 horas 40 – 70 horas
Farmacologia de la vancomicina y el teicoplanin.
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Propiedad Vancomicina Teicoplanin
Metabolismo Hepático Hepático
Eliminación
Concentración orina
Renal 80% no
cambiado
100 – 300 ug/ml
Renal 52% no
cambiado
46 – 156 ug/ml
Concentración en heces
500 mg c/6 h VO
1000
1000 – 9000 ug/gr
100 - 800
Concentración LCR
meningitis
1 – 7 ug/ml Se necesitan estudios
Farmacologia de la vancomicina y el teicoplanin.
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Farmacocinética del oritavancin después de dosis EV ascendentes.Dosis(mg/kg)
CLp(Litros/h)
Vc(litros)
AUC24
(Ug.h/ml)
Vida ½(h)
1.5 0.55 7.3 72 192
2.0 0.49 7.5 143 209
3.0 0.43 7.8 211 223
6.0 0.44 8.1 375 220
9.0 0.54 8.3 465 186
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Farmacocinética del dalbavancin después de una dosis EV.
Dosis(mg)
Cmax(ug/ml)
Tmax(h)
AUC(ug.h/ml)
Vida ½(h)
CLp(litros/h)
140 39.7 0.667 3251 189 0.043
500 153 0.5 12451 159 0.0408
1120 325 0.5 25790 149 0.0437
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GLUCOPEPTIDOS: Vancomicina -TeicoplaninSusceptibilidad bacteriana: 0.025 – 3.1 ug/ml
BACTERIA CIM ug/ml
S. AUREUS 1.56 - 3.12
S. EPIDERMIDIS Algunas resist.
S. PYOGENES 0.156 - 2.5
S. PNEUMONIAE 0.29
S. VIRIDANS 0.1 - 1.56 Más activo
ENTEROCOCO 0.5 - 6.25
CLOSTRIDIUM sp 0.5 - 5.0 Más activo
CORINEBACTERIUM sp
PROPIONIBACTERIUM
B. ANTHRACIS
L. MONOCYTOGENES 5.0
LACTOBACILOS 0.78 - 320
B. CEREUS 2.2
OTROS BACILOS 0.77
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Bacteria
CIM (ug/ml)
Teicoplanin Vancomicina
50% 90% 50% 90%
MSSA 0.5 2 1 2
MRSA 2 2 1 2
MSSE 0.5 2 1 2
MRSE 2 64 2 2
Neumococo Ps <0.01 <0.01 0.25 0.25
Neumococo Pr <0.01 <0.01 0.25 0.5
Estreptococo GA <0.01 0.25 0.25 0.25
Estreptococo GB <0.01 0.12 0.5 1
Estreptococo GC-F-G <0.01 0.12 0.5 1
Estreptococo otros <0.06 0.6 0.5 1
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BacteriaCIM (ug/ml)
Teicoplanin Vancomicina
50% 90% 50% 90%
Corynebacterium 1 1 0.5 0.5
Arcanobacterium H. 0.06 1 1 2
Enterococo fecalis 0.25 0.5 0.5 2
Enterococo faecium 0.25 0.5 2 2
Otros estafilococos CN 32 8
Neisseria spp 8 16 4 32
C. Difficile 0.5 0.5 1 1
C. Perfringes <0.06 0.12 0.5 0.5
Peptoestreptococo spp 0.12 0.25 0.5 1
Eikenella corrodens 32 32 32 32
Bacteroides spp 64 128 64 128
Fusobacterium spp >256 >256 >256 >256
Prevotella spp 0.5 4 4 >16
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BacteriaCIM (ug/ml)
Oritavancin Vancomicina Teicoplanin
50% 90% 50% 90% 50% 90%
MSSA 2 2 1 1 0.5 1
MRSA 2 2 1 1 0.5 1
MSSE 2 4 1 2 2 8
MRSE 2 64 2 2 4 8
Neumococo Ps <0.01 <0.01 0.5 0.5
Neumococo Pr <0.01 <0.01 0.25 0.25
Estreptococo GA 0.125 0.25 0.25 0.5 0.03 0.06
Enterococo faecalis van A 2 516 64
Enterococo faecalis van B 0.6 32 2
Enterococo faecium van A 0.12 0.25 256 512 32 64
Enterococo faecium van B 0.06 0.12 16 32 0.25 2
Clostridium difficile 0.25 1 0.5 1 0.12 0.25
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BacteriaCIM (ug/ml)
Dalbavancin
50% 90%
Estafilococo aureus meticilina sensible 0.06 0.06
Estafilococo aureus meticilina resistente 0.06 0.06
Neumococo penicilina sensible 0.015 0.03
Neumococo Penicilina sensible 0.015 0.03
Estreptococo beta hemolíticos A-B-C-G-F 0.015 0.03
Estreptococos viridans 0.015 0.03
Enterococo faecalis vancomicina sensible 0.03 0.06
Enterococo faecalis vancomicina resistente 4 32
Enterococo faecium vancomicina sensible 0.06 0.12
Enterococo faecium vancomicina resistente 8 16
Clostridium difficile 0.25 1
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![Page 23: GLUCOPEPTIDOS: Mecanismo de acción](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022071118/62cb085c27c2c716b23b1e14/html5/thumbnails/23.jpg)
Prevalencia de resistencia del E. faecium en Europa
![Page 24: GLUCOPEPTIDOS: Mecanismo de acción](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022071118/62cb085c27c2c716b23b1e14/html5/thumbnails/24.jpg)
CIM y CBM ug/ml del dalbavancin, vancomicina y teicoplanin.
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CID 2006
![Page 26: GLUCOPEPTIDOS: Mecanismo de acción](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022071118/62cb085c27c2c716b23b1e14/html5/thumbnails/26.jpg)
DOSIFICACION: Vancomicina - Teicoplanin
ADULTOS: 1 gr c/12 hrs o 0.5 gr c/6 hrs E.V.
Infección grave: 1 gr c/8 hrs POR 2-3 DIAS.
V.O.: 125-500 mgrs c/6 hrs.
Dosis de carga: 6 mg kp.
Dosis diaria: 2 – 3 mg kp 1 vez al dia (100-200 mg /dia).
NIÑOS: 10 mgrs kp c/6 hrs E.V.
V.O.: 500 mgrs/1.73 m2 S.C. C/6 hrs.
Neonatos: 6 mg kpd/ 1 dosis al dia.
Lactantes y niños: 10 mg kpd/ 1 dosis al dia
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Infecciones graves por bacterias en las
cuales estan indicado el uso de los
glucopéptidos
• Estafilococo aureus y epidermidis
meticilina resistente.
• Neumococo altamente resistente a la
penicilina o intolerantes.
• Enterococo ampicilina resistente o
intolerantes.
• Clostridium dificilae resistente a
metronidazol.
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VANCOMICINA
Indicaciones clínicas
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Uso de vancomicina no aconsejable
• Profilaxis quirurgica de rutina.
• Terápia empírica.
• Tratamiento por único cultivo positivo a E. epidermidis.
• Uso innecesario empírico después de la obtención de cultivo.
• Profilaxis para infección o colonización de catéteres.
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Uso de vancomicina no aconsejable
• Decontaminación selectiva digestiva.
• Erradicación de colonización por MRSA.
• Tratamiento primario de colitis por Clostridium difficile.
• Profilaxis de rutina en recien nacidos de bajo peso.
• Profilaxis rutinaria para pacientes con peritoneodialisis ambulatoria contínua.
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![Page 32: GLUCOPEPTIDOS: Mecanismo de acción](https://reader035.vdocumento.com/reader035/viewer/2022071118/62cb085c27c2c716b23b1e14/html5/thumbnails/32.jpg)
GLUCOPEPTIDOS: Toxicidad.
NEUROTOXICIDAD: SORDERA: > 80 ug/ml
NEFROTOXICIDAD
FIEBRE MEDICAMENTOSA
REACCIONES ALERGICAS:
EOSINOFILIA
RASH CUTANEO: 4 – 5%
ANAFILAXIS
TROMBOFLEBITIS (NO)
NEUTROPENIA (NO)
EFECTOS SECUNDARIOS POR INFUSION E.V. (NO)
FIEBRE-ESCALOFRIO-SHOCK
SINDROME DEL HOMBRE ROJO
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Bacterias Macro Linco Gluco Rifa Fosfo Tetra
Cocos Gram +:
Estre-neumo-ente 3 3* 4* (4) 4 3
Estafilococo 3 3 4* (3) 4 2
Bacilos Gram+ 3 3 4 (3) 3 3
Cocos Gram- 3 2 2 (3) 2 3
Bacilos Gram-:
Enterobacterias 0 2 0 (2) 2 3
Hib 4* 2 0 (4) 2 4
Anaerobios Gram+ 3 4E 3 (3) 3 3
Anaerobios Gram- 2 4E 2 (2) 2 3
Micoplasma-
clamidia4E 3 0 (3) 0 4E
Micobacterias 3* 0 0 (4E) 0 2