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Fármacos con acción en el SNCProf. Gabriella Carmona
Decanato de Ciencias Veterinarias
Área de FarmacologíaUnidad III. Tema 8
UCLA- Noviembre 2019
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Objetivos
� Terminología Básica en la Anestesiología
� Explicar la neurotransmisión del sistema nervioso central (SNC)
� Comprender la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria
� Clasificar las drogas con acción en el SNC.
� Describir el mecanismo de acción de las drogas anestésicas, analgésicas, tranquilizantes y anticonvulsivas.
� Describir los usos y efectos adversos de los fármacos con acción en el SNC
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Introducción a la farmacología del SNC
El SNC tiene características físico – químicas yfarmacodinámicas, que lo diferencian de otros sistemas,siendo numerosas las sustancias químicas presentes.
La acción de los fármacos a nivel del SNC es a nivel delos receptores y señales químicas.
En este tema estudiaremos lo correspondiente a:
� Anestésicos
� Analgésicos
� Tranquilizantes
� Sedantes
� Anticonvulsivos
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Sistema Nervioso Central
� Encéfalo
� Cerebro
� Cerebelo
� Bulbo Raquídeo
� Médula Espinal
� Médula oblonga
� Rodeado de 3 meninges
� Duramadre
� Aracnoides
� Piamadre
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Neurotransmisión
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Neurotransmisión en el SNC
Corresponde a la propagación del impulso nervioso desde una terminal pre-sináptica,
hacia un blanco pos-sináptico.
� Conducción: Paso del impulso a lo largo del Axón (fenómeno eléctrico) causado por el intercambio de iones ( Na+ , Cl-, K+)
� Neurotransmisión: (fenómeno químico) es la acción de neurotransmisores sobre receptores específicos en la célula postsináptica.
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DespolarizaciónImpulso Nervioso
Canales iónicos
Neurotransmisión
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Clasificación de los Neurotransmisores
Composición Química Nombre
Aminoácidos GlicinaAcido gamma-aminobutírico (GABA)Glutamato
Aminas biogénicas Dopamina, norepinefrina, epinefrina, serotonina e histamina
Acetilcolina Acetilcolina
Neuropéptidos Endorfinas, Encefalinas, Sustancia P, NeuropéptidoY
Mensajeros químicos que liberan las neuronas en la sinapsis
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Neurotransmisores del SNC
Efecto Neurotransmisor
Receptor Tipo
ExcitatorioGlutamato
NMDAAMPAKainato
mGluR
Ionotrópicoscontrolados por ligando.
Metabotrópicos
Inhibitorio GABA GABA A
GABA B
Ionotrópicos
Metabotrópico
Glicina Sub unidades ∂ ß
Ionotrópicos
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Anestésicos
El término "Anestesia" proviene de la palabra
griega "Anaisthaesia" que significa in-
sensibilidad o carencia de sensación.
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Anestesia
� Es un estado transitorio provocado poragentes anestésicos, caracterizado por lapérdida de conciencia, motilidad ysensibilidad. Esta acción se logra conagentes físicos o químicos, que actúan endiferente grado en SNC y sistemanervioso periférico
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Mecanismo de Acción de los Anestésicos
1. Potenciación/ Activación de la
Neurotransmisión Inhibitoria
2. Bloqueo / Antagonismo de la
Neutransmisión Excitatoria.
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1. Potenciación/ Activación la
Neurotransmisión Inhibitoria
Activación de los receptores GABA se disminuyen y/o bloquea la capacidad de generar un potencial de acción y la transmisión del impulso nervioso.
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Potenciación/ Activación la Neurotransmisión Inhibitoria
Mecanismo de Acción:
1) Activación de receptores GABA (unión de los fármacos) potenciando la actividad GABAérgica. (Agonista )
� Pre Sináptico: Síntesis – Degradación – Recaptura GABA
� Post Sináptico: Receptores GABA – Mecanismos Alostéricos.
2) Afectan la transmisión de la sinapsis.
� Permite la apertura de conductos de Cl- (Ingreso)
� Apertura de conductos de K+ de dos poros (Salida)
3) Hiperpolarización de la neurona.
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Ciclo de Krebs
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Efectos de Neurotransmisores Inhibitorios
Hiperpolarización de la membrana. Entrada de Aniones y salida de CationesDisminución de la Resistencia de la Membrana
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Receptor GABAA
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2. Bloqueo/ Antagonismo de la Neutransmisión Excitatoria
Bloqueo de la actividad glutamatérgica, actuando como antagonistas de
receptores y con ello la disminución de la excitabilidad neuronal.
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Bloqueo/ Antagonismo de la Neutransmisión Excitatoria
Mecanismo de Acción
1) Bloqueo de los receptores NMDA dependientes de Glutamato. (Antagonismo de los Receptores NMDA. )
2) Inhiben determinados subtipos de canales de Na+ (AMPA) controlados por voltaje, dando a lugar la inhibición de la liberación de neurotransmisores en las sinapsis excitatoria.
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Glutamato
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Principales Receptores Excitatorios
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Efectos de Neurotransmisores Excitatorios
Despolarización de la membrana. Entrada de Cationes y reduce la salida.Aumento de la Resistencia de la Membrana
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