Download - farmacos Antihelminticos
ANTIHELMINTICOS
Rafael Guarneros Hernández
Sam Isael Carrillo Aguas
Javier Alejandro Peralta Espinosa
Marco Polo Gutiérrez Pozos
HELMINTOS
• EXISTEN 3 TIPOS PRINCIPALES DE HELMINTOS(GUSANOS)
• NEMATODOS(REDONDOS ALARGADOS)
• TREMATODOS
• CESTODOS
BENZIMIDAZOLES
• ABSORCIÓN IRREGULAR EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL
• MAS USADOS MEBENDAZOL Y ALBENDAZOL
• ALTERA LA CAPTACIÓN DE GLUCOSA DEL GUSANO
• POCA TOXICIDAD
• INTERACTÚA CON LA TUBULINA (PROTEÍNA DEL CITOESQUELETO) INHIBE LA FORMACIÓN DE MICROTÚBULOS Y ESTO PROVOCA LA PARÁLISIS Y MUERTE LOS PARÁSITOS
MEBENDAZOL
• DE AMPLIO ESPECTRO
• DERIVADO DEL BENZIMIDAZOL, PERO CON ABSORCION MAS DEFICIENTE.
• VIA DE ADMINISTRACIÓN: ORAL
• BIODISPONIBILIDAD DEL 20% POR METABOLISMO DE 1° PASO
• ELIMINACION POR ORINA Y HECES FECALES
• VIDA MEDIA: 2 -6 HRS.
• PARA TRATAR : TRICURIASIS,OXIURIASIS, UNCINARIASIS, ASCARIASIS.
• INSOLUBLE EN AGUA
• EFECTOS ADVERSOS: MAREOS, NAUSEAS, ANOREXIA, VOMITO, DOLOR ABDOMINAL, VERTIGO, ALOPECIA.
• CONTRAINDICADO: EMBARAZO(TERATOGENO), COLITIS ULCERATIVA, <2 AÑOS, LACTANCIA,
PRESENTACION Y DOSIS
• COMPRIMIDOS DE 100 MG.- CAJA CON 6
• SUSPENSIÓN C/100 ML CONTIENE 5 MG.
• TABLETAS 100-500 MG (VERMOX).
• DOSIS: 100 MG/12 HRS POR 3 DIAS
ALBENDAZOL
• SE UNE A TUBULINA BETA E INHIBE LA FORMACION DE MICROTUBULOS. ADEMAS BLOQUEA LA CAPTACION DE GLUCOSA, LO QUE CAUSA LA PARALISIS Y MUERTE DEL PARASITO.
• SE ABSORBE MEJOR EN MEDIO GRASO
• METABOLISMO HEPATIPO
• VIDA MEDIA: 8-12 HRS
• REACCIONES ADVERSAS: VOMITO, NAUSEAS, DIARREA, TRANSTORNO HEPATICO, LEUCOPENIA, ALOPECIA.
• EFICAS CONTRA:
• TENIASIS
• CISTICERCOSIS
• LARVAS MIGRATORIAS CUTANEAS Y VISCERALES
• CLONORQUIASIS
• TRIQUINOZIS
PRESENTACION Y DOSIS
• TABLETAS DE 200 MG.
• SUSPENSIÓN DE 5 MG./100 ML.
• DOSIS: 400 MG. DOSIS UNICA
HIDRATO DE PIPERAZINA
• SEGUNDA ELECCION CONTRA: ASCARIS LUMBRICOIDES Y ENTEROBIUS.
• PRODUCE NARCOSIS EN LOS PARÁSITOS, Y A SU VEZ CAUSA QUE NO EXISTA ACCIÓN MUSCULAR EN EL PARASITO.
• BUENA ABSORCIÓN ORAL
• METABOLIZADA EN UN 25 %, EL RESTO ES ELIMINADO SIN MODIFICAR
• ELIMINACIÓN RENAL
• CONTRAINDICADA:
• HIPERSENSIBILIDAD, EMBARAZO, INSIFICIENCIA RENAL (posible acumulación), INSIFICIENCIA HEPATICA, EPILEPSIA Y LACTANCIA.
• EFECTOS ADVERSOS:
• NAUSEAS, VOMITO, CALAMBRES ABDOMINALES, DIARREA, CEFALEA, VERTIGO Y URTICARIA.
PRESENTACIÓN Y DOSIS
• CADA 100 ML DE JARABE CONTIENEN:HEXAHIDRATO DE PIPERAZINA..................... 10 GVEHÍCULO C.B.P.............................................. 100 MLCADA 5 ML CONTIENEN................................. 500 MG
• DOSIS ADULTOS: 3.5 GR./DIA DURANTE 2 DIAS
• NIÑOS: 65-75 MG./KG/DIA DURANTE 2 DIAS
PRAZIQUANTEL
• PIRAZINOISOQUINOLINA
• ESPECTRO MUY AMPLIO VS CESTODOS & TREMATODOS
• CESTODOS: T. SOLIUM, T. SAGINATA, D. LATUM, H. NANA Y D. CANINUM.
• CISTICERCOSIS TRAS LA MIGRACIÓN DE T. SOLIUM
• TREMATODOS: SCHISTOSOMAS, CLONORCHIS SINENSIS, OPSITHORCHIS VIVERRINI, FASCIOLA HEPÁTICA, PARAGONIMUS WESTERMANI, FASCIOLOPSIS BUSKI, HETEROPHYES HETEROPHYES, METAGONIMUS YOKOGANRAI.
MECANISMO DE ACCIÓN
• ESPECIFIDAD PARA ACTUAR VS GUSANOS
• AUMENTA LA PERMEABILIDAD DE MEMBRANAS DE LAS CÉLULAS HELMÍNTICAS • IONES MONOVALENTES
• IONES BIVALENTES (CALCIO)
*PERO ESTA ACCIÓN NO BASTA PARA EXPLICAR LA COMPLEJIDAD DE SUS EFECTOS SOBRE LOS HELMINTOS*
• CONCENTRACIONES PEQUEÑAS: AUMENTA LA ACTIVIDAD MUSCULAR. EL GUSANO PIERDE SU CAPACIDAD PARA AGARRARSE DE LAS PAREDES DEL INTESTINO O VASOS.
• CONCENTRACIONES MAYORES: VACUOLIZACIÓN Y VESICULACIÓN TEGUMENTARIA DEL GUSANO. DESINTEGRACIÓN Y FAGOCITACIÓN DEL GUSANO
CISTICERCOSIS
ENFERMOS CON NEUROCISTICERCOSIS…
AL TX PRESENTAN UN SÍNDROME CARACTERIZADO POR:
• CEFALEA
• HIPERTERMIA
• HIPERTENSIÓN ENDOCRANEAL
• CONVULSIONES
• ARACNOIDITIS
SE PRESENTAN COMO REACCIÓN LOCAL INFLAMATORIA FRENTE A LOS ORGANISMOS MUERTOS
PRESENTACION Y DOSIS
• TABLETAS DE 600 MG
• DOSIS 600 MG./8 HRS DURANTE 10 DIAS
TIABENDAZOL
• ES OTRO BENZIMIDAZOL, QUE MUESTRA EXTRAORDINARIA POTENCIA, EFICACIA Y GRAN SELECTIVIDAD FRENTE A VARIOS HELMINTOS. ES TRATAMIENTO DE ELECCIÓN POR STRONGYLOIDES STERCORALIS (CURACIÓN DEL 100%).
• ELECCIÓN POR VÍA TÓPICA PARA LA LARVA MIGRANS CUTÁNEA PRODUCIDA POR ANCYLOSTOMA BRAZILIENSE Y POR V.O. EN LA LARVA MIGRATORIA VISCERAL OCASIONADA POR TOXOCARA CANIS Y T. CANTI. ES UTIL EN INFECCIONES POR ASCARIS, ENTEROBIUS Y UNCINARIA.
MECANISMO DE ACCIÓN
• INHIBE LA ENZIMA FUMARATO REDUCTASA, ESPECIFICA DE LAS MITOCONDRIAS DE ALGUNOS HELMINTOS.
• EN STRONGYLOIDES, HAY UNIÓN A LA BETA TUBULINA CON POLIMERIZACIÓN DE, MICROTÚBULOS CON PÉRDIDAS DE VESÍCULAS SECRETORIAS Y ALTERACIÓN DE LA CAPTACIÓN DE GLUCOSA (LARVAS/ADULTOS.)
• SE ABSORBE MUY BIEN (90%).
• RÁPIDA, TIENE UNA TMAX DE 1 HR.
• SU VIDA MEDIA ES DE 1,2 HR.
• EFECTOS ADVERSOS:
• ANOREXIA, NAUSEAS, VÓMITOS Y MAREOS, LETARGIA, DIARREA, FIEBRE, TINNITUS, HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA, VISIÓN BORROSA, SINCOPE, LEUCOPENIA, DISFUNCIÓN HEPÁTICA.CRISTALURIA Y HEMATURIA.
DOSIS
• LA DOSIS PARA LA ESTRONGILOIDOSIS, 25 MG/KG 2 VECES AL DÍA (MÁXIMO 3G/DÍA) DURANTE DOS DÍAS. EN LAS INFECCIONES DISEMINADAS, DEBE MANTENERSE DURANTE 5 DÍAS POR LO MENOS.
• LA MISMA DOSIS SIRVE PARA LA LARVA MIGRATORIA VISCERAL Y LA TRIQUINOSIS.