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ESTRÓGENOS DE USO CLINICO
Dra. Ruth Jaimez Melgoza
Ciudad Universitaria 2014.
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Estrógenos
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Estrógenos
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BIOSINTESIS DE LOS ESTROGENOS
Acetato
Colesterol
Pregnenolona
Progesterona
Androstendiona (A)
Testosterona (T)
LH
A
T
Estrona
EstradiolFSH
Células dela teca
Células de lagranulosa
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Hipotálamo
Hipófisis
GnRH
FSHLH
Ovario
Estrógenos Progesterona
+ -- +
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SHBG
E2 hsp
Receptorinactivo
Receptoractivado
Citoplasma Núcleo
EREDNA
Translocación
Proteína
Funcióncelular
RNAi
RNA Polimerasa
RNA
Ribosomas
5’3’
3’5’
Transcripción
Traducción
Dimerización
Torrentecirculatorio
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BMC Biochemistry 2009, 10:36.
Research article Open Access
Identification of four novel phosphorylation sites in estrogen receptor α: impact on receptor-dependent gene expression and phosphorylation by protein kinase CK2
Christopher C Williams, Aninda Basu, Abeer El-Gharbawy, Latonya M Carrier, Carolyn L Smith and Brian G Rowan.
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Efectos fisiológicos de los estrógenos
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Principales usos de los estrógenos
Terapia hormonal de reemplazo. Prevención de osteoporosis.
Inductores de ovulación.
Anticonceptivos.
Amenorrea, endometriosis, disgenesia gonadal (S.Turner 44X), atrofia urogenital.
Tratamiento, profiláctico y adyuvante en ca de mama.
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Revisión (5 años diversos estudios)
• Sales. Benzoato, valerianato, cipionato,
• Reemplazo.• Tópica, oral: parches
transdérmicos.• Dosis: 1-2mg.
Total 14776
Humano 7074
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• Asociado a progestinas.
• Anticoncepción. Vía oral.
• Dosis 15-30 µgTotal 1133
Humano 581
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• Metabolismo a EE
Total 18
Humano 4
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• SERM. El patito feo.• Citrato, 4-OH.• Clomifeno, toremifeno,
droloxifeno, idoxifeno.• SERM.• Ca de mama.• Anastrozol.• Oral 10-40 mg día.
Total 4820
Humano 3276
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• SERM.• Clorhidrato.• Arzoxifeno, ospemifeno,
ormeloxifeno, lasofoxifeno.• Osteoporosis, ca de mama.• Oral 60 mg día.Total 868
Humano 587
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• ICI 182,780.• Ca mama.• 250 mg, im, mes.
Total 647
Humano 409
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Efectos adversos
Ca endometrio.
Trombosis venosa, enfermedad arterial periférica, accidente cerebro-vascular.
Embolismo pulmonar.
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Fibrinólisis
CoagulaciónInflamación
Plaquetas
Genética
Medio ambiente
SistemaInmune
Estilo de vida