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DROGAS DROGAS ADRENÉRGICASADRENÉRGICAS
Dr. Walter Sánchez EsquicheDr. Walter Sánchez Esquiche
Médico AnestesiologoMédico Anestesiologo
Drogas AdrenérgicasDrogas Adrenérgicas
Se denominan drogas Se denominan drogas simpatomiméticas porque simpatomiméticas porque reproducen total o parcialmente los reproducen total o parcialmente los efectos de las fibras posganglionares efectos de las fibras posganglionares simpáticas.simpáticas.
CLASIFICACIONCLASIFICACION
QUIMICAQUIMICA– CATECOLAMINAS NATURALES: CATECOLAMINAS NATURALES:
ADRENALINA, NORADRENALINA, ADRENALINA, NORADRENALINA, DOPAMINADOPAMINA
– CATECOLAMINAS SINTÉTICAS: CATECOLAMINAS SINTÉTICAS: ISOPROTERENOL, DOBUTAMINA.ISOPROTERENOL, DOBUTAMINA.
– NO CATECOLAMINAS: ETILEFRINA, NO CATECOLAMINAS: ETILEFRINA, FENILEFRINA, EFEDRINA, ANFETAMINAFENILEFRINA, EFEDRINA, ANFETAMINA
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
ADRENERGICOS DE ACCIÓN ADRENERGICOS DE ACCIÓN DIRECTA: SIMULTÁNEOS, DIRECTA: SIMULTÁNEOS, PREFERENCIALES.PREFERENCIALES.
ADRENERGICOS DE ACCIÓN ADRENERGICOS DE ACCIÓN INDIRECTAINDIRECTA
ADRENERGICOS DE ACCIÓN MIXTA.ADRENERGICOS DE ACCIÓN MIXTA.
CLASIFICACIÓN: DROGAS CLASIFICACIÓN: DROGAS SIMPATICOMIMÉTICASSIMPATICOMIMÉTICAS
Estimulantes adrenérgicosEstimulantes adrenérgicos
Alfa1Alfa1: : Noradrenalina – Metaraminol – Etilfedrina –Noradrenalina – Metaraminol – Etilfedrina –Nafazolina- Xilometazolina – TiraminaNafazolina- Xilometazolina – Tiramina
Alfa 2Alfa 2: : Clonidina, Alfa metildopa, GuanfacinaClonidina, Alfa metildopa, Guanfacina
Estimulantes adrenérgicos alfa y betaEstimulantes adrenérgicos alfa y beta Adrenalina – Dopamina – Efedrina – AnfetaminaAdrenalina – Dopamina – Efedrina – Anfetamina
Estimulantes adrenérgicos betaEstimulantes adrenérgicos beta Beta 1: DobutaminaBeta 1: Dobutamina
CLASIFICACIÓN: DROGAS CLASIFICACIÓN: DROGAS SIMPATICOMIMÉTICASSIMPATICOMIMÉTICAS
Estimulantes adrenérgicos betaEstimulantes adrenérgicos beta Beta 2Beta 2
Salbutamol – Fenoterol – Procaterol – Salbutamol – Fenoterol – Procaterol – Clembuterol – Terbutalina – Orciprenalina- Clembuterol – Terbutalina – Orciprenalina- Salmeterol - RitodrinaSalmeterol - Ritodrina
Beta 1 y 2Beta 1 y 2
Isoproterenol – Isoxuprina – BametanoIsoproterenol – Isoxuprina – Bametano
Tipo 1. Canales iónicos controlados por ligandos o
Receptores ionotrópicos
Tipo 2. Receptores acoplados a proteínas G o
Receptores metabotrópicos
Tipo 3. Receptores ligados a quinasas
Tipo 4. Receptores nucleares
Tipo de receptores farmacológicos
Estructura general de los receptoresDominio de unión al ligando
Dominio
acoplado a pG
Tipo I.
Tipo 2. RAPG
Tipo 3. R ligados a quinasas
Tipo 4. R nuclearesDedos de cinc
Unión al ADN
Tipo2.- Receptores acoplados a proteínas G (RAPG)
R. Muscarínico de Ach
R. Adrenérgicos
R. Dopaminérgicos
R. 5-HT
R. Opiaceos
R. De purinas
ejemplos
contracción
ATP
ATP
RS
AMPcPKa
Ca ++
beta
GAC
Alfa 1
GPLC
Ca++
IP3RS
Mecanismo de acción de fármacos simpaticomiméticos en el corazón
1 contractilidad frecuencia y gasto
1 contractilidad RVP Pa
2 dilatación vascular RVP Pa
ACCIONES GENERALES DE LOS ACCIONES GENERALES DE LOS ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS
ACCION EXCITATORIA PERIFÉRICA : ALFA ACCION EXCITATORIA PERIFÉRICA : ALFA 11
ACCIÓN INHIBITORIA PERIFÉRICA : BETA 2ACCIÓN INHIBITORIA PERIFÉRICA : BETA 2 ACCIÓN EXCITATORIA PERIFÉRICA: BETA1ACCIÓN EXCITATORIA PERIFÉRICA: BETA1 ACCIONES METABÓLICASACCIONES METABÓLICAS ACCIONES SNC: ALFA 1, BETA 2ACCIONES SNC: ALFA 1, BETA 2 ACCIONES ENDOCRINAS : ALFA, BETAACCIONES ENDOCRINAS : ALFA, BETA ACCIONES REGULATORIAS ACCIONES REGULATORIAS
PRESINÁPTICAS: ALFA 2PRESINÁPTICAS: ALFA 2
CATECOLAMINAS CATECOLAMINAS ENDÓGENASENDÓGENAS
ADRENALINAADRENALINA
Fármaco de acción no selectiva.Fármaco de acción no selectiva. Mala absorción por via oral, por via SC Mala absorción por via oral, por via SC
es irregular, mas rápida por vía IM, por es irregular, mas rápida por vía IM, por vía inhalatoria tiene efecto local.vía inhalatoria tiene efecto local.
Es metabolizada rápidamente por la Es metabolizada rápidamente por la COMT y la MAO , al igual que la COMT y la MAO , al igual que la noradrenalinanoradrenalina
Se elimina por la orina en forma de Se elimina por la orina en forma de metabolitos ( metanefrina, metabolitos ( metanefrina, normetanefrina, acido vanililmandélico)normetanefrina, acido vanililmandélico)
EFECTOSEFECTOS
Corazón: inotrópico, cronotrópico, Corazón: inotrópico, cronotrópico, batmotrópico, dromotrópico positivo.batmotrópico, dromotrópico positivo.
Aumenta la PA (ALFA) hipotensión (BETA 2).Aumenta la PA (ALFA) hipotensión (BETA 2). VasoconstricciónVasoconstricción Vasoconstricción arteria renal, disminuye Vasoconstricción arteria renal, disminuye
excresión de sodio, potasio y cloroexcresión de sodio, potasio y cloro Produce broncodilatación, retención urinariaProduce broncodilatación, retención urinaria Hiperglicemiante lipolíticoHiperglicemiante lipolítico Facilita la transmisión neuromuscularFacilita la transmisión neuromuscular
ACCIONES FARMACOLÓGICASACCIONES FARMACOLÓGICAS
EFECTOS VASCULARES EFECTOS VASCULARES PIEL Y MUCOSAS (PIEL Y MUCOSAS (1) 1) RESISTENCIA PERIFÉRICA,PRESIÓN RESISTENCIA PERIFÉRICA,PRESIÓN
ARTERIAL ARTERIAL CEREBRALES (CEREBRALES (1) 1) RENALES (RENALES (, , )) CORONARIAS (CORONARIAS (, , ) ) MÚSCULO ESTRIADO MÚSCULO ESTRIADO ((, , ) ) EFECTOS CARDIÁCOSEFECTOS CARDIÁCOS:: frecuencia frecuencia
cardcardíaíacaca,, reflejos compensatorios reflejos compensatorios,, volumen minuto inotropismovolumen minuto inotropismo,, conductibilidadconductibilidad, , automatismoautomatismo
REACCIONES ADVERSAS REACCIONES ADVERSAS MAS FRECUENTESMAS FRECUENTES
Reacciones Reacciones AdversasAdversas
Porcentaje de Porcentaje de PacientesPacientes
TaquicardiaTaquicardiaPalidezPalidezHipertensión Hipertensión
ArterialArterialArritmiasArritmiasNecrosis Tisular Necrosis Tisular
DistalDistal
47,6147,6123,8023,8011,9011,907,147,144,764,76
NORADRENALINANORADRENALINA
EJERCE POCO EFECTO SOBRE LOS EJERCE POCO EFECTO SOBRE LOS BETA 2.BETA 2.
CUMPLE LAS MISMAS FUNCIONES CUMPLE LAS MISMAS FUNCIONES QUE ADRENALINA, CON MENOS QUE ADRENALINA, CON MENOS POTENCIA.POTENCIA.
LAS RAMS, SON SIMILARES A LA LAS RAMS, SON SIMILARES A LA ADRENALINA.ADRENALINA.
DOPAMINADOPAMINA
PRECURSOR METABÓLICO DE LA NA.PRECURSOR METABÓLICO DE LA NA. SUS EFECTOS VARIAN SEGÚN LA SUS EFECTOS VARIAN SEGÚN LA
DOSIS, TIENEN EFECTO DE DOSIS, TIENEN EFECTO DE VASODILATACIÓN CORONARIA, VASODILATACIÓN CORONARIA, RENAL, AUMENTANDO LA DOSIS RENAL, AUMENTANDO LA DOSIS TIENE EFECTO BETA (PRINCIPAL).TIENE EFECTO BETA (PRINCIPAL).
A DOSIS MAYORES TIENE EFECTO A DOSIS MAYORES TIENE EFECTO ALFA.ALFA.
Localización y efectos Localización y efectos mediados mediados
por receptores por receptores DopaminérgicosDopaminérgicos Receptores D1Receptores D1
Central:Central: Núcleos de la base (caudado, putamen sustancia Núcleos de la base (caudado, putamen sustancia
negra), Corteza cerebral, Sistema Límbico, Tálamo, negra), Corteza cerebral, Sistema Límbico, Tálamo, Hipotálamo. Hipotálamo. Estimulación de la actividad locomotora Estimulación de la actividad locomotora extrapiramidal.extrapiramidal.
PeriféricoPeriférico: : Musculo liso arteriolar (vasos renales, mesentérica, Musculo liso arteriolar (vasos renales, mesentérica,
coronaria y cerebral) coronaria y cerebral) VasodilataciónVasodilatación
Localización y efectos Localización y efectos mediados por receptores mediados por receptores
DopaminérgicosDopaminérgicos Receptores D2Receptores D2 Central: Central: Núcleos de la base, Bulbo olfatorio, ZQG, Hipotálamo Núcleos de la base, Bulbo olfatorio, ZQG, Hipotálamo
e Hipófisis posteriore Hipófisis posterior
Periférico: Periférico: Terminales nerviosas. Inhiben la liberación de Terminales nerviosas. Inhiben la liberación de
catecolaminas. catecolaminas. Efectos:Efectos: Inhiben la actividad locomotora extrapiramidal Inhiben la actividad locomotora extrapiramidal
(efecto antiparkinsoniano) Inhibición de la secreción (efecto antiparkinsoniano) Inhibición de la secreción de Prolactina. Efectos emetizantes y nauseosos.de Prolactina. Efectos emetizantes y nauseosos.
AGONISTAS PREFERENCIALESAGONISTAS PREFERENCIALESALFAALFA
AGONISTAS ALFA 1 SELECTIVOS:AGONISTAS ALFA 1 SELECTIVOS:– ETILEFRINAETILEFRINA– FENILEFRINA FENILEFRINA – METOXAMINAMETOXAMINA
Se absorbe bien por via oral, sufre Se absorbe bien por via oral, sufre extenso primer paso, biodisponibilidad extenso primer paso, biodisponibilidad 8-17% no pasan BHE.8-17% no pasan BHE.
Produce vasoconstricción periféricaProduce vasoconstricción periférica
AGONISTAS ALFA 1AGONISTAS ALFA 1
MÍNIMO ESTÍMULO BETA 1 NO MÍNIMO ESTÍMULO BETA 1 NO AUMENTA LA FRECUENCIA AUMENTA LA FRECUENCIA CARDIACA.CARDIACA.
LA ETILEFRINA SE USA EN LA LA ETILEFRINA SE USA EN LA HIPOTENSIÓN, COLAPSO HIPOTENSIÓN, COLAPSO CARDIOCIRCULATORIO.CARDIOCIRCULATORIO.
LA FENILEFRINA SE USA POR VIA LA FENILEFRINA SE USA POR VIA TÓPICATÓPICA
AGONISTAS ALFA 2 AGONISTAS ALFA 2 SELECTIVASSELECTIVAS
CLONIDINACLONIDINA ALFA METIL DOPAALFA METIL DOPA GUANABENZGUANABENZ
SE USAN PRINCIPALMENTE PARA LA HTA, ACTUAN SE USAN PRINCIPALMENTE PARA LA HTA, ACTUAN INHIBIENDO LA LIBERACIÓN DE CATECOLAMINASINHIBIENDO LA LIBERACIÓN DE CATECOLAMINAS
LA CLONIDINA SE ADMINISTRA POR VIA ORAL, LA CLONIDINA SE ADMINISTRA POR VIA ORAL, PARENTERAL, TRANSDÉRMICA, LIPOSOLUBLE, PARENTERAL, TRANSDÉRMICA, LIPOSOLUBLE, ATRAVIESA LA BHE, ATRAVIESA LA BHE,
DISMINUYE LA LIBERACIÓN DE LA RENINADISMINUYE LA LIBERACIÓN DE LA RENINA PRODUCE EFECTO HIPERTENSOR PASAJERO (ALFA PRODUCE EFECTO HIPERTENSOR PASAJERO (ALFA
2 POSINÁPTICO)2 POSINÁPTICO)
ACTIVANTES ALFA 1, ALFA 2ACTIVANTES ALFA 1, ALFA 2
OXIMETAZOLINAOXIMETAZOLINA NAFAZOLINANAFAZOLINA
PRODUCEN VASOCONSTRICCIÓN A PRODUCEN VASOCONSTRICCIÓN A NIVEL DE LAS MUCOSASNIVEL DE LAS MUCOSAS
PRODUCE MIDRIASISPRODUCE MIDRIASIS SU USO ES TÓPICOSU USO ES TÓPICO
AGONISTAS BETAAGONISTAS BETA
BETA 1 : BETA 1 : DOBUTAMINADOBUTAMINA Quimicamente similar a la dopamina.Quimicamente similar a la dopamina. Se ha visto que tiene efecto beta 2Se ha visto que tiene efecto beta 2 Metabolizado por la COMT y por el Metabolizado por la COMT y por el
hígadohígado Tiene efecto cronotrópico positivo, e Tiene efecto cronotrópico positivo, e
inotrópico positivoinotrópico positivo Se indica en shock cardiogénico, ICCSe indica en shock cardiogénico, ICC
Agonistas beta 2Agonistas beta 2
SALBUTAMOLSALBUTAMOL TERBUTALINATERBUTALINA RITODRINARITODRINA FENOTEROLFENOTEROL SALMETEROLSALMETEROL NO SON CATECOLAMINAS, NO LOS NO SON CATECOLAMINAS, NO LOS
METABOLIZA LA COMT.METABOLIZA LA COMT. SUS EFECTOS, VASODILATACIÓN, SUS EFECTOS, VASODILATACIÓN,
BRONCODILATACIÓN, RELAJACIÓN UTERINA.BRONCODILATACIÓN, RELAJACIÓN UTERINA.
AGONISTAS BETA 1 Y BETA AGONISTAS BETA 1 Y BETA 22
ISOPROTERENOLISOPROTERENOL ES CATECOLAMINA SINTETICA ES ES CATECOLAMINA SINTETICA ES
METABOLIZADA POR LA COMT, POCO POR METABOLIZADA POR LA COMT, POCO POR LA MAO, EFECTO MAS PROLONGADO POR LA MAO, EFECTO MAS PROLONGADO POR LA ADRENALINA Y NORADRENALINA.LA ADRENALINA Y NORADRENALINA.
TIENE EFECTOS CARDIACOS, VASCULARES, TIENE EFECTOS CARDIACOS, VASCULARES, RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO, ES RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO, ES HIPERGLICEMIANTE, ESTIMULA HIPERGLICEMIANTE, ESTIMULA LIBERACIÓN DE INSULINA ( BETA).LIBERACIÓN DE INSULINA ( BETA).
DISMINUYE EL TONO Y LAS DISMINUYE EL TONO Y LAS CONTRACCIONES UTERINASCONTRACCIONES UTERINAS
ADRENERGICOS ACCIÓN ADRENERGICOS ACCIÓN INDIRECTA Y MIXTAINDIRECTA Y MIXTA
ANFETAMINASANFETAMINAS COCAINACOCAINA EFEDRINAEFEDRINA
ESTIMULAN LIBERACIÓN DE NA. Y SE UNEN A SUS ESTIMULAN LIBERACIÓN DE NA. Y SE UNEN A SUS RECEPTORES.RECEPTORES.
LAS ANFETAMINAS ESTIMULAN LOS RECEPTORES LAS ANFETAMINAS ESTIMULAN LOS RECEPTORES ALFA Y BETAALFA Y BETA
AUMENTA LA PA, CONTRACCIÓN ESFINTER DE LA AUMENTA LA PA, CONTRACCIÓN ESFINTER DE LA VEJIGA, EFECTO ESTIMULANTE DEL SNC, ACTUA VEJIGA, EFECTO ESTIMULANTE DEL SNC, ACTUA SOBRE EL NUCLEO DEL HAMBRE LA NIVEL SOBRE EL NUCLEO DEL HAMBRE LA NIVEL HIPOTALÁMICOHIPOTALÁMICO
USOS TERAPÉUTICOSUSOS TERAPÉUTICOS
Aplicaciones cardiovascularesAplicaciones cardiovasculares Hipotension arterial (efedrina - fenilefrina)Hipotension arterial (efedrina - fenilefrina)
Shock Hipovolémico (reposición de liquidos y aminas Shock Hipovolémico (reposición de liquidos y aminas presoras) y Shock Cardiogénico (dopamina-dobutamina). presoras) y Shock Cardiogénico (dopamina-dobutamina). Insuf. CardíacaInsuf. Cardíaca
Descongestión en mucosas y piel (nafazolina – Descongestión en mucosas y piel (nafazolina – xilometazolina)xilometazolina)
Otros: Combinación con lidocaina, taquicardia auricular, Otros: Combinación con lidocaina, taquicardia auricular, bloqueo A-V parciales o totales, síndrome de Stoke bloqueo A-V parciales o totales, síndrome de Stoke AdamsAdams
USOS TERAPÉUTICOSUSOS TERAPÉUTICOS
Aplicaciones RespiratoriasAplicaciones Respiratorias
Asma (salbutamol, fenoterol)Asma (salbutamol, fenoterol)
Aplicaciones sobre el SNCAplicaciones sobre el SNC
Obesos por su acción anorexígena. Obesos por su acción anorexígena.
Hipersomnia y narcolepsia. Hipersomnia y narcolepsia.
Aumentar el estado de alerta, evitar la fatiga Aumentar el estado de alerta, evitar la fatiga intelectual o física. intelectual o física.
Déficit de atención en niños hiperquinéticosDéficit de atención en niños hiperquinéticos. .
USOS TERAPÉUTICOSUSOS TERAPÉUTICOS
Otras indicaciones Otras indicaciones Enfermedades alérgicas (shock anafilactico) Enfermedades alérgicas (shock anafilactico)
reacciones graves de hipersensibilidad, edema de reacciones graves de hipersensibilidad, edema de glotis). glotis).
Aplicaciones oftalmológicas. Aplicaciones oftalmológicas.
Amenaza de parto prematuro (ritodrina,isoxuprina) Amenaza de parto prematuro (ritodrina,isoxuprina)
Urológicas.Urológicas.
BLOQUEANTES DE BLOQUEANTES DE LOS LOS
RECEPTORESRECEPTORESADRENÉRGICOS.ADRENÉRGICOS.
SEGÚN EL LUGAR DONDE PRODUCE SEGÚN EL LUGAR DONDE PRODUCE SU EFECTO:SU EFECTO:
– ANTAGONISMO ALFA ADRENERGICOANTAGONISMO ALFA ADRENERGICO
– ANTAGONISMO BETA ADRENERGICO ANTAGONISMO BETA ADRENERGICO (BETA BLOQUEADORES)(BETA BLOQUEADORES)
BLOQUEADORES DE LAS BLOQUEADORES DE LAS NEURONAS ADRENERGICASNEURONAS ADRENERGICAS
INHIBEN BIOSÍNTESIS, LIBERACIÓN, INHIBEN BIOSÍNTESIS, LIBERACIÓN, ALMACENAMIENTO, PERO NO INTERFIEREN ALMACENAMIENTO, PERO NO INTERFIEREN EN LA ACCIÓN DE LOS ADRENÉRGICOS EN LA ACCIÓN DE LOS ADRENÉRGICOS CIRCULANTES.CIRCULANTES.
INHIBIDOR DEL ALMACENAMIENTO: INHIBIDOR DEL ALMACENAMIENTO: RESERPINARESERPINA
INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN: INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN: GUANETIDINAGUANETIDINA
SIMPATECTOMIA QUÍMICA: SIMPATECTOMIA QUÍMICA: HIDROXITRIPTAMINA.HIDROXITRIPTAMINA.
BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA
SE UNEN A LOS RECEPTORES ALFA E SE UNEN A LOS RECEPTORES ALFA E INHIBEN SU EFECTO EN FORMA INHIBEN SU EFECTO EN FORMA PARCIAL O TOTAL.PARCIAL O TOTAL.
PUEDEN BLOQUEAR LOS PUEDEN BLOQUEAR LOS RECEPTORES ALFA 2, PRODUCEN RECEPTORES ALFA 2, PRODUCEN LIBERACIÓN DE NA Y TAQUICARDIA.LIBERACIÓN DE NA Y TAQUICARDIA.
BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA
FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA FENTOLAMINAFENTOLAMINA PRAZOSINPRAZOSIN TERAZOSINTERAZOSIN YOHIMBINAYOHIMBINA OTROS BLOQUEADORES ALFA: OTROS BLOQUEADORES ALFA:
LABETALOL, NEUROLÉPTICOS, LABETALOL, NEUROLÉPTICOS, ERGOTAMINA,.ERGOTAMINA,.
EFECTOS DEL BLOQUEO EFECTOS DEL BLOQUEO ALFAALFA
PRODUCEN VASODILATACIÓNPRODUCEN VASODILATACIÓN DISMINUYEN LA RESISTENCIA AL FLUJO DISMINUYEN LA RESISTENCIA AL FLUJO
URINARIOURINARIO PRODUCEN MIOSISPRODUCEN MIOSIS AUMENTAN LA LIBERACIÓN DE INSULINAAUMENTAN LA LIBERACIÓN DE INSULINA FENTOLAMINA Y FENOXIBENZAMINA SE FENTOLAMINA Y FENOXIBENZAMINA SE
ABSORVEN ERRATICAMENTE POR VIA ABSORVEN ERRATICAMENTE POR VIA ORAL Y SUFREN UN GRAN METABOLISMOORAL Y SUFREN UN GRAN METABOLISMO
INDICACIONESINDICACIONES
FENOXIBENSAMINA Y FENTOLAMINA FENOXIBENSAMINA Y FENTOLAMINA SE INDICAN EN EL FEOCROMOCITOMASE INDICAN EN EL FEOCROMOCITOMA
TERAZOSIN EN HIPERTROFIA BENIGNA TERAZOSIN EN HIPERTROFIA BENIGNA DE PROSTATADE PROSTATA
PRAZOSIN EN HTA. ICCPRAZOSIN EN HTA. ICC YOHIMBINA BLOQUEA LOS YOHIMBINA BLOQUEA LOS
RECEPTORES PRESINÁPTICOS ALFA 2, RECEPTORES PRESINÁPTICOS ALFA 2, ESTIMULANDO RECEPTORES ESTIMULANDO RECEPTORES ADRENÉRGICOS, ES ANTAGONISTA DE ADRENÉRGICOS, ES ANTAGONISTA DE LA SEROTONINA. LA SEROTONINA.
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA
INHIBEN EN FORMA PARCIAL O INHIBEN EN FORMA PARCIAL O TOTAL LOS RECEPTORES BETA TOTAL LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS
CLASIFICACIÓN: CLASIFICACIÓN:
PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓN
NO SELCTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES NO SELCTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES ββ1 y 1 y ββ2.2.
PROPANOLOL.TIMOLOL.NADOLOL.PENBUTOLOL.PINDOLOL.
SEGUNDA GENERACIÓN.SEGUNDA GENERACIÓN.SELECTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES SELECTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES
ββ11
ATENOLOL.ATENOLOL.ACEBUTOLOL.ACEBUTOLOL.BISOPROLOL.BISOPROLOL.METOPROLOL.METOPROLOL.
TERCERA TERCERA GENERACIÓN.GENERACIÓN.
BLOQUEAN RECEPTORES BLOQUEAN RECEPTORES ββ1, 1, ββ2 y 2 y αα11
CARVEDILOL.CARVEDILOL.BUCINDOLOL.BUCINDOLOL.LABETALOL.LABETALOL.
CUARTA GENERACIÓN.CUARTA GENERACIÓN.BLOQUEAN RECEPTORES BLOQUEAN RECEPTORES ββ 1- LIBERAN ON 1- LIBERAN ON
BETAXOLOL.BETAXOLOL.CELIPROLOL.CELIPROLOL.NEBIVOLOL.NEBIVOLOL.
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
SE ABSORVEN BIEN POR VIA ORAL Y SE ABSORVEN BIEN POR VIA ORAL Y PARENTERAL, TIENEN GRADO PARENTERAL, TIENEN GRADO VARIABLE DE METABOLISMO DEL VARIABLE DE METABOLISMO DEL PRIMER PASO.PRIMER PASO.
ESTE HECHO PRODUCE SU ESTE HECHO PRODUCE SU DIFERENCIA DE BIODISPONIBILIDAD.DIFERENCIA DE BIODISPONIBILIDAD.
SE LIGAN FUERTEMENTE A LAS SE LIGAN FUERTEMENTE A LAS PROTEINAS PLASMÁTICASPROTEINAS PLASMÁTICAS
ACCIONES DE LOS BETA ACCIONES DE LOS BETA BLOQUEADORESBLOQUEADORES
DISMINUCION DE LA FC, DE LA FUERZA DE DISMINUCION DE LA FC, DE LA FUERZA DE CONTRACCIÓN, DISMINUCIÓN DEL GC, CONTRACCIÓN, DISMINUCIÓN DEL GC, DISMINUCIÓN DE LA DEMANDA DE DISMINUCIÓN DE LA DEMANDA DE OXIGENO.OXIGENO.
AUMENTO DE LA RVPAUMENTO DE LA RVP EN HIPERTENSOS, DISMINUYE LA PA. EN HIPERTENSOS, DISMINUYE LA PA.
(¿REDUCE LA LIBERACIÓN DE RENINA, (¿REDUCE LA LIBERACIÓN DE RENINA, BLOQUEA RECEPTORES BETA BLOQUEA RECEPTORES BETA PRESINÁPTICOS,?)PRESINÁPTICOS,?)
BRONCOESPASMOBRONCOESPASMO DISMINUYE GLUCONEOGÉNESISDISMINUYE GLUCONEOGÉNESIS DISMINUYEN LA PIODISMINUYEN LA PIO
INDICACIONESINDICACIONES
ANGINA DE PECHOANGINA DE PECHO GLAUCOMA GLAUCOMA COADYUVANTES EN COADYUVANTES EN
HIPERTIROIDISMOHIPERTIROIDISMO FEOCROMOCITOMA (LUEGO DE FEOCROMOCITOMA (LUEGO DE
APLICAR ALFA BLOQUEANTE),APLICAR ALFA BLOQUEANTE), MIGRAÑAMIGRAÑA TREMOR.TREMOR.
EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
INSOMNIO.
PESADILLAS.
DEPRESIÓN.
EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.HIDRATOS DE CARBONOS Y LÍPIDOS.HIDRATOS DE CARBONOS Y LÍPIDOS.
ENMASCARAN SÍNTOMAS DE HIPOGLUCEMIA. RETARDAN RECUPERECIÓN DE NIVELES DE
GLUCEMIA. HIPERGLUCEMIA. DISMINUCIÓN DEL COLESTEROL HDL. AUMENTO DE LOS TRIGLICÉRIDOS.
EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.OTROS EFECTOS.
BRONCOCONSTRICCIÓN.BRONCOCONSTRICCIÓN.ELEVACIÓN DEL K.ELEVACIÓN DEL K.DISMINUCIÓN TOLERANCIA AL DISMINUCIÓN TOLERANCIA AL
EJERCICIO.EJERCICIO.HIPOTENSIÓN. HIPOTENSIÓN.
Efectos adversos B Efectos adversos B bloqueadoresbloqueadores