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Cpsulas deGelatina BlandaLas cpsulas deGelatina Blanda son
una excelentealternativa para lavehiculizacin dedrogas por va oral.Uno de los puntosms salientes de estaformulacin, el cualhace que el impactoen el mercado
farmacutico aumenteda a da, es lamarcada aceptacinpor parte de lospacientes.
FARMACOTECNIA
PorDr. Santiago D. PalmayDr. Daniel A. Allemandi
Introduccin
Cuando se trabaja en el diseo de formas far-
macuticas de uso oral existen gran cantidad
de opciones tales como: comprimidos de dis-
tintos tipos, cpsulas, soluciones, sistemas dis-
persos, etc.
Por otra parte en los ltimos aos se han de-
sarrollado gran cantidad de drogas que por te-
ner naturaleza hidrofbica son por consi-
guiente marcadamente insolubles en sistemasacuosos y esto trae aparejado un problema de
biodisponibilidad oral asociada al proceso de
disolucin.
Por lo antes expuesto, es interesante disponer de
una forma farmacutica slida con el principio
activo en solucin; para este fin las cpsulas de
gelatina Blanda son una excelente alternativa.
En este artculo solo se pretende describir de
manera muy sinttica algunos elementos para
conocer un poco ms sobre esta forma farma-
cutica de gran impacto actual en el mercado
farmacutico.
Descripcin
Las CGBs consisten en una matriz liquida o se-
mislida (matriz de relleno, MR) recubierta por
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un film continuo de gelatina. Los principios ac-
tivos pueden estar tanto solubles o dispersos en
la matriz de la cpsula.
La MR puede ser tanto hidroflica (por ejemplo,
polietilenglicoles) o bien lipoflica (por ejemplo,
aceites vegetales). En muchos casos la MR es decaracterstica mixta (lipoflica-hidroflica).
Es interesante detenerse tambin en nuevos sis-
temas que se utilizan como MR, este el caso de
los denominados preconcentrados, que con-
sisten en una mezcla de componentes hidrofli-
cos y lipoflicos con el agregado de un agente
surfactante, esta matriz luego de la administra-
cin oral y su liberacin puede formar por e-
jemplo una microemulsin.
La cubierta de la cpsula (CC) esta compuesta
simplemente de gelatina, agua y plastificante.Adems de esto la cpsula puede ser transpa-
rente u opaca y si es necesario puede colorearse
o saborizarse.
En general el uso de conservantes en estas for-
mas farmacuticas no es necesario.
Adems de lo antes descrito las CGBs pueden
ser recubiertas con fines de liberacin modifica-
da y tambin manufacturadas con formas geo-
mtricas diversas aunque, en el caso de la ad-
ministracin oral, las ovales y oblongas son las
ms utilizadas.
Uso de CGBs
Estas formas farmacuticas pueden ser formula-
das y elaboradas para producir diferentes siste-
mas de liberacin de drogas.
Las CGB de uso oral contienen generalmen-
te una MR en donde el principio activo esta
disuelto o suspendido y se libera en el esto-mago. Esta cpsula es sustancialmente ms
fcil de tragar. Por otra parte como veremos
ms adelante presentan en algunos casos la
ventaja biofarmacutica de disponer de la
droga en solucin.
Tambin se puede disponer de CGBs masti-
cables o bien succionables, donde la CC es-
t altamente saborizada y el o los principio/s
activo/s pueden encontrarse en tanto en la
MR como en la CC.
Otra alternativa son las CGBs tipo twist ofdonde la cpsula dispone de una muesca pa-
ra ser retirada manualmente y disponer de la
MR. Este tipo de cpsulas pueden ser utiliza-
das para sistemas unidosis de administracin
tpica, inhalatoria o para pacientes peditri-
cos por la va oral.
Por ultimo tambin se han diseado CGBs
donde la cubierta funde o se disuelve a la
temperatura corporal por cual se utilizan pa-
ra formular supositorios y vulos.
En la tabla 1 se resumen los objetivos y las ven-
tajas generales del uso de las cpsulas de gela-
tina blanda.
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Es interesantedisponer deuna forma
farmacuticaslida con elprincipioactivo ensolucin; paraeste fin lascpsulas degelatinaBlanda sonuna excelentealternativa.
Tabla 1
Sntesis de los objetivos y ventajas del uso de CGBObjetivos Ventajas
Mejorar la biodisponibilidad oral Se logra aumentar la velocidad y la cantidad de la absorcin
de droga, reduciendo en algunos casos la variabilidad,principalmente en drogas de probre solubilidad acuosa.
Mejorar la aceptacin del paciente Las CGBs son fciles de tragar, se puede incluso disminuir
sabores desagradables u otros problemas sensitivos. Es
conveniente para convertir formas lquidas en slidas.
Aumentar la seguridad en caso de drogas Se evita el problema del manipuleo de polvos que pueden ser
potentes o citotxicas. perjudiciales para el operador.
Vehiculizar aceites o drogas de bajo punto de fusin. Mediante el uso de CGBs se superan problemas con estas
clases de principios activos que son difciles de formulas en
comprimidos o cpsulas de gelatina rgida.
Mejorar la uniformidad de dosis en drogas El flujo de lquidos es obviamente mejor que el de slidos loutilizadas en muy baja concentracin. cual mejora la uniformidad. Las drogas en solucin presentan
mayor homogeneidad que las mezclas de polvos o grnulos.
Mejorar la estabilidad Las drogas son protegidas contra la degradacin oxidativa por
el uso de vehculos lipdicos y la cubierta de la cpsula.
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Aceptacin
Uno de los puntos ms salientes de esta formu-
lacin, el cual hace que el impacto en el merca-do farmacutico aumente da a da es la marca-
da aceptacin por parte de los pacientes. Mu-
chos estudios tendientes a evaluar esta cuestin
concluyen que los pacientes eligen (si esta den-
tro de sus posibilidades la eleccin) las CGBs
por tres motivos principales: i) la facilidad para
tragarlas, ii) la ausencia de sabor y iii) la conve-
niencia teraputica que en ciertas ocasiones es
subjetiva al menos para el paciente.
ManufacturaLas CGBs son utilizadas desde el siglo XIX
para la administracin de drogas de sabores
desagradables. En esos tiempos las cpsulas
consistan en un pequeo saco de gelatina e-
laborado a mano por el farmacutico.
No obstante, la produccin en escala de CGBs
con una MR lquida llego recin en el ao
1933 de la mano de la maquina encapsuladora
diseada por Robert Pauli Scherer. Esta ma-
quina consista en el la formacin de una ca-
vidad disponible para el llenado del materialde relleno entre dos cintas de gelatina que son
selladas posteriormente por calor (ver figura
1). Si bien en los ltimos aos se ha aumenta-
do la eficiencia de produccin, el concepto o-
riginal de la produccin mediante el uso de es-
tas mquinas permaneci esencialmente inal-
terado.
Obviamente, en forma previa a la elaboracin
de las cpsulas hay dos procesos que deben ser
puestos a punto: a) la preparacin de la masa de
gel de cobertura y b) la preparacin del materialde relleno.
Para el primero de estos puntos generalmente se
disuelve gelatina en agua a aproximadamente
80C y luego bajo vaco se agrega el plastifi-
cante, por ejemplo glicerol. Cuando la gelatina
esta totalmente disuelta se agregan otros com-ponentes tales como, colorantes, opacificantes,
saborizantes, etc. La masa caliente de gelatina
se incorpora entonces en la maquina la cual ge-
nera dos cintas del material listo para ser relle-
nado.
Para la formulacin del material de relleno se
siguen los lineamientos de formas farmacuti-
cas lquidas teniendo en cuenta que este mate-
rial debe:
a) tener la capacidad de disolver las drogas,
b) poseer una adecuada velocidad para difundiral tracto gastrointestinal luego de la ruptura
de la cpsula,
c) mantener en solucin la droga dentro del
tracto gastrointestinal,
d) ser compatible con el material de cubierta de
la cpsula,
e) tener la habilidad de optimizar la velocidad y
la cantidad de droga absorbida.
Conclusin:
En definitiva esta es una forma farmacutica dealta aceptacin por parte de los pacientes lo cual
explica el aumento de estas presentaciones en el
mercado. Las CGBs permiten mejorar diversos
parmetros biofarmacuticos aparte de solucio-
nar problemas reales de formulacin como es el
caso de la vehiculizacin de aceites y vitaminas
liposolubles.
Obviamente uno de los incovenientes o desven-
taja mas importantes de esta forma farmacutica
es el costo de produccin que generalmente se
ve aumentado por la necesidad de tercerizacin.
Fuente: Pharmaceutics. The Science of Dosage FormDesign (2002). M. E. Aulton. Churchill Liningstone Eds.USA.
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Las CGBsconsisten en
una matrizliquida o
semislida(matriz de
relleno, MR)recubiertapor un film
continuo degelatina. Los
principiosactivos
pueden estartanto
solubles odispersos enla matriz dela cpsula.