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BENZODIAZEPINAS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Sedación Hipnosis Disminución de la ansiedad Relajación muscular Amnesia anterógrada Antoconvulsivante
BENZODIACEPINAS
Tipos de benzodiazepinas
Clordiazepoxido (Tensil®) Diazepam (Valium®) Clobazam Urbadam Lorazepam (Ativan®) Alprazolam (Tafil®) Clonazepam (Rivotril®) Triazolam (Halcion® ) Midazolam (Dormicum®) Bromazepam (Lexotan®)
Receptor GABA
MECANISMO DE ACCION
Neurotransmisor GABA
Iones Cloruro
Benzodiazepinas
Neurotransmisor GABA
MECANISMO DE ACCION
Farmacocinética
• Absorción
• Metabolismo• Excreción
• Distribución
Absorción
Absorción Rápida: Diazepam Clorazepato
Absorción Intermedia Alprazolam Clordiazepóxido Halazepam
Absorción Lenta:• Prazepam• Clonazepam • Oxazepam
Semivida plasmática de las benzodiazepinas
Larga (+30 horas) Clorazepoxido Diazepam Clorazepato
Intermedia (25-30 horas)
Bromazepam
Corta (6-24 horas)• Oxazepam • Lorazepam • Alprazolam• Clonazepam
Ultracorta (menos de 6 horas)• Triazolam • Midazolam
Vías de metabolización
Conjugación y glucuroniación
Loracepam Oxacepam
Nitrorreducción Clonacepam
• Oxidación– Pracepam
• Desmetilación– Clordiacepoxido– Clobazam
• Hidroxilación– Alprazolam– Bromazepam
Vías de metabolización hasta su excreción
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Trastornos generales de la ansiedad Síndrome ansioso-depresivo Trastornos del sueño Ansiedad asociada a neurosis fóbica Estrés postraumático Efecto de relajación del músculo
estriado Crisis convulsivas
EFECTOS SECUNDARIOS
SEDACION
• FALTA DE CONCENTRACION
• AMNESIA
• PERDIDA DE LA FUNCIÓN MOTORA
Otros relativamente frecuentes:
Cefalea
Visión Borrosa
Debilidad
Vértigo
Nausea, Vómitos y Diarrea
INTERACCIONESEl uso con depresores como: Hipnóticos Anestésicos Antihistamínicos Sedantes Analgésicos narcóticos (opioides) AlcoholPotencia su efecto depresor sobre el SistemaNervioso Central
Antiácidos (Derivados de Aluminio y Magnesio)
Anticonceptivos
Dependencia y tolerancia
La dependencia se puede generar en pacientes con: Insomnio
La tolerancia
Se genera por el uso de benzodiazepinas de semivida larga y ocasiona acumulación progresiva del fármaco.
Contraindicaciones
- Insuficiencia respiratoria severa - Apnea del sueño - Alcoholismo - Gestación (especialmente en el primer
trimestre) - Lactancia - Insuficiencia renal grave - Insuficiencia hepática - Los ancianos. (Conviene siempre comenzar
con dosis reducidas).
Antídoto
Flumazenil Imidazobenzodiazepina cuyo
comportamiento es el de un antagonista específico de benzodiazepinas.
Bloquea muchas de las acciones de las benzodiazepinas, es el único antagonista del receptor de benzodiazepinas disponible para uso clínico.
GRACIAS POR SU VISITA!!!!!!
Grupo No. 7 Farmacologia II: Evelyn Herrera, Karin Castellanos, Vilma Gonzales, Melisa Morales, Leslie Melgar, Greeg Arevalo, Dennis Hernandez.