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Antibióticos y Quimioterápicos Antibaterianos
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Mónica Marcela Galicia Jiménez
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Tienen como función Inhibir el crecimiento de células, diferentes a las constitutivas del organismo huésped, o virus
Compuestos de origen natural
Compuestos de origen natural
Compuestos de origen netamente sintético
Compuestos de origen netamente sintético
AntibióticosAntibióticos QuimioterápicosQuimioterápicos
Antibióticos y Quimioterápicos Antibacterianos
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Alexander Fleming - 1929
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POSTULADOS DE ERLICH•Un ANTIMICROBIANO debe ser:•Muy activo frente a microorganismos.•Fácilmente absorbible por el organismo humano.
•Activo en presencia de tejido o fluidos corporales.
•Bajo grado de toxicidad, alto índice terapéutico.
•No inducir desarrollo de resistencias.
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Deben expresar las siguientes características:
a- Toxicicidad selectiva
b- Acción bactericida
c- No inducir resistencia
d- Permanecer estable en los líquidos corporales y
tener un largo período de actividad
e- Ser soluble en humores y tejidos
f- No inducir respuesta alérgica en el huésped
g- Tener un espectro de acción limitada
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Clasificación de acuerdo al tipo patógeno que atacan:
Antiprotozoarios. Antivirales. Antineoplásicos.
Antibacterianos. Antifúngicos. Antihelmínticos.
Antimaláricos.
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Clasificación de acuerdo a las estructuras o mecanismos que atacan:
Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular. Inhibidores de la síntesis proteica. Inhibidores de la síntesis de ácido tetrahidrofólico. Compuestos que actúan sobre la membrana plasmática. Compuestos que actúan sobre ácidos nucleicos. Compuestos que actúan sobre la replicación. Antimetabolitos de ácidos nucleicos. Otros inhibidores enzimáticos. Inhibidores de la respiración celular. Generadores de radicales libres.
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CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS
• ORIGEN: Naturales o biológicos Sintéticos Semi-sintéticos
• EFECTO: Bactericida Bacteriostático
• MECANISMO DE ACCION:
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• PARED CELULAR……………………Penicilinas Cefalosporinas • MEMB. CELULAR……………………Polimixina B – Colistina Anfotericina
B-Nistatina_Ketoconazol • SINTESIS PROTEICA……… ……….Macrólidos-Cloramfenicol Aminoglucósidos-
Rifampicinas • ALTERACIONES DNA………………..Quinolonas- Metronidazol • ANTIMETABOLITOS…………………Sulfas – Trimetoprim
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• ESPECTRO DE ACTIVIDAD: Amplio Intermedio Reducido
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• ESTRUCTURA QUIMICA: Beta-Lactámicos (Penicilinas, Cefalosporinas)
Macrólidos (eritromicina) • Polipéptidos (Colistina)• Rifamicinas (Rifampicina)• Aminoglucósidos (Gentamicina)• Quinolonas (Norfloxaxina)• Sulfonamidas (Sulfamidas)• Fenicoles (CMP)• Tetraciclinas• Glucopéptidos ( Vancomicina)
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MECANISMO DE ACCION
Para que un antibiotico ejerza su acción, es necesario que llegue al foco de infección penetre en la célula bacteriana y alcance intracelularmente la concentración necesaria el ingreso puede ser por difusión o transporte activo y actúa en un sitio determinado de la estructura bacteriana (target o diana) específico para cada antibiótico
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• Bactericidas: producen la muerte del microorganismo responsable del proceso infeccioso.
• Bacteriostáticos.: bloquean el crecimiento y multiplicación celular quedando el microorganismo viable, de manera que, cuando se suspende el tratamiento, puede volver a recuperase y multiplicarse
• CURVA DE CRECIMIENTO:
• Fase log. (b-lactámicos, glicopéptidos, fosfomicina).• Cualquier fase (Polipéptidos, inhibidores proteicos).
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¿DE QUE DEPENDE?• Estructura• Concentración alcanzada en el sitio de la infección.• Tipo de germen.• Tamaño del inoculo. Mecanismo de acción.• Tiempo de acción.• Fase de crecimiento de la bacteria.
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• Bactericidas: producen la muerte del microorganismo responsable del proceso infeccioso.
• Bacteriostáticos.: bloquean el crecimiento y multiplicación celular quedando el microorganismo viable, de manera que, cuando se suspende el tratamiento, puede volver a recuperase y multiplicarse
• CURVA DE CRECIMIENTO:
• Fase log. (-lactámicos, glicopéptidos, fosfomicina).• Cualquier fase (Polipéptidos, inhibidores proteicos).
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¿DE QUE DEPENDE?• Estructura• Concentración alcanzada en el sitio de la infección.• Tipo de germen.• Tamaño del inoculo. Mecanismo de acción.• Tiempo de acción.• Fase de crecimiento de la bacteria.
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CLASIFICACION DE ANTIMICROBIANOS SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION
1. Interfieren en la biosíntesis de PARED CELULAR
2. Inhiben la SINTESIS DE PROTEINAS
3. Actúan sobre la síntesis de ACIDOS NUCLEICOS
4. Actúan sobre VIAS METABÓLICAS
5. Actúan sobre la MEMBRANA CELULAR
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ARN-polimerasa
ÁCIDOS NUCLEICOS
SÍNTESISPROTEÍNAS
ADN girasa
VÍAS METABÓLICAS
PARED CELULAR: Peptidoglicano
MEMBRANA
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Inhibición de la síntesis de la pared celular.
Inhibición de la síntesis de peptidoglicanos, principal componente de la pared celular.
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Inhibición de la síntesis de la pared celular
Betalactámicos Penicilinas Cefalosporinas y Cefamicinas Monobactamicos Carbapenems
Glucopéptidos (Vancomicina, Teicoplanina) Fosfomicina Cicloserina
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BETALACTAMICOS
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BETALACTAMICOS
Penicilinas: Presentan la fusión del anillo ß-lactámico con un anillo pentagonal (anillo de tiazolidina), conformando una estructura básica que es el ácido 6-aminopenicilánico (Ac. penicilánico) y una cadena lateral R-CO- que ofreció la posibilidad de obtener una amplia variedad de compuestos semi-sintéticos
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Clasificación de Penicilinas:• Penicilina G (Bencilpenicilina) Penicilina natural, el radical acilo es el grupo bencilo.
Tiene un espectro estrecho: Gran actividad sobre cocos gram+, pero no frente a la mayoría de las gram-. Es sensible a ácidos, no puede administrarse por vía oral. Es susceptible a penicilinasas producidas por muchas bacterias.
• Penicilinas Penicilinasa Resistentes (Meticilina, Oxacilina): Se usan sobre todo frenta a cocos +. Buena acción sobre S. aureus productores de penicilinasa. Resisten el medio ácido.
• De espectro ampliado (Aminopenicilinas: Ampicilina, amoxicilina): permiten un uso efectivo frente a varias bacterias gram- (H. influenzae, E. coli, Preteus, Salmonella, Shigella). El grupo amino hace que puedan atravesar la membrana externa de los Gram-. Resisten los ácidos. Tienen menos actividad sobre gram+.
• P. antipseudomónicas: carbenicilina, piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae
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Penicilina G Penicilina V
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Acido 7-aminocefalosporánico Cefotaxima
Penicilina G Meticilina
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BETALACTAMICOS
Cefalosporinas: Presentan la fusión del anillo ß-lactámico con un anillo hexagonal (anillo dihidrotiacínico) conformando una estructura básica (núcleo cefem) que es el ácido 7- aminocefalosporánico.
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BETALACTAMICOS
Monobactamas: Los monobactámicos son derivados del ácido 3- aminomonobactámico.(aztreonam)Tienen una estructura ß-lactámica sencilla con una estructura monocíclica en la que el anillo ß-lactámico no está fusionado a otro secundario.
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BETALACTAMICOS
Carbapenemes: su estructura básica consiste en un anillo ß-lactámico fusionado a uno pirrolidínico compartiendo un nitrógeno.
Ej. Imipenem, meropenem
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BETALACTAMICOS
Inhibidores de las ß-lactamasas: presentan una estructura muy similar a la de las penicilinas, con cambios diversos que los hacen menos susceptibles a las ß-lactamasas.
Ej. Sulbactama, tazobactama y ac. Clavlanico
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Cefalosporinas• Las cefalosporinas son producidas por hongos del género
cefalosporium, mientras que las cefamicinas por ciertas especies de actinomicetos del género streptomyces
• La cefalosporina natural tiene poca actividad, pero sustituyendo artificialmente r1 y r2 se obtienen derivados semisintéticos muy activos
• La industria farmacéutica ha ido creando sucesivas generaciones de estos compuestos, con aplicaciones y ventajas diferentes
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Cefalosporinas
• Cefalosporinas de 1era generación: cefalotina, cefazolina: cocos +, excepto enterococos. E.Coli, klebsiella. P. Mirabilis
• Cefalosporinas de 2da: cefamandol, cefoxitina, cefaclor :serratia , enterobacter, h. Influenzae, klebsiella.
• Cefalosporinas de 3era: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima: enterobacterias y algunos bnnf
• Cefalosporinas de 4ta: cefepime: cocos + y bgn.
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Mecanismo de acción
• Las penicilinas y cefalosporinas trabajan la misma manera, interfieren con la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para los entrecruzamientos entre cadenas de PG.
• Este efecto es bactericida sobre bacterias en crecimiento.
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G M G M G
M G M G M
ENLACE
PEPTÍDICO
ESTRUCTURA PEPTIDOGLICANO
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Peptidoglicano en Gram negatinas y Gram positivas
El tetrapéptido unido al NAM de muchas bacterias está constituido por:• Gram positivas: l-alanina d-glutámico
L-lisina d-alanina• Gram negativas: l-alanina d-glutámico
Meso diaminopimélico d-alanina
Las cadenas polisacáridas paralelas se hallan unidas transversalmente directamente a través de los tetrapéptidos (bacterias Gram negativas) o a través de un puente de pentaglicina que conecta dos tetrapéptidos (bacterias Gram positivas).
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peptidoglicano o mureína
Gram positiva Gram negativa
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BIOSÍNTESIS DE PÉPTIDOGLICANO
Pueden diferenciarse cuatro etapas:
1. Síntesis de precursores solubles en el citoplasma.2. Transporte a través de la membrana: Estos precursores son transferidos a un transportador lipídico situado en la membrana citoplásmica (bactoprenol), donde se forman las unidades disacarídicas con el pentapéptido.3. Transglucidación: Las unidades disacarídicas se polimerizan en cadenas lineales fuera de la membrana, pero aún unidas al bactoprenol.4. Transpeptidación: Unión del polímero lineal así formado al peptidoglucano preexistente en la pared celular, por entrecruzamiento de sus péptidos respectivos.
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Antibióticos que actúan sobre la biosíntesis del PG
• Fosfomicina: inhibe la formación de NAM a partir de NAG
• Cicloserina: inhibe la racemización de la Ala, así como la formación del dipéptido D-ala-D-ala
• Bacitracina: impide la regeneración del bactoprenol
• Vancomicina: inhibe transglucosidación (3ª fase - elongación)
• ß-lactámicos: inhiben transpeptidación (fase 4ª: entrecruzamiento de cadenas de PG)
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SÍNTESIS DE PRECURSORES
N-Acetilglucosamina
N-Acetilmurámico
Fosfoenolpiruvato
FOSFOMICINA
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SÍNTESIS DE PRECURSORESCICLOSERINA
1. L-Ala D-Ala
2. 2 D-Ala
D-Ala—D-AlaD-ALANINA
CICLOSERINARACEMASA
SINTETASA
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G--M--BPP
G--M
BPP
BP
TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANA
BACITRACINA
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ENSAMBLAJE
G--M
G--M--G--M--G--M----
ELONGACIÓN DEL
PEPTIDOGLICANO
MEMBRANA CITOPLÁSMICA
PARED
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GLICOPÉTIDOS: Vancomicina Teicoplanina
INHIBICIÓN DE LA ELONGACIÓN
VANCOMICINA
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Vancomicina
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ENLACE
PEPTÍDICO
SÍNTESIS PEPTIDOGLICANOTRANSPEPTIDACIÓN
MEMBRANA CITOPLÁSMICA
PBPs (Penicillin-binding proteins)
Transpeptidasa
Carboxipeptidasa
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ENLACE
PEPTÍDICO
SÍNTESIS PEPTIDOGLICANOTRANSPEPTIDACIÓN
MEMBRANA CITOPLÁSMICA
PBPs
BETALACTÁMICO
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Proteínas de unión a la penicilina (PBPs)
• Las penicilinas tienen como dianas una serie de autolisisnas llamadas proteínas de unión a la penicilina (pbps), implicadas en las últimas fases de la síntesis y maduración del PG.
• Las pbps 1 a 3 son esenciales para la bacteria, y son las dianas de las penicilinas lo cual explica la actividad bactericida.
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SÍNTESIS PEPTIDOGLICANOPBPs
Existen distintas pbps, con actividades diferentes.
No todas las especies bacterianas. Presentan idéntico
perfil de pbps.
Dianas de los betalactámicos.
Distinto grado de afinidad.
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Inhibición de la síntesis proteica
• Los antibióticos que interfieren en la síntesis de proteínas son muy variados y abundantes, y la mayoría de ellos funcionan interfiriendo con el ribosoma, se unen a proteínas ribosómicas o a alguno de los ARN ribosómicos.
• Los más útiles son aquellos que tienen efectos selectivos frente a los ribosomas 70s procarióticos, pero no sobre los 80s eucarióticos.
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Subunidad 30S:
AminoglicósidosTetraciclinas.
Subunidad 50S:LincosamidasMacrólidosOxazolidinonasEstreptograminas
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Inhibición de la síntesis proteica
Podemos agruparlos según la fase concreta de la elongación sobre la que actúan:
1.Inhibidores de la fase inicial de la elongación: tetraciclinas2.Inductores de errores en la lectura del ARNm: aminoglucósidos3.Inhibidores de la translocación: macrólidos4.Inhibidores de la transcripción de las eubacterias: rifamicinas
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INHIBIDORES DE LA FASE INICIAL DE LA ELONGACIÓN: TETRACICLINAS
• Las tetraciclinas son antibióticos de muy amplio espectro (frente a gram-positivas, gram-negativas, rickettsias y clamidias, e incluso micoplasmas), producidos por distintas especies de streptomyces.
• Se basan en el cuádruple anillo del naftaceno. • Actúan como bacteriostáticos, siempre y cuando las
bacterias estén en crecimiento activo. • Son útiles incluso contra bacterias que viven como
parásitos intracelulares (como las rickettsias), debido a que su carácter hidrofóbico facilita su difusión a través de membranas.
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• Mecanismo de acción: provocan que la unión del aa-ARNt al sitio A del ribosoma sea inestable y esté distorsionada, con lo cual se evita la elongación de la cadena.
• In vitro actúan tanto frente a ribosomas 70s como frente a los 80s. In vivo sólo inhiben a las bacterias.
• La explicación está en el hecho de que las bacterias transportan complejos tetraciclina-mg de forma “suicida”, cosa que no ocurre en eucariotas.
INHIBIDORES DE LA FASE INICIAL DE LA ELONGACIÓN:
TETRACICLINAS
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
F-Met
ARNm
A U G C G C G G A U C
U A C Tetraciclinas
Arg
Elongación: reconocimiento
Tetraciclinas
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Tetraciclinas
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INDUCTORES DE ERRORES EN LA LECTURA DEL
ARNm: AMINOGLUCÓSIDOS• Los aminoglucósidos constituyen un grupo amplio y
variado de antibióticos de amplio espectro, producidos por diversas especies de streptomyces
• Todos tienen en común varios rasgos químicos: son muy polares, policatiónicos.
• Presentan un anillo de aminociclitol unido por enlaces glucosídicos a uno o más azúcares, incluyendo al menos un aminoazúcar
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Ejemplos de uso clínico bacteria productora
Estreptomicina Streptomyces griseus
Kanamicina S. kanamyceticus
Amikacinas (derivados semisintéticos de la kanamicina)
Neomicina S. fradiae
Gentamicina Micromonospora purpurea
Aminoglucósidos
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INDUCTORES DE ERRORES EN LA LECTURA DEL
ARNm: AMINOGLUCÓSIDOS• Mecanismo de acción: se unen a los polirribosomas
que están traduciendo el ARNm, provocando errores en la lectura del ARNm, al distorsionar la estructura del ribosoma. Por lo tanto, la bacteria comienza a sintetizar proteínas defectuosas; con un efecto final que es bactericida.
• Su uso debe ser sumamente controlado y monitoreado, por su gran poder de causar daño irreversible al oído y a los riñones.
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AMINOGLICÓSIDO
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
LECTURA ERRÓNEA:
Aminoglicósidos
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INHIBIDORES DE LA TRANSLOCACIÓN: MACRÓLIDOS
• Los macrólidos son antibióticos con grandes anillos lactona unidos a uno o unos pocos azúcares.
• El macrólido prototipo es la eritromicina, pero actualmente se usan mucho en clínica dos derivados semisintéticos de ella: la roxitromicina y la claritromicina.
• La produce un actinomiceto llamado saccharopolyspora erithraea, y es un agente bacteriostático que se administra en infecciones de vías respiratorias ocasionadas por mycoplasma pneumoniae, legionella pneumophila (legionelosis), corynebacterium dyphteriae (difteria) y bordetella pertussis (tosferina).
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Eritromicina
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INHIBIDORES DE LA TRANSLOCACIÓN: MACRÓLIDOS
Mecanismo de acción• Bloquea el paso de translocación interfiriendo
específicamente con la liberación del ARNt desacilado, es decir, impide que el ARNt “descargado” salga del sitio P;
• El pp-ARNt cargado y situado en el sitio A no puede translocarse al sitio P, y se produce la parada de la síntesis de proteinas.
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SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
ELONGACIÓN: Translocación
Macrólidos
ARNm
F-Met Arg
G C G
A U G C G C G G A
ARNm
Arg
G C G
A U G C G C G G A
F-Met
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Lincosamidas• Las lincosamidas (lincomicina y clindamicina) carecen de relación
química con los macrólidos, pero poseen muchas propiedades biológicas similares
• La clindamicina (7-cloro-7desoxilincomicina), tiene una modificación en su estructura química que le proporciona mayor potencia antibacteriana y una mejor absorción por vía oral.
• La lincomicina se aisló a partir del streptomyces lincolnensis. Consiste en un aminoácido unido a un aminoglúcido.
• Ambas moléculas son bases débiles y muy hidrosolubles.
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INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPCIÓN DE LAS EUBACTERIAS:
RIFAMICINAS• Las rifamicinas son antibióticos producidos por
streptomyces mediterranei, con buena actividad contra bacterias Gram-positivas y contra mycobacterium tuberculosis.
• Se han usado en clínica moléculas naturales (como la rifampicina) así como derivados semisintéticos (como la rifampina).
• Constan de un anillo cromóforo aromático atravesado por un largo puente de naturaleza alifática.
• Su mecanismo de acción estriba en la inhibición del inicio de la transcripción, uniéndose de modo no covalente a la subunidad ß de la arn polimerasa eubacteriana
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3. Inhibición de la síntesis de ACIDOS NUCLEICOS
• Las quinolonas son quimioterápicos de síntesis que bloquean la ADN-girasa bacteriana, uniéndose a la subunidad de tipo A.
• Las bacterias poseen topoisomerasas de tipo II, llamadas girasas, que introducen superenrollamiento negativo en la doble hélice del ADN.
• El bloqueo de las quinolonas sobre la girasa supone que ésta queda “congelada” en la fase en que el ADN está unido al enzima. Ello provoca la acumulación de roturas de doble cadena, lo que conduce a la muerte de la bacteria.
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Quinolona
ADN bacteriano
GyrA/ParC
GyrB/ParE
Muerte celular
Enzima
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Quinolonas
• Primera generación (ácido nalidíxico) • Segunda generación (fluorquinolonas): norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina,
pefloxacina. • Son activas frente a la mayoría de los microorganismos gram negativos y gram
positivos aerobios. (Ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina) • Son moléculas hidrofílicas, muchas son anfotericas
Estructura química de las quinolonas• Formada por dos anillos con un nitrógeno en la posición 1 y un grupo carbonilo
en la posición 4 (núcleo base 4-quinolona), además un grupo carboxilo en la posición 3 en el primer anillo.
• Estos antibióticos cuando tienen un átomo de flúor en la posición 6, aumentan su potencia antibacteriana.
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Quinolonas
Ac. Nalidíxico Fluoroquinolonas
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Acción sobre VIAS METABÓLICAS ANÁLOGOS DE FACTORES DE CRECIMIENTO MICROBIANO
• Su mecanismo de acción depende del hecho de que funcionan como análogos de metabolitos, actuando como inhibidores competitivos respecto de cierta enzima.
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Sulfonamidas
• Su estructura es similar al ácido paraaminobenzoico (paba), un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico
• Bacteriostáticos sintéticos de amplio espectro, eficaces contra la mayoría de las bacterias gram positivas y muchas bacterias Gram negativas.
• Los efectos colaterales incluyen alteraciones del tracto gastrointestinal e hipersensibilidad.
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Sulfonamidas
• Los microorganismos son sensibles a las sulfamidas porque sus necesidades de THF las han de satisfacer sintetizándolo a partir de PABA usando la ruta de la que estamos hablando. Sin embargo, los animales son resistentes, debido a que carecen de esta ruta, y en cambio, se aprovisionan de fólico directamente en su dieta.
• A partir de la sulfanilamida se sintetizaron desde entonces gran número de derivados por sustitución de uno de los hidrógenos del grupo sulfonamida, formando estos derivados la llamada familia de las sulfamidas.
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Acción sobre la MEMBRANA CELULAR
Desorganización de la membrana citoplasmática: altera la permeabilidad. Si la integridad funcional de la membrana se altera los iones y macromoléculas se escapan y la célula se lesiona y muere.
Ej. Polimixina , nistatina, anfotericina B
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POLIMIXINASGRAM NEGATIVAS
COLISTINA
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