GUA AYUDANTA 5: HORMONAS ESTEROIDALES

AntiparkinsonianosNcleo Base y NombreMex de AccinAccin FarmacolgicaIndicacin Teraputica

AMANTADINAD. Aminas triciclicas- Aumento de la liberacin de dopamina desde la terminaciones nerviosas- Reduccin de la recaptura de dopaminaAntiparkinsoniano(V(Agente antiviral, facilita liberacin de dopamina e inhibe su recaptura. Exhibe adems efectos anticolinrgicos)(DV( Edema, hipotensin, vrtigo, nuseas, sequedad de la piel, livedo reticularis. Confusin y alucinaciones (en ancianos). Convulsiones con dosis elevadas) Tratamiento del parkinson, principalmente en etapas iniciales

LevodopaD. AminocidoAumento de la sntesis de dopamina a nivel de ganglio basal administrando el precursorNOTA: se debe asociar a CARBIDOPA o benzerazida para proteger la degradacin de L Dopa a nivel periferico. Antiparkinsoniano(DV( SNP= GI, CV, sntesis de melanina}; SNC= Movs coreiformes {sobredosis}, movs clnicos localizados (extremidades inferiores) {dosis insuficientes}, hiperquinesia {excesiva act D}, demencia {prolongado}, efecto orexgeno )Tratamiento del parkinson

pergolida

Bromocriptina

(+ usada)lisuridacabergoliNa

D. Ergolinas Agonista del receptor de dopamina

B( Genera metabolitos inactivos. Afinidad por receptores D1 y D2 de dopamina.

L( Interacta con varios receptores (incluyendo Ser, D y NA)C( Gran metab liberando acilureaAntiparkinsoniano

B( { V= v larga (110h), Potente inhibidor de prolactina, excrecin biliar}

({DV=Rpida e incompleta abs oral {biodisp de 6% (x ef 1 paso)} Gran metab heptico. Hipotensin severa, alucinaciones, confusin , vasoespasmos de dedos }L({V= Inhibidor de prolactina, sin efecto sobre musc lisa vascular}

({DV= Nuseas, sedacin, hipotensin ortosttica, ganancia de peso, diarreas, diplopa, cefaleas}C({V= Bn abs va oral, v larga (63-109 h)}({DV= Precaucin con pericarditis y enfermedad pleural}Tratamiento del parkinson

ROPIRINOLED. Indol

Agonista del receptor de dopamina

M act= 7-hidroxiro_ pirinoleAntiparkinsoniano(V( escaso aumento en sedacin y alucinaciones) (DV( Metabolismo heptico extenso)

Tratamiento del parkinson, principalmente en parkinson inicial (como monoterapia), y en parkinson avanzado asociado a L.Dopa

PramipexolD. BenzotiazolAgonista del receptor de dopamina Antiparkinsoniano

(DV( Nauseas, vmitos, mareos, hipotensin ortostatica

En dosis elevadas confusin, alucinaciones y psicosis)

(V(Rpidamente absorbido, escaso metabolismo y excrecin inalterada por rion AUC mayor en mujeres que en hombres, Tratamiento del parkinson, principalmente en parkinson inicial (como monoterapia), y en parkinson avanzado asociado a L.Dopa

Tolcapona, Entacapona

D. NitrobenzofenonasInhibidores de la COMT (CATECOL_O_METIL TRANSFERASA)

Tolc( inhibe la COMT en SNC y SNP (retirada por hepatotoxicidad)Entac( inhibe la COMT en SNC(corta duracin de accin (2hrs))

Antiparkinsoniano

Ambas activas por va oral

Mayor efecto que benzerazida y carbidopa.

Efectos laterales por aumento de dopamina, alucinaciones entre otros

Efectos gastrointestinales, hipotensin ortostatica

Dao heptico con tolcapona

Tratamiento del parkinson

Selegilina

D. Fenil-etilaminasInhibidor selectivo e irreversible de la MAO-BAntiparkinsoniano

(V( Rpidamente absorbido por va oral, til en etapas iniciales del parkinson)(DV( Extensamente metabolizado a nivel heptico, probable dependencia)Slo el ismero levgiro es activoTratamiento del parkinson en etapas iniciales

HIPOTESIS DE TOXINA AMBIENTAL

MPTP ( MPP*

MPTP : 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridina, contaminante de herona

MPP*: 1-metil-4-fenilpiridium, produce una rpida destruccin de las clulas productoras de dopamina. SIGNOS CARACTERSTICOS DE LA ENFERMEDAD

TEMBLOR: Signo INICIAL ms comn, desaparece durante el sueo, aumenta en stress y disminuye con el progreso de la enfermedad.

RIGIDEZ MUSCULAR: Afecta primero a la musculatura proximal (hombros y cuello) y progresa involucrando los msculos de la cara.

BRADICINESIA: Signo ms desagradable de la enfermedad, afecta tanto a movimientos finos (abotonarse ropa, escribir etc), como tambin groseros como el caminar, pararse o sentarse.

Dolor muscular, calambres, depresin, nerviosismo, alteraciones psiquitricas

Metabolismo de L-Dopa:

70% por dopadecarboxilasa y 10% por la COMT en ausencia de inhibidores de Dopa decarboxilasa. En presencia de Inhibidores de la Dopa-decarboxilasa, predomina metabolismo por la COMT

3-O-metil-dopamina, metabolito de dopamina de vida media larga que Livedo reticularis: enfermedad que afecta a vasos pequeos. Se manifiesta por alteracin de la coloracin de la piel (tono azul rojizo o violceo que desaparece al suspender la terapia).

(AMANTADINA)

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