Anestésicos locales
Objetivo
Suprimir o bloquear estímulos nociceptivos ya sea en los receptores
sensitivos, nervio, tronco nervioso
Clasificación de anestésicos locales
Cla
sifi
caci
ón
Ésteres Cocaína, Procaína,
Tetracaína, Clorprocaína, Benzocaína
Amidas
Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Bupivacaína,
Ropivacaína, Levobupivacaína
Características físico-químicas
Lipofílicos
Bases débiles
La mayoría son mezcla racémica de estereoisómeros S (-) y R (+)
Bupivacaína: S(-) menos cardio y neurotóxico que el R (+)
•Dos enantiómeros S (-) puros
•Ropivacaína
• Levobupivacaína
Mecanismo de acción
• Bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje en la porción interna de la región transmembrana, la forma ionizada es la responsable de la interacción con el receptor
– Disminuyen la velocidad de despolarización, Disminuyen la velocidad de conducción, Prolongan el periodo refractario
• La interacción con el canal es reversible y termina cuando la concentración desciende de la concentración bloqueante mínima
• También son capaces de bloquear canales calcio dependientes de voltaje
Acciones farmacológicas
• C las más sensibles, B, A delta, A gamma, A beta, A alfa
• Órden de pérdida de la sensibilidad: Dolor, temperatura, tacto, propiocepción
Anestesia las fibras de menor diámetro
Acciones farmacológicas
SNC
Por vía intravenosa a dosis altas o cuando se absorben con rapidez
•Depresión, Excitación, Náuseas, vómito, Confusión, Temblor, convulsiones, Muerte
Cardiovascular
Dosis terapéuticas
•Taquicardia
Dosis altas
•Vasodiltación, hipotensión (reducción de conducción adrenérgica, depresión de la contractilidad cardíaca), paro cardíaco
Cardiotoxicidad: Bupivacaína, etidocaína, tetracaína > procaína y lidocaína
Farmacocinética
La acidosis retrasa la difusión del anestésico
La asociación con un agente vasocontrictor habitualmente adrenalina a una concentración de 1:200.000 reduce la tasa de absorción
•Peligro administración en regiones irrigadas por arterias terminales
•Pabellón auricular, nariz, dedos, pene
Metabolismo
•Los ésteres son hidrolizados por estereasas plasmáticas
•Amidas metabolizadas por el microsoma hepático
•Disminuído en recién nacido y enfermedad hepáltica
Excreción renal
Reacciones adversas
Inyección intravascular accidental causa de toxicidad
Afección SNC y cardiovascular
Reacciones alérgicas son raras
Puede haber sensibilidad cruzada
Neuropatía
Metahemoglobinemia
Vías de administración
Anestesia epidural y subaracnoideo
Vías de administración
Parches de lidocaína al 5%
Vías de administración
Anestesia superficial
Vías de administración
Bloqueo de nervios y troncos
nerviosos
Formas de administración
Infiltración: SC