Download - Anestesicos locales 13
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FARMACOLOGIA CLINICA
TERAPEUTICA
Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.
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Quizz Auto evaluativo
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FARMACOLOGIA CLINICA TERAPEUTICA
TEMA:
ANESTESICOS LOCALES
Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.
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1. Identificar correctamente los fármacos Anestésicos locales de uso Odontológico.
2. Determinar sus características cinéticas y dinámicas.
3. Evitar complicaciones por su uso.
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•INTRODUCCION.
•GENERALIDADES.
•ESTRUCTURA QUIMICA.
•CLASIFICACION.
•MECANISMOS DE ACCION.
•CARACTERISTICAS CINETICAS Y DINAMICAS.
•RAMs.
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RESEÑA HISTORICA:
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RESEÑA HISTORICA:
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INTRODUCCION: Anestesia:
Pérdida de todas las sensibilidades (térmica, táctil, propioceptiva )
Analgesia:
Pérdida de la sensibilidad dolorosa.
Anestesia local:
Fármaco que inhibe la excitabilidad de cualquier célula nerviosa en cualquier sitio del cuerpo, dicha inhibición es reversible.
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PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ANESTESICOS LOCALES: BAJA TOXICIDAD.
NO IRRITABLE.
EFECTIVOS EN TEJIDOS Y MUCOSAS.
DURACION DE EFECTO ADECUADO.
NO CAUSAR DAÑO PERMANENTE.
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ESTRUCTURA QUIMICA: Los anestésicos locales son bases con pka de
7.5 – 9, cualquiera que sea el tipo, presenta 3 DOMINIOS.
HIDROFOBO HIDROFILO
CADENA INTERMEDIA
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ESTRUCTURA QUIMICA: HIDROFOBO HIDROFILO
CADENA INTERMEDIA
ANILLO BENCENICO
ENLACE AMIDA/ESTER
AMINA TERCIARIA O SECUNDARIA
-LIPOSOLUBILIDAD -VELOCIDAD
-METABOLISMO -INTERACTUA CON
EL RECEPTOR
Para que el A. L. sea eficaz, la molécula debe estar completa, si se pierde el enlace, se pierde su acción.
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CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES:
ESTERES
COCAINA.
PROCAINA.
TETRACAINA.
BENZOCAINA.
AMIDAS
LIDOCAINA.
MEPIVACAINA.
BUPIVACAINA.
ETIDOCAINA.
PRILOCAINA.
Esta clasificación se realiza en base al tipo de enlace.
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MECANISMO DE ACCION:
![Page 24: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/24.jpg)
MECANISMO DE ACCION:
![Page 25: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/25.jpg)
MECANISMO DE ACCION:
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ESTIMULO
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
!No te va a doler
nadita!
¿ Y sin anestesia?
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MECANISMO DE ACCION: Nuestro objetivo es no producir dolor o evitarlo al
máximo al realizar cada procedimiento operatorio o quirúrgico.
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MECANISMO DE ACCION:
¿ Como lograrlo ?
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
Es esa respuesta la que nos impide realizar los procedimientos odontológicos a plenitud.
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
Lógicamente para evitar el dolor se debe evitar el estimulo.
Pero siempre vamos a estimular, lo que vamos a evitar es la integridad de la vía de transmisión de información.
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular.
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
LEC
LIC
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
LIC
LEC
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
LIC
LEC
![Page 43: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/43.jpg)
MECANISMO DE ACCION:
Generación de potencial de acción.
LIC
LEC
Estimulo
Inicio de despolarización.
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MECANISMO DE ACCION:
Generación de potencial de acción.
LIC
LEC
Estimulo
Transmisión del Impulso nervioso
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MECANISMO DE ACCION:
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
Canales
proteicos
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
Canales
proteicos
+
+
+
+ +
+
+
+ + +
+
+ + +
+
+
+
+ + + +
+
+
+
+
+
+
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular iniciando despolarización.
¿ Como actúan los A.L ? +
+
+
+ +
+
+
+ + +
+
+ + +
+
+
+
+ + + +
+
+
+
+
+
+
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MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
¿ Como actúan los A.L ?
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LEC
LIC 1
Difusión
Simple
+ +
+
+ +
+
+ + +
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LIC 1
Canal
Proteico
LEC
+
+
+
+
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MECANISMO DE ACCION:
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LEC
LIC 1
Canal
Proteico
+
+
+
+
+
+ +
+
+
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LEC
1 Canal
Proteico LIC
+
+
+
+ +
+
+
+
+
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LEC
1 Canal
Proteico LIC
+
+
+ + +
+ +
+
+ +
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LEC
1 Canal
Proteico LIC
+
+
+
+ +
+
+
+
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LEC
2 Canal
Proteico LIC +
+
+
+
+ +
+ +
+ +
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LEC
2 Canal
Proteico LIC
+
+
+
+ +
+
+
+
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LEC
2 Canal
Proteico LIC
+ + + +
+
+
+
+ +
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ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS
Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.
Fibras C no dolor ++++
temperatura
Fibras B si vasomotora
viseromotora ++++
sudomotora
pilomotora
PRESENCIA DE
MIELINA
FUNCION SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO
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ACCIONES FARMACOLOGICAS:
ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.
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ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS
Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.
Fibras A
Aα si motora +
propiocepcion
Aγ si tono ++
muscular
PRESENCIA DE
MIELINA
FUNCION SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO
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ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS
Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.
Fibras A
Aβ si tacto ++
propiocepcion
Aδ si dolor +++
temperatura
tacto
PRESENCIA DE
MIELINA
FUNCION SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO
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ACCIONES FARMACOLOGICAS: MOTORA Y PROPIOCEPCION
+
ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.
A
B
C
A α
Aβ TACTO Y PROPIOCEPCION-PRESION
++
Aγ TONO MUSCULAR
++
Aδ DOLOR, TEMPERATURA , TACTO
+++
VASOMOTORA
VISEROMOTORA
PILOMOTORA
SEUDOMOTORA
++++
DOLOR, TEMPERATURA , TACTO
++++
A
B
C
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ACCIONES FARMACOLOGICAS: Orden de perdida de
sensibilidad:
DOLOR
TEMPERATURA
TACTO
PROPIOCEPCION
ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.
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ACCIONES FARMACOLOGICAS:
Usualmente los anestésicos locales y regionales no producen efectos.
En algunas ocasiones, puede haber efectos en corazón, vasos y vías nerviosas reguladoras (esto principalmente cuando llega a sangre).
A dosis terapéutica podemos encontrar:
-TAQUICARDIA.
-AUMENTO DE LA RESISTENSIA VASCULAR
PERIFERICA.
A nivel Cardiovascular.
![Page 76: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/76.jpg)
ACCIONES FARMACOLOGICAS: A dosis ALTAS podemos encontrar:
-VASODILATACION ARTERIOLAR.
-HIPOTENSION.
Por estas razones no debemos introducir las soluciones de A.L. intravascularmente.
A nivel Cardiovascular.
![Page 77: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/77.jpg)
ACCIONES FARMACOLOGICAS: Los efectos a este nivel se describen como complejos ya
que pueden ser de dos tipos.
EXITACION:
-Nauseas.
-Vómitos.
-Agitación psicomotora.
-Confusión.
-Verborrea.
-Temblores.
-Convulsiones.
A nivel del S.N.C
![Page 78: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/78.jpg)
ACCIONES FARMACOLOGICAS:
DEPRESION:
-Coma.
-Paro respiratorio.
-MUERTE
A nivel del S.N.C
![Page 79: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/79.jpg)
Resumen de los efectos
SNC SISTEMA
CARDIOVASCULAR
DEPRESION EXITACION
TAQUICARDIA COMA NAUSEAS
AUMENTO DE LA
RESISTENCIA VASCULAR
PERIFERICA.
PARO RESPIRATORIO
VOMITOS
CONVULCIONES
MUERTE
AGITACIÓN
PSICOMOTORA VASODILATACION
CONFUSIÓN
HIPOTENSION. VERBORREA
TEMBLORES
![Page 80: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/80.jpg)
En base a estas cifras se establece los limites seguros de administración
FARMACO
Concentración
segura máxima en
mg
Concentración
segura máxima en
ml
Lidocaína al 2% 300
15
Lidocaína al 2%
+ Adrenalina
1:200,000
500
25
Lidocaína al 2%
+ Adrenalina
1:100,000
500
20
Mepivacaina al
3%
300
10
Mepivacaina al
2%
+ Levonordefrin
1:20,000
400
10
![Page 81: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/81.jpg)
Fármaco Concentración g/ml mg/ml
Adrenalina 1:50,000
Adrenalina 1:100,000
Adrenalina 1:200,000
Fenilefrina 1:2,500
Levonordefrin 1:20,000
Noradrenalina 1:30,000
Estos son los vasocontrictores que se pueden combinar con los A.L de uso odontológico.
![Page 82: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/82.jpg)
Fármaco Concentración g/ml mg/ml
Adrenalina 1:50,000 0.02
Adrenalina 1:100,000 0.01
Adrenalina 1:200,000 0.005
Fenilefrina 1:2,500 0.4
Levonordefrin 1:20,000 0.05
Noradrenalina 1:30,000 0.03
Estos son los vasocontrictores que se pueden combinar con los A.L de uso odontológico.
![Page 83: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/83.jpg)
FACTORES QUE AUMENTAN LA TOXICIDAD DE LOS A.L:
Concentración de la formulación. Dosis empleada. Liposolubilidad. Metabolismo. Sitio de aplicación. Inyección intravascular accidental. Uso concomitante de vaso contrictor.
![Page 84: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/84.jpg)
RAMs: GENERALES:
Sintomatología Neurológica.
Entumecimiento peri oral y lingual.
Aturdimiento y acufenos.
Inquietud y verborrea.
Disartria y nistagmos.
Espasmos musculares y convulsiones.
![Page 85: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/85.jpg)
RAMs:
ALERGIA
La alergia a un fármaco puede estar expresado por 2 situaciones:
a) Dependiente de la Dosis:
80% de incidencia.
Baja mortalidad.
Causa mucha morbilidad.
Se relaciona directamente con la concentración administrada.
Son predecibles.
![Page 86: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/86.jpg)
RAMs: ALERGIA
b) No dependiente de la Dosis:
10% de incidencia.
No dependen de la dosis.
Morbilidad baja.
Mortalidad alta.
Reaccion alergica Idiocincratica.
Signos y sintomas no semejan en nada los efectos del producto.
![Page 87: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/87.jpg)
RAMs: ALERGIA
El A.L. puede generar alergias debido a:
Principio activo.
Preservantes.
Otros elementos adicionales.
![Page 88: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/88.jpg)
RAMs: ALERGIA
Las Amidas presentan una baja incidencia de reacciones alérgicas, por lo tanto las alergias son poco frecuentes.
Los Esteres presentan tasas de incidencia de alergias altas-comparativamente- adicionalmente presentan reacciones cruzadas de capacidad alergenica.
![Page 89: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/89.jpg)
RAMs: ALERGIA
TIPOS DE ALERGIAS PROVOCADAS POR A.L
Dermatitis localizada o generalizada.
Urticaria.
Reacción anafiláctica.
Broncoespasmo.
Edema angioneurotico.
![Page 90: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/90.jpg)
USO EN EL EMBARAZO: Pertenecen a la categoria B.
Son generalmente seguros.
Sin embargo es importante tener ciertos cuidados:
- Bupivacaina
- Mepivacaina
- Tetracaina.
- Prilocaina.
Cardiotoxicos
Metahemoglobulemia
![Page 91: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/91.jpg)
![Page 92: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/92.jpg)
![Page 93: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/93.jpg)
![Page 94: Anestesicos locales 13](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022052215/55a43a1e1a28abe0738b45a3/html5/thumbnails/94.jpg)
¡¡ Gracias !!